Levonova, Mirena, Norplant.

Sammansättning och form av frisättning

Levonorgestrel. Implantatkapslar (1 kapsel - 36 mg); intrauterin enhet (i 1 spiral - 52-52 mg).

Farmakologisk effekt.

Syntetiskt gestagen. Preventivmedel. Det har en effekt på hypofysens gonadotropa funktion, vilket leder till en liten minskning av toppen av FSH och LH. Det orsakar förändringar i endometrium, vilket leder till en störning i processen för implantation av embryot. Främjar en ökning av viskositeten av livmoderhalsslem, vilket förhindrar utvecklingen av spermier. Efter subkutan implantation av 6 kapslar uppnås den preventiva effekten efter 24 timmar.

Levonorgestrel som en del av en intrauterin enhet har en direkt lokal effekt på endometrium (reducerar dess implantationsfunktion), äggledare, viskositeten av slemmet i livmoderhalskanalen, vilket ökar effektiviteten och varaktigheten av spiralanvändning, utan att undertrycka ägglossningen.

Farmakokinetik

Diffusion från den vertikala stången på den T-formade enheten sker kontinuerligt med en hastighet av 20 μg / dag. Efter flera veckors installation är plasmakoncentrationen 0,4-0,6 nmol / l. Efter långvarig närvaro av enheten (24, 60 månader) i livmoderhålan var koncentrationen av levonorgestrel i blodplasman 192 respektive 159 pg/ml. De angivna koncentrationerna är låga och den systemiska effekten av läkemedlet är minimal. Kapslarna implanteras under huden i det inre området av axeln under en period av 5 år. Den preventiva effekten uppnås efter 24 timmar.

När det kommer in i blodomloppet binder levonorgestrel till blodplasmaproteiner - 97% (med SHBG och albumin) och endast 2,5% är i fri form. Vd - 137 liter. T1 / 2 -14-20 timmar Metaboliseras med bildning av glukuronidkonjugat. Det utsöndras i urinen 60 % och i avföringen 40 % i form av metaboliter.

Indikationer

Implantatkapslar:
långvarig hormonell preventivmedel i de fall där intrauterina och östrogeninnehållande preventivmedel inte kan användas; vid behov omedelbart preventivmedel efter abort.
Spiral: .

Ansökan

Kapslar - 6 st. n/a implanteras i den inre delen av axeln enligt den ursprungliga tekniken, kirurgiskt under en period av 5 år. Den intrauterina enheten rekommenderas att sättas in på den 46:e dagen av menstruationscykeln. Efter en framkallad abort, omedelbart eller, hellre, efter nästa menstruation. Efter okomplicerad spontan förlossning - tidigast 6 veckor senare. 3 månader efter kapselimplantation och sedan 1 gång per år krävs medicinsk tillsyn. Hos överviktiga patienter är den preventiva effekten av levonorgestrel mindre effektiv.

Indikationer för omedelbart avlägsnande av kapslar är: akut synnedsättning; planerad operation följt av immobilisering i 6 månader (i detta fall tas kapslarna bort 6 veckor före operationen); de första symtomen på tromboflebit eller tromboembolism; symtom på akut leversjukdom; migränliknande smärtor.

Vid akuta och svåra former av kronisk leversjukdom är det nödvändigt att övervaka leverfunktionstester med ett intervall på 8-12 veckor. Om, mot bakgrund av läkemedlets verkan, den förväntade menstruationen inte inträffade inom 6 veckor från början av föregående menstruation eller menstruationsreaktion, är det nödvändigt att utesluta närvaron av graviditet.

Spiralen är utformad för att frigöra levonorgestrel med en konstant hastighet av 20 mcg / dag. En hög koncentration av levonorgestrel skapas i endometrium, morfologiska förändringar i endometrium observeras. Förtjockning av slemhinnan i livmoderhalskanalen förhindrar penetration av spermier i livmodern. Dessutom finns det en hämning av spermiers rörlighet i livmodern och äggledarna. Hos vissa kvinnor är ägglossningen undertryckt. Spiralen är giltig i 5 år. Efter borttagning av spiralen återställs reproduktionsfunktionen snabbt.

Läkemedlet rekommenderas inte för användning under amning, eftersom levonorgestrel går över i bröstmjölk. Vid långvarig och ihållande intermenstruell spotting är en ytterligare undersökning nödvändig för att klargöra diagnosen.

Sidoeffekt

Intermenstruella fläckar, oregelbunden menstruation, ibland mastalgi, illamående, huvudvärk, akne, vätskeretention i kroppen. Vid användning av kapslar är hirsutism, depression, dermatit, håravfall och sällan tromboembolism också möjliga.

Kontraindikationer

Graviditet, akuta och subakuta inflammatoriska processer i inre och yttre könsorgan, maligna tumörer i kroppen och livmoderhalsen, metrorragier av okänt ursprung, medfödda anomalier i kropp och livmoderhals, endometrios, livmodermyom, kronisk salpingoofarit och endometrit, cervikal erosion i livmoderhalsen oskyldiga kvinnor.

Dessutom är användningen av kapslar kontraindicerad vid en historia av hepatos hos gravida kvinnor, akuta leversjukdomar, Dubin-Johnsons syndrom, Rotor syndrom, bröstcancer, herpes, trombos i artärer och vener, en historia av tromboembolism, blödning av oklar etiologi i historien, störningar i fettmetabolismen.

Läkemedlets effektivitet kan minskas genom inducerare av enzymer av mikrosomal oxidation (barbiturater, fenytoin, rifabutin, ampicillin, tetracyklin, ritonavir, griseofulvin, johannesörtpreparat). Det är förmodligen obetydligt när man använder det intrauterina systemet, eftersom i dessa fall har läkemedlet huvudsakligen en lokal effekt.

Postcoital preventivmedel

Synonymer

Microlut, Postinor. Escapelle.

Sammansättning och form av frisättning

Levonorgestrel. Tabletter med "inor"-tecken på ena sidan (750 mcg). Escapel. Tabletter (1,5 mg). Mikrolut. Dragee (1,5 mg).

Farmakologisk effekt.

Vid rekommenderade doser inducerar levonorgestrel hämning av ägglossningen om samlag sker i menstruationscykelns preovularfas, d.v.s. under perioden med störst sannolikhet för befruktning. Den läkemedelsinducerade regressionen av endometrieproliferation förhindrar implantation av ett befruktat ägg. Med implantationen ägde rum, är läkemedlet ineffektivt. Effektiviteten av preventivmedel minskar när tiden mellan samlag och intag av läkemedlet ökar.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas det snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Cmax i plasma uppnås efter 2 timmar och är 18,5 ng/ml. Sjukdomar i mag-tarmkanalen, som fortsätter med malabsorption, minskar absorptionen av läkemedlet. Biotillgängligheten är 90 %. Binder till blodplasmaproteiner - 97% (med SHBG och albumin) och endast 2,5% är i fri form. Vd - 137 liter. T1 / 2 - 14-20 timmar Metaboliseras med bildning av glukuronidkonjugat. Det utsöndras i urinen 60 % och i avföringen 40 % i form av metaboliter.

Indikationer

Akut postcoital hormonell preventivmedel.

Ansökan

1 tablett levonorgestrel tas oralt utan att tugga, med en liten mängd vatten, oavsett födointag, efter samlag inom 48 timmar, dock senast 72 timmar. Vid multipla samlag, 8 timmar efter det första, tas ytterligare 1 tab. tagen. Det rekommenderas inte att använda levonorgestrel i sådana doser oftare än en gång var 4-6 månad. Levonorgestrel tabletter kan användas vilken dag som helst i menstruationscykeln.

Om kräkningar inträffar inom 3 timmar efter att ha tagit p-piller, minskar läkemedlets effektivitet. För att minska blödning, som kan uppstå 2-3 dagar efter utsättande av läkemedlet, ordineras askorbinsyra och. Vid mer omfattande blödningar krävs en gynekologisk undersökning innan återapplicering av postinor.

Sidoeffekt

Illamående, kräkningar, trötthet, smärta i nedre delen av buken, huvudvärk, yrsel; bröstspänningar, menstruationsblödningar, menstruationsrubbningar.

Kontraindikationer

Sjukdomar i lever och gallvägar; gulsot under graviditeten, inklusive historia, graviditet, pubertet.

Interaktion med andra mediciner

Läkemedlets effektivitet reduceras av inducerare av mikrosomala oxidationsenzymer (barbiturater, fenytoin, karbamazepin, rifampicin, rifabutin, ampicillin, tetracyklin, ritonavir, griseofulvin, johannesörtpreparat). Levonorgestrel kan öka toxiciteten av ciklosporin genom att hämma dess metabolism.

Levonorgestrel tillhör gruppen av hormonella medel, gestagener, östrogener. Dess huvudsakliga användningsändamål är postkoital preventivmedel och förebyggande av oönskade graviditeter.

Handlingsmekanism

Väl i en kvinnas kropp saktar läkemedlet med detta ämne ner ägglossningen och förändrar livmoderns inre slemhinna, vilket blockerar möjligheten för ett redan befruktat ägg att fästa i livmoderhålan. Dessutom ökar levonorgestrel tätheten och viskositeten av slem i livmoderhalsen, vilket i sin tur saktar ner och stör förflyttningen av spermier till ägget och förhindrar befruktning.

Om levonorgestrel används som en del av intrauterina enheter, har det en direkt effekt på endometriet, ändrar dess struktur, på slemets viskositet och på äggledarnas öppenhet. Efter utsättning av läkemedlet återställs alla reproduktionsfunktioner.

Indikationer för användning

Indikationer för användning av läkemedlet i tablettform är:

• Akut preventivmedel (postcoital) efter oskyddat samlag
• Akut preventivmedel efter opålitligt eller tidigare ineffektivt skydd av samlag

Användningen av ett intrauterint system som innehåller detta ämne indikeras i följande situationer:

• Långtidsprevention (upp till 5 år)
• Kombinerad användning vid östrogenbehandling (med ersättningsterapi) som profylax för endometriehyperplasi (proliferation av celler i livmoderns inre slemhinna)
• Kraftiga och långvariga blödningar (menorragi) av okänt ursprung

Kontraindikationer för användning

Levonorgestrel är kontraindicerat i följande situationer:

• Allergi mot detta ämne eller mot andra komponenter i läkemedlet
• Under graviditet
• Under amning
• Leversvikt och akut inflammation i levern
• Gulsot (både nutid och tidigare)
• Period upp till 17-18 år
• Inflammatoriska sjukdomar i det genitourinära systemet (för intrauterina enheter)
• Komplicerad abort under de senaste 3-4 månaderna (för intrauterina enheter)
• Dysplasi på livmoderhalsen (för intrauterina enheter)
• Maligna formationer av könsorganen och bröstet (för intrauterina enheter)

Bieffekter

Utvecklingen av biverkningar när man tar läkemedel med levonorgestrel når 5-15% av fallen. De är dock dåligt uttryckta och medför inga speciella besvär för en kvinna. De viktigaste inkluderar:

• Illamående
• Värkande smärta i buken
• Brott mot menstruation (förr eller senare, knappa eller rikliga flytningar)
• Huvudvärk, inklusive migrän
• Generell svaghet
• Diarre
• Bröstspänningar
• Ökad irritabilitet
• Spotting spotting i mitten av cykeln
• Hudutslag
• Svullnad i benen

De försvinner av sig själva efter utsättning av läkemedlet. I vissa fall kan symtomatisk behandling vara nödvändig.

Överdos

Jämförande tabell över alla Levonorgestrel-ersättningsmedel

Läkemedlets namn	Biotillgänglighet, %	Biotillgänglighet, mg/l	Tid att nå maximal koncentration, h	Halveringstid, h
			1-1,5 vecka

Ett syntetiskt gestagen som omvandlar livmoderslemhinnan minimerar ägglossningen genom att förhindra det förberedda ägget från att befruktas. Dessutom får receptorerna i slemhinnorna med sin hjälp minskad känslighet. I den här artikeln kommer vi att överväga ett läkemedel som innehåller det namngivna hormonet.

Farmakologi

Läkemedlet "Levonorgestrel" är ett östrogen som förhindrar aktivering av spermier på grund av en ökning av de viskösa egenskaperna hos slem. Läkemedlet inuti livmodern påverkar lokalt äggledarna, endometrium, slemkonsistens, vilket leder till att det minskar dess aktivitet.

När det tas oralt absorberas det namngivna läkemedlet aktivt i mag-tarmkanalen, bioindikatorerna är upp till 100%. I blodet är dess komponenter maximalt koncentrerade när 75 ml tas en gång i 60 - 130 minuter. Hormonet i fråga interagerar med plasma och binder globulinkomponenter med cirka 50 %.

Metabolismen är fokuserad på levern, med bildandet av farmakologiskt passiv metabolism. Det huvudsakliga isoenzymet för detta hormon är CYP3A4. Halveringstiden kan vara upp till 30 timmar.

Egenskaper

Som svar på frågan "Levonorgestrel - vad är detta hormon?" du bör vägledas av instruktionerna för läkemedlet med samma namn och rekommendationerna från den behandlande läkaren. Den totala skillnaden är i storleksordningen 1,0 ml / min / kg (från plasma). Hormonet elimineras huvudsakligen genom urinledaren, en liten del avlägsnas med avföring.

Med systemisk terapi är hastigheten för inträde i livmodern inte mer än 20 μg dagligen, och efter fem år sjunker de till 11. I genomsnitt varierar hastigheten för hormonfrisättning runt 14 μg / 24 timmar under 50-60 månader.

Intrauterin terapi är tillåten för kvinnor med hormonersättningsterapi i kombination med östrogener som inte innehåller en gestagen sammansättning. Levonorgestrel är ett hormon som frisätts i plasma 60 minuter efter intag. Den maximala koncentrationen i den fastställs efter 14 dagars användning.

Indikationer

Användningen av detta läkemedel är möjlig med intrauterin terapi, såväl som i följande fall:

• Menorragi av idiopatisk orientering.
• Långsiktigt preventivmedelsskydd.
• Förebyggande åtgärder för återhämtning av östrogenersättning.
• Akut postcoital preventivmedel.

Hormonet levonorgestrel, som har ett brett spektrum av effekter, bör endast användas efter läkares rekommendation.

Applicering och dosering

Läkemedlet i fråga aktiveras genom intrauterin injektion - injiceras i livmoderhålan. Det används inom 4 dagar efter samlag i en volym på 0,75 till 1,5 mg. Experter avråder starkt från att använda akut preventivmedel mer än en gång var sjätte månad.

För att utesluta ett brott mot menstruationscykeln måste du följa den rekommenderade dosen utan upprepad användning. Du kan inte använda läkemedlet i fråga oralt som en permanent preventivmetod, eftersom detta provocerar uppkomsten av biverkningar och minskar läkemedlets effektivitet. Vid bildning av livmoderblod efter akut preventivmedel rekommenderas starkt en undersökning av gynekolog och om klimakteriet störs i mer än en vecka bör befruktningen skjutas upp.

Först efter samråd och informerat beslut av gynekologen i extraordinära fall är det möjligt att använda läkemedlet för preventivmedel hos minderåriga i nödfall.

Hur används levonorgestrelhormon?

Hur påverkar användningen av det beskrivna hormonet kroppen, och vad ska man göra för att undvika biverkningar? Många människor ställer denna fråga. Strikt efterlevnad av en specialists rekommendationer, efterlevnad av dosering och efterlevnad av instruktioner är garantier för säker användning av läkemedlet.

Innan du använder spiralen är det nödvändigt att genomgå en undersökning av en gynekolog, inklusive att kontrollera bröstkörtlarna, bäckenorganen och göra ett utstryk av livmoderhalsen.

Omprövning utförs efter 30-40 dagar efter installationen av spiralen, sedan årligen, och om det finns lämpliga förutsättningar, oftare. Denna intrauterin terapi är effektiv i 4 till 5 år. Dess installation bör utföras uteslutande av en läkare som är specialiserad på detta område eller har erfarenhet av läkemedelssortering i fråga.

Risker

Hos kvinnor som tar droger med gestagen är en ökning av venös trombos vid ett kritiskt ögonblick möjlig. Med sådana symtom är det nödvändigt att omedelbart vidta brådskande åtgärder för diagnos och behandling.

Efter borttagandet av spiralen återupplivas fertiliteten på sex månader hos hälften av kvinnorna som sökt, efter 12 månader – hos mer än 96 procent. Preventivmedelsfokus är mindre effektivt för överviktiga patienter.

Kontraindikationer

Ställer frågan "Levonorgestrel - vad är detta hormon?" alla kontraindikationer bör studeras. Bland dem:

• Över (hyper) känslighet, tromboflebitbildningar.
• Tromboembolism, förändringar i artärer.
• fokus, graviditet.
• När det gäller förtäring: gulsot (inklusive en historia), patologiska komplikationer av uttag av galla eller lever, amningsperiod.
• Sexuell mognad.
• Dessutom, för spiralen - infektioner i den urogenitala noden, återfall eller aktiv inflammation i det lilla bäckenet, överskott av leversjukdom efter förlossningen.
• Septisk abortiv intervention i sista trimestern, dysplasitransformation av livmoderhalsen, patologi med liknande blödning av oförklarat ursprung, maligna formationer.
• Kommer eller medfödda anomalier som deformerar myom.
• Gestagenos (tumör, inklusive bröstcancer).

Restriktioner

Den begränsande faktorn är ofta relevant för terapeutisk intervention inuti livmodern om följande symtom eller kroniska sjukdomar uppstår:

• svår huvudvärk, vanlig och lokal migrän med synnedsättning, andra symtom fokuserade på risken för ischemisk sjukdom;
• uppenbar hypertoni i artärriktningen, gulsot, komplexa destruktiva processer i cirkulationssystemet, inklusive hjärtinfarkt och stroke;
• diabetes mellitus.

Det är nödvändigt att omedelbart konsultera om eliminering av spiralen under bildandet eller närvaron av något av dessa tillstånd.

Graviditet och amningsperiod

Även om levonorgestrel är ett kvinnligt hormon, bör det inte användas under graviditet. Om det inträffar rekommenderas eliminering av systemet på grund av att eventuellt ökar risken för för tidig födsel och missfall. Uterin intubation eller eliminering av systemet resulterar ibland i ett spontant missfall. Du kommer att behöva konsultera en specialist om lämpligheten av artificiell avbrytning av graviditeten om det är omöjligt att korrekt ta bort preventivmedlet.

Om det är omöjligt att ta bort det intrauterina systemet och en ihållande önskan att behålla graviditeten, bör patienten vara medveten om de möjliga konsekvenserna och riskerna för barnet på grund av för tidig födsel. I sådana fall är noggrann övervakning av graviditetsförloppet absolut nödvändigt. Patienten bör informeras om att hon omedelbart bör rapportera alla symtom som kan bidra till att antyda en komplikation av processen.

Laktation

När du ammar och använder Levonorgestrel kommer ungefär en tiondel av läkemedlet in i barnets kropp. Oral amning för akut preventivmedel bör avbrytas i 1,5 dagar.

För ett terapeutiskt system installerat intrauterint, som för alla rent gestagena preventivmetoder, är det karakteristiskt att användningen en och en halv månad efter förlossningen inte har en skadlig effekt på barnets utveckling och tillväxt, därför är läkemedlet troligen utgör ingen risk för fostret vid den rekommenderade dosen ...

Sidasymtom

Och återvänder till frågan "Levonorgestrel" - vad är det? ", Låt oss överväga läkemedlets möjliga biverkningar och kontraindikationer. De kan förekomma i olika kroppssystem och representera följande symtom:

1. Från nervsystemet: trötthet, depression, huvudvärk, humörsvängningar.
2. Mag-tarmkanalen. Kräkningar, upprörd, kramper, uppblåsthet.
3. Genitourinära organ. Blödning, flytningar, smärta, candidiasis, sannolikheten för bildandet av maligna och godartade tumörer.
4. Hudutslag, manifestation av eksem, klåda, urtikaria, akne.
5. Övrigt: ödem, ledvärk, tryckstötar, sepsis.

I sällsynta fall är epileptiska anfall, anfall och svimning möjliga.

Kombination med andra droger

När du studerar "Levonorgestrel" (vilken typ av hormon), är det nödvändigt att nämna möjligheten av dess kombination med andra medicinska och organiska preparat. Vid användning av ämnet i fråga med inducerare av cytokrom P450 isoenzymer, är en minskning av effektiviteten möjlig på grund av en ökning av dess metaboliska processer.

Följande läkemedel kan minska effekten av Levonorgestrel:

• Gruppen av barbiturater, "Tretinoin", "Karbamazepin", johannesörtföreningar och deras sammansättning.
• Effektiviteten av antikoagulantia, hypoglykemiska, antikonvulsiva medel minskar.
• "Levonorgestrel" ökar kapaciteten av glukokortikosteroider i blodet och kan också desorganisera ämnesomsättningen.
• På grund av hämningen av återcirkulationen av könssteroider, vilket beror på omorganisationen av tarmfloran, kan en ökning av menstruationsblödning uppstå med komplex användning av vissa läkemedel.

Man kan inte annat än tillägga, på tal om hur "Levonorgestrel" används, att detta medel orsakar en ökning av biverkningarna av andra mediciner, det finns inget motgift mot det. Vid överdosering krävs det

Levonov; Levonorgestrel; mikrolut; Mirena(intrauterin spiral); Norplant; Postinor; Escapel.

Levonorgestrel- ett medel för att förebygga graviditet, preventivmedel. Den har en uttalad progestogen och antiöstrogen aktivitet, vilket hjälper till att hämma befruktningen i ett tidigt skede och förhindra graviditet. Levonorgestrel är det mest studerade gestagenet, som länge har använts framgångsrikt i många preventivmedel.

Aktivt aktivt ämne:
Levonorgestrel / Levonorgestrel.

Doseringsformer:
Biljard.
Dragee.
Kapslar.
Intrauterint system (intrauterin enhet).

Levonorgestrel

Egenskaper/åtgärd:
Levonorgestrel har en uttalad gestagen och antiöstrogen aktivitet, vilket hjälper till att hämma befruktningen i ett tidigt skede och förhindra graviditet. Levonorgestrel är ett oralt preventivmedel (oralt preventivmedel). En utmärkande egenskap hos levonorgestrelläkemedel i jämförelse med kombinerade progestogen-östrogena p-piller (microginon, tricvilar, femoden) är att de endast innehåller gestagen (gestagen) som aktiv ingrediens.
Som akut preventivmedel används levonorgestrel i en dos på 0,75 mg. Vid långvarigt dagligt intag i en dos på 0,03 mg har levonorgestrel en preventiveffekt på grund av ett antal mekanismer, bland vilka den ledande rollen tillskrivs perifera gestagena effekter.
Under påverkan av läkemedlet ökar viskositeten av slemmet i nacken (cervikalt eller cervikalt slem), vilket gör det svårt för spermier att komma in i livmoderhålan. Levonorgestrel hämmar endometrial proliferation, vilket gör implantation av ett befruktat ägg omöjligt. Levonorgestrel kan hämma frisättningen av frisättande faktorer i hypotalamus och minska produktionen av luteiniserande (LH) och follikelstimulerande (FSH) hormoner i hypofysen och sänka funktionen hos gulkroppen. Svårighetsgraden av dessa effekter av levonorgestrel vid låg dos är obetydlig, men tillräcklig för att ge en preventiveffekt. I låga doser undertrycker det inte ägglossningen helt.
Intrauterina systemet:
Ett intrauterint preventivmedel (Mirena) är ett T-format polyetensystem (anordning), vars vertikala stav består av en levonorgestrel-innehållande behållare täckt med ett speciellt membran, genom vilket en kontrollerad diffusion av levonorgestrel vid 20 μg / dag sker kontinuerligt.
Levonorgestrel, som går direkt in i livmoderhålan, har en direkt lokal effekt på endometriet, förhindrar proliferativa förändringar i det och minskar därigenom dess implantationsfunktion, och ökar också viskositeten hos slemmet i livmoderhalskanalen, vilket förhindrar penetration av spermier i livmoderhalsen. livmoderhålan. Levonorgestrel har också en lätt systemisk effekt, manifesterad av hämning av ägglossning i ett visst antal cykler. Minskar volymen av menstruationsblödningar, minskar för- och menstruationsvärk.

Farmakokinetik:
Tabletter, dragéer:
När det tas oralt absorberas levonorgestrel snabbt och fullständigt i mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten för levonorgestrel är cirka 100 %. Har en hög (mer än 90%) koppling till plasmaproteiner. Den maximala koncentrationen i blodet observeras efter 0,5-2 timmar. I framtiden kännetecknas koncentrationen av läkemedlet av en tvåfasminskning med en halveringstid på 2 eller 24 timmar. Metaboliseras i levern. Det är väl fördelat till organ och vävnader. Cirka 10 % av den intagna dosen går över i bröstmjölken. 60% av läkemedlet utsöndras i urinen, 40% genom tarmarna. Dagligt upprepat intag åtföljs inte av ackumulering av den aktiva substansen och dess metaboliter.
Intrauterina systemet:
Levonorgestrel går direkt in i livmoderhålan. En liten del av det absorberas i den systemiska cirkulationen. Koncentrationen av levonorgestrel i blodplasma är stabil vid 100-200 pg/ml (0,3-0,6 nmol/l).

Indikationer:
Förebyggande av graviditet.
Levonorgestrel tabletter 0,75 mg används som akut preventivmedel efter samlag, om manskondomen går sönder eller vid oskyddat samlag.
Dragee levonorgestrel 0,03 mg används för långtidspreventivmedel, såväl som en ytterligare preventivmetod hos kvinnor som använder icke-hormonella metoder för att förebygga graviditet och i fall av objektiva eller subjektiva skäl som inte tillåter användning av gestagen-östrogena preventivmedel.
Idiopatisk menorragi (för det intrauterina systemet).

Administreringssätt och dosering:
0,75 mg tabletter:
0,75 mg (1 tablett) levonorgestrel tas inom 72 timmar (helst omedelbart) efter oskyddat samlag, ytterligare 1 tablett ska tas 12 timmar efter det första.
Dragee 0,03 mg:
0,03 mg (1 tablett) tas oralt, 1 tablett per dag, under lång tid, utan avbrott. Mottagning börjar från den första dagen av menstruationen, med hjälp av piller från motsvarande veckodag från kalenderpaketet. Dragee tas utan att tugga och sköljs ner med en liten mängd vätska. Tidpunkten för intagningen spelar ingen roll, men den efterföljande administreringen av läkemedlet bör utföras vid samma valda timme, eftersom intervallet mellan att ta pillren bör vara nära 24 timmar.
Kapslar:
S/c implanteras i det inre området av axeln under en period av 5 år.

Det rekommenderas att injicera det i livmoderhålan på den 4: e-6: e dagen av menstruationscykeln; efter en inducerad abort - omedelbart, eller helst efter nästa menstruation; efter okomplicerad spontan förlossning - tidigast 6 veckor senare. Det intrauterina systemet måste tas bort efter 5 år. Samtidigt är det möjligt att införa ett nytt intrauterint system samtidigt.

Överdos:
Vid överdosering kan de beskrivna biverkningarna öka.
Det finns inget motgift, magsköljning och symptomatisk behandling rekommenderas.

Med denna appliceringsmetod är en överdos omöjlig.

Kontraindikationer:
Graviditet, amning (vägran att amma är obligatorisk);
Pubertetsåldern;
Uterin blödning av okänd etiologi;
Infektionssjukdomar i genitourinary systemet, bäckenorganen, närvaron av herpesinfektion under en tidigare graviditet;
Maligna neoplasmer i könsorganen och bröstkörtlarna, hormonberoende tumörer;
Sjukdomar i lever och gallblåsa, historia av gulsot, levertumörer, Dubin-Johnsons och Rotors syndrom (ärftlig benign hyperbilirubinemi);
Tendens till tromboembolism, inkl. med störningar i cerebral cirkulation och andra kardiovaskulära sjukdomar, tromboflebit;
Sicklecellanemi;
Otoskleros;
Svår diabetes med vaskulära komplikationer;
Överkänslighet;
Intrauterint system (mirena):
Medfödda och förvärvade uterina anomalier som förhindrar införandet av intrauterina preventivmedel.

Applicering under graviditet och amning:
Levonorgestrel är kontraindicerat under graviditet och amning.

Sidoeffekt:
Efter användning av levonorgestrel är illamående, kräkningar, huvud- och buksmärtor, intermenstruella blödningar, förkortning eller förlängning av cykeln, oligo- och amenorré, dysmenorré, bröstöverfyllnad, mastalgi, sällan akne, depressiva tillstånd, förändringar i kroppsvikt och libido möjliga.
Intrauterint system (mirena):
Biverkningar kräver vanligtvis ingen ytterligare behandling och försvinner inom några månader. Det är möjligt att utveckla utdrivning av det intrauterina systemet, perforering av livmodern, ektopisk graviditet, beskrivet med användning av andra intrauterina preventivmedel.

Särskilda instruktioner och försiktighetsåtgärder:
0,75 mg tabletter:
Läkemedlet i en dos på 0,75 mg är endast avsett för akuta postcoital preventivmedel!
Rekommenderas för kvinnor med regelbunden menstruationscykel.
Det är inte tillåtet att använda läkemedlet i en dos på 0,75 mg som ett medel för permanent och kontinuerlig preventivmedel. Med regelbunden sexuell aktivitet rekommenderas att använda permanenta preventivmedel (piller 0,03 mg).
Vid livmoderblödning rekommenderas en gynekologisk undersökning.
Dragee 0,03 mg:
Hos de flesta kvinnor påverkar inte intag av levonorgestrel-tabletter i en dos på 0,03 mg menstruationscykeln: menstruationen sker med jämna mellanrum, blödningen har en normal varaktighet och intensitet. I vissa fall kan det förekomma förändringar i intervallet mellan menstruation och intensiteten av menstruationsblödningar, vilket är en konsekvens av utvecklingen av en ny modell av menstruationscykeln. Om menstruationsblödning inte har inträffat 6 veckor efter den senaste menstruationen, ska en undersökning göras för förekomst av graviditet och endast om den saknas, fortsätta att ta levonorgestrel. Efter att ha stoppat administreringen av levonorgestrel återställs gonadernas funktioner snabbt till sin fulla omfattning, vilket säkerställer den normala förmågan att bli gravid.
För att hjälpa din vårdgivare att bedöma din menstruationscykel när du tar levonorgestrel 0,03 mg, fyll i kalendern och visa den för din läkare.
Under perioden för att ta de första 14 pillren rekommenderas det att använda ytterligare icke-hormonella preventivmetoder (med undantag för temperaturmetoden).
Den preventiva effekten av läkemedlet kan påverkas av: oregelbundet intag av piller, kräkningar och tarmsjukdomar åtföljda av diarré, i sällsynta fall - de individuella egenskaperna hos ämnesomsättningen och intaget av vissa grupper av läkemedel (se "Läkemedelsinteraktion").
Under de första månaderna av inläggningen kan intermenstruella blödningar av varierande intensitet förekomma, vilket inte hindrar fortsatt användning av läkemedlet.
I fall av utebliven intagning eller när du tar den mer än 24 timmar efter den föregående tabletten, upphör läkemedlets preventivmedelseffekt. I sådana fall är det nödvändigt att fortsätta ta pillren. Man bör komma ihåg att den fulla preventiveffekten kommer att inträffa först på den 14:e dagen av det dagliga intaget av läkemedlet. Under denna period är det nödvändigt att använda icke-hormonella preventivmetoder (med undantag för temperaturmetoden).
Användningen av levonorgestrel efter förlossning, abort, vid användning av andra hormonella preventivmedel, såväl som hos ammande mödrar, utförs på rekommendation av en läkare.
Innan du börjar och var sjätte månad med användning av levonorgestrel i en dos på 0,03 mg, rekommenderas att genomgå en allmän medicinsk och gynekologisk undersökning (inklusive undersökning av bröstkörtlarna). Vid uppkomst av migränliknande huvudvärk eller ovanligt svår huvudvärk, plötslig syn- och hörselnedsättning, tecken på tromboflebit eller tromboembolism, en signifikant ökning av blodtrycket, hepatit, gulsot, allmän klåda, ökad frekvens av epileptiska anfall, svår smärta i den epigastriska regionen bör stoppas omedelbart läkemedel och konsultera en läkare.
Kapslar:
Medicinsk övervakning krävs 3 månader efter kapselimplantation och en gång per år. Indikationer för omedelbart avlägsnande av kapslar är akuta synstörningar, planerad operation följt av immobilisering i 6 månader, uppkomsten av symtom på tromboflebit eller tromboembolism, akut leversjukdom, migrän.
Intrauterint system (mirena):
Före införandet av det intrauterina systemet (Mirena) rekommenderas en kvinna att genomgå en grundlig allmän medicinsk och gynekologisk undersökning (inklusive undersökning av bröstkörtlarna), för att utesluta graviditet. Dessutom bör sexuellt överförbara sjukdomar uteslutas. Förebyggande kontrollundersökningar ska genomföras minst en gång per år.
Hos vissa kvinnor, vid användning av det intrauterina systemet (Mirena), utvecklas oligomenorré eller amenorré, vilket har en terapeutisk effekt med menorragi. Efter avlägsnande av det intrauterina systemet återställs menstruationsfunktionen.
Utformningen av det intrauterina systemet ger frisättning av levonorgestrel med en hastighet av 20 mg / dag. Det intrauterina systemet är effektivt i 5 år. Fertiliteten återställs hos 50 % av kvinnorna 6 månader efter avlägsnandet av preventivmedlet, hos 96 % - efter 12 månader.

Läkemedelsinteraktioner:
Det är möjligt att minska den preventiva effekten av levonorgestrel när det används tillsammans med rifampicin, ampicillin och tetracyklin, vissa antiepileptika (till exempel karbamazepin, fenytion, etc.), barbiturater, bensodiazepiner.
På grund av effekten av steroidhormoner på glukostolerans, när du tar gestagena läkemedel, kan dosen av antidiabetiska läkemedel och insulin justeras.

Grov formel

C21H28O2

Farmakologisk grupp av substansen Levonorgestrel

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

797-63-7

Egenskaper för ämnet Levonorgestrel

Ett syntetiskt gestagen med en molekylvikt på 315,45.

Farmakologi

farmakologisk effekt- preventivmedel, gestagen.

Farmakodynamik

Levonorgestrel är ett syntetiskt gestagen med preventiveffekt, uttalade gestagena och antiöstrogena egenskaper.

När levonorgestrel tas oralt i den rekommenderade doseringsregimen undertrycker levonorgestrel ägglossning och befruktning om samlag förekommer i pre-ovulationsfasen, då möjligheten till befruktning är störst. Det kan också orsaka förändringar i endometrium som förhindrar implantation av ett befruktat ägg. Ökar viskositeten av livmoderhalssekret, vilket förhindrar utvecklingen av spermier. Levonorgestrel är ineffektivt om implantation redan har skett.

Effektivitet: det rekommenderas att börja ta levonorgestrel så snart som möjligt (men senast 72 timmar) efter samlag, om inga skyddande preventivmedel har använts. Ju längre tid som förflutit mellan samlag och intag av läkemedlet, desto lägre är dess effektivitet (95% under de första 24 timmarna, 85% - från 24 till 48 timmar och 58% - från 48 till 72 timmar). Vid den rekommenderade dosen påverkar levonorgestrel inte nämnvärt blodkoaguleringsfaktorer, lipid- och kolhydratmetabolism.

Som en del av det intrauterina terapeutiska systemet (ITS) utövar frisatt levonorgestrel huvudsakligen en lokal gestagen effekt. Gestagen (levonorgestrel) frisätts direkt i livmoderhålan, vilket gör att den kan användas i en extremt låg daglig dos. Höga koncentrationer av levonorgestrel i endometrium bidrar till en minskning av känsligheten hos dess östrogen- och progesteronreceptorer, vilket gör endometriet immun mot östradiol och har en stark antiproliferativ effekt. Vid användning av levonorgestrel som en del av VTS observeras morfologiska förändringar i endometrium och en svag lokal reaktion på närvaron av en främmande kropp i livmodern. En ökning av viskositeten hos livmoderhalssekretionen förhindrar penetration av spermier i livmodern. Levonorgestrel som en del av VTS förhindrar befruktning på grund av hämning av rörligheten och funktionen av spermier i livmodern och äggledarna. Hos vissa kvinnor är ägglossningen undertryckt. Tidigare användning av levonorgestrel vid VTS påverkar inte fertiliteten. Ungefär 80 % av kvinnorna som vill skaffa barn blir gravida inom 12 månader efter borttagandet av VTS.

Under de första månaderna av användning av levonorgestrel som en del av VTS, på grund av processen för hämning av endometrieproliferation, kan en initial ökning av stänkblödning från slidan observeras. Efter detta leder en uttalad suppression av endometrieproliferation till en minskning av varaktigheten och volymen av menstruationsblödningar hos kvinnor som använder levonorgestrel som en del av VTS. Mager blödning förvandlas ofta till oligo- eller amenorré. I detta fall förblir äggstockarnas funktion och koncentrationen av östradiol i blodplasman normal.

Levonorgestrel vid VTS kan användas för att behandla idiopatisk menorragi, d.v.s. menorragi i avsaknad av hyperplastiska processer i endometrium (endometriecancer, metastaserande lesioner i livmodern, submukösa eller stora interstitiell myomatös nod, vilket leder till deformation av livmoderhålan, adenomyos), endometrit, extragenitala sjukdomar och tillstånd åtföljda av (allvarlig hypokoagulation) von Willebrands sjukdom, svår) vars symtom är menorragi. Efter 3 månaders användning av levonorgestrel som en del av VTS, minskar menstruationsblodförlusten hos kvinnor med menorragi med 62-94% och med 71-95% efter 6 månaders användning. Vid användning av levonorgestrel som en del av VTS i två år är dess effektivitet (minskning av menstruationsblodförlust) jämförbar med kirurgiska behandlingsmetoder (ablation eller resektion av endometrium). Ett mindre gynnsamt svar på behandlingen är möjligt med menorragier orsakade av submukösa livmodermyom. Att minska menstruationsblodförlusten minskar risken för järnbristanemi. Levonorgestrel vid VTS minskar svårighetsgraden av dysmenorrésymtom.

Effekten av levonorgestrel vid VTS för att förhindra endometriehyperplasi under kontinuerlig östrogenbehandling var lika hög med både oral och transdermal östrogenadministrering.

Farmakokinetik

Absorption

När det tas oralt absorberas levonorgestrel snabbt och nästan fullständigt. Absolut biotillgänglighet är 100 % av den intagna dosen.

Efter införandet av VTS börjar levonorgestrel omedelbart släppas ut i livmoderhålan, vilket framgår av mätningar av dess koncentration i blodplasma. En hög lokal exponering av levonorgestrel i livmoderhålan, vilket är nödvändigt för dess lokala effekt på livmoderslemhinnan, ger en hög koncentrationsgradient i riktningen från livmoderslemhinnan till myometriet (koncentrationen av levonorgestrel i livmoderslemhinnan överstiger dess koncentration i myometriet med mer än 100 gånger) och låga koncentrationer av levonorgestrel i blodplasma (koncentrationen av levonorgestrel i endometrium överstiger dess koncentration i blodplasma med mer än 1000 gånger). Frisättningshastigheten av levonorgestrel i livmoderhålan in vivo initialt är det cirka 20 μg/dag, och efter 5 år minskar det till 10 μg/dag.

Distribution

Efter att ha tagit en dos på 0,75 mg eller 1,5 mg är C max för levonorgestrel i blodplasma 14,1 respektive 18,5 ng/ml och T max är 1,6 respektive 2 timmar. Efter att ha uppnått C max minskar koncentrationen av levonorgestrel.

Levonorgestrel binder ospecifikt till plasmaalbumin och specifikt till SHBG. Ungefär 1-2% av cirkulerande levonorgestrel är närvarande som en fri steroid, medan 42-62% är specifikt associerad med SHBG.

Under användning av levonorgestrel i VTS minskar koncentrationen av SHBG. Följaktligen minskar fraktionen associerad med SHBG under denna period, medan den fria fraktionen ökar. Den genomsnittliga skenbara Vd för levonorgestrel är cirka 106 liter.

Efter starten av introduktionen i sammansättningen av VTS hittas levonorgestrel i blodplasman efter en timme, T max är 2 veckor. I enlighet med den minskande frisättningshastigheten minskar medianplasmakoncentrationen av levonorgestrel hos kvinnor i fertil ålder med en kroppsvikt över 55 kg från 206 pg/ml (25-75:e percentilen: 151-264 pg/ml), fastställt efter 6 månader , till 194 pg/ml (146-266 pg/ml) efter 12 månader och upp till 131 pg/ml (113-161 pg/ml) efter 60 månader.

Det har visat sig att kroppsvikt och koncentration av SHBG i blodplasma påverkar den systemiska koncentrationen av levonorgestrel, d.v.s. med låg kroppsvikt och/eller hög koncentration av SHBG är koncentrationen av levonorgestrel högre. Hos kvinnor i fertil ålder med låg kroppsvikt (37-55 kg) är medianplasmakoncentrationen av levonorgestrel cirka 1,5 gånger högre.

Hos postmenopausala kvinnor som använder levonorgestrel som en del av VTS samtidigt med användning av östrogener intravaginalt eller transdermalt, minskar mediankoncentrationen av levonorgestrel i blodplasma från 257 pg/ml (25-75:e percentilen: 186-326 pg/ml), bestämd efter 12 månader, upp till 149 pg/ml (122-180 pg/ml) efter 60 månader. När levonorgestrel används som en del av VTS samtidigt med oral administrering av östrogener, ökar koncentrationen av levonorgestrel i blodplasma, bestämt efter 12 månader, till cirka 478 pg/ml (25-75:e percentilen: 341-655 pg/ml), vilket är på grund av induktionen av SHBG-syntes ...

Biotransformation

Levonorgestrel metaboliseras i stor utsträckning. Huvudmetaboliterna i blodplasma är okonjugerade och konjugerade former av 3α-, 5β-tetrahydrolevonorgestrel. Farmakologiskt aktiva metaboliter av levonorgestrel är okända. Baserat på forskningsresultat in vitro och in vivo, är det huvudsakliga isoenzymet som är involverat i metabolismen av levonorgestrel CYP3A4. Isoenzymerna CYP2E1, CYP2C19 och CYP2C9 kan också vara involverade i metabolismen av levonorgestrel, men i mindre utsträckning.

Eliminering

Det totala clearance av levonorgestrel från blodplasma är cirka 1 ml/min/kg. I oförändrad form utsöndras levonorgestrel endast i spårmängder. Metaboliter utsöndras genom tarmarna och njurarna med en utsöndringskoefficient lika med »1,77. T 1/2 efter oral administrering och vid användning av levonogestrel som en del av VTS (i den terminala fasen, representerad huvudsakligen av metaboliter), är ungefär en dag.

Linjäritet / icke-linjäritet

MTC. Farmakokinetiken för levonorgestrel beror på koncentrationen av SHBG, som i sin tur påverkas av östrogener och androgener. Med användning av levonorgestrel i VTS observerades en minskning av den genomsnittliga koncentrationen av SHBG med cirka 30 %, vilket åtföljdes av en minskning av koncentrationen av levonorgestrel i blodplasman. Detta indikerar olinjäriteten hos levonorgestrels farmakokinetik under tiden för dess användning i sammansättningen av VTS. Med tanke på den övervägande lokala verkan av levonorgestrel i VTS, är effekten av förändringar i systemiska koncentrationer av levonorgestrel på dess effektivitet i detta fall osannolik.

Användning av ämnet Levonorgestrel

Inuti. Akut postkoital preventivmedel hos kvinnor (efter oskyddat samlag eller opålitlighet hos den använda preventivmetoden).

För militärtekniskt samarbete. Preventivmedel (långsiktig), idiopatisk menorragi, förebyggande av endometriehyperplasi under östrogenersättningsterapi.

Kontraindikationer

Inuti.Överkänslighet mot levonorgestrel; allvarlig leversvikt; graviditet (inklusive förmodad); amningsperiod; ålder upp till 16 år.

För militärtekniskt samarbete. Graviditet eller misstanke om det; existerande eller återkommande inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen; infektioner i de nedre urinvägarna och könsorganen; postpartum endometrit; septisk abort under de senaste 3 månaderna; cervicit; sjukdomar åtföljda av ökad mottaglighet för infektioner; dysplasi i livmoderhalsen; maligna neoplasmer i livmodern eller livmoderhalsen; gestagenberoende tumörer, inkl. bröstcancer; patologisk livmoderblödning av okänd etiologi; medfödda eller förvärvade anomalier i livmodern, inkl. myom som leder till deformation av livmoderhålan; akuta leversjukdomar eller tumörer; överkänslighet mot levonorgestrel.

Användningen av levonorgestrel som en del av VTS har inte studerats på kvinnor över 65 år, därför rekommenderas det inte för denna kategori av patienter.

Användningsbegränsningar

Inuti. Sjukdomar i lever eller gallvägar, gulsot (inklusive historia), Crohns sjukdom; en historia av bäckeninflammatorisk sjukdom eller ektopisk graviditet; förekomsten av en ärftlig eller förvärvad anlag för trombos.

För militärtekniskt samarbete. Efter samråd med en specialist: migrän, fokal migrän med asymmetrisk synförlust eller andra symtom som indikerar övergående cerebral ischemi; ovanligt svår huvudvärk; gulsot; allvarlig arteriell hypertoni; allvarliga cirkulationsrubbningar, inkl. stroke och hjärtinfarkt; medfödda hjärtfel eller hjärtklaffsjukdom (på grund av risken för att utveckla septisk endokardit); diabetes.

Levonorgestrel ska inte tas under graviditet. Om graviditeten utvecklas medan du tar det, förväntas, baserat på tillgängliga data, ingen negativ effekt av levonorgestrel på fostret.

MTC... Användning av levonorgestrel som en del av VTS är kontraindicerat vid graviditet eller misstänkt graviditet. Graviditet hos kvinnor med etablerad VTS som innehåller levonorgestrel är extremt sällsynt. Men om det finns ett framfall av VTS från livmoderhålan är kvinnan inte längre skyddad från graviditet och måste använda andra preventivmedel innan hon konsulterar en läkare.

Under användningen av levonorgestrel som en del av VTS har vissa kvinnor inga menstruationsblödningar. Att missa mens är inte nödvändigtvis ett tecken på graviditet. Om en kvinna inte har menstruation och samtidigt har andra tecken på graviditet (illamående, trötthet, ömhet i brösten), är det nödvändigt att konsultera en läkare för undersökning och ett graviditetstest.

Om en kvinna blir gravid medan hon använder levonorgestrel som en del av en VTS, rekommenderas att ta bort VTS, eftersom eventuellt kvarlämnat intrauterint preventivmedel på plats, ökar risken för missfall, infektion eller för tidig födsel. Borttagande av PTS eller sondering av livmodern kan leda till spontan abort. Om det intrauterina preventivmedlet inte kan avlägsnas försiktigt, bör lämpligheten av en medicinsk abort diskuteras. Om en kvinna vill bevara graviditeten och det är omöjligt att ta bort VTS, bör patienten informeras om riskerna, särskilt om den möjliga risken för septisk abort under graviditetens andra trimester, postpartum purulenta-septiska sjukdomar som kan vara komplicerat av sepsis, septisk chock och död, samt eventuella konsekvenser för tidig födsel för barnet.

I sådana fall bör graviditetsförloppet övervakas noggrant. Utomkvedshavandeskap måste uteslutas. Kvinnan bör förklaras att hon bör informera läkaren om alla symtom som tyder på graviditetskomplikationer, särskilt om uppkomsten av spastisk smärta i nedre delen av buken, blödningar eller blodiga flytningar från slidan och en ökning av kroppstemperaturen. Levonorgestrel som en del av VTS släpps ut i livmoderhålan. Det innebär att fostret utsätts för en relativt hög lokal koncentration av hormonet, även om hormonet kommer in i det i små mängder via blodet och moderkakan. På grund av intrauterin användning och den lokala verkan av hormonet är det nödvändigt att ta hänsyn till möjligheten av en viriliserande effekt på fostret. På grund av den höga preventiveffekten av levonorgestrel vid VTS, är den kliniska erfarenheten av graviditetsutfall begränsad. Kvinnan bör dock informeras om att det vid denna tidpunkt inte finns några tecken på medfödda defekter orsakade av användningen av levonorgestrel som en del av VTS i fall av fortsatt graviditet före förlossningen utan att ta bort VTS.

Levonorgestrel går över i bröstmjölk. Efter att ha tagit det ska amningen avbrytas i 24 timmar.

MTC. Amning av ett barn när man använder levonorgestrel som en del av en VTS är inte kontraindicerad. Ungefär 0,1 % av en dos levonorgestrel kan absorberas av ett barn under amning. Det är dock osannolikt att det utgör en risk för barnet vid doser som släpps ut i livmoderhålan efter ITS-insättning.

Man tror att användningen av levonorgestrel som en del av VTS 6 veckor efter förlossningen inte har en skadlig effekt på barnets tillväxt och utveckling. Monoterapi med gestagener påverkar inte kvantiteten och kvaliteten på bröstmjölken. Sällsynta fall av uterin blödning har rapporterats hos kvinnor som använder levonorgestrel som en del av VTS under amning.

Fertilitet Efter avlägsnande av VTS hos kvinnor återställs fertiliteten.

Biverkningar av ämnet Levonorgestrel

Förekomsten av biverkningar (AD) efter att ha tagit levonorgestrel: mycket ofta (≥1/10); ofta (≥1/100,

Ofta- illamående, trötthetskänsla, buksmärtor, acykliska stänkblödningar (blödning).

Ofta- kräkningar, diarré, yrsel, huvudvärk, ömhet i brösten, bröstspänningar, dysmenorré, kraftiga menstruationsblödningar, försenad menstruation (inte mer än 5-7 dagar; om menstruationen inte inträffar under en längre period måste graviditet uteslutas). Allergiska reaktioner är möjliga: urtikaria, utslag, klåda, svullnad i ansiktet.

MTC. Hos de flesta kvinnor, efter installationen av en VTS som innehåller levonorgestrel, sker en förändring i naturen av cyklisk blödning. Under de första 90 dagarna av användning noteras en ökning av blödningens varaktighet av 22% av kvinnorna, och oregelbundna blödningar noteras hos 67% av kvinnorna, frekvensen av dessa fenomen minskar till 3 respektive 19% med slutet av det första året av användningen av VTS. Samtidigt utvecklas amenorré hos 0% och sällsynt blödning - hos 11% av patienterna under de första 90 dagarna av användning. I slutet av det första användningsåret ökar frekvensen av dessa fenomen till 16 respektive 57 %.

Vid användning av levonorgestrel som en del av VTS i kombination med långvarig östrogenersättningsterapi hos de flesta kvinnor, inom 1 år efter användning, upphör cykliska blödningar gradvis.

Nedan finns data om incidensen av PD rapporterad vid användning av levonorgestrel i PTS. Incidensen av PD: mycket ofta (≥1 / 10); ofta (≥1/100, MedDRA. Frekvensdata återspeglar den ungefärliga incidensen av PD som rapporterats i kliniska prövningar av levonorgestrel vid VTS för preventivmedel och idiopatisk menorragi hos 5091 kvinnor.

PD rapporterad i kliniska studier av levonorgestrel som en del av VTS för indikationen "förebyggande av endometriehyperplasi under östrogenersättningsterapi" (med deltagande av 514 kvinnor) observerades med samma frekvens, förutom fall indikerade med asterisker (*, ** ) ...

Från immunsystemet: frekvens okänd - överkänslighet mot levonorgestrel, inklusive hudutslag, urtikaria och angioödem.

Från sidan av psyket: ofta - nedstämdhet, depression.

Från nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk; ofta - migrän.

Från mag-tarmkanalen: mycket ofta - buksmärta, smärta i bäckenområdet; ofta illamående.

På hudens och subkutana vävnadens sida: ofta - akne, hirsutism; sällan - alopeci, klåda, eksem.

På den del av rörelseapparaten och bindväven: ofta ryggont **.

Från reproduktionssystemet och bröstkörtlarna: mycket ofta - en förändring i volymen av blodförlust, inklusive en ökning och minskning av blödningsintensiteten, stänkblödningar, oligomenorré, vulvovaginit *, flytningar från könsorganen *; ofta - infektioner i bäckenorganen, cystor på äggstockarna, dysmenorré, smärta i bröstkörtlarna **, översvämning av bröstkörtlarna, utdrivning av VTS (helt eller delvis); sällan - perforering av livmodern (inklusive penetration).

Enkätresultat: frekvens okänd - förhöjt blodtryck.

* Ofta enligt indikationen "förebyggande av endometriehyperplasi under östrogenersättningsterapi."

** Mycket ofta, enligt indikationen "förebyggande av endometriehyperplasi under östrogenersättningsterapi".

För att beskriva vissa reaktioner, deras synonymer och associerade tillstånd, är i de flesta fall den använda terminologin lämplig MedDRA.

Samspel

Med samtidig användning av läkemedel - inducerare av levermikrosomala enzymer, accelereras metabolismen av levonorgestrel.

Följande läkemedel kan minska effekten av levonorgestrel: amprenavir, lansoprazol, nevirapin, oxkarbazepin, takrolimus, topiramat, tretinoin, barbiturater (inklusive primidon), fenobarbital, fenytoin och karbamazepin, läkemedel som innehåller johannesört (Hypericum perforatum) såväl som rifampicin, ritonavir, ampicillin, tetracyklin, rifabutin, griseofulvin, efavirenz. Minskar effektiviteten av hypoglykemiska och antikoagulerande läkemedel (kumarinderivat, fenindion). Ökar plasmakoncentrationer av GCS. Läkemedel som innehåller levonorgestrel kan öka risken för ciklosporintoxicitet genom att hämma dess metabolism.

Levonorgestrel kan minska effektiviteten av ulipristal genom att konkurrenskraftigt påverka progesteronreceptorn. Därför rekommenderas inte samtidig användning av läkemedel som innehåller levonorgestrel med ulipristalpreparat.

För MTC(dessutom). Effekten av inducerare av mikrosomala leverenzymer på effektiviteten av levonorgestrel vid VTS är okänd, men man tror att den är obetydlig, eftersom levonorgestrel i VTS har en huvudsakligen lokal effekt.

Överdos

Symtom: illamående, kräkningar, fläckar/blödningar.

Behandling: symptomatisk, inget specifikt motgift.

För militärtekniskt samarbete. Inte tillämpbar.

ADMINISTRERINGSVÄG

Inuti, intrauterin.

Försiktighetsåtgärder för Levonorgestrel Substance

Förtäring

Levonorgestrel ska endast tas som akut preventivmedel. Upprepat intag inom en menstruationscykel rekommenderas inte.

Levonorgestrel bör tas så snart som möjligt, dock senast 72 timmar efter oskyddat samlag. Effektiviteten av akut preventivmedel med fördröjd användning minskar avsevärt.

Levonorgestrel är inte en ersättning för vanliga preventivmetoder. I de flesta fall påverkar det inte menstruationscykelns karaktär. Men acyklisk blödning och en försening av menstruationen i flera dagar är möjliga. Om menstruationen är försenad med mer än 5-7 dagar och dess karaktär förändras (små eller rikliga flytningar), måste graviditet uteslutas. Uppkomsten av smärta i nedre delen av buken, svimning kan indikera en utomkvedshavandeskap (ektopisk graviditet).

Hos ungdomar under 16 år är användningen av levonorgestrel endast möjlig i undantagsfall (inklusive våldtäkt) och endast efter samråd med en gynekolog. Efter akut preventivmedel rekommenderas en upprepad konsultation med en gynekolog.

Vid sjukdomar i mag-tarmkanalen (till exempel Crohns sjukdom), såväl som hos överviktiga kvinnor, kan effektiviteten av levonorgestrel minska.

Levonorgestrel bör användas med försiktighet till kvinnor med lever- eller gallvägssjukdomar, med en historia av bäckeninflammatorisk sjukdom eller ektopisk graviditet, med en ärftlig eller förvärvad anlag för trombos.

När du använder MTC

Innan du installerar PTS som innehåller levonorgestrel, bör patologiska processer i endometrium uteslutas, eftersom under de första månaderna av dess användning ofta noteras oregelbunden blödning / fläckbläckning. Du bör också utesluta patologiska processer i endometriet om blödning inträffar efter påbörjad östrogenersättningsterapi hos en kvinna som fortsätter att använda levonorgestrel som en del av VTS som tidigare fastställts för preventivmedel. Lämpliga diagnostiska åtgärder måste också vidtas när oregelbundna blödningar utvecklas under långtidsbehandling.

Levonorgestrel som en del av PTS används inte för postkoital preventivmedel.

Levonorgestrel vid VTS bör användas med försiktighet till kvinnor med medfödd eller förvärvad hjärtklaffsjukdom, med tanke på risken för septisk endokardit. Vid installation eller borttagning av PTS bör dessa patienter ordineras antibiotika för profylax.

Levonorgestrel i låga doser kan påverka glukostoleransen, och därför bör dess koncentration i blodplasma övervakas regelbundet hos kvinnor med diabetes mellitus som använder levonorgestrel som en del av VTS. Som regel krävs ingen dosjustering av hypoglykemiska läkemedel.

Vissa manifestationer av polypos eller endometriecancer kan maskeras av oregelbunden blödning. I sådana fall krävs ytterligare en undersökning för att klargöra diagnosen.

Levonorgestrel som en del av VTS är inte ett förstahandsvalsläkemedel vare sig för unga kvinnor som inte tidigare blivit gravida eller för postmenopausala kvinnor med svår uterinatrofi.

Tillgängliga data tyder på att användningen av levonorgestrel vid VTS inte ökar risken för bröstcancer hos postmenopausala kvinnor under 50 år. På grund av de begränsade data som erhölls under studien av detta läkemedel för indikationen "förebyggande av endometriehyperplasi under östrogenersättningsterapi", kan risken för bröstcancer när den används för denna indikation inte bekräftas eller vederläggas.

Oligo- och amenorré. Oligo- och amenorré hos kvinnor i fertil ålder utvecklas gradvis, i cirka 57 respektive 16 % av fallen i slutet av det första året med användning av levonorgestrel i VTS. Om menstruation uteblir inom 6 veckor efter början av den sista menstruationen, bör graviditet uteslutas. Upprepade graviditetstester för amenorré är inte nödvändiga om det inte finns några andra tecken på graviditet.

När levonorgestrel vid VTS används i kombination med kontinuerlig östrogenersättningsterapi, utvecklar de flesta kvinnor gradvis amenorré under det första året.

Bäckeninflammatorisk sjukdom (PID). Styrröret hjälper till att skydda den levonorgestrel-innehållande PTS från infektion under införande, och PTS-tillförselanordningen är speciellt utformad för att minimera risken för infektion. PID hos patienter som använder VTS kallas ofta för sexuellt överförbara sjukdomar. Det har fastställts att att ha flera sexpartner är en riskfaktor för PID. PID kan få allvarliga konsekvenser: det kan störa fertiliteten och öka risken för utomkvedshavandeskap.

Som med andra gynekologiska eller kirurgiska ingrepp kan allvarlig infektion eller sepsis (inklusive grupp A streptokock-sepsis) utvecklas efter placering av VTS, även om detta är extremt sällsynt.

Vid återkommande endometrit eller PID, samt vid svåra eller akuta infektioner som är resistenta mot behandling under flera dagar, bör PTS innehållande levonorgestrel avlägsnas. Om en kvinna har ihållande smärta i nedre delen av buken, frossa, feber, smärta i samband med samlag (dyspareuni), långvarig eller riklig fläckblödning/blödning från slidan, bör arten av flytningar omedelbart rådfrågas. Svår smärta eller feber som uppträder kort efter installationen av PTS kan tyda på förekomsten av en allvarlig infektion som måste behandlas omedelbart. Även i de fall där endast ett fåtal symtom tyder på risk för infektion är bakteriologisk undersökning och övervakning indicerad.

Uteslutning. Möjliga tecken på partiell eller fullständig utdrivning av någon VTS är blödning och smärta. Sammandragningar av livmoderns muskler under menstruation leder ibland till förskjutning av VTS eller till och med att den trycks ut ur livmodern, vilket leder till att preventivmedelsåtgärder upphör. Partiell utstötning kan minska effekten av VTS som innehåller levonorgestrel. Eftersom levonorgestrel i VTS minskar menstruationsblodförlust, kan en ökning indikera utstötning av VTS. Kvinnan rekommenderas att kolla trådarna med fingrarna, till exempel när hon duschar. Om en kvinna har funnit tecken på förskjutning eller förlust av VTS eller inte har känt av trådarna, bör samlag eller andra preventivmetoder undvikas, samt kontakta en läkare så snart som möjligt.

Om positionen i livmoderhålan är felaktig ska VTS tas bort. Samtidigt kan ett nytt system installeras.

Perforering och penetration. Perforering eller penetration av VTS-kroppen eller livmoderhalsen är sällsynt, mestadels under insättning, och kan minska effekten av levonorgestrel vid VTS. I dessa fall bör systemet tas bort. Med en fördröjning av diagnosen perforation och migration av VTS kan komplikationer som sammanväxningar, peritonit, tarmobstruktion, tarmperforation, abscesser eller erosion av intilliggande inre organ uppstå. Risken för livmoderperforation är ökad hos kvinnor som ammar. Det kan finnas en ökad risk för perforering vid VTS-placering efter förlossning och hos kvinnor med en fast böjning av livmodern.

Ektopisk graviditet. Kvinnor med en historia av utomkvedshavandeskap (utomkvedshavandeskap) som har opererats i äggledarna eller en bäckeninfektion löper en högre risk för utomkvedshavandeskap. Möjligheten av utomkvedshavandeskap bör övervägas vid smärta i nedre delen av magen, särskilt om det kombineras med att menstruationen upphör eller när en kvinna med amenorré börjar blöda. Incidensen av ektopisk graviditet med VTS som innehåller levonorgestrel är cirka 0,1 % per år. Den absoluta risken för utomkvedshavandeskap hos kvinnor som använder detta läkemedel är låg. Men om en kvinna med en etablerad PTS som innehåller levonorgestrel blir gravid är den relativa sannolikheten för utomkvedshavandeskap högre.

Förlust av trådar. Om tråden för avlägsnande av VTS vid en gynekologisk undersökning inte kan upptäckas i livmoderhalsregionen, måste graviditet uteslutas. Trådarna kan dras in i livmoderhålan eller livmoderhalskanalen och blir synliga igen efter nästa menstruation. Om graviditet utesluts kan trådarnas placering vanligtvis bestämmas genom noggrann sondering med lämpligt instrument. Om filamenten inte kan hittas är det möjligt att det var en utdrivning av VTS från livmoderhålan. En ultraljudsskanning kan användas för att avgöra om systemet är korrekt placerat. Om den inte är tillgänglig eller misslyckas, används röntgenundersökning för att fastställa lokaliseringen av PTS.

Cystor på äggstockarna. Eftersom den preventiva effekten av levonorgestrel vid VTS huvudsakligen beror på dess lokala verkan, observeras vanligtvis ägglossningscykler med ruptur av folliklar hos kvinnor i fertil ålder. Ibland är follikulär atresi försenad, och deras utveckling kan fortsätta. Sådana förstorade folliklar är kliniskt omöjliga att skilja från cystor på äggstockarna. Ovariella cystor har rapporterats som en biverkning hos cirka 7 % av kvinnorna som använder levonorgestrel-innehållande VTS. I de flesta fall orsakar dessa folliklar inga symtom, även om de ibland åtföljs av smärta i nedre delen av buken eller smärta vid samlag.

Som regel försvinner ovariecystor av sig själva inom två till tre månader efter observation. Om detta inte händer, rekommenderas det att fortsätta övervakningen med ultraljud, samt genomföra terapeutiska och diagnostiska åtgärder. I sällsynta fall är det nödvändigt att tillgripa kirurgiskt ingrepp.

Användning av levonorgestrel som en del av VTS i kombination med östrogenersättningsterapi. När du använder levonorgestrel som en del av VTS i kombination med östrogener, är det nödvändigt att dessutom ta hänsyn till informationen som anges i bruksanvisningen för motsvarande östrogen.

Inflytande på förmågan att framföra fordon och arbetsmekanismer. Effekten av levonorgestrel på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har inte studerats. Om yrsel utvecklas bör man avstå från att köra bil och arbeta med mekanismer, mekanismer som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet på psykomotoriska reaktioner.

Formel: C21H28O2, kemiskt namn: (17alfa)-13-etyl-17-hydroxi-18,19-dinopregn-4-en-20-yn-3-on.
Farmakologisk grupp: hormoner och deras antagonister / östrogener, gestagener; deras homologer och antagonister.
Farmakologisk effekt: gestagen, preventivmedel.

Farmakologiska egenskaper

Levonorgestrel är den farmakologiskt aktiva isomeren av norgestrel. Levonorgestrel är 2 gånger starkare än norgestrel. Levonorgestrel förändrar endometriet och saktar ner ägglossningen, förhindrar implantation av ett befruktat ägg, minskar känsligheten hos progesteron- och östrogenreceptorer i endometriet, vilket gör det immunt mot östradiol och har en stark antiproliferativ effekt. Levonorgestrel stör spermiers rörelse genom att öka viskositeten hos livmoderhalsslem. Levonorgestrel som en del av ett intrauterint terapeutiskt system har en lokal direkt effekt på äggledarna, endometrium, viskositeten av slem i livmoderhalskanalen. Levonorgestrel verkar på hypofysens gonadotropa funktion, vilket resulterar i en lätt minskning av toppen av luteiniserande och follikelstimulerande hormoner.
När det tas oralt absorberas det fullständigt och snabbt i mag-tarmkanalen, biotillgängligheten är cirka 100 %. Den maximala koncentrationen i serum när du tar 0,75 mg en gång uppnås efter 0,9 - 2,3 timmar och är 6,4 - 21,8 ng/ml. Levonorgestrel binder till plasmaalbumin med cirka 50 % och till könshormonbindande globulin med 47,5 %. Den genomsnittliga skenbara distributionsvolymen för levonorgestrel är cirka 106 liter. Levonorgestrel metaboliseras i levern för att bilda farmakologiskt inaktiva metaboliter (konjugerade och okonjugerade former av 3alfa-, 5beta-tetrahydrolevonorgestrel). Det huvudsakliga isoenzymet som är involverat i metabolismen av levonorgestrel är CYP3A4. Isoenzymer CYP2E1, CYP2C19 och CYP2C9 kan också delta, men i mindre utsträckning. Halveringstiden är 19,1 - 29,7 timmar. Det totala clearance av levonorgestrel från blodplasma är cirka 1,0 ml/min/kg. Levonorgestrel utsöndras huvudsakligen i urinen, en liten mängd utsöndras i avföringen.
Vid användning av ett intrauterint terapeutiskt system är frisättningshastigheten av levonorgestrel i livmodern i början cirka 20 μg per dag, och efter fem år minskar den till cirka 11 μg per dag. Den genomsnittliga frisättningshastigheten för levonorgestrel är cirka 14 mcg per dag i upp till 5 år. Intrauterina terapisystem kan användas på kvinnor som får hormonersättningsterapi, tillsammans med transdermala eller orala östrogenpreparat som inte innehåller gestagen. Efter administrering hittas levonorgestrel i plasma på en timme, den maximala koncentrationen uppnås 2 veckor efter administrering av läkemedlet.

Indikationer

Intrauterint terapeutiskt system: idiopatisk menorragi, preventivmedel (långsiktig), förebyggande av endometriehyperplasi med östrogenersättningsterapi.
Via munnen: akut postkoital preventivmedel hos kvinnor (inklusive efter oskyddat samlag och om den använda preventivmetoden inte är tillförlitlig).

Levonorgestrel dosering och väg

Levonorgestrel tas oralt, injiceras intrauterint. Inuti, används under de första 96 timmarna efter samlag i en dos på 0,75 - 1,5 mg. Det rekommenderas inte att använda akutpreventivmedel oftare än 1 gång på 4 - 6 månader. Intrauterin, ett intrauterint terapeutiskt system sätts in i livmoderhålan.
På grund av risken för menstruationsdysfunktion bör återanvändning av levonorgestrel genom munnen under samma menstruationscykel undvikas. Orala former av levonorgestrel bör inte användas som ett medel för kontinuerlig och regelbunden preventivmedel, eftersom detta leder till en ökning av biverkningar och en minskning av läkemedlets effektivitet.
Om livmoderblödning uppstår efter akut postcoital preventivmedel rekommenderas en gynekologisk undersökning och om menstruationen försenas med mer än 5 till 7 dagar bör graviditet uteslutas.
Endast efter samråd med en gynekolog och endast i undantagsfall (inklusive våldtäkt) är det möjligt att använda levonorgestrel för akuta postcoital preventivmedel hos ungdomar under 16 år.
Innan du installerar det intrauterina terapeutiska systemet är det nödvändigt att utföra en gynekologisk och allmän medicinsk undersökning, inklusive en undersökning av bröstkörtlarna, bäckenorganen och undersökning av ett utstryk från livmoderhalsen.
Omprövning är nödvändig 4 - 12 veckor efter installationen av det intrauterina terapeutiska systemet, sedan en gång om året eller oftare, om så är indicerat. Det intrauterina terapisystemet förblir effektivt i fem år. Ett intrauterint terapeutiskt system bör endast installeras av en läkare som är välutbildad i denna procedur eller har erfarenhet av denna form av läkemedlet.
Hos kvinnor som tar preventivmedel som innehåller gestagen kan risken för venös trombos öka. Om symtom på venös trombos uppträder, bör lämpliga diagnostiska och terapeutiska åtgärder vidtas omedelbart.
Efter avlägsnande av det intrauterina terapeutiska systemet återställs fertiliteten på ett halvt år hos 50% av kvinnorna, på ett år - i 96,4%.
Den preventiva effekten av levonorgestrel är mindre effektiv hos överviktiga patienter.

Kontraindikationer för användning

Överkänslighet, tromboflebit, tromboemboliska störningar, kranskärlssjukdom, cerebrovaskulär sjukdom, graviditet (eller misstanke om det); dessutom för oral administrering - gulsot (inklusive en historia), allvarlig patologi i gallvägarna eller levern, amning, pubertet; dessutom för det intrauterina terapeutiska systemet - infektioner i de nedre delarna av könsorganen, återkommande eller existerande inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen, postpartum endometrit, cervicit, akuta sjukdomar eller levertumörer, septisk abort inom de senaste 3 månaderna, cervikal dysplasi, patologisk livmoderblödning av okänt ursprung, maligna neoplasmer i livmoderhalsen eller livmodern, förvärvade eller medfödda missbildningar i livmodern, inklusive myom som deformerar livmoderhålan; gestagenberoende tumörer, inklusive bröstcancer; patologi, som åtföljs av ökad känslighet för infektioner, ålder över 65 år (inga säkerhetsdata).

Användningsbegränsningar

För intrauterint terapisystem. Efter konsultation med läkare: ovanligt svår huvudvärk, migrän, fokal migrän med asymmetrisk synförlust eller andra symtom som indikerar övergående cerebral ischemi; svår arteriell hypertoni, gulsot, allvarliga cirkulationsstörningar, inklusive hjärtinfarkt och stroke; diabetes.
Lämpligheten av att ta bort det intrauterina terapeutiska systemet bör diskuteras vid den första förekomsten eller närvaron av något av tillstånden som anges ovan.

Applicering under graviditet och amning

Användning av levonorgestrel är kontraindicerat under graviditet.
Om graviditet inträffar när du använder ett intrauterint terapeutiskt system, rekommenderas att ta bort systemet, eftersom eventuella intrauterina preventivmedel som lämnas in situ ökar risken för för tidig födsel och missfall. Undersökning av livmodern eller avlägsnande av det intrauterina terapeutiska systemet kan resultera i spontant missfall. Det är nödvändigt att diskutera lämpligheten av artificiell avbrytning av graviditeten om det är omöjligt att försiktigt ta bort det intrauterina preventivmedlet. Om det intrauterina terapeutiska systemet inte kan avlägsnas och kvinnan vill behålla graviditeten, måste patienten informeras om de möjliga konsekvenserna och riskerna med för tidig födsel för barnet. I dessa fall är noggrann övervakning av graviditetsförloppet nödvändigt. En kvinna med ett intrauterint terapeutiskt system installerat ökar risken för ektopisk graviditet, därför är det nödvändigt att utesluta en ektopisk graviditet. Kvinnan måste förklaras att hon omedelbart bör rapportera alla symtom som tyder på en komplikation av graviditeten (till exempel kolikiga buksmärtor åtföljda av feber och andra).
Levonorgestrel utsöndras i bröstmjölk: vid amning kommer cirka 0,1% av läkemedlet in i barnets kropp tillsammans med bröstmjölk. Amning medan du tar oralt levonorgestrel för akuta postkoital preventivmedel bör avbrytas i 36 timmar.
För det intrauterina terapeutiska systemet anses det att användningen av någon rent gestagen preventivmetod 6 veckor efter förlossningen inte har en negativ effekt på barnets utveckling och tillväxt, därför är det osannolikt att läkemedlet utgör en risk för barn i doser som frisätts av det intrauterina terapeutiska systemet i livmoderhålan ...

Biverkningar av levonorgestrel

Nervsystemet och sinnen: nervositet, nedstämdhet, huvudvärk, depression, migrän, humörlabilitet, trötthet, yrsel, förändring i hornhinnans krökning, intolerans mot kontaktlinser.
Matsmältningssystemet: buksmärtor, illamående, uppblåsthet, kräkningar, diarré, flatulens, bukkramper.
Genitourinary system: stänkblödning, livmoder-/vaginalblödning, godartade cystor på äggstockarna, oligo- och amenorré, kraftiga menstruationsblödningar, smärta i bäckenorganen, ringa menstruationsblödningar, dysmenorré, vulvovaginit, vaginal flytning, bröstspänningar, minskad ömhet i bröstet libido, endometrit ömhet libido, inflammatorisk sjukdom, cervicit, livmoderperforation, kloasma, vaginal candidiasis, förändringar i cervikal sekretion, utomkvedshavandeskap, känsla av trådar hos en partner under samlag, bröstcancer,
Hudintegument: akne, hudutslag, alopeci, hirsutism, eksem, klåda, utslag, urtikaria.
Övriga: ryggsmärtor, viktökning, ödem, viktminskning, högt blodtryck, överkänslighet mot läkemedlet eller läkemedelskomponenten, inklusive urtikaria, hudutslag, angioödem, sepsis.
Under proceduren för insättning / avlägsnande av det intrauterina terapeutiska systemet: smärta, blödning, vasovagal reaktion, åtföljd av yrsel eller svimning, epileptiska anfall hos patienter med epilepsi.

Interaktion mellan levonorgestrel och andra substanser

När levonorgestrel används tillsammans med inducerare av cytokrom P450 isoenzymer, kan effekten av levonorgestrel minska genom att öka dess metabolism. Följande läkemedel kan minska effekten av levonorgestrel: lansoprazol, amprenavir, nevirapin, takrolimus, oxkarbazepin, topiramat, barbiturater (inklusive primidon), tretinoin, karbamazepin, fenytoin, St. rifabutin, tetracyklin, griseofulvin. Levonorgestrel minskar effektiviteten av antikoagulantia (kumarinderivat, fenindion), hypoglykemiska, antihypertensiva, antikonvulsiva medel. Levonorgestrel ökar serum glukokortikosteroider. Levonorgestrel kan öka toxiciteten av ciklosporin genom att hämma dess metabolism. Levonorgestrel kan störa de metaboliska processerna av klordiazepoxid och diazepam, vilket leder till ackumulering i blodplasman hos de senare. På grund av hämningen av enterohepatisk recirkulation av könssteroider, som är associerad med en förändring i tarmfloran, kan en ökning av intermenstruella blödningar uppstå när levonorgestrel används tillsammans med sulfametoxipyridazin, ampicillin, kloramfenikol, fenoximetypenicillin, nitrofurcinant.

Överdos

Överdosering med levonorgestrel ökar biverkningarna. Symtomatisk behandling är nödvändig, det finns inget specifikt motgift.

Handelsnamn på läkemedel med den aktiva ingrediensen levonorgestrel

Kombinerade läkemedel:
Levonorgestrel + Etinylestradiol: Anteovin, Mikroginon®, Minisiston, Minisiston® 20 fem, Ovidon, Oralcon, Trigestrel, Tricvilar®;
Levonorgestrel + Estradiol: Klimonorm®;
Etinylestradiol + Levonorgestrel: Rigevidon®, Rigevidon® 21 + 7, Tri-regol®, Tri-regol® 21 + 7, Tricvilar®.

Levonorgestrel är ett preventivmedel.

Sammansättning och form av frisättning

Läkemedelsindustrin tillverkar ett preventivmedel i kapslar och i form av ett intrauterint terapeutiskt system, där den aktiva ingrediensen är levonorgestrel.

Farmakologiska egenskaper

Levonorgestrel är en isomer av norgestrel. Läkemedlet förändrar endometriet, saktar ner ägglossningen, förhindrar dessutom införandet av ett befruktat ägg i livmoderns vävnad, sänker känsligheten hos endometriereceptorer och har en antiproliferativ effekt.

P-medlet ökar viskositeten hos det så kallade livmoderhalsslemmet, vilket hindrar spermier från att komma in i livmodern. Levonorgestrel, som finns i det intrauterina terapeutiska systemet, påverkar endometrium, äggledarna och slemets viskositet.

När du tar Levonorgestrel är dess biotillgänglighet 100 %. Den maximala koncentrationen i blodet inträffar inom två timmar. I plasma binder det till albumin med 50 %. Metaboliseras i levern. Halveringstiden är från 19 till 29 timmar. Det utsöndras i urinen, en liten del i avföringen.

Vid användning av ett intrauterint terapeutiskt system frisätts den aktiva substansen levonorgestrel i livmodern med 20 μg per dag, efter en femårsperiod - upp till 11 μg per dag.

Indikationer för användning

Läkemedlet Levonorgestrel är indicerat för användning i form av ett intrauterint terapeutiskt system för idiopatisk menorragi, dessutom som ett långsiktigt preventivmedel, såväl som för att förebygga endometriehyperplasi.

Inuti skrivs läkemedlet Levonorgestrel ut för akut så kallad postcoital preventivmedel för kvinnor.

Kontraindikationer för användning

Jag kommer att lista i vilka situationer Levonorgestrel är kontraindicerat:

Överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet;
Med tromboflebit;
Graviditet;
Tromboemboliska störningar;
Kranskärlssjukdom;
Laktation;
Gulsot;
Cerebrovaskulära sjukdomar;
patologi i gallvägarna;
Använd inte läkemedlet under puberteten;
Urinvägsinfektion;
Cervicit;
Inflammatorisk patologi i bäckenorganen;
Dysplasi i livmoderhalsen;
Postpartum endometrit;
Levertumörer;
Patologisk livmoderblödning;
Anomalier i livmodern;
Tumörer i livmodern;
Gestagenberoende tumörer;
Bröstcancer;
Över 65 år.

Med försiktighet används preventivmedlet när en kvinna utvecklar sådana symtom, vid installation av ett intrauterint terapeutiskt system, migrän, högt blodtryck, stroke, cirkulationsstörningar, diabetes, hjärtinfarkt. När dessa symtom uppträder är det nödvändigt att diskutera med läkaren om det är lämpligt att ta bort det intrauterina systemet.

Applicering och dosering

Preventivmedlet Levonorgestrel tas oralt, dessutom administreras det intrauterint. Inuti används kapseln under de första fyra dagarna efter oskyddat samlag, vanligtvis används medlet i en dos på 0,75 - 1,5 milligram. Akut preventivmedel rekommenderas inte mer än en gång var 4:e eller 6:e ​​månad.

Orala former av läkemedlet Levonorgestrel bör inte användas som vanlig preventivmedel, eftersom detta kommer att leda till ökade biverkningar, samt minska läkemedlets effektivitet.

Innan man installerar ett intrauterint terapeutiskt system till en kvinna, bör en gynekologisk undersökning utföras på patienten. Det är nödvändigt att ompröva en månad eller 12 veckor efter installationen av detta system, vilket förblir effektivt under en femårsperiod.

Bieffekter

Användning av preventivmedlet Levonorgestrel kan orsaka följande biverkningar: en kvinna blir mer nervös, hennes humör minskar, huvudvärk är möjlig, trötthet, depression, migränhuvudvärk, dessutom noteras humörlabilitet, yrsel och intolerans mot kontaktlinser.

Användning av ett preventivmedel kan orsaka negativa manifestationer från matsmältningen, vilket kommer att visa sig med buksmärtor, illamående, uppblåsthet, kräkningar, diarré, flatulens, och patienten kan också klaga på bukkramper.

Andra negativa reaktioner på läkemedlet kommer att vara följande: stänkblödning, livmoderblödning, cystor på äggstockarna, vulvovaginitförband, bröstspänningar, endometrit, minskad libido, smärta vid palpation av bröstkörtlarna, cervicit, livmoderperforation, vaginal candidiasis, på huden det finns utslag, akne, dessutom alopeci, hirsutism, urtikaria.

Andra biverkningar inkluderar: ryggsmärta, ökad kroppsvikt, ödem, förhöjt blodtryck är karakteristiska, dessutom är överkänslighet mot preventivmedel, angioödem, sepsis.

Överdosering av läkemedlet

Vid överdos av det preventivmedel Levonorgestrel utförs symtomatisk behandling.

Speciella villkor

Den preventiva effekten av det farmaceutiska medlet Levonorgestrel är mindre effektivt hos överviktiga kvinnor.

Analoger

Farmaceutisk produkt Mikrolut, Postinor, dessutom Mirena, Eskinor-F, Norplant och även Escapel.

Slutsats

Innan du använder preventivmedlet Levonorgestrel bör en kvinna rådgöra med en erfaren gynekolog.

Levonorgestrel är en aktiv ingrediens i en hel grupp av akuta och permanenta preventivmedel. Dess effekt på den kvinnliga kroppen är betydande, har kontraindikationer och frekventa biverkningar. För att inte skada hälsan är det viktigt att studera dessa frågor i förväg - innan du använder ämnet.

Vad är levonorgestrel för?

Det huvudsakliga användningsområdet för läkemedel med den indikerade aktiva substansen är att undvika oönskad graviditet och akut preventivmedel.

Medel ges ut i tre former- var och en har sitt eget tillämpningsändamål:

• Biljard... Oftast är mediciner avsedda för akut preventivmedel efter oskyddat eller dåligt skyddat samlag;
• Intrauterina enheter (IUD)... Långtidspreventivmedel, giltigt i 5 år. Dessutom kan spiralen användas som en förebyggande åtgärd av hyperplasi av det inre livmodermembranet vid östrogenbehandling, såväl som vid tunga och smärtsamma menstruationer;
• Kapslar för subkutan implantation... Precis som spiralen är det ett preventivmedel med en varaktighet på 5 år.

Hur levonorgestrel fungerar

När du tar ett läkemedel som innehåller levonorgestrel, effekt på en kvinnas kropp sker enligt följande mekanism:

1. Ägglossningen saktar ner, det intrauterina membranet lämpar sig för förändringar, som ett resultat av vilka det befruktade ägget inte kan fånga upp och förbli i livmoderhålan;
2. Under påverkan av den aktiva substansen blir slemmet som finns i livmoderhalsen tätare, vilket hindrar spermierna från att närma sig ägget.

Levonorgestrel som en del av intrauterina enheter agerar enligt en liknande princip:

1. Endometriets struktur förändras;
2. Slemmet blir mer trögflytande, tjockt;
3. Äggledarnas öppenhet minskar.

Efter att läkemedlet inte längre används återställs förmågan att bli gravid.

För vem är levonorgestrel kontraindicerat?

På grund av sin betydande effekt har ämnet många kontraindikationer.

Vägra att ta droger med levonorgestrel bör vara i sådana fall:

• när en kvinna är allergisk mot ett ämne;
• dessa preventivmedel är förbjudna under graviditet och amning;
• kontraindikationer är leversjukdom;
• kan inte tas av flickor under 18 år;
• Spiralen används inte vid livmoderhalsdysplasi, maligna tumörer i könsorganen eller bröstkörtlarna, och inte heller om en kvinna har gjort en komplicerad abort de senaste 4 månaderna.

Biverkningar av användning

Baserat på vilken form av preventivmedel som är levonorgestrel kan sannolikheten för biverkningar variera från 5 till 15 %.

Oftast är de dåligt märkbara, orsakar inte komplikationer och speciella olägenheter.

De vanligaste biverkningarna:

• illamående, störning av tarmkanalen;
• värkande smärta i buken;
• förlust av styrka, irritation;
• störningar i menstruationscykeln, förändringar i blodintensitet, utsmetande flytningar vid 2-3 veckor av cykeln;
• frekvent huvudvärk;
• spänning och förstoring av bröstkörtlarna;
• utslag på huden;
• ödem i nedre extremiteterna.

Läkemedel som innehåller levonorgestrel

Det finns ett stort urval av preventivmedel med den angivna aktiva ingrediensen. Följande fonder finns tillgängliga i olika former och skiljer sig åt i karaktären av effekten på den kvinnliga kroppen.

När du väljer ett preventivmedel, se till att vara uppmärksam på dess biotillgänglighet, eller förmågan att absorberas.

Namn (frigivningsformulär)	Maximal koncentration efter applicering	Fördelar	nackdelar
Levonorgestrel (tabletter)	1 till 2 timmar	1. Den billigaste bland analoger; 2. Lång halveringstid; 3. Doseringen är uppdelad i 2 tabletter. På grund av detta bibehålls den effektiva koncentrationen av den aktiva substansen under en längre tid.	1. En obetydlig mängd assimilering; 2. Biverkningar uppstår ofta – i 15 % av fallen.
Postinor (biljard)		1. Lågt pris; 2. Förpackningen innehåller 2 tabletter; 3. Biverkningar observeras i 8% av fallen; 4. Hög biotillgänglighet; 5. Maximal halveringstid.	1. Den tid som krävs för att nå maximal koncentration är över genomsnittet.
Escapel (surfplattor)		1. Maximal biotillgänglighet; 2. Den maximala halveringstiden; 3. Biverkningar sågs i endast 5 % av fallen.	1. Ett dyrt läkemedel; 2. Finns i 1 tablett, eftersom den höga koncentrationen i kroppen inte varar länge.
Eskinor-F (biljard)		1. Den produceras i 2 olika doser, vilket gör det möjligt att bibehålla effektiviteten under lång tid; 2. Billig medicin; 3. Maximal smältbarhet.	1. En ganska hög sannolikhet för biverkningar - cirka 11%.
Microlut (tabletter, spiral)	1 till 1,5 vecka	1. Kan användas för permanent preventivmedel; 2. Ger en terapeutisk effekt i vissa gynekologiska patologier; 3. I genomsnitt visade endast 6% av användningen av läkemedlet biverkningar.	1. Absorberas dåligt; 2. Kort halveringstid.
Norplant (kapslar för implantation under huden)		1. Bekväm form av frisättning gör att du kan använda läkemedlet för preventivmedel i 5 år, utan livmoderintervention; 0

Levonorgestrel

latinskt namn

Levonorgestrel

Kemiskt namn

(17alfa)-13-etyl-17-hydroxi-18,19-dinopregn-4-en-20-i-3-on

Grov formel

C21H28O2

Farmakologisk grupp

Östrogener, gestagener; deras homologer och antagonister

Nosologisk klassificering (ICD-10)

N92 Kraftig, frekvent och oregelbunden mens
N95.1 Klimakteriet och klimakteriet hos kvinnor
Z30.0 Allmänna råd och råd om preventivmedel
Z30.5 Övervakning av preventivmedel (intrauterin) användning

CAS-kod

797-63-7

Karakteristisk

Preventivmedel (gestagen).

Farmakologi

Farmakologisk verkan - preventivmedel, gestagen.

Det saktar ner ägglossningen och förändrar endometrium, förhindrar implantation av ett befruktat ägg. Ökar viskositeten av livmoderhalsslem, vilket stör spermiernas rörelse.

Som en del av det intrauterina terapeutiska systemet (IUD) har levonorgestrel en direkt lokal effekt på endometrium, äggledare och viskositeten av slemmet i livmoderhalskanalen.

Efter oral administrering absorberas det snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen, biotillgängligheten är cirka 100%. C max i plasma efter intag av en engångsdos på 0,75 mg noteras efter (1,6 ± 0,7) timmar och är (14,1 ± 7,7) ng/ml. Binder till serumalbumin (cirka 50 %) och könshormonbindande globulin (47,5 %). Det metaboliseras i levern, metaboliterna är farmakologiskt inaktiva. T 1/2 - (24,4 ± 5,3) timmar Det utsöndras huvudsakligen i urinen, en liten mängd i avföringen.

Vid användning av spiralen är frisättningshastigheten av levonorgestrel i livmoderhålan initialt cirka 20 μg/dag och minskar efter fem år till cirka 11 μg/dag. Den genomsnittliga frisättningshastigheten för levonorgestrel är cirka 14 mcg/dag i upp till 5 år. Spiralen kan användas på kvinnor som får hormonersättningsterapi i kombination med gestagenfria orala eller transdermala östrogenpreparat.

Ansökan

Inuti. Akut postkoital preventivmedel hos kvinnor (inklusive efter oskyddat samlag och om den använda preventivmetoden inte kan anses tillförlitlig).

För intrauterint terapisystem. Preventivmedel (långsiktig), idiopatisk menorragi, förebyggande av endometriehyperplasi under östrogenersättningsterapi.

Kontraindikationer

Överkänslighet, graviditet (eller misstanke om det); för oral administrering (därutöver) - allvarliga lever- eller gallvägssjukdomar, gulsot (inklusive historia), pubertet, amning; för spiralen (valfritt) - existerande eller återkommande inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen, infektioner i de nedre urinvägarna, postpartum endometrit, septisk abort under de senaste 3 månaderna, cervicit, sjukdomar åtföljda av en ökad känslighet för infektioner; dysplasi i livmoderhalsen, maligna neoplasmer i livmodern eller livmoderhalsen, gestagenberoende tumörer, inkl. bröstcancer; patologisk livmoderblödning av okänd etiologi, medfödda eller förvärvade uterina anomalier, inkl. myom som leder till deformation av livmoderhålan; akuta sjukdomar eller tumörer i levern.

Användningsbegränsningar

För marinen. Efter samråd med en specialist: migrän, fokal migrän med asymmetrisk synförlust eller andra symtom som indikerar övergående cerebral ischemi; ovanligt svår huvudvärk; gulsot, svår arteriell hypertoni; allvarliga cirkulationsrubbningar, inkl. stroke och hjärtinfarkt.

Lämpligheten av att ta bort spiralen bör diskuteras i närvaro eller första förekomst av något av tillstånden som anges nedan.

Applicering under graviditet och amning

Kontraindicerat under graviditet.

Om graviditet inträffar när du använder spiralen, rekommenderas att systemet tas bort. varje intrauterin enhet som lämnas in situ ökar risken för missfall och för tidig födsel. Att ta bort spiralen eller sondera livmodern kan leda till missfall. Om det inte är möjligt att försiktigt ta bort det intrauterina preventivmedlet, bör lämpligheten av artificiell avbrytning av graviditeten diskuteras. Om en kvinna vill bevara graviditeten och spiralen inte kan tas bort bör patienten informeras om risker och eventuella konsekvenser av för tidig födsel för barnet. I sådana fall bör graviditetsförloppet övervakas noggrant. Det är nödvändigt att utesluta ektopisk graviditet (om en kvinna med en installerad spiral blir gravid ökar den relativa risken för utomkvedshavandeskap). Kvinnan ska informeras om att hon ska rapportera alla symtom som tyder på en graviditetskomplikation, särskilt kolikiga buksmärtor med feber.

Penetrerar in i bröstmjölken: under amning kommer cirka 0,1 % av levonorgestrel in i den nyföddas kropp tillsammans med bröstmjölken. Amning efter att ha tagit läkemedlet inuti i syfte att akuta postcoital preventivmedel bör avbrytas i 36 timmar.

För marinen. Man tror att användningen av någon rent gestagen preventivmetod 6 veckor efter födseln inte påverkar barnets tillväxt och utveckling negativt, det är osannolikt att det utgör en risk för barnet vid doser som frigörs av spiralen i livmodern. hålighet.

Bieffekter

I kliniska prövningar var de vanligaste fallen hos kvinnor som tog oralt levonorgestrel (0,75 mg) illamående (23,1 %), buksmärtor (17,6 %), trötthet (16,9 %), huvudvärk (16, 8 %), menstruationsrubbningar, inkl. kraftiga menstruationsblödningar (13,8 %), knappa menstruationsblödningar (12,5 %), yrsel (11,2 %), bröstspänningar (10,7 %), kräkningar (5,6 %), diarré (5, 0 %).

När du använder spiralen

På nervsystemets och sinnesorganens sida: ≥1 %,<10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Från matsmältningskanalen: ≥1 %,<10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Från det genitourinära systemet: ≥1% - livmoder/vaginal blödning, stänkfläckar, oligo- och amenorré, godartade ovariecystor; ≥1 %,<10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

På hudens sida: ≥1 %,<10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Övriga: ≥1 %,<10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Samspel

Med samtidig administrering av inducerare av cytokrom P450 isoenzymer kan metabolismen av levonorgestrel öka och effekten kan minska. Följande läkemedel kan minska effekten av levonorgestrel: amprenavir, lansoprazol, nevirapin, oxkarbazepin, takrolimus, topiramat, tretinoin, barbiturater (inklusive primidon), fenytoin och karbamazepin, läkemedel som innehåller St., rifabutin, griseoful. Levonorgestrel minskar effektiviteten av hypoglykemiska läkemedel och antikoagulantia (kumarinderivat, fenindion), ökar plasmakoncentrationerna av HA. Läkemedel som innehåller levonorgestrel kan öka risken för ciklosporintoxicitet genom att hämma dess metabolism.

Administreringssätt och dosering

Inuti, intrauterin. Inuti används det under de första 96 timmarna efter samlag i en dos på 0,75-1,5 mg. Det rekommenderas inte att använda akutpreventivmetoden oftare än en gång var 4-6 månad.

Intrauterin, en spiral förs in i livmoderhålan.

Säkerhetsåtgärder

Upprepad användning av läkemedlet inuti under samma menstruationscykel bör undvikas på grund av risken för menstruationsdysfunktion. Det är inte tillåtet att använda den orala beredningsformen som ett medel för regelbunden och kontinuerlig preventivmedel, eftersom detta leder till en minskning av läkemedlets effektivitet och en ökning av frekvensen av biverkningar. Om menstruationen är försenad med mer än 5-7 dagar efter akut postcoital preventivmedel måste graviditet uteslutas och vid livmoderblödning rekommenderas en gynekologisk undersökning.

Hos ungdomar under 16 år är användningen av akuta postcoital preventivmedel endast möjlig i undantagsfall (inklusive våldtäkt) och endast efter samråd med en gynekolog.

Innan du installerar spiralen är det nödvändigt att genomföra en allmän medicinsk och gynekologisk undersökning, inklusive undersökning av bäckenorganen och bröstkörtlarna, samt undersökning av ett utstryk från livmoderhalsen. Kvinnan ska undersökas på nytt 4-12 veckor efter installationen av spiralen och sedan en gång per år eller oftare, om det är kliniskt indicerat. Spiralen förblir effektiv i fem år. Detta bör endast installeras av en läkare som har erfarenhet av spiralen eller är väl utbildad i denna procedur.

Resultaten av några nya studier visar att kvinnor som tar preventivmedel som endast innehåller gestagen kan ha en ökad risk för venös trombos; dessa resultat är dock inte väldefinierade. Om symtom på venös trombos uppträder bör dock lämpliga diagnostiska och behandlingsåtgärder vidtas omedelbart.

Efter avlägsnande av spiralen återställs fertiliteten hos 50% av kvinnorna efter 6 månader, hos 96,4% - efter 12 månader.

År för senaste justering

2011

Interaktion med andra aktiva ingredienser

akarbos*
Glipizid *	Mot bakgrund av levonorgestrel försvagas den hypoglykemiska effekten; med en kombinerad tid är konstant övervakning av koncentrationen av glukos i blodet nödvändig.
Lösligt insulin [svin monokomponent] *	Mot bakgrund av levonorgestrel försvagas den hypoglykemiska effekten (en ökning av dosen kan behövas).
Karbamazepin*	Karbamazepin inducerar aktiviteten av CYP450-systemet i levern, minskar plasmanivåerna och minskar tillförlitligheten av den preventiva effekten av levonorgestrel.
Levotyroxin natrium *	Mot bakgrund av levonorgestrel ökar plasmanivån av tyroxinbindande globulin (en ökning av dosen kan behövas).
Retinol*	Mot bakgrund av levonorgestrel är en signifikant ökning av plasmanivåerna möjlig.
Rifampicin *	Rifampicin, som inducerare av leverenzymer, påskyndar biotransformation, kan försvaga effekten av levonorgestrel och minska tillförlitligheten av preventivmedel.
fenytoin *	Fenytoin inducerar aktiviteten av cytokrom P450, accelererar biotransformation och kan försvaga den preventiva effekten av levonorgestrel.