Deksametason tabletter: bruksanvisning. Dexamethason: instruksjoner, pris, analoger og anmeldelser Ødem etter Dexamethason

(Deksametason)

INSTRUKSJONER (informasjon for spesialister)

om medisinsk bruk av stoffet

Registreringsnummer P N016061 / 01

Handelsnavn: Deksametason

Internasjonalt ikke-proprietært navn: Deksametason

Kjemisk navn: 9-fluor-11 beta, 17,21-trihydroksy-16alfa-metylpregna-1,4-dien-3,20-dion 21 natriumdihydrogenfosfat

Doseringsform: tabletter

Sammensatt:

1 tablett inneholder:

aktivt stoff: deksametason - 0,0005 g (0,5 mg);

Hjelpestoffer: raffinert sukker, potetstivelse, stearinsyre.

Beskrivelse:

Hvite bikonvekse tabletter.

Farmakoterapeutisk gruppe: Glukokortikosteroid.

KodenATX: Н02АВ02.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Syntetisk glukokortikosteroid (GCS) er et metylert derivat av fluoroprednisolon. Det har anti-inflammatoriske, anti-allergiske, desensibiliserende, immundempende, anti-sjokk og antitoksiske effekter, øker følsomheten til beta-adrenerge reseptorer for endogene katekolaminer.

Interagerer med spesifikke cytoplasmatiske reseptorer (reseptorer for GCS er tilstede i alt vev, spesielt i leveren) med dannelse av et kompleks som induserer dannelsen av proteiner (inkludert enzymer som regulerer vitale prosesser i cellene.) Proteinmetabolisme: reduserer mengden av globuliner i plasma, øker syntesen av albumin i leveren og nyrene (med en økning i albumin/globulin-forholdet); reduserer syntese og forbedrer proteinkatabolisme i muskelvev.

Lipidmetabolisme: øker syntesen av høyere fettsyrer og triglyserider, omfordeler fett (mobilisering fra det subkutane vevet i ekstremitetene og akkumulering av fett hovedsakelig i skulderbeltet, ansiktet, magen), fører til utvikling av hyperkolesterolemi.

Karbohydratmetabolisme: øker absorpsjonen av karbohydrater fra mage-tarmkanalen; øker aktiviteten til glukose-6-fosfatase (øker flyten av glukose fra leveren til blodet); øker aktiviteten til fosfoenolpyruvatkarboksylase og syntesen av aminotransferaser (aktivering av glukoneogenese); fremmer utviklingen av hyperglykemi.

Vann-elektrolyttmetabolisme: beholder Na + og vann i kroppen, stimulerer utskillelsen av K + (mineralokortikoid aktivitet), reduserer absorpsjonen av Ca2 + fra mage-tarmkanalen, forårsaker "utvasking" av kalsium fra bein og øker nyreutskillelsen, reduserer benmineralisering.

Den antiinflammatoriske effekten er assosiert med hemming av frigjøring av inflammatoriske mediatorer av eosinofiler og mastceller; indusere dannelsen av lipokortiner og redusere antall mastceller som produserer hyaluronsyre; med en reduksjon i kapillær permeabilitet; stabilisering av cellemembraner (spesielt lysosomale) og organellemembraner. Virker i alle stadier av den inflammatoriske prosessen: hemmer syntesen av prostaglandiner (Pd) på nivået av arakidonsyre (lipokortin hemmer fosfolipase A2, hemmer frigjøringen av arakidonsyre og hemmer biosyntesen av endoperoksider, fremmer inflammasjon, allergier, leikotriener, etc.), cytokiner "pro-inflammatorisk" interleukin 1, tumornekrosefaktor alfa, etc.); øker motstanden til cellemembranen mot virkningen av ulike skadelige faktorer.

Den immunsuppressive effekten er forårsaket av involusjon av lymfoidvev forårsaket av hemming av spredningen av lymfocytter (spesielt T-lymfocytter), undertrykkelse av migrasjonen av B-celler og interaksjonen av T- og B-lymfocytter, hemming av frigjøringen av cytokiner (interleukin-1,2; gamma-interferon) fra lymfocytter og makrofager og en reduksjon i dannelsen av antistoffer.

Den antiallergiske effekten utvikles som et resultat av en reduksjon i syntesen og sekresjonen av allergimediatorer, hemming av frigjøringen av histamin og andre biologisk aktive stoffer fra sensibiliserte mastceller og basofiler, en reduksjon i antall sirkulerende basofiler, undertrykkelse av utviklingen av lymfoid- og bindevev, en reduksjon i antall T- og B-lymfocytter, overvektige celler, en reduksjon i effektorcellenes følsomhet overfor allergimediatorer, hemming av antistoffproduksjon, endringer i kroppens immunrespons.

Ved obstruktive sykdommer i luftveiene skyldes virkningen hovedsakelig hemming av inflammatoriske prosesser, forebygging eller reduksjon av alvorlighetsgraden av ødem i slimhinnene, en reduksjon i eosinofil infiltrasjon av det submukøse laget av bronkialepitelet og avsetningen. av sirkulerende immunkomplekser i bronkialslimhinnen, samt hemming av erosjon og deskvamering av slimhinnen. Øker følsomheten til de beta-adrenerge reseptorene i bronkiene av liten og middels kaliber for endogene katekolaminer og eksogene sympatomimetika, reduserer viskositeten til slim ved å redusere produksjonen.

Det hemmer bindevevsreaksjoner under den inflammatoriske prosessen og reduserer muligheten for arrvevsdannelse. Undertrykker syntesen og sekresjonen av ACTT og sekundært syntesen av endogent GCS.

Et trekk ved handlingen er en betydelig hemming av funksjonen til hypofysen og et nesten fullstendig fravær av mineralokortikosteroidaktivitet. Doser på 1-1,5 mg / dag hemmer funksjonen til binyrebarken; biologisk halveringstid - 32-72 timer (varighet av hemming av hypothalamus-hypofyse binyresystemet).

Når det gjelder styrken av glukokortikoidaktivitet, tilsvarer 0,5 mg deksametason omtrent 3,5 mg prednison (eller prednisolon), 15 mg hydrokortison eller 17,5 mg kortison.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det raskt og fullstendig. Maksimal konsentrasjon i blodet nås etter 1-2 timer I blodet binder det seg (60-70%) med et spesifikt bærerprotein - transkortin. Passer lett gjennom de histohematogene barrierene (inkludert gjennom hemato-encephalic og placenta). Det metaboliseres i leveren (hovedsakelig ved konjugering med glukuronsyre og svovelsyre) til inaktive metabolitter. Det skilles ut i urinen (en liten del av ammende kjertler). Halveringstiden er 3-5 timer.

Indikasjoner for bruk

• Primær og sekundær binyrebarksvikt (vanligvis i kombinasjon med mineralokortikoider);
• medfødt hyperplasi av binyrebarken;
• subakutt tyreoiditt;
• hyperkalsemi i ondartede neoplasmer;
• bronkitt astma;
• revmatoid artritt i den akutte fasen;
• systemiske bindevevssykdommer (systemisk lupus erythematosus, sklerodermi, etc.);
• hudsykdommer (psoriasis, eksem, dermatitt, pemphigus, akutt erytodermi, etc.);
• uspesifikk ulcerøs kolitt;
• sykdommer i hematopoietiske organer: agranulocytose, panmyelopati, autoimmun hemolytisk anemi, akutte lymfocytiske og myeloide leukemier, lymfogranulomatose, trombocytopenisk purpura, sekundær trombocytopeni hos voksne, erytroblastopeni (anemi), konsistent anemi;
• cerebralt ødem (vanligvis etter tidligere parenteral administrering av et glukokortikosteroid);
• gjennomføre en test i differensialdiagnose av hyperplasi (hyperfunksjon) og svulster i binyrebarken.

Kontraindikasjoner

Den eneste kontraindikasjonen for kortvarig bruk av helsemessige årsaker er overfølsomhet overfor deksametason eller legemiddelkomponenter.

Hos barn, i løpet av vekstperioden, bør GCS kun brukes for absolutte indikasjoner og under spesielt nøye tilsyn av den behandlende legen. Med forsiktighet bør stoffet foreskrives for følgende sykdommer og tilstander:

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet (spesielt i første trimester) kan stoffet bare brukes av helsemessige årsaker. Ved langvarig behandling under graviditet er muligheten for nedsatt fostervekst ikke utelukket. Hvis det brukes i tredje trimester av svangerskapet, er det risiko for atrofi av binyrebarken hos fosteret, noe som kan kreve erstatningsbehandling hos det nyfødte. Hvis det er nødvendig å utføre medikamentell behandling under amming, bør amming avbrytes.

Administrasjonsmåte og dosering

Doseringsregimet for legemidlet er individuelt og avhenger av indikasjonene, alvorlighetsgraden av sykdommen og pasientens respons på terapi. Deksametason administreres oralt under eller etter måltider, en gang om morgenen (liten dose) eller i 2-3 doser (stor dose). Gjennomsnittlig daglig inntak for voksne varierer fra 2-3 mg til 6 mg. Maksimal daglig dose er 10-15 mg. Etter å ha oppnådd en terapeutisk effekt, reduseres dosen gradvis (vanligvis med 0,5 mg hver 3. dag) til en vedlikeholdsdose på 2-4,5 eller mer mg/dag. Minste effektive dose er 0,5-1 mg / dag. Barn er foreskrevet 0,0833-0,3333 mg / kg eller 0,0025-0,0001 mg / m2 per dag i 3-4 doser, avhengig av alder.

Varigheten av bruken av Dexamethason avhenger av arten av den patologiske prosessen og effektiviteten av behandlingen og varierer fra flere dager til flere måneder eller mer. Behandlingen stoppes gradvis.

Bivirkning

Deksametason tolereres vanligvis godt. Den har lav mineralokortikoid aktivitet, dvs. dens effekt på vann-elektrolyttmetabolismen er ubetydelig. Som regel forårsaker lave og middels doser av Deksametason ikke natrium- og vannretensjon i kroppen, økt kaliumutskillelse. Følgende bivirkninger er beskrevet:

Fra det endokrine systemet: redusert glukosetoleranse, steroid diabetes mellitus eller manifestasjon av latent diabetes mellitus, hemming av binyrefunksjonen, Itsenko-Cushings syndrom (måneansikt, hypofyse overvekt, hirsutisme, økt blodtrykk, dysmenoré, amenoré, muskelsvakhet, strekkmerker), forsinkelse. .

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, pankreatitt, steroidsår i mage og tolvfingertarm, erosiv øsofagitt, blødning og perforering av mage-tarmkanalen, økt eller redusert appetitt, fordøyelsesbesvær, flatulens, hikke. I sjeldne tilfeller - en økning i aktiviteten til "hepatiske" transaminaser og alkalisk fosfatase.

Fra det kardiovaskulære systemet: arytmier, bradykardi (opp til hjertestans); utvikling (hos disponerte pasienter) eller økt alvorlighetsgrad av hjertesvikt, EKG-endringer som er karakteristiske for hypokalemi, økt blodtrykk, hyperkoagulasjon, trombose. Hos pasienter med akutt og subakutt hjerteinfarkt - spredningen av fokuset på nekrose, bremser dannelsen av arrvev, noe som kan føre til ruptur av hjertemuskelen.

Fra nervesystemet: delirium, desorientering, eufori, hallusinasjoner, manisk-depressiv psykose, depresjon, paranoia, økt intrakranielt trykk, nervøsitet eller angst, søvnløshet, svimmelhet, vertigo, cerebellar pseudotumor, hodepine, kramper.

Fra sansene: bakre subkapsulær katarakt, økt intraokulært trykk med mulig skade på synsnerven, en tendens til å utvikle sekundære bakterielle, sopp- eller virale øyeinfeksjoner, trofiske forandringer i hornhinnen, eksoftalmos.

Fra siden av stoffskiftet:økt kalsiumutskillelse, hypokalsemi, økt kroppsvekt, negativ nitrogenbalanse (økt proteinnedbrytning), økt svetting.

På grunn av mineralokortikoid aktivitet- væske- og natriumretensjon (perifert ødem), hypernatremi, hypokalemisk syndrom (hypokalemi, arytmi, myalgi eller muskelspasmer, uvanlig svakhet og tretthet).

Fra siden av muskel- og skjelettsystemet: vekstretardasjon og ossifikasjonsprosesser hos barn (prematur lukking av epifyseale vekstsoner), osteoporose (svært sjelden - patologiske benbrudd, aseptisk nekrose av humerus og lårbenshodet), muskelseneruptur, steroidmyopati, redusert muskelmasse (atrofi).

På siden av huden og slimhinnene: forsinket sårheling, petekkier, ekkymose, tynning av huden, hyper- eller hypopigmentering, akne, striae, en tendens til å utvikle pyodermi og candidiasis.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, anafylaktisk sjokk.

Andre: utvikling eller forverring av infeksjoner (utseendet til denne bivirkningen forenkles av felles brukte immunsuppressiva og vaksinasjoner), leukocyturi. abstinenssyndrom.

Overdose

En økning i bivirkningene beskrevet ovenfor er mulig. Det er nødvendig å redusere dosen av deksametason. Behandlingen er symptomatisk.

Interaksjon med andre legemidler

Samtidig utnevnelse av Dexamethason med:

indusere av "hepatiske" mikrosomale enzymer(fenobarbital, rifampicin, fenytoin, teofiplin, efedrin) fører til en reduksjon i konsentrasjonen;

diuretika(spesielt "tiazid" og karbonsyreanhydrasehemmere) og amfotericin B kan føre til økt utskillelse av K+ fra kroppen; med natriumholdige legemidler - utvikling av ødem og økt blodtrykk;

amfotericin B - risikoen for å utvikle hjertesvikt øker;

hjerte-gpicosider- deres toleranse forverres og sannsynligheten for å utvikle ventrikulær ekstrasystole (på grunn av indusert hypokalemi) øker;

indirekte antikoagulantia svekker (forsterker sjeldnere) effekten deres (dosejustering er nødvendig);

antikoagulantia og trombolytika- risikoen for blødning fra magesår i mage-tarmkanalen øker;

etanol og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler(NSAIDs) - risikoen for erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen og utvikling av blødning øker (i kombinasjon med NSAIDs ved behandling av leddgikt er det mulig å redusere dosen av glukokortikosteroider på grunn av summeringen av den terapeutiske effekten) ;

paracetamol risikoen for å utvikle levertoksisitet øker (induksjon av leverenzymer og dannelse av en giftig metabolitt av paracetamol);

acetylsapikylsyre akselererer utskillelsen og reduserer konsentrasjonen i blodet (når deksametason avbrytes, øker nivået av salisylater i blodet og risikoen for bivirkninger øker);

insulin og orale hypoglykemiske legemidler, antihypertensiva- deres effektivitet reduseres.

Vitamin d- effekten på absorpsjonen av Ca2+ i tarmen avtar.

veksthormon reduserer effektiviteten til sistnevnte, og med praziquantel - dens konsentrasjon;

M-antikolinergika(inkludert antihistaminer og trisykliske antidepressiva) og nitrater bidrar til å øke intraokulært trykk;

isoniazid og meexelitinøker deres pletabolisme (spesielt i "langsomme" acetylatorer), noe som fører til en reduksjon i plasmakonsentrasjonene deres.

Karbonanhydrasehemmere og loop-diuretika kan øke risikoen for å utvikle osteoporose.

Indometacin, som erstatter deksametason fra assosiasjonen med albumin, øker risikoen for å utvikle bivirkninger.

ACTH forsterker effekten av deksametason.

Ergocalciferol og parathyreoideahormon forhindrer utviklingen av osteopati forårsaket av Dexamethason.

Syklosporin og ketokonazol, som bremser metabolismen av deksametason, kan i noen tilfeller øke toksisiteten.

Samtidig administrering av androgener og anabole steroider med Dexamethason bidrar til utviklingen av perifert ødem og hirsutisme, utseendet av akne.

Østrogener og orale østrogenholdige prevensjonsmidler reduserer clearance av deksametason, som kan være ledsaget av en økning i alvorlighetsgraden av virkningen.

Mitotan og andre hemmere av binyrebarkens funksjon kan nødvendiggjøre en økning i dosen av deksametason.

Når det brukes samtidig med levende antivirale vaksiner og mot bakgrunnen av andre typer immunisering, øker det risikoen for virusaktivering og utvikling av infeksjoner.

Antipsykotika (nevroleptika) og azatioprin øker risikoen for å utvikle grå stær når deksametason foreskrives.

Samtidig administrering av antacida reduserer absorpsjonen av deksametason.

Ved samtidig bruk med antithyreoideamedisiner reduseres det, og med skjoldbruskhormoner øker clearance av Dexamethason.

Spesielle instruksjoner. Før behandlingsstart bør pasienten undersøkes for å identifisere mulige kontraindikasjoner. Klinisk undersøkelse bør omfatte undersøkelse av det kardiovaskulære systemet, røntgenundersøkelse av lungene, undersøkelse av mage og tolvfingertarm, urinveier, synsorganer; kontroll av blodtall, glukose og elektrolytter i blodplasma. Under behandling med Dexamethason (spesielt langvarig), er det nødvendig å observere en øyelege, kontrollere blodtrykket og tilstanden til vann- og elektrolyttbalansen. samt bilder av perifert blod og blodsukkernivåer.

For å redusere bivirkninger kan syrenøytraliserende midler foreskrives, samt for å øke inntaket av K+ i kroppen (kosthold, kaliumpreparater). Mat bør være rik på proteiner, vitaminer, med begrenset innhold av fett, karbohydrater og bordsalt.

Effekten av stoffet forsterkes hos pasienter med hypotyreose og levercirrhose. Legemidlet kan forverre eksisterende følelsesmessig ustabilitet eller psykotiske forstyrrelser. Hvis en historie med psykose er indisert, foreskrives deksametason i høye doser under streng tilsyn av en lege.

I stressende situasjoner under støttebehandling (for eksempel kirurgi, traumer eller infeksjonssykdommer), bør dosen av legemidlet justeres på grunn av det økte behovet for glukokortikosteroider.

Med daglig bruk i 5 måneder. behandling utvikler atrofi av binyrebarken. Pasienten bør overvåkes nøye i ett år etter avsluttet langtidsbehandling med deksametason på grunn av mulig utvikling av relativ binyrebarksvikt. Hvis det i løpet av denne perioden oppstår stressende situasjoner, foreskrives de (i henhold til indikasjoner) på tidspunktet for GCS, om nødvendig i kombinasjon med mineralokortikoider.

Ved en plutselig avbrytelse, spesielt ved tidligere bruk av høye doser, er det mulig å utvikle et abstinenssyndrom (anoreksi, kvalme, sløvhet, generaliserte muskel- og skjelettsmerter, generell svakhet), samt forverring av sykdommen som Dexamethason har. ble foreskrevet.

Under behandling med deksametason bør vaksinasjon ikke utføres på grunn av redusert effektivitet (immunrespons).

Foreskrivning av Dexamethason for interkurrente infeksjoner, septiske tilstander og tuberkulose, er det nødvendig å samtidig behandle med antibiotika med bakteriedrepende virkning.

Deksametason kan maskere noen av symptomene på infeksjoner.

Hos barn, under langtidsbehandling med Dexamethason, er nøye overvåking av dynamikken i vekst og utvikling nødvendig. Barn som i løpet av behandlingsperioden var i kontakt med pasienter med meslinger eller vannkopper, får profylaktisk foreskrevet spesifikke immunglobuliner. Hos pasienter med diabetes mellitus bør blodsukkeret overvåkes, og om nødvendig bør behandlingen korrigeres. Røntgenkontroll av osteoartikulærsystemet vises (bilder av ryggraden, hånden).

Hos pasienter med latente infeksjonssykdommer i nyrer og urinveier, kan Deksametason forårsake leukocyturi, som kan ha diagnostisk verdi.

Deksametason øker innholdet av 11- og 17-oksyketokortikosteroidmetabolitter.

Utgivelsesskjema

0,5 mg tabletter. 50 tabletter i polypropylen etuier. Penalet, sammen med bruksanvisningen, legges i en pappeske.

Best før dato

3 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er trykt på pakken.

Lagringsforhold

B. Slisok. Oppbevares på et tørt, beskyttet av lett sted, utilgjengelig for barn, ved en temperatur på 15 til 25 °C.

Vilkår for utlevering fra apotek

På resept.

LLC "Experimental Plant" GNTSLS ", Ukraina

Forbrukerkrav skal sendes til produsenten.

Deksametason er et hormonlegemiddel som i moderne medisin anses som et av de vitale legemidlene som tilhører gruppen syntetiske glukokortikosteroider. Deksametason er i stand til å trenge inn i vevet til alle organer og systemer, inkludert hjernen og nervesystemet, og påvirke hele kroppen. Under alvorlige forhold - sjokk, akutte systemiske allergier, alvorlig betennelse, patologiske immunreaksjoner, kan medisinen redde liv.

For behandling av ulike typer sykdommer produseres deksametason i 4 doseringsformer, hvor den terapeutiske basis er natriumfosfat av deksametason.

Dette stoffet er en syntetisk analog av det naturlige steroidhormonet som binyrene produserer i kroppen.

Grunnleggende skjemaer:

1. Tabletter på 0,5 mg (0,5 mg av virkestoffet) i en pakke med 10 enheter.
2. Injeksjonsløsning (0,4%) i 1 ml ampuller, inneholdende 4 mg aktiv ingrediens (5 eller 25 enheter per pakke). Det brukes til injeksjon i en muskel, vene (stråle eller drypp), inn i leddet, inn i det myke vevet som omgir den, inn i fiberen i øyeeplet.
3. Deksametason øyedråper (øre) 10 ml med en virkestoffkonsentrasjon på 0,1 % (1 mg i 1 ml).
4. Øyesalve - 2,5 g tube.

Alle former for medisiner som hjelpekomponenter inneholder stoffer som er nødvendige for å stabilisere, forme og transportere deksametason til det smertefulle fokuset, samt konserveringsmidler og tilsetningsstoffer som letter absorpsjonen av legemidlet.

Hver terapeutisk form har sin egen målrettethet i bruk, visse indikasjoner og kontraindikasjoner, derfor bør du ikke delta i behandling på egen hånd - bare en spesialist er i stand til å utvikle det nødvendige terapiregimet, beregne doser og bruksfrekvens.

Legemidlet er et reseptbelagt legemiddel, hvor navnet på legemidlet er latin for Dexamethasoni.

Farmakologiske egenskaper og farmakokinetikk

Medisinske egenskaper

Mekanismen for legemidlets terapeutiske virkning er basert på dets evne til å skape en høy konsentrasjon av komponenten i blodet og betennelsesfokus, trenge inn i alt vev og utøve en effekt på cellenivå.

Dette gjør at det aktive stoffet kan virke i hjernen og nervevevet, lindre hjerne- og lungeødem i tilfelle blødning, forgiftning, skader, svulster, fjerne pasienten fra en livstruende sjokktilstand, hemme forløpet av kreftprosesser og eliminere manifestasjoner av akutte allergier.

Glukokortikosteroid aktiverer en rekke prosesser som fører til en reduksjon i permeabiliteten til vaskulære vegger, styrker beskyttelsen av cellemembraner og blokkerer betennelse på ethvert stadium av utviklingen.

Ved å undertrykke en akutt reaksjon av immunsystemet på allergener, stopper stoffet utviklingen av en allergisk reaksjon, inkludert anafylaktisk sjokk, reduserer graden av ødem i slimhinnene i luftveiene, bronkiene, gjenoppretter luftstrømmen i tilfelle av larynxødem eller astmatisk angrep.

Samtidig hemmer stoffet produksjonen av histamin, og stopper de patologiske manifestasjonene av allergier.

Bremser ned dannelsen av cicatricial endringer i vevet i ulike organer.

Absorpsjon og utskillelse fra kroppen

Kortikosteroidet absorberes aktivt og nesten fullstendig ikke bare etter injeksjon, men også etter intern administrering. Biotilgjengeligheten eller mengden av det medisinske stoffet som når eksponeringsfokuset er 77 - 79 %, på grunn av dette maksimeres den terapeutiske effekten av stoffet.

I blodet binder 65 - 70 % av deksametason seg til transportproteinet transkortin, som gir høy konsentrasjon av legemidlet i blodet. Med blodstrømmen leverer proteinet deksametason gjennom hele kroppen, og trenger inn i de intracellulære vevsrommene.

Den største mengden aktivt stoff i blodet, som gir maksimal terapeutisk effekt, observeres innen 40 til 90 minutter, avhengig av påføringsmetoden.

Det aktive stoffet bearbeides av leverenzymer til inaktive mellomprodukter. Det fjernes fra kroppen sammen med urin og skilles ut i små mengder (ca. 10%) av tarmene. En liten mengde deksametason trenger inn i morsmelk, noe som bør tas i betraktning når du forskriver stoffet til en ammende mor.

Hva er stoffet foreskrevet for?

Virkningen av stoffet brukes i mange sykdommer i indre organer, systemiske, autoimmune patologier, i sykdommer i ledd, øyne, hud og i mange andre medisinske felt.

Listen over patologiske tilstander som krever injeksjoner eller Dexamethason-tabletter inkluderer:

• livstruende sjokktilstander av alle former, inkludert smertefullt sjokk, toksiske, kardiogene, allergiske, postoperative, blodoverføringer (etter blodtransfusjoner);
• hevelse av hjernevev (med blødning, meningitt, svulst, encefalitt, traumer, kirurgi);
• et angrep av bronkial astma eller langvarig status astma;
• lungepatologier: berylliumsykdom, tuberkulose, alveolitt, lungebetennelse, Lefflers syndrom (resistent mot andre medisiner);
• allergiske reaksjoner: urticaria, Quinckes ødem, høysnue, allergi mot legemidler og mat, serumsyke;
• endokrine lidelser - binyrebarksvikt, skjoldbruskkjertelsykdom, tyreotoksisk krise, tyreoiditt, adrenogenital syndrom;
• autoimmune sykdommer - revmatisk hjertesykdom, multippel sklerose, systemisk lupus erythematosus, pemphigus, sklerodermi, systemisk vaskulitt;
• smerte med betennelse i reproduktive organer, inkludert prostatitt; ulike typer myositis;
• intraktable hudsykdommer - eksem, dermatitt av forskjellige typer, psoriasis, toksidermi, Lyell og Stevens-Johnson syndromer, discoid lupus erythematosus, keloid arr (topisk applikasjon);
• øyelesjoner av allergisk og inflammatorisk natur: skleritt, hornhinnesår, forskjellige typer konjunktivitt (unntatt purulent), uveitt, keratitt, blefaritt, betennelse i synsnerven, oftalmopati mot bakgrunn av diabetes mellitus;
• hevelse i strupehodet og glottis med akutt kryss;
• leddbetennelse av ulike kurs: leddgikt av forskjellige former, slitasjegikt, polyartritt, ankyloserende spondylitt, bursitt, senebetennelse og andre;
• hematopoietiske lidelser: Addisons sykdom, lymfom, agranulocytose, anemi av forskjellig opprinnelse, trombocytopeni;
• kritiske forhold med skade på mage-tarmsystemet: enteritt, inkludert granulomatøs, hepatitt og hepatisk koma, ulcerøs kolitt;
• allergisk-toksisk reaksjon med massiv helminthisk aggresjon;
• lesjoner i spiserøret og magesekken i tilfelle av alkali, syreforgiftning for å undertrykke betennelse og forhindre cicatricial innsnevring;
• akutte nyrepatologier - glomerulonefritt, nefrotisk syndrom;
• ondartede prosesser i lungene, leukemi, lymfatisk leukemi, multippelt myelom;
• kvalme og oppkast mens du tar cytostatika.

Instruksjoner for bruk av Dexamethason

Behandlingsregimet med Dexamethason og doseringsregimet fastsettes kun av den behandlende legen for å oppnå maksimal terapeutisk effekt med minimal risiko for uønskede bivirkninger.

Nettbrett

Vanligvis foreskrevet for det kroniske forløpet av patologien eller etter fjerning av en akutt tilstand.

Dosen bestemmes for hver pasient separat, under hensyntagen til sykdommens art og alvorlighetsgrad, den planlagte varigheten av forløpet, alder, legemiddeltoleranse og pasientrespons.

Den vanlige minste effektive dosen for voksne per dag er 0,5 til 9 mg. En liten dose tas om gangen, en stor dose deles inn i 3 - 4 doser. Den største mengden deksametason per dag bør ikke overstige 10-15 mg.

Gjennomsnittlig vedlikeholdsdose per dag er 0,5 - 3 mg.

Ved langvarig bruk av stoffet i en stor dose, kombineres inntak av stoffet med mat. I dette tilfellet, mellom måltidene, er det tilrådelig å bruke midler som reduserer surheten i magen (syresyrereduksjon).

Etter at pasientens tilstand er bedre, bør dosen reduseres gradvis - hver 3. dag med 0,5 mg til en vedlikeholdsdose.

Varigheten av applikasjonsforløpet varierer fra 3 - 5 dager til flere måneder.

Det er uakseptabelt å stoppe behandlingen med Dexamethason brått, for ikke å forårsake abstinenssyndrom,

som kommer til uttrykk i en forverring av den underliggende sykdommen og smertefulle manifestasjoner av abstinenssymptomer (svakhet, vekttap, oppkast, diaré, fall i blodsukker og trykk, muskelsmerter, feber).

Dosering for barn

Unge pasienter foreskrives i samsvar med kroppsvekt eller kroppsområde, alder og alvorlighetsgraden av den patologiske prosessen.

Den omtrentlige barnas dose per dag er 0,0833 - 0,333 mg per 1 kilo av barnets kroppsvekt. Ifølge beregningen kan således et barn som veier 25 kg maksimalt få 0,333 x 25 = 8,36 mg av legemidlet per dag, fordelt på 3-4 doser. Minimumsdosen som vil gi en terapeutisk effekt for en liten pasient med en slik vekt er 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Mer presist beregnes barnets dose av overflatearealet til barnets kropp med en hastighet på 0,0025 - 0,0001 mg per 1 kvadratmeter per dag i 3 - 4 doser, avhengig av alder.

Injeksjoner

Deksametasoninjeksjoner for systemiske sykdommer gis inne i musklene, eller injiseres intravenøst, noe som er å foretrekke i livstruende situasjoner når det er høy risiko for pasientens liv. Løsningen kommer umiddelbart inn i blodet, og gir en rask terapeutisk effekt.

For akutt kortvarig eller engangsbruk av stoffet, anses kun intoleranse mot noen av stoffene i Dexamethason som en kontraindikasjon. I kritiske situasjoner neglisjeres bivirkningene av medisinen.

Voksne med akutte og akutte tilstander kan administreres 3 - 4 ganger 4 - 20 mg per dag. I den akutte fasen av patologien, så vel som i begynnelsen av behandlingen, brukes høyere doser av et kortikosteroid. Den høyeste dosen er 80 mg, men i kritiske tilfeller er den høyere.

Barnedoser for intramuskulær administrering beregnes av vekten til barnet med en hastighet på 0,02776 - 0,16665 mg per kilo kroppsvekt etter 12 - 24 timer.

Varigheten av injeksjonen med gradvis dosereduksjon overstiger vanligvis ikke 3-4 dager, hvoretter pasienten går over til å ta piller i vedlikeholdsdose.

Øye- og øredråper

Ved akutt betennelse dryppes pasienter over 12 år 4 - 5 ganger daglig oftalmisk oppløsning i nedre øyelokk, 1 - 2 dråper, i 48 timer. Når graden av betennelse avtar, fortsetter behandlingen i ytterligere 4 - 6 dager, noe som reduserer instillasjonsfrekvensen til 3 ganger om dagen.

I kroniske prosesser brukes midlet to ganger om dagen i ikke lenger enn 20 - 40 dager.

Ved allergisk øyeskade brukes lignende doser opptil 5 ganger daglig i 48 timer, deretter reduseres instillasjonsfrekvensen gradvis til 2 ganger daglig og behandlingen avbrytes i 7 til 12 dager.

For pasienter 6 - 12 år, for å eliminere inflammatoriske og allergiske fenomener, administreres 1 dråpe per øyelokk opptil 4 ganger daglig i ikke mer enn 10 dager.

Løsningen brukes fra den 8. dagen etter operasjonen for å eliminere grå stær, netthinneløsning, strabismus opptil 4 ganger daglig i 2 til 4 uker.

Ved ørebetennelse (otitis media) av ikke-viral natur, dryppes 3-4 dråper (for barn 1 - 2) inn i det såre øret i varm form tre ganger daglig.

Linser fjernes før innsetting av produktet. Du kan sette dem på først etter 15 minutter.

Deksametason øyesalve

Det brukes til de samme indikasjonene som oftalmiske dråper hos pasienter fra 6 år. En stripe med salve 10-15 mm lang legges forsiktig bak det nedre øyelokket 3 ganger daglig. Maksimal behandlingsvarighet er ikke mer enn 20 dager.

Bruk under graviditet og amming

I en studie på små pattedyr ble det avslørt at deksametason, som mange andre hormonelle midler, krysser morkaken inn i det embryonale vevet og kan føre til tidlig fosterdød og fostermisdannelser. Virkningsklassen til stoffet på fosteret er C (ifølge FDA).

Derfor brukes Dexamethason kun under graviditet hvis det er en trussel mot morens liv.

Hvis den gravide kvinnen fikk Dexamethason, bør babyens helse overvåkes etter fødselen - siden babyen kan bli diagnostisert med binyrebarksvikt, noe som krever umiddelbar intensiv behandling.

Siden stoffet går over i morsmelk, må ammende mødre bytte til kunstig fôring eller nekte stoffet.

Ved langvarig bruk av salve eller dråper absorberes stoffet delvis i blodet. Derfor er disse doseringsformene tillatt å brukes av vordende mødre først etter 12 ukers svangerskap, i svært korte kurs opptil 3 dager og i minimale doser.

Under amming er behandling med salve og dråper ikke lenger enn 7 til 10 dager tillatt.

Kan jeg drikke alkohol mens jeg tar stoffet?

Deksametasonbehandling er uforenlig med alkoholforbruk, ellers vil konsekvensene av samtidig bruk være svært alvorlige.

Det er stor sannsynlighet for slike alvorlige manifestasjoner som:

• ukuelig diaré;
• delvis tap av syn;
• magesmerter, oppkast;
• akutt sårhet på injeksjonsstedet;
• rødhet i huden på brystet, elveblest, akne i ansiktet;
• sårdannelse i slimhinnen i fordøyelsesorganene;
• indre blødninger.

Hvis pasienten har en alvorlig alkoholavhengighet og ikke er i stand til å nekte alkohol under behandlingen, kreves andre medikamenter.

Legemiddelinteraksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av deksametason og ikke-hormonelle antiinflammatoriske legemidler (aspirin, paracetamol) øker sannsynligheten for dannelse eller utdyping av sår i fordøyelsesorganene.

Effekten av kortikosteroidet reduseres når det brukes parallelt:

• antacida, som reduserer absorpsjonen av det medisinske stoffet i magen;
• somatotropin;
• legemidler fra serien av induktorer av CYP3A4-isoenzymet (for eksempel fenobarbital, fenobarbital, rifabutin, rifampicin, karbamazepin);
• aminoglutetimid og efedrin.

Når det brukes parallelt, er Dexamethason i stand til:

• å redusere de terapeutiske effektene av insulin, hypoglykemiske legemidler, legemidler for høyt blodtrykk, Praziquantel og vanndrivende-natriuretika;
• øke effekten av Heparin, Albendazole.
• øke utskillelsen av kalium når det kombineres med diuretika; påvirke virkningen av kumarinbaserte antikoagulantia;

Antifungale midler basert på ketokonazol, p-piller, makrolidantibiotika kan forlenge tiden for utskillelse av deksametason i urinen og øke frekvensen og graden av bivirkninger.

Kombinasjonen av en medisin med Thalidomide kan provosere utviklingen av Lyells syndrom, med antikolinergika - glaukom, med antipsykotika og Azatioprin - grå stær; med hjerteglykosider - arytmier.

Kombinasjonen med anabole steroider, androgener, prevensjonsmidler, østrogener kan forårsake økt hårvekst i ansiktet, brystene, ødem og utvikling av akne.

Bruk av antivirale vaksiner parallelt med deksametasonbehandling øker viral aggressivitet mot en bakgrunn med nedsatt immunitet.

Kontraindikasjoner, bivirkninger og overdose

Kontraindikasjoner

Hvis deksametason er akutt nødvendig for å redde liv, ignoreres alle kontraindikasjoner (bortsett fra legemiddelintoleranse) og mulige bivirkninger.

For eventuelle alvorlige infeksjoner kan deksametasoninjeksjoner og tabletter kun foreskrives med samtidig spesifikk behandling av disse sykdommene.

Kontraindikasjoner for intraartikulære injeksjoner:

• blødningstendens;
• intraartikulært beinbrudd;
• infeksjon, osteoporose, ustabilitet, deformitet i leddområdet, beinødeleggelse, ankylose;
• kirurgisk inngrep (artroplastikk);
• artikulær bennekrose;
• lav effektivitet etter 2 tidligere injeksjoner.

Kontraindikasjoner for lokale former (salve, dråper):

• skade på øynene med en tuberkelbasill, sopp, virus, inkludert herpes;
• glaukom;
• akutt suppuration av øyets strukturer (hvis antibiotikabehandling ikke utføres);
• traumer og hornhinnesår, perioden etter fjerning av et fremmedlegeme;
• hull i trommehinnen.

Viktig! Deksametason salve og dråper kan redusere alvorlighetsgraden av manifestasjoner i utviklingen av bakterielle og soppinfeksjoner i ører og øyne.

Derfor, etter å ha avklart diagnosen og påvist infeksjon, bør stoffet brukes med passende antimikrobiell behandling.

Bivirkninger

Det hormonelle middelet har en dyp effekt på alle kroppssystemer. Oppgaven til den behandlende legen er å minimere risikoen, frekvensen og alvorlighetsgraden av bivirkninger med høy terapeutisk effekt av stoffet.

Uønskede manifestasjoner avhenger av varigheten av kurset, doser, alder og tilstand til pasienten.

Grunnleggende bivirkninger:

• allergisk utslett, pruritus, urticaria, ansiktsødem, pustebesvær, bronkospasme, anafylaktisk sjokk;
• angst, desorientering, depressive, paranoide eller euforiske tilstander;
• dobbeltsyn, synsforstyrrelser, smerter i hodet på grunn av en økning i intrakranielt trykk, karakteristisk for en rask dosereduksjon;
• søvnløshet, svimmelhet;
• vedvarende økning i blodtrykket;
• svekkelse av myokardiet, arytmier;
• kaliummangel og hjerteproblemer forbundet med hypokalemi;
• redusert binyrefunksjon, utvikling av diabetes mellitus, Itsenko-Cushings syndrom, overdreven hårvekst, forstyrrelse av den månedlige syklusen, utviklingsforsinkelse hos barn;
• en kraftig økning i blodviskositet og trombedannelse;
• kvalme, oppkast, sårdannelse i fordøyelsesorganene, gastritt, pankreatitt, kolitt;
• hyppige infeksjoner mot bakgrunn av undertrykkelse av immunitet;
• osteoporose, unormale frakturer, ledd- og muskelsmerter, nekrose av lårhodet, seneruptur;
• akne, svette, tørr hud, langsom helbredelse av skade;
• hevelse i lemmer, vektøkning;
• en kraftig forverring av synet (med injeksjoner i ansiktet, nakken og hodet);
• økt smerte ved injeksjon i leddet;
• svie, kløe i slimhinner og hud (salve og dråper), ved behandling over 20 dager kan det utvikles allergier, glaukom og grå stær og nedsatt synsfunksjon.

Førere av kjøretøy og arbeidere som krever økt konsentrasjon, bør være forsiktige når de behandles med Dexamethason, ettersom konsentrasjonen av oppmerksomhet svekkes når det tas.

Overdose

For høye doser av et kortikosteroid eller langtidsbehandling kan føre til overdosering, som viser seg i en økning i uønskede bivirkninger.

Legemidlet blir umiddelbart kansellert og symptomene på en overdose elimineres ved hjelp av medisiner som kan lindre visse manifestasjoner.

Langtidsterapi krever konstant overvåking av utviklingen av barn, periodisk undersøkelse av synsorganene, kontroll av intraokulært, intrakranielt trykk, sukker og blodpropp, funksjoner til binyrene og hypothalamus-hypofysesystemet.

Deksametasonanaloger

Synonymer - legemidler med samme aktive ingrediens som Dexamethason, og en lignende terapeutisk effekt: Dexamethason-Vial, Dexamethason-Feein, øyedråper - Dexamethasonlong, Maxidex, Oftan Dexamethason, Ozurdex.

Analoger med lignende handling, men forskjellig sammensetning:

• dråper med Dexamethason og andre aktive ingredienser: Sofradex, Dexon;
• Prednisolon er et kortikosteroidmedisin med en lignende, men svakere terapeutisk effekt.

Utløpsdato fra produksjonsdatoen

Produktbeskrivelse

Nettbrett

farmakologisk effekt

Glukokortikosteroid (GCS) - et metylert derivat av fluoroprednisolon, hemmer frigjøringen av interleukin-1 og interleukin-2, interferon gamma fra lymfocytter og makrofager. Den har anti-inflammatoriske, anti-allergiske, desensibiliserende, anti-sjokk, antitoksiske og immundempende effekter.
Undertrykker frigjøringen av adrenokortikotropt hormon (ACTH) og beta-lipotropin fra hypofysen, men reduserer ikke innholdet av sirkulerende beta-endorfin. Hemmer utskillelsen av thyreoideastimulerende hormon (TSH) og follikkelstimulerende hormon (FSH).
Øker eksitabiliteten til sentralnervesystemet (CNS), reduserer antall lymfocytter og eosinofiler, øker - erytrocytter (stimulerer produksjonen av erytropoietiner).
Interagerer med spesifikke cytoplasmatiske reseptorer, danner et kompleks som trenger inn i cellekjernen, stimulerer syntesen av mRNA, som induserer dannelsen av proteiner, inkl. lipokortin, som medierer cellulære effekter. Lipokortin hemmer fosfolipase A2, hemmer frigjøringen av arakidonsyre og hemmer syntesen av endoperoksider, Pg, leukotriener, som fremmer betennelse, allergier, etc.
Proteinmetabolisme: reduserer mengden protein i plasma (på grunn av globuliner) med en økning i albumin/globulin-forholdet, øker syntesen av albumin i lever og nyrer; øker proteinkatabolismen i muskelvev.
Lipidmetabolisme: øker syntesen av høyere fettsyrer og triglyserider (TG), omfordeler fett (fettakkumulering hovedsakelig i skulderbeltet, ansiktet, magen), fører til utvikling av hyperkolesterolemi.
Karbohydratmetabolisme: øker absorpsjonen av karbohydrater fra mage-tarmkanalen (GIT); øker aktiviteten til glukose-6-fosfatase, noe som fører til en økning i flyten av glukose fra leveren til blodet; øker aktiviteten
fosfoenolpyruvatkarboksylaser og syntesen av aminotransferaser som fører til aktivering av glukoneogenese.
Vann-elektrolyttmetabolisme: beholder Na + og vann i kroppen, stimulerer utskillelsen av K + (MCS-aktivitet), reduserer absorpsjonen av Ca2 + fra mage-tarmkanalen, "skyller" Ca2 + fra beinene, øker utskillelsen av Ca2 + ved nyrene.
Den antiinflammatoriske effekten er assosiert med hemming av frigjøring av inflammatoriske mediatorer av eosinofiler; indusere dannelsen av lipokortin og redusere antall mastceller som produserer hyaluronsyre; med en reduksjon i kapillær permeabilitet; stabilisering av cellemembraner og membraner av organeller (spesielt lysosomale).
Den antiallergiske effekten utvikles som et resultat av undertrykkelse av syntesen og sekresjonen av allergimediatorer, hemming av frigjøringen av histamin og andre biologisk aktive stoffer fra sensibiliserte mastceller og basofiler, en reduksjon i antall sirkulerende basofiler, undertrykkelse av utviklingen av lymfoid- og bindevev, en reduksjon i antall T- og B-lymfocytter, overvektige celler, reduksjon av effektorcellers følsomhet overfor allergimediatorer, hemming av antistoffproduksjon, endringer i kroppens immunrespons.
Ved kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) er virkningen hovedsakelig basert på inhibering av inflammatoriske prosesser, hemming av utvikling eller forebygging av ødem i slimhinnene, hemming av eosinofil infiltrasjon av det submukøse laget av bronkialepitelet, avsetning av sirkulerende immunforsvar. komplekser i slimhinnen i bronkiene, samt hemming av erosjon og desquamation ... Øker følsomheten til små og mellomstore bronkiale beta-adrenerge reseptorer for endogene katekolaminer og eksogene sympatomimetika, reduserer viskositeten til slim ved å hemme eller redusere produksjonen.
Den antisjokk- og antitoksiske effekten er assosiert med en økning i blodtrykket (på grunn av en økning i konsentrasjonen av sirkulerende katekolaminer og gjenoppretting av følsomheten til adrenerge reseptorer for dem, samt vasokonstriksjon), en reduksjon i vaskulær veggpermeabilitet, membranbeskyttende egenskaper, aktivering av leverenzymer involvert i metabolismen av endo- og xenobiotika.
Den immunsuppressive effekten skyldes hemming av frigjøringen av cytokiner (interleukin1, interleukin2; interferon gamma) fra lymfocytter og makrofager.
Undertrykker syntesen og sekresjonen av ACTH, og sekundært - syntesen av endogen GCS. Det hemmer bindevevsreaksjoner under den inflammatoriske prosessen og reduserer muligheten for arrvevsdannelse.
Et trekk ved handlingen er en betydelig hemming av funksjonen til hypofysen og et nesten fullstendig fravær av ISS-aktivitet. Doser på 1-1,5 mg / dag hemmer binyrebarken; biologisk T1 / 2 - 32-72 timer (varighet av hemming av hypothalamus-hypofyse-binyrebarken).

Farmakokinetikk

Deksametason absorberes raskt og nesten fullstendig etter oral administrering. Biotilgjengeligheten til deksametasontabletter er omtrent 80 %. Cmax i blodplasma og maksimal effekt etter oral administrering oppnås etter 1-2 timer; etter å ha tatt en enkelt dose, vedvarer effekten i ca. 2,75 dager.

Indikasjoner for bruk

Fra det endokrine systemet: erstatningsterapi av primær og sekundær (hypofyse) binyrebarksvikt, medfødt binyrehyperplasi, subakutt tyreoiditt og alvorlige former for postradiation tyreoiditt. Revmatiske sykdommer: revmatoid artritt (inkludert juvenil kronisk artritt) og ekstraartikulære lesjoner ved revmatoid artritt (lunger, hjerte, øyne, kutan vaskulitt).
Systemiske bindevevssykdommer, vaskulitt og amyloidose (som en del av kombinasjonsbehandling): systemisk lupus erythematosus (behandling av polyserositt og lesjoner i indre organer), Sjogrens syndrom (behandling av lunge-, nyre- og hjernelesjoner), systemisk sklerose (behandling av myositt, perikarditt og alveolitt), polymyositt, dermatomyositt, systemisk vaskulitt, amyloidose (erstatningsterapi for binyrebarksvikt), sklerodermi.
Hudsykdommer: pemfigoid, bulløs dermatitt, dermatitis herpetiformis, eksfoliativ dermatitt, eksudativt erytem (alvorlige former), erythema nodosum, seboreisk dermatitt (alvorlige former), psoriasis (alvorlige former), lav, soppmykoser, astmakontakt, astmakontakt , serumsyke, allergisk rhinitt, medikamentsykdom (overfølsomhet for legemidler), urticaria etter blodoverføring, systemiske immunsykdommer (sarkoidose, temporal arteritt).
Øyesykdommer: proliferative endringer i bane (endokrin oftalmopati, pseudotumorer), sympatisk oftalmi, immunsuppressiv terapi ved hornhinnetransplantasjon.
Sykdommer i mage-tarmkanalen: ulcerøs kolitt (alvorlige eksaserbasjoner), Crohns sykdom (alvorlige eksaserbasjoner), kronisk autoimmun hepatitt, avstøtningsreaksjon etter levertransplantasjon.
Blodsykdommer: medfødt eller ervervet akutt ren aplastisk anemi, autoimmun hemolytisk anemi, sekundær trombocytopeni hos voksne, erytroblastopeni, akutt lymfoblastisk leukemi (induksjonsterapi), myelodysplastisk syndrom, angioimmunoblastisk maligne T-celle-kombinasjon med cytostain-kombinasjon med cytostain myelofibrose med myeloid metaplasi eller lymfoplasmacytoid immunocytom, systemisk histiocytose (systemisk prosess).
Nyresykdommer: primær og sekundær glomerulonefritt (Goodpastures syndrom), nyreskade ved systemiske bindevevssykdommer (systemisk lupus erythematosus, Sjogrens syndrom), systemisk vaskulitt (vanligvis i kombinasjon med cyklofosfamid), glomerulonefritt ved polyarteritt nodosa-syndrom, straussgrensyndrom, charles. Schonlein-Genoch purpura, blandet kryoglobulinemi, nyreskade ved Takayasu-arteritt, interstitiell nefritis, immunsuppressiv terapi etter nyretransplantasjon, induksjon av diurese eller reduksjon av proteinemi ved idiopatisk nefrotisk syndrom (uten uremi assosiert med erythemato-lupusus) og systemisk nyreskade.
Ondartede sykdommer: palliativ behandling av leukemi og lymfom hos voksne, akutt leukemi hos barn, hyperkalsemi i ondartede neoplasmer.
Andre indikasjoner: tuberkuløs meningitt med subaraknoidal blokade (i kombinasjon med adekvat anti-tuberkulosebehandling), trikinose med nevrologiske eller myokardiale manifestasjoner.

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet (spesielt i første trimester) kan deksametason kun brukes når den forventede terapeutiske effekten oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Ved langvarig behandling med deksametason under graviditet er muligheten for nedsatt fostervekst ikke utelukket. Ved bruk av stoffet Dexamethason i siste trimester av svangerskapet er det risiko for atrofi av binyrebarken hos fosteret, noe som kan kreve erstatningsbehandling hos nyfødte.
Hvis en kvinne fikk glukokortikosteroider under graviditet, anbefales ytterligere bruk av glukokortikosteroider under fødsel. Hvis fødselen er forlenget eller planlagt keisersnitt, anbefales det å injisere 100 mg hydrokortison intravenøst ​​hver 8. time i peripartumperioden.
Om nødvendig bør behandling med legemidlet Dexamethason amming avbrytes.

spesielle instruksjoner

Hos pasienter som trenger langtidsbehandling med deksametason, kan det etter avsluttet behandling utvikles et "abstinenssyndrom" (også uten klare tegn på binyrebarksvikt): feber, neseutslipp, konjunktival hyperemi, hodepine, svimmelhet, døsighet og irritabilitet, muskler og ledd smerte, oppkast, vekttap, svakhet, kramper. Derfor bør deksametason kanselleres ved gradvis dosereduksjon. Rask seponering av stoffet kan være dødelig.
Hos pasienter som fikk langtidsbehandling med deksametason og ble utsatt for stress etter seponering, er det nødvendig å gjenoppta bruken av deksametason, på grunn av det faktum at indusert binyrebarksvikt kan vedvare i flere måneder etter seponering av legemidlet.
Deksametasonbehandling kan maskere tegn på eksisterende eller nye infeksjoner og tegn på tarmperforasjon hos pasienter med ulcerøs kolitt. Deksametason kan forverre forløpet av systemiske soppinfeksjoner, latent amebiasis eller lungetuberkulose.
For pasienter med akutt lungetuberkulose kan deksametason kun foreskrives (sammen med antituberkulosemedisiner) ved en fulminant eller alvorlig spredt prosess. Pasienter med inaktiv lungetuberkulose som får behandling med deksametason, eller pasienter med positive tuberkulinprøver, bør samtidig få kjemoprofylakse mot tuberkulose.
Pasienter med osteoporose, arteriell hypertensjon, hjertesvikt, tuberkulose, glaukom, lever- eller nyresvikt, diabetes mellitus, aktive magesår, friske intestinale anastomoser, ulcerøs kolitt og epilepsi trenger spesiell oppmerksomhet og tett medisinsk tilsyn. Legemidlet foreskrives med forsiktighet i de første ukene etter akutt hjerteinfarkt, til pasienter med tromboembolisme, myasthenia gravis, glaukom, hypotyreose, psykose eller psykoneuroser, samt til pasienter over 65 år.
Under behandling med deksametason er diabetes mellitus-dekompensasjon eller overgang av latent diabetes til klinisk manifest diabetes mulig.
Ved langvarig behandling er det nødvendig å kontrollere nivået av kalium i blodserumet.
Vaksinasjon med levende vaksiner er kontraindisert under deksametasonbehandling.
Immunisering med drepte virale eller bakterielle vaksiner gir ikke den forventede økningen i titeren av spesifikke antistoffer og har derfor ikke den nødvendige beskyttende effekten. Deksametason gis vanligvis ikke 8 uker før vaksinasjon og 2 uker etter vaksinasjon.
Pasienter som tar høye doser deksametason i lang tid bør unngå kontakt med pasienter med meslinger; ved utilsiktet kontakt anbefales profylaktisk behandling med immunglobulin.
Forsiktighet må utvises ved behandling av pasienter som nylig har gjennomgått kirurgi eller benbrudd, da deksametason kan bremse tilhelingen av sår og brudd.
Effekten av glukokortikosteroider er forsterket hos pasienter med levercirrhose eller hypotyreose.
Deksametason brukes kun til barn og ungdom under strenge indikasjoner. Under behandlingen kreves det streng kontroll med vekst og utvikling av barnet eller ungdommen.
Spesiell informasjon om noen komponenter av stoffet
Sammensetningen av stoffet Dexamethason inkluderer laktose, og derfor er bruken hos pasienter med galaktosemi, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom kontraindisert.

Med forsiktighet (Forholdsregler)

Kontraindisert ved alvorlig kronisk leversvikt.
Kontraindisert ved alvorlig kronisk nyresvikt, nefrourolithiasis.
Deksametason brukes kun til barn og ungdom under strenge indikasjoner. Under behandlingen kreves det streng kontroll med vekst og utvikling av barnet eller ungdommen.

Administrasjonsmåte og dosering

Doser settes individuelt for hver pasient, avhengig av sykdommens natur, forventet behandlingsvarighet, medikamenttoleranse og pasientens respons på behandlingen.
Anbefalt startdose for voksne er 0,5 mg til 9 mg/dag.
Den vanlige vedlikeholdsdosen er 0,5 mg til 3 mg / dag.
Minste effektive daglige dose er 0,5-1 mg.
Maksimal daglig dose er 10-15 mg.
Dagsdosen kan deles inn i 2-4 doser.
Etter å ha oppnådd en terapeutisk effekt, reduseres dosen gradvis (vanligvis med 0,5 mg hver 3. dag inntil en vedlikeholdsdose er nådd).
Ved langvarig bruk av høye doser inne, anbefales stoffet å tas med måltider, og i intervallene mellom måltidene må du ta antacida. Varigheten av bruken av deksametason avhenger av arten av den patologiske prosessen og effektiviteten av behandlingen og varierer fra flere dager til flere måneder eller mer. Behandlingen stoppes gradvis (på slutten er flere injeksjoner av kortikotropin foreskrevet).
- med bronkial astma, revmatoid artritt, ulcerøs kolitt - 1,5-3 mg / dag;
- med systemisk lupus erythematosus - 2-4,5 mg / dag;
- med onkohematologiske sykdommer - 7,5-10 mg.
For behandling av akutte allergiske sykdommer er det tilrådelig å kombinere parenteral og oral administrering: 1 dag - 4-8 mg parenteralt; Dag 2 - gjennom munnen, 4 mg 3 ganger om dagen; 3, 4 dager - gjennom munnen, 4 mg 2 ganger om dagen; 5, 6 dager - 4 mg / dag, gjennom munnen; Dag 7 - medikamentabstinens.
Dosering hos barn
Barn (avhengig av alder) er foreskrevet 2,5-10 mg / m2 kroppsoverflate / dag, deler den daglige dosen inn i 3-4 doser.

Kort 1 mg deksametason test: 1 mg deksametason gjennom munnen kl 11:00; blodprøvetaking for bestemmelse av serumkortisol kl 8.00 neste dag.
Spesiell 2-dagers test med 2 mg deksametason: 2 mg deksametason gjennom munnen hver 6. time i 2 dager; 24-timers urin samles for å bestemme konsentrasjonen av 17-hydroksykortikosteroider.

Overdose

En enkelt bruk av et stort antall tabletter fører ikke til klinisk signifikant forgiftning.
Symptomer: Mulige økte doserelaterte bivirkninger. I dette tilfellet bør dosen av stoffet reduseres.
Behandling: støttende og symptomatisk.
Det er ingen spesifikk motgift.
Hemodialyse er ineffektiv.

Bivirkning

Klassifisering av forekomst av bivirkninger (WHO): svært ofte> 1/10, ofte fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til Fra immunsystemet: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, en nedgang i immunresponsen og økt mottakelighet for infeksjoner ...
Fra det endokrine systemet: ofte - forbigående binyrebarksvikt, veksthemming hos barn og ungdom, binyrebarksvikt og atrofi (redusert respons på stress), Itsenko-Cushings syndrom, menstruasjonsuregelmessigheter, hirsutisme, overgangen til latent diabetes mellitus til klinisk manifestasjon, behovet for insulin eller orale hypoglykemiske legemidler hos pasienter med diabetes mellitus, natrium- og vannretensjon, økt kaliumtap; svært sjelden - hypokalemisk alkalose, negativ nitrogenbalanse på grunn av proteinkatabolisme.
Metabolske og ernæringsforstyrrelser: ofte - redusert toleranse for karbohydrater, økt appetitt og vektøkning, fedme; sjelden - hypertriglyseridemi.
Fra nervesystemet: ofte - psykiske lidelser; sjelden - ødem i papiller av synsnerven og økt intrakranielt trykk (pseudotumor i hjernen) etter seponering av terapi, svimmelhet, hodepine; svært sjelden - kramper, eufori, søvnløshet, irritabilitet, hyperkinesi, depresjon; sjelden - psykose.
Fra fordøyelsessystemet: sjelden - magesår, akutt pankreatitt, kvalme, hikke, magesår eller duodenalsår; svært sjelden - øsofagitt, perforering av sår og blødning i mage-tarmkanalen (hematomese, melena), pankreatitt, perforering av galleblæren og tarmen (spesielt hos pasienter med kroniske inflammatoriske sykdommer i tykktarmen).
Fra sansene: sjelden - bakre subkapsulær katarakt, økt intraokulært trykk, en tendens til å utvikle sekundære bakterielle, sopp- eller virale øyeinfeksjoner, trofiske endringer i hornhinnen, eksoftalmos.
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: sjelden - arteriell hypertensjon, hypertensiv encefalopati; svært sjelden - polyfokale ventrikulære ekstrasystoler, forbigående bradykardi, hjertesvikt, myokardruptur etter et nylig akutt hjerteinfarkt.
På hudens side: ofte - erytem, ​​tynning og skjørhet av huden, forsinket tilheling av sår, striae, petekkier og ekkymose, overdreven svetting, steroidakne, undertrykkelse av hudreaksjoner under allergiske tester; svært sjelden - angioødem, allergisk dermatitt, urticaria.
På den delen av muskel- og skjelettsystemet: ofte - muskelatrofi, osteoporose, muskelsvakhet, steroidmyopati (muskelsvakhet på grunn av muskelvevskatabolisme); sjelden - aseptisk bennekrose; svært sjelden - kompresjonsbrudd på ryggvirvlene, senerupturer (spesielt når noen kinoloner brukes sammen), skade på leddbrusk og bennekrose (assosiert med hyppige intraartikulære injeksjoner).
Fra det hematopoietiske systemet: sjelden - tromboemboliske komplikasjoner, en reduksjon i antall monocytter og/eller lymfocytter, leukocytose, eosinofili (som i andre glukokortikosteroider), trombocytopeni og ikke-trombocytopenisk purpura.
Allergiske reaksjoner: sjelden - hudutslett, kløe, angioødem, bronkospasme, anafylaktisk sjokk.
Fra det genitourinære systemet: sjelden - impotens.

Hvis en pasient som har tatt glukokortikosteroider i lang tid, raskt redusere dosen av stoffet, kan tegn på binyrebarksvikt, arteriell hypotensjon og død utvikles.
I noen tilfeller kan abstinenssymptomer ligne på symptomer og tegn på forverring eller tilbakefall av sykdommen som pasienten behandles for. Med utvikling av alvorlige bivirkninger, bør behandling med deksametason seponeres.

Sammensatt

1 fane. deksametason 0,5 mg

Interaksjon med andre legemidler

Samtidig bruk av deksametason og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) øker risikoen for å utvikle og danne sår i mage-tarmkanalen.
Effekten av deksametason reduseres ved samtidig bruk av induktorer av isoenzymet CYP3A4 (for eksempel fenytoin, fenobarbiton, karbamazepin, primidon, rifabutin, rifampicin) eller legemidler som øker den metabolske clearance av glukokortikoider (efedrin og amino); i slike tilfeller er det nødvendig å øke dosen av deksametason.
Interaksjon mellom deksametason og de ovennevnte legemidlene kan forvrenge resultatene avr. Hvis tester med deksametason skal utføres under behandling med et av de listede legemidlene, bør denne interaksjonen vurderes ved tolkning av testresultatene.
Samtidig bruk av deksametason og hemmere av isoenzymet CYP3A4 (f.eks. ketokonazol, makrolidantibiotika) kan føre til en økning i konsentrasjonen av deksametason i blodet.
Samtidig bruk av legemidler som metaboliseres av CYP3A4 (for eksempel indinavir, erytromycin) kan øke clearance, som kan være ledsaget av en reduksjon i serumkonsentrasjonen.
Deksametason reduserer effektiviteten av hypoglykemiske legemidler, antihypertensive legemidler, praziquantel og natriuretika (det er nødvendig å øke dosen av disse legemidlene); øker aktiviteten til heparin, albendazol og kaliumsparende diuretika (reduser om nødvendig dosen av disse legemidlene).
Deksametason kan endre virkningen av kumarinantikoagulanter, derfor anbefales hyppigere overvåking av protrombintid under behandlingen. Antacida reduserer absorpsjonen av deksametason i magen. Røyking påvirker ikke farmakokinetikken til deksametason.
Ved samtidig bruk av orale prevensjonsmidler kan T1 / 2 av glukokortikosteroider øke, med en tilsvarende økning i deres biologiske effekter og en økning i forekomsten av uønskede bivirkninger.
Samtidig bruk av ritodrin og deksametason under fødselen er kontraindisert, siden dette kan føre til mors død på grunn av lungeødem. Kombinert bruk av deksametason og talidomid kan forårsake toksisk epidermal nekrolyse.
Potensielle terapeutisk gunstige interaksjoner: Samtidig bruk av deksametason og metoklopramid, difenhydramin, proklorperazin eller 5-HT3-reseptorantagonister (serotonin- eller 5-hydroksytryptaminreseptorer type 3) som ondansetron eller granisetron (cyklofosfamid, metofosfamid).

Utgivelsesskjema

Nettbrett
1 fane. deksametason 0,5 mg
Andre ingredienser: laktosemonohydrat, maisstivelse, povidon, magnesiumstearat, talkum, vannfri kolloidalt silisiumdioksid.
10 deler. - konturcelleemballasje (1) - papppakker.
10 deler. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

10 deler. - konturcelleemballasje (1) - papppakker.
10 deler. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.

Klinisk og farmakologisk gruppe

GCS for oral administrering

farmakologisk effekt

Glukokortikosteroid (GCS) - et metylert derivat av fluoroprednisolon, hemmer frigjøringen av interleukin-1 og interleukin-2, interferon gamma fra lymfocytter og makrofager. Den har anti-inflammatoriske, anti-allergiske, desensibiliserende, anti-sjokk, antitoksiske og immundempende effekter.

Undertrykker frigjøringen av adrenokortikotropt hormon (ACTH) og beta-lipotropin fra hypofysen, men reduserer ikke innholdet av sirkulerende beta-endorfin. Hemmer utskillelsen av thyreoideastimulerende hormon (TSH) og follikkelstimulerende hormon (FSH).

Øker eksitabiliteten til sentralnervesystemet (CNS), reduserer antall lymfocytter og eosinofiler, øker - erytrocytter (stimulerer produksjonen av erytropoietiner).

Interagerer med spesifikke cytoplasmatiske reseptorer, danner et kompleks som trenger inn i cellekjernen, stimulerer syntesen av mRNA, som induserer dannelsen av proteiner, inkl. lipokortin, som medierer cellulære effekter. Lipokortin hemmer fosfolipase A2, hemmer frigjøringen av arakidonsyre og hemmer syntesen av endoperoksider, Pg, leukotriener, som fremmer betennelse, allergier, etc.

Proteinmetabolisme: reduserer mengden protein i plasma (på grunn av globuliner) med en økning i albumin / globulin-forholdet, øker syntesen av albumin i lever og nyrer; øker proteinkatabolismen i muskelvev.

Lipidmetabolisme:øker syntesen av høyere fettsyrer og triglyserider (TG), omfordeler fett (opphopning av fett hovedsakelig i skulderbeltet, ansiktet, magen), fører til utvikling av hyperkolesterolemi.

Karbohydratmetabolisme:øker absorpsjonen av karbohydrater fra mage-tarmkanalen (GIT); øker aktiviteten til glukose-6-fosfatase, noe som fører til en økning i flyten av glukose fra leveren til blodet; øker aktiviteten
fosfoenolpyruvatkarboksylaser og syntesen av aminotransferaser som fører til aktivering av glukoneogenese.

Vann-elektrolyttbytte: beholder Na + og vann i kroppen, stimulerer utskillelsen av K + (MCS-aktivitet), reduserer absorpsjonen av Ca2 + fra mage-tarmkanalen, "skyller" Ca2 + fra beinene, og øker utskillelsen av Ca2 + i nyrene .

Den antiinflammatoriske effekten er assosiert med hemming av frigjøring av inflammatoriske mediatorer av eosinofiler; indusere dannelsen av lipokortin og redusere antall mastceller som produserer hyaluronsyre; med en reduksjon i kapillær permeabilitet; stabilisering av cellemembraner og membraner av organeller (spesielt lysosomale).

Den antiallergiske effekten utvikles som et resultat av undertrykkelse av syntesen og sekresjonen av allergimediatorer, hemming av frigjøringen av histamin og andre biologisk aktive stoffer fra sensibiliserte mastceller og basofiler, en reduksjon i antall sirkulerende basofiler, undertrykkelse av utviklingen av lymfoid- og bindevev, en reduksjon i antall T- og B-lymfocytter, overvektige celler, reduksjon av effektorcellers følsomhet overfor allergimediatorer, hemming av antistoffproduksjon, endringer i kroppens immunrespons.

Ved kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) er virkningen hovedsakelig basert på inhibering av inflammatoriske prosesser, hemming av utvikling eller forebygging av ødem i slimhinnene, hemming av eosinofil infiltrasjon av det submukøse laget av bronkialepitelet, avsetning av sirkulerende immunforsvar. komplekser i slimhinnen i bronkiene, samt hemming av erosjon og desquamation ... Øker følsomheten til små og mellomstore bronkiale beta-adrenerge reseptorer for endogene katekolaminer og eksogene sympatomimetika, reduserer viskositeten til slim ved å hemme eller redusere produksjonen.

Den antisjokk- og antitoksiske effekten er assosiert med en økning i blodtrykket (på grunn av en økning i konsentrasjonen av sirkulerende katekolaminer og gjenoppretting av følsomheten til adrenerge reseptorer for dem, samt vasokonstriksjon), en reduksjon i vaskulær veggpermeabilitet, membranbeskyttende egenskaper, aktivering av leverenzymer involvert i metabolismen av endo- og xenobiotika.

Den immunsuppressive effekten skyldes hemming av frigjøringen av cytokiner (interleukin1, interleukin2; interferon gamma) fra lymfocytter og makrofager.

Undertrykker syntesen og sekresjonen av ACTH, og sekundært - syntesen av endogen GCS. Det hemmer bindevevsreaksjoner under den inflammatoriske prosessen og reduserer muligheten for arrvevsdannelse.

Et trekk ved handlingen er en betydelig hemming av funksjonen til hypofysen og et nesten fullstendig fravær av ISS-aktivitet. Doser på 1-1,5 mg / dag hemmer binyrebarken; biologisk T 1/2 - 32-72 timer (varighet av hemming av hypothalamus-hypofyse-binyrebarken).

Når det gjelder styrken av glukokortikosteroidaktivitet, tilsvarer 0,5 mg deksametason omtrent 3,5 mg prednison (eller prednisolon), 15 mg hydrokortison eller 17,5 mg kortison.

Farmakokinetikk

Deksametason absorberes raskt og nesten fullstendig etter oral administrering. Biotilgjengeligheten til deksametasontabletter er omtrent 80 %. C max i blodplasma og maksimal effekt etter oral administrering oppnås etter 1-2 timer; etter å ha tatt en enkelt dose, vedvarer effekten i ca. 2,75 dager.

I blodplasma binder omtrent 77 % av deksametason seg til proteiner, hovedsakelig albumin. En liten mengde deksametason binder seg til ikke-albuminproteiner. Deksametason er et fettløselig stoff som kan trenge inn i ekstra- og intracellulære rom. I sentralnervesystemet (hypothalamus, hypofysen) skyldes effektene binding til membranreseptorer. I perifert vev binder det seg til cytoplasmatiske reseptorer. Dens oppløsning finner sted i stedet for dens handling, dvs. i et bur. Det metaboliseres hovedsakelig i leveren til dannelse av inaktive metabolitter. Det skilles ut av nyrene.

Indikasjoner for bruk av stoffet

erstatningsterapi av primær og sekundær (hypofyse) binyrebarksvikt, medfødt binyrebarkhyperplasi, subakutt tyreoiditt og alvorlige former for tyreoiditt etter stråling. Revmatiske sykdommer: revmatoid artritt (inkludert juvenil kronisk artritt) og ekstraartikulære lesjoner ved revmatoid artritt (lunger, hjerte, øyne, kutan vaskulitt).

Systemiske bindevevssykdommer, vaskulitt og amyloidose (som en del av kombinasjonsbehandling): systemisk lupus erythematosus (behandling av polyserositt og lesjoner i indre organer), Sjogrens syndrom (behandling av lesjoner i lunger, nyrer og hjerne), systemisk sklerose (behandling av myositt, perikarditt og alveolitt), polymyositt, dermatomyositt, amyloid vaskulose erstatningsterapi for binyrebarksvikt), sklerodermi.

Hudsykdommer: pemfigoid, bulløs dermatitt, dermatitis herpetiformis, eksfoliativ dermatitt, eksudativt erytem (alvorlige former), erythema nodosum, seboreisk dermatitt (alvorlige former), psoriasis (alvorlige former), lav, soppmykoser, astmaødem,,, allergisk bronkitis , medikamentsykdom (overfølsomhet for legemidler), urticaria etter blodoverføring, systemiske immunsykdommer (sarkoidose, temporal arteritt).

Øyesykdommer: proliferative endringer i bane (endokrin oftalmopati, pseudotumorer), sympatisk oftalmi, immunsuppressiv terapi ved hornhinnetransplantasjon.

ulcerøs kolitt (alvorlige eksaserbasjoner), Crohns sykdom (alvorlige eksaserbasjoner), kronisk autoimmun hepatitt, avstøtningsreaksjon etter levertransplantasjon.

Blodsykdommer: medfødt eller ervervet akutt ren aplastisk anemi, autoimmun hemolytisk anemi, sekundær trombocytopeni hos voksne, erytroblastopeni, akutt lymfoblastisk leukemi (induksjonsterapi), myelodysplastisk syndrom, angioimmunoblastisk maligne T-celle lymfom) (i kombinasjon med cytostatika) (i kombinasjon med cytostatika) anemi etter myelofibrose med myeloid metaplasi eller lymfoplasmacytoid immunocytom, systemisk histiocytose (systemisk prosess).

Nyresykdom: primær og sekundær glomerulonefritt (Goodpastures syndrom), nyreskade ved systemiske bindevevssykdommer (systemisk lupus erythematosus, Sjogrens syndrom), systemisk vaskulitt (vanligvis i kombinasjon med cyklofosfamid), glomerulonefritt ved polyarteritis nodosa, Churg-Strauss syndrom, Wegenerots syndrom, Wegeneroch syndrom kryoglobulinemi, nyreskade ved Takayasus arteritt, interstitiell nefritis, immunsuppressiv terapi etter nyretransplantasjon, induksjon av diurese eller reduksjon av proteinemi ved idiopatisk nefrotisk syndrom (uten uremi) og nyreskade forbundet med systemisk lupus erythematosus.

Ondartede sykdommer: palliativ terapi av leukemi og lymfom hos voksne, akutt leukemi hos barn, hyperkalsemi i ondartede neoplasmer.

Andre indikasjoner: tuberkuløs meningitt med subaraknoidal blokade (i kombinasjon med adekvat anti-tuberkulosebehandling), trikinose med nevrologiske eller myokardiale manifestasjoner.

Doseringsregime

Doser settes individuelt for hver pasient, avhengig av sykdommens natur, forventet behandlingsvarighet, medikamenttoleranse og pasientens respons på behandlingen.

Regelmessig støttende dose - fra 0,5 mg til 3 mg / dag.

Minimalt effektiv den daglige dosen er 0,5-1 mg.

Maksimalt daglig dosen er 10-15 mg.

Dagsdosen kan deles inn i 2-4 doser.

Etter å ha oppnådd en terapeutisk effekt, reduseres dosen gradvis (vanligvis med 0,5 mg hver 3. dag inntil en vedlikeholdsdose er nådd).

Ved langvarig bruk av høye doser inne, anbefales stoffet å tas med måltider, og i intervallene mellom måltidene er det nødvendig å ta antacida. Varigheten av bruken av deksametason avhenger av arten av den patologiske prosessen og effektiviteten av behandlingen og varierer fra flere dager til flere måneder eller mer. Behandlingen stoppes gradvis (på slutten er flere injeksjoner av kortikotropin foreskrevet).

- kl bronkitt astma, revmatoid artritt, ulcerøs kolitt - 1,5-3 mg / dag;

- kl systemisk lupus erythematosus- 2-4,5 mg / dag;

- kl onkohematologiske sykdommer- 7,5-10 mg.

For behandling av akutte allergiske sykdommer er det tilrådelig å kombinere parenteral og oral administrering: 1 dag - 4-8 mg parenteralt; Dag 2 - gjennom munnen, 4 mg 3 ganger om dagen; 3, 4 dager - gjennom munnen, 4 mg 2 ganger om dagen; 5, 6 dager - 4 mg / dag, gjennom munnen; Dag 7 - medikamentabstinens.

Dosering hos barn

Barn (avhengig av alder) er foreskrevet 2,5-10 mg / m 2 kroppsoverflate / dag, deler den daglige dosen inn i 3-4 doser.

Diagnostiske tester for hyperfunksjon av binyrebarken

Kort 1mg deksametasontest: 1 mg deksametason oralt kl. 11.00; blodprøvetaking for bestemmelse av serumkortisol kl 8.00 neste dag.

Spesiell 2-dagers test med 2 mg deksametason: 2 mg deksametason gjennom munnen hver 6. time i 2 dager; 24-timers urin samles for å bestemme konsentrasjonen av 17-hydroksykortikosteroider.

Bivirkning

Klassifisering av forekomst av bivirkninger (WHO): svært ofte> 1/10, ofte fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til

Fra immunsystemet: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, nedsatt immunrespons og økt mottakelighet for infeksjoner.

Fra det endokrine systemet: ofte - forbigående binyrebarksvikt, veksthemming hos barn og ungdom, binyrebarksvikt og atrofi (redusert respons på stress), Itsenko-Cushings syndrom, menstruasjonsforstyrrelser, hirsutisme, overgang av latent diabetes mellitus til klinisk manifest, økt behov for insulin eller oralt hypoglykemiske legemidler hos pasienter med diabetes mellitus, natrium- og vannretensjon, økt kaliumtap; svært sjelden - hypokalemisk alkalose, negativ nitrogenbalanse på grunn av proteinkatabolisme.

Metabolske og ernæringsforstyrrelser: ofte - redusert toleranse for karbohydrater, økt appetitt og vektøkning, fedme; sjelden - hypertriglyseridemi.

Fra nervesystemet: ofte - psykiske lidelser; sjelden - ødem i papiller av synsnerven og økt intrakranielt trykk (pseudotumor i hjernen) etter seponering av terapi, svimmelhet, hodepine; svært sjelden - kramper, eufori, søvnløshet, irritabilitet, hyperkinesi, depresjon; sjelden - psykose.

Fra fordøyelsessystemet: sjelden - magesår, akutt pankreatitt, kvalme, hikke, magesår eller duodenalsår; svært sjelden - øsofagitt, perforering av sår og blødning i mage-tarmkanalen (hematomese, melena), pankreatitt, perforering av galleblæren og tarmen (spesielt hos pasienter med kroniske inflammatoriske sykdommer i tykktarmen).

Fra sansene: sjelden - posterior subkapsulær katarakt, økt intraokulært trykk, en tendens til å utvikle sekundære bakterielle, sopp- eller virale øyeinfeksjoner, trofiske endringer i hornhinnen, eksoftalmos.

Fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - arteriell hypertensjon, hypertensiv encefalopati; svært sjelden - polyfokale ventrikulære ekstrasystoler, forbigående bradykardi, hjertesvikt, myokardruptur etter et nylig akutt hjerteinfarkt.

Fra siden av huden: ofte - erytem, ​​fortynning og skjørhet i huden, forsinket sårheling, striae, petekkier og ekkymose, økt svette, steroidakne, undertrykkelse av hudreaksjoner under allergiske tester; svært sjelden - angioødem, allergisk dermatitt, urticaria.

Fra siden av muskel- og skjelettsystemet: ofte - muskelatrofi, osteoporose, muskelsvakhet, steroidmyopati (muskelsvakhet på grunn av muskelvevskatabolisme); sjelden - aseptisk bennekrose; svært sjelden - kompresjonsbrudd på ryggvirvlene, senerupturer (spesielt når noen kinoloner brukes sammen), skade på leddbrusk og bennekrose (assosiert med hyppige intraartikulære injeksjoner).

Fra det hematopoetiske systemet: sjelden - tromboemboliske komplikasjoner, en reduksjon i antall monocytter og/eller lymfocytter, leukocytose, eosinofili (som ved andre glukokortikosteroider), trombocytopeni og ikke-trombocytopenisk purpura.

Allergiske reaksjoner: sjelden - hudutslett, kløe, angioødem, bronkospasme, anafylaktisk sjokk.

Fra det genitourinære systemet: sjelden - impotens.

Tegn og symptomer pårom

Hvis en pasient som har tatt glukokortikosteroider i lang tid, raskt redusere dosen av stoffet, kan tegn på binyrebarksvikt, arteriell hypotensjon og død utvikles.

I noen tilfeller kan abstinenssymptomer ligne på symptomer og tegn på forverring eller tilbakefall av sykdommen som pasienten behandles for. Med utviklingen av alvorlige bivirkninger, medikamentell behandling Deksametason bør avsluttes.

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet

For kortvarig bruk for "vitale" indikasjoner, er den eneste kontraindikasjonen overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller hjelpekomponentene i legemidlet.

Et stoff Deksametason kontraindisert hos pasienter med galaktosemi, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom, på grunn av det faktum at stoffet inneholder laktose.

Sykdommer i mage-tarmkanalen: magesår og 12 duodenalsår, øsofagitt, gastritt, akutt eller latent magesår, nyopprettet intestinal anastomose, ulcerøs kolitt med trussel om perforasjon eller abscessdannelse, divertikulitt.

Sykdommer i det kardiovaskulære systemet, inkl. nylig hjerteinfarkt (hos pasienter med akutt og subakutt hjerteinfarkt er det mulig å spre fokus på nekrose, bremse dannelsen av arrvev og som et resultat ruptur av hjertemuskelen), dekompensert kronisk hjertesvikt, arteriell hypertensjon , høyt kolesterol.

Endokrine sykdommer: diabetes mellitus (inkludert nedsatt karbohydrattoleranse), tyreotoksikose, hypotyreose, Itsenko-Cushings sykdom.

Alvorlig kronisk nyre- og/eller leversvikt, nefrourolithiasis; hypoalbuminemi og tilstander som disponerer for dens forekomst; systemisk osteoporose, myasthenia gravis, akutt psykose, fedme (III-IV grad), poliomyelitt (bortsett fra form av bulbar encefalitt), åpenvinklet og lukketvinklet glaukom, laktasjonsperiode.

Bruk av stoffet under graviditet og amming

Under graviditet (spesielt i første trimester), stoffet Deksametason kan kun brukes når den forventede terapeutiske effekten oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Ved langvarig behandling med deksametason under graviditet er muligheten for nedsatt fostervekst ikke utelukket. Ved bruk av stoffet Deksametason i siste trimester av svangerskapet er det risiko for atrofi av binyrebarken hos fosteret, noe som kan kreve erstatningsbehandling hos det nyfødte.

Hvis en kvinne fikk glukokortikosteroider under graviditet, anbefales ytterligere bruk av glukokortikosteroider under fødsel. Hvis fødselen er forsinket eller det planlegges keisersnitt, anbefales det i peripartumperioden å injisere 100 mg hydrokortison intravenøst ​​hver 8. time. Deksametason amming bør avbrytes.

spesielle instruksjoner

Hos pasienter som trenger langvarig deksametasonbehandling, kan et "abstinenssyndrom" (også uten klare tegn på binyrebarksvikt) utvikles: feber, neseutslipp, konjunktival hyperemi, hodepine, svimmelhet, døsighet og irritabilitet, muskel- og leddsmerter , oppkast, vekttap, svakhet, kramper. Derfor må deksametason seponeres ved gradvis å redusere dosen. Rask seponering av stoffet kan være dødelig.

Hos pasienter som fikk langtidsbehandling med deksametason og ble utsatt for stress etter seponering, er det nødvendig å gjenoppta bruken av deksametason, på grunn av det faktum at indusert binyrebarksvikt kan vedvare i flere måneder etter seponering av legemidlet.

Deksametasonbehandling kan maskere tegn på eksisterende eller nye infeksjoner og tegn på tarmperforasjon hos pasienter med ulcerøs kolitt. Deksametason kan forverre forløpet av systemiske soppinfeksjoner, latent amøbiasis eller lungetuberkulose.

For pasienter med akutt lungetuberkulose kan deksametason kun foreskrives (sammen med antituberkulosemedisiner) ved en fulminant eller alvorlig spredt prosess. Pasienter med inaktiv lungetuberkulose som får behandling med deksametason, eller pasienter med positive tuberkulinprøver, bør samtidig få kjemoprofylakse mot tuberkulose.

Pasienter med osteoporose, arteriell hypertensjon, hjertesvikt, tuberkulose, glaukom, lever- eller nyresvikt, diabetes mellitus, aktive magesår, friske intestinale anastomoser, ulcerøs kolitt og epilepsi trenger spesiell oppmerksomhet og tett medisinsk tilsyn. Forsiktig stoffet er foreskrevet i de første ukene etter akutt hjerteinfarkt, til pasienter med tromboemboli, myasthenia gravis, glaukom, hypotyreose, psykose eller psykoneuroser, samt til pasienter over 65 år.

Under behandling med deksametason er diabetes mellitus-dekompensasjon eller overgang av latent diabetes til klinisk manifest diabetes mulig.

Ved langvarig behandling er det nødvendig å kontrollere nivået av kalium i blodserumet.

Vaksinasjon med levende vaksiner er kontraindisert under deksametasonbehandling.

Immunisering med drepte virale eller bakterielle vaksiner gir ikke den forventede økningen i titeren av spesifikke antistoffer og har derfor ikke den nødvendige beskyttende effekten. Deksametason gis vanligvis ikke 8 uker før vaksinasjon og 2 uker etter vaksinasjon.

Pasienter som tar høye doser deksametason i lang tid bør unngå kontakt med pasienter med meslinger; ved utilsiktet kontakt anbefales profylaktisk behandling med immunglobulin.

Forsiktighet må utvises ved behandling av pasienter som nylig har gjennomgått kirurgi eller benbrudd, da deksametason kan bremse tilhelingen av sår og brudd.

Effekten av glukokortikosteroider er forsterket hos pasienter med levercirrhose eller hypotyreose.

Deksametason brukes kun til barn og ungdom under strenge indikasjoner. Under behandlingen kreves det streng kontroll med vekst og utvikling av barnet eller ungdommen.

Spesiell informasjon om noen komponenter av stoffet

Sammensetningen av stoffet Dexamethason inkluderer laktose, og derfor er bruken hos pasienter med galaktosemi, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom kontraindisert.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og andre komplekse mekanismer

Deksametason påvirker ikke evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med tekniske enheter som krever konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

En enkelt bruk av et stort antall tabletter fører ikke til klinisk signifikant forgiftning.

Symptomer: mulig økning i doseavhengige bivirkninger. I dette tilfellet bør dosen av stoffet reduseres.

Behandling: støttende og symptomatisk.

Det er ingen spesifikk motgift.

Hemodialyse er ineffektiv.

Narkotikahandel

Samtidig bruk av deksametason og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) øker risikoen for å utvikle og danne sår i mage-tarmkanalen.

Effekten av deksametason reduseres ved samtidig bruk av induktorer av isoenzymet CYP3A4 (for eksempel fenytoin, fenobarbiton, karbamazepin, primidon, rifabutin, rifampicin) eller legemidler som øker den metabolske clearance av glukokortikoider (efedrin og amino); i slike tilfeller er det nødvendig å øke dosen av deksametason.

Interaksjon mellom deksametason og de ovennevnte legemidlene kan forvrenge resultatene avr. Hvis tester med deksametason skal utføres under behandling med et av de listede legemidlene, bør denne interaksjonen vurderes ved tolkning av testresultatene.

Samtidig bruk av deksametason og hemmere av isoenzymet CYP3A4 (f.eks. ketokonazol, makrolidantibiotika) kan føre til en økning i konsentrasjonen av deksametason i blodet.

Samtidig bruk av legemidler som metaboliseres av CYP3A4 (for eksempel indinavir, erytromycin) kan øke clearance, som kan være ledsaget av en reduksjon i serumkonsentrasjonen.

Deksametason reduserer effektiviteten av hypoglykemiske legemidler, antihypertensive legemidler, praziquantel og natriuretika (det er nødvendig å øke dosen av disse legemidlene); øker aktiviteten til heparin, albendazol og kaliumsparende diuretika (reduser om nødvendig dosen av disse legemidlene).

Deksametason kan endre virkningen av kumarinantikoagulanter, derfor anbefales hyppigere overvåking av protrombintid under behandlingen. Antacida reduserer absorpsjonen av deksametason i magen. Røyking påvirker ikke farmakokinetikken til deksametason.

Ved samtidig bruk av p-piller kan T 1/2 av glukokortikosteroider øke, med en tilsvarende økning i deres biologiske effekter og en økning i frekvensen av uønskede bivirkninger.

Samtidig bruk av ritodrin og deksametason under fødselen er kontraindisert, siden dette kan føre til mors død på grunn av lungeødem. Kombinert bruk av deksametason og talidomid kan forårsake toksisk epidermal nekrolyse.

Potensielle, terapeutisk gunstige interaksjoner: samtidig bruk av deksametason og metoklopramid, difenhydramin, proklorperazin eller 5-HT3-reseptorantagonister (serotonin- eller 5-hydroksytryptaminreseptorer type 3), slik som ondansetron eller granisetron, er effektiv i forebygging av kvalme og brekninger forårsaket av cyklofoshamoidterapi, , cyklofocytt).

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Lagringsforhold og perioder

Oppbevar stoffet ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C, i originalemballasjen. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Best før dato - 5 år. Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen.

Utlevering av stoffet

På resept

Produsentens opprinnelsesland

Slovenia

Grunnleggende holdbarhet (i måneder)

Metode for administrering av medikamenter

Muntlig

Nosologisk klassifisering ICD-10 (navn)

Tuberkuløs meningitt; Trikinose; Perifere og kutane T-celle lymfomer; Soppmykose; Akutt lymfoblastisk leukemi; Myelodysplastiske syndromer; Ervervet hemolytisk anemi; Ervervet ren rødcelleaplasi (erytroblastopeni); Sekundære gnidningsceller av andre trombocytoidiabetennelser; ; Primær binyrebarkinsuffisiens; Annen og uspesifisert binyrebarksvikt; Amyloidose; Annen endoftalmitt (sympatisk uveitt); Allergisk rhinitt forårsaket av pollen; Annen allergisk rhinitt (perennial allergisk rhinitt); regional enteritt); ulcerøs hepatitt, kronisk kolitt [pemphigus]; Oftalmisk pemfigoid L12 .-; Dermatitis herpetiformis; Annen atopisk dermatitt; Seboreisk dermatitt; Seborrhea i hodet; Allergisk kontakt med enkel kontakteksem dermatitt; Eksfoliativ dermatitt; Lichen simplex; Psoriasis; Seropositiv revmatoid artritt; Juvenil [juvenil] leddgikt; Polyarteritis nodosa og relaterte tilstander; Andre nekrotiserende vaskulopatier; Systemisk lupus erythematosus; Dermatopolymyositt; Systemisk sklerose; Nephritis syndrome; Kronisk nefritisk syndrom (kronisk glomerulonefritt); Angioødem (angioødem); Andre serumreaksjoner; Patologisk reaksjon på et medikament eller medisin, uspesifisert; Palliativ behandling; Tilstedeværelsen av transplanterte organer og vev

Glukokortikosteroidsymptomer

Ingen spørsmål ennå

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av legemidlet. Deksametason... Anmeldelser av besøkende på nettstedet - forbrukere av denne medisinen, samt meninger fra leger til spesialister om bruken av Dexamethason i deres praksis presenteres. En stor forespørsel er å aktivt legge til anmeldelsene dine om stoffet: om medisinen hjalp eller ikke hjalp med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger som ble observert, som kanskje ikke ble erklært av produsenten i kommentaren. Deksametasonanaloger hvis strukturelle analoger er tilgjengelige. Brukes til behandling av inflammatoriske og systemiske sykdommer, inkludert øyne, hos voksne, barn, samt under graviditet og amming.

Deksametason- et syntetisk glukokortikosteroid (GCS), et metylert derivat av fluoroprednisolon. Det har anti-inflammatoriske, anti-allergiske, immunsuppressive effekter, øker følsomheten til beta-adrenerge reseptorer for endogene katekolaminer.

Interagerer med spesifikke cytoplasmatiske reseptorer (reseptorer for GCS er tilstede i alt vev, spesielt i leveren) for å danne et kompleks som induserer dannelsen av proteiner (inkludert enzymer som regulerer vitale prosesser i cellene.)

Proteinmetabolisme: reduserer mengden globuliner i plasma, øker syntesen av albumin i lever og nyrer (med en økning i albumin/globulin-forholdet), reduserer syntesen og øker katabolismen av protein i muskelvev.

Lipidmetabolisme: øker syntesen av høyere fettsyrer og triglyserider, omfordeler fett (fettakkumulering skjer hovedsakelig i skulderbeltet, ansiktet, magen), fører til utvikling av hyperkolesterolemi.

Karbohydratmetabolisme: øker absorpsjonen av karbohydrater fra mage-tarmkanalen; øker aktiviteten til glukose-6-fosfatase (øker flyten av glukose fra leveren til blodet); øker aktiviteten til fosfoenolpyruvatkarboksylase og syntesen av aminotransferaser (aktivering av glukoneogenese); fremmer utviklingen av hyperglykemi.

Vann-elektrolyttmetabolisme: beholder Na + og vann i kroppen, stimulerer utskillelsen av K + (mineralokortikoid aktivitet), reduserer absorpsjonen av Ca + fra mage-tarmkanalen, og reduserer benmineralisering.

Den antiinflammatoriske effekten er assosiert med hemming av frigjøring av inflammatoriske mediatorer av eosinofiler og mastceller; indusere dannelsen av lipokortiner og redusere antall mastceller som produserer hyaluronsyre; med en reduksjon i kapillær permeabilitet; stabilisering av cellemembraner (spesielt lysosomale) og organellemembraner. Virker i alle stadier av den inflammatoriske prosessen: hemmer syntesen av prostaglandiner (Pg) på nivået av arakidonsyre (lipokortin hemmer fosfolipase A2, hemmer frigjøring av arakidonsyre og hemmer biosyntesen av endoperoksider, leukotriener som fremmer, etc. .), syntesen av "pro-inflammatoriske" cytokiner (interleukin 1, tumornekrosefaktor alfa, etc.); øker motstanden til cellemembranen mot virkningen av ulike skadelige faktorer.

Den immunsuppressive effekten er forårsaket av involusjon av lymfoidvev forårsaket av hemming av spredningen av lymfocytter (spesielt T-lymfocytter), undertrykkelse av migrasjonen av B-celler og interaksjonen av T- og B-lymfocytter, hemming av frigjøringen av cytokiner (interleukin-1, 2; gamma-interferon) fra lymfocytter og makrofager og en reduksjon i dannelsen av antistoffer.

Den antiallergiske effekten utvikles som et resultat av en reduksjon i syntesen og sekresjonen av allergimediatorer, hemming av frigjøringen av histamin og andre biologisk aktive stoffer fra sensibiliserte mastceller og basofiler, en reduksjon i antall sirkulerende basofiler, T- og B -lymfocytter, mastceller; undertrykke utviklingen av lymfoid og bindevev, redusere følsomheten til effektorceller for allergimediatorer, undertrykke antistoffproduksjon, endre kroppens immunrespons.

Ved obstruktive sykdommer i luftveiene skyldes virkningen hovedsakelig hemming av inflammatoriske prosesser, forebygging eller reduksjon av alvorlighetsgraden av ødem i slimhinnene, en reduksjon i eosinofil infiltrasjon av det submukøse laget av bronkialepitelet og avsetningen. av sirkulerende immunkomplekser i bronkialslimhinnen, samt hemming av erosjon og deskvamering av slimhinnen. Øker følsomheten til de beta-adrenerge reseptorene i bronkiene av liten og middels kaliber for endogene katekolaminer og eksogene sympatomimetika, reduserer viskositeten til slim ved å redusere produksjonen.

Undertrykker syntesen og sekresjonen av ACTH og sekundært syntesen av endogent GCS.

Det hemmer bindevevsreaksjoner under den inflammatoriske prosessen og reduserer muligheten for arrvevsdannelse.

Et trekk ved handlingen er en betydelig hemming av funksjonen til hypofysen og et nesten fullstendig fravær av mineralokortikosteroidaktivitet.

Doser på 1-1,5 mg per dag hemmer funksjonen til binyrebarken; biologisk halveringstid - 32-72 timer (varighet av hemming av hypothalamus-hypofyse-binyrebarken).

Når det gjelder styrken av glukokortikoidaktivitet, tilsvarer 0,5 mg deksametason omtrent 3,5 mg prednison (eller prednisolon), 15 mg hydrokortison eller 17,5 mg kortison.

Farmakokinetikk

Passer lett gjennom de histohematogene barrierene (inkludert gjennom blod-hjerne- og placenta-barrierer). Det metaboliseres i leveren (hovedsakelig ved konjugering med glukuronsyre og svovelsyre) til inaktive metabolitter. Det skilles ut av nyrene (en liten del av ammende kjertler).

Indikasjoner

Sykdommer som krever innføring av hurtigvirkende kortikosteroider, samt tilfeller der oral administrering av stoffet ikke er mulig:

• endokrine sykdommer: akutt insuffisiens av binyrebarken, primær eller sekundær insuffisiens av binyrebarken, medfødt hyperplasi av binyrebarken, subakutt tyreoiditt;
• sjokk (forbrenning, traumatisk, operasjonell, giftig) - med ineffektiviteten til vasokonstriktorer, plasmaerstattende legemidler og annen symptomatisk terapi;
• cerebralt ødem (med en hjernesvulst, traumatisk hjerneskade, nevrokirurgisk intervensjon, hjerneblødning, encefalitt, meningitt, strålingsskade);
• astmatisk status; alvorlig bronkospasme (forverring av bronkial astma, kronisk obstruktiv bronkitt);
• alvorlige allergiske reaksjoner, anafylaktisk sjokk;
• revmatiske sykdommer;
• systemiske bindevevssykdommer;
• akutte alvorlige dermatoser;
• ondartede sykdommer: palliativ behandling av leukemi og lymfom hos voksne pasienter; akutt leukemi hos barn; hyperkalsemi hos pasienter som lider av ondartede svulster, når oral behandling er umulig;
• blodsykdommer: akutt hemolytisk anemi, agranulocytose, idiopatisk trombocytopenisk purpura hos voksne;
• alvorlige infeksjonssykdommer (i kombinasjon med antibiotika);
• i oftalmisk praksis (subkonjunktival, retrobulbar eller parabulbar behandling): allergisk konjunktivitt, keratitt, keratokonjunktivitt uten skade på epitelet, iritt, iridosyklitt, blefaritt, blefarokonjunktivitt, skleritt, inflammatorisk prosess i øynene, episklanisk kirurgisk hornhinne;
• lokal applikasjon (innen patologisk utdanning): keloider, discoid lupus erythematosus, ringformet granulom.

Utstedelsesformer

Tabletter 0,5 mg.

Løsning i ampuller for intravenøs og intramuskulær administrering (injeksjoner for injeksjoner) 4 mg / ml.

Øyedråper Oftan 0,1%.

Oftalmisk suspensjon 0,1 %.

Bruksanvisning og dosering

Doseringsregimet er individuelt og avhenger av indikasjonene, pasientens tilstand og hans respons på behandlingen. Legemidlet injiseres intravenøst ​​sakte i en strøm eller drypp (i akutte og presserende forhold); intramuskulært; lokal (i patologisk utdanning) introduksjon er også mulig. For å tilberede en oppløsning for intravenøs drypp infusjon (dropper), bør isotonisk natriumkloridoppløsning eller 5 % dekstroseoppløsning brukes.

I den akutte perioden for ulike sykdommer og i begynnelsen av behandlingen brukes Dexamethason i høyere doser. I løpet av dagen kan du legge inn fra 4 til 20 mg Dexamethason 3-4 ganger.

Doser av stoffet for barn (intramuskulært):

Dosen av legemidlet under erstatningsbehandling (i tilfelle binyrebarksvikt) er 0,0233 mg / kg kroppsvekt eller 0,67 mg / m2 kroppsoverflate, delt inn i 3 doser, hver tredje dag eller 0,00776 - 0,01165 mg / kg kroppsvekt eller 0,233 - 0,335 mg/m2 kroppsoverflate daglig. For andre indikasjoner er anbefalt dose fra 0,02776 til 0,16665 mg/kg kroppsvekt eller 0,833 til 5 mg/m2 kroppsoverflate hver 12.-24. time.

Når effekten er oppnådd, reduseres dosen til en vedlikeholdsdose eller til behandlingen seponeres. Varigheten av parenteral administrering er vanligvis 3-4 dager, deretter går de over til vedlikeholdsbehandling med deksametasontabletter.

Langvarig bruk av høye doser av legemidlet krever en gradvis dosereduksjon for å forhindre utvikling av akutt binyrebarksvikt.

Dråper

Konjunktivalt, voksne og barn over 12 år ved akutte betennelsestilstander: 1-2 dråper 4-5 ganger daglig i 2 dager, deretter 3-4 ganger daglig i 4-6 dager.

Kroniske tilstander: 1-2 dråper 2 ganger daglig i maksimalt 4 uker (ikke mer).

I postoperative og posttraumatiske tilfeller: fra den 8. dagen etter operasjonen for strabismus, netthinneavløsning, kataraktekstraksjon og fra øyeblikket av skadeutbruddet - 1-2 dråper 2-4 ganger om dagen i 2-4 uker; med antiglaukomfiltreringsoperasjon - på operasjonsdagen eller dagen etter.

Barn fra 6 til 12 år med allergiske betennelsestilstander: 1 dråpe 2-3 ganger daglig i 7-10 dager, om nødvendig fortsetter behandlingen etter overvåking av tilstanden til hornhinnen på den 10. dagen.

Bivirkning

Deksametason tolereres vanligvis godt. Den har lav mineralokortikoid aktivitet, dvs. dens effekt på vann-elektrolyttmetabolismen er ubetydelig. Som regel forårsaker lave og middels doser av Deksametason ikke natrium- og vannretensjon i kroppen, økt kaliumutskillelse. Følgende bivirkninger er beskrevet:

• redusert glukosetoleranse;
• steroidal diabetes mellitus eller latent diabetes mellitus manifestasjon;
• undertrykkelse av binyrefunksjonen;
• Itsenko-Cushings syndrom (måneansikt, hypofyse overvekt, hirsutisme, økt blodtrykk, dysmenoré, amenoré, muskelsvakhet, striae);
• forsinket seksuell utvikling hos barn;
• kvalme oppkast;
• pankreatitt;
• steroidsår i magen og tolvfingertarmen;
• erosiv øsofagitt;
• gastrointestinal blødning og perforering av veggen i mage-tarmkanalen;
• økt eller redusert appetitt;
• fordøyelsesbesvær;
• flatulens;
• arytmier;
• bradykardi (opp til hjertestans);
• økt blodtrykk;
• hyperkoagulasjon;
• trombose;
• eufori;
• hallusinasjoner;
• affektiv galskap;
• depresjon;
• paranoia;
• økt intrakranielt trykk;
• nervøsitet eller angst;
• søvnløshet;
• svimmelhet;
• hodepine;
• kramper;
• økt intraokulært trykk med mulig skade på synsnerven;
• tendens til å utvikle sekundære bakterielle, sopp- eller virale øyeinfeksjoner;
• trofiske endringer i hornhinnen;
• exophthalmos;
• plutselig tap av syn (med parenteral administrering i hodet, nakken, nasal concha, hodebunn, krystaller av legemidlet kan avsettes i øyets kar);
• hypokalsemi;
• økt kroppsvekt;
• negativ nitrogenbalanse (økt proteinnedbrytning);
• overdreven svetting;
• væske- og natriumretensjon (perifert ødem);
• vekstretardasjon og ossifikasjonsprosesser hos barn (for tidlig lukking av epifysevekstsonene);
• osteoporose (svært sjelden - patologiske benbrudd, aseptisk nekrose av hodet på humerus og femur);
• muskelseneruptur;
• forsinket sårheling;
• steroid akne;
• striae;
• tendens til å utvikle pyodermi og candidiasis;
• hudutslett;
• anafylaktisk sjokk;
• lokale allergiske reaksjoner.

Lokal for parenteral administrasjon: svie, nummenhet, smerte, prikking på injeksjonsstedet, infeksjon på injeksjonsstedet, sjelden - nekrose av omkringliggende vev, arrdannelse på injeksjonsstedet; atrofi av hud og subkutant vev med intramuskulær injeksjon (injeksjon i deltamuskelen er spesielt farlig).

Kontraindikasjoner

For kortvarig bruk av helsemessige årsaker er den eneste kontraindikasjonen overfølsomhet overfor deksametason eller legemiddelkomponenter.

Hos barn i vekstperioden bør GCS kun brukes for absolutte indikasjoner og under spesielt nøye tilsyn av den behandlende legen.

Med forsiktighet bør stoffet foreskrives for følgende sykdommer og tilstander:

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet (spesielt i 1. trimester) kan stoffet bare brukes når den forventede terapeutiske effekten oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Ved langvarig behandling under graviditet er muligheten for nedsatt fostervekst ikke utelukket. Ved bruk på slutten av svangerskapet er det risiko for atrofi av binyrebarken hos fosteret, noe som kan kreve erstatningsbehandling hos det nyfødte.

Hvis det er nødvendig å utføre medikamentell behandling under amming, bør amming avbrytes.

spesielle instruksjoner

Under behandling med Dexamethason (spesielt langvarig), er det nødvendig å observere en øyelege, kontrollere blodtrykket og tilstanden til vann-elektrolyttbalansen, samt et bilde av perifert blod og blodsukkernivåer.

For å redusere bivirkninger kan antacida foreskrives, og inntaket av K+ i kroppen (kosthold, kaliumpreparater) bør også økes. Mat bør være rik på proteiner, vitaminer, med begrenset innhold av fett, karbohydrater og bordsalt.

Effekten av stoffet forsterkes hos pasienter med hypotyreose og levercirrhose. Legemidlet kan forverre eksisterende følelsesmessig ustabilitet eller psykotiske forstyrrelser. Hvis en historie med psykose er indisert, foreskrives deksametason i høye doser under streng tilsyn av en lege.

Det bør brukes med forsiktighet ved akutt og subakutt hjerteinfarkt - det er mulig å spre fokus på nekrose, bremse dannelsen av arrvev og ruptur av hjertemuskelen.

I stressende situasjoner under støttebehandling (for eksempel kirurgi, traumer eller infeksjonssykdommer), bør dosen av legemidlet justeres på grunn av det økte behovet for glukokortikosteroider. Pasienter bør overvåkes nøye i ett år etter avsluttet langtidsbehandling med deksametason på grunn av mulig utvikling av relativ binyrebarksvikt i stressende situasjoner.

Ved en plutselig avbrytelse, spesielt ved tidligere bruk av høye doser, er det mulig å utvikle et abstinenssyndrom (anoreksi, kvalme, sløvhet, generaliserte muskel- og skjelettsmerter, generell svakhet), samt en forverring av sykdommen som deksametason har. ble foreskrevet.

Under behandling med deksametason bør vaksinasjon ikke utføres på grunn av redusert effektivitet (immunrespons).

Foreskrivning av Dexamethason for interkurrente infeksjoner, septiske tilstander og tuberkulose, er det nødvendig å samtidig behandle med antibiotika med bakteriedrepende virkning.

Hos barn, under langtidsbehandling med Dexamethason, er nøye overvåking av dynamikken i vekst og utvikling nødvendig. Barn som i løpet av behandlingsperioden var i kontakt med pasienter med meslinger eller vannkopper, får profylaktisk foreskrevet spesifikke immunglobuliner.

På grunn av den svake mineralokortikoideffekten for erstatningsterapi ved binyrebarksvikt, brukes Dexamethason i kombinasjon med mineralokortikoider.

Hos pasienter med diabetes mellitus bør blodsukkeret overvåkes, og om nødvendig bør behandlingen korrigeres.

Røntgenkontroll av osteoartikulærsystemet vises (bilder av ryggraden, hånden).

Hos pasienter med latente infeksjonssykdommer i nyrer og urinveier, kan Deksametason forårsake leukocyturi, som kan ha diagnostisk verdi.

Narkotikahandel

Mulig farmasøytisk inkompatibilitet av deksametason med andre intravenøse injiserte legemidler - det anbefales å administrere det separat fra andre legemidler (intravenøs bolus, eller gjennom en annen dropper, som en andre løsning). Når du blander en løsning av deksametason med heparin, dannes et bunnfall.

Samtidig administrering av deksametason med:

• induktorer av hepatiske mikrosomale enzymer (fenobarbital, rifampicin, fenytoin, teofyllin, efedrin) fører til en reduksjon i konsentrasjonen;
• diuretika (spesielt tiazid og karbonsyreanhydrasehemmere) og amfotericin B - kan føre til økt utskillelse av K+ fra kroppen og økt risiko for utvikling av hjertesvikt;
• med natriumholdige legemidler - til utvikling av ødem og økt blodtrykk;
• hjerteglykosider - deres toleranse forverres og sannsynligheten for å utvikle ventrikulær ekstrasitolia øker (på grunn av hypokalemi forårsaket);
• indirekte antikoagulanter - svekker (forsterker sjeldnere) effekten deres (dosejustering er nødvendig);
• antikoagulantia og trombolytika - risikoen for blødning fra magesår i mage-tarmkanalen øker;
• etanol (alkohol) og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler - risikoen for erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen og utvikling av blødninger øker (i kombinasjon med NSAIDs ved behandling av leddgikt er det mulig å redusere dosen av glukokortikosteroider på grunn av summeringen av den terapeutiske effekten);
• paracetamol - risikoen for å utvikle levertoksisitet øker (induksjon av leverenzymer og dannelse av en giftig metabolitt av paracetamol);
• acetylsalisylsyre - akselererer utskillelsen og reduserer konsentrasjonen i blodet (når deksametason avbrytes, øker nivået av salisylater i blodet og risikoen for bivirkninger øker);
• insulin og orale hypoglykemiske legemidler, antihypertensive legemidler - deres effektivitet reduseres;
• vitamin D - dets effekt på absorpsjonen av Ca2 + i tarmen avtar;
• veksthormon - reduserer effektiviteten til sistnevnte, og med praziquantel - dens konsentrasjon;
• M-antikolinergika (inkludert antihistaminer og trisykliske antidepressiva) og nitrater - øker det intraokulære trykket;
• isoniazid og mexiletin - øker deres metabolisme (spesielt i "langsomme" acetylatorer), noe som fører til en reduksjon i plasmakonsentrasjonene deres.

Karbonanhydrasehemmere og loop-diuretika kan øke risikoen for osteoporose.

Indometacin, som erstatter deksametason fra assosiasjonen med albumin, øker risikoen for å utvikle bivirkninger.

ACTH forsterker effekten av deksametason.

Ergocalciferol og parathyreoideahormon forhindrer utviklingen av osteopati forårsaket av deksametason.

Syklosporin og ketokonazol, som bremser metabolismen av deksametason, kan i noen tilfeller øke toksisiteten.

Samtidig administrering av androgener og anabole steroider med deksametason bidrar til utviklingen av perifert ødem og hirsutisme, utseendet av akne.

Østrogener og orale østrogenholdige prevensjonsmidler reduserer clearance av deksametason, som kan være ledsaget av en økning i alvorlighetsgraden av virkningen.

Når det brukes samtidig med levende antivirale vaksiner og mot bakgrunnen av andre typer immunisering, øker det risikoen for virusaktivering og utvikling av infeksjoner.

Antipsykotika (nevroleptika) og azatioprin øker risikoen for å utvikle grå stær når deksametason gis.

Ved samtidig bruk med antithyreoideamedisiner reduseres det, og med skjoldbruskhormoner øker clearance av deksametason.

Analoger av stoffet Dexamethason

Strukturelle analoger for virkestoffet:

• Dekadron;
• Dexaven;
• Dexazon;
• Dexamed;
• Deksametason bufus;
• Deksametason Nycomed;
• Deksametason-Betalek;
• Deksametason hetteglass;
• Deksametason-LENS;
• deksametason-ferein;
• Deksametasonnatriumfosfat;
• Deksametasonfosfat;
• Deksametasonlang;
• Dexapos;
• Dexafar;
• Dexon;
• Maxidex;
• Oftan Deksametason;
• Fortecortin.

I fravær av analoger av stoffet for det aktive stoffet, kan du følge lenkene nedenfor til sykdommene som det tilsvarende stoffet hjelper for, og se de tilgjengelige analogene for den terapeutiske effekten.

Bruksanvisning Deksametason
Kjøp Dexamethason TB 0,5 mg

Doseringsformer
tabletter 0,5 mg
Produsenter
Krka dd, Novo mesto (Slovenia)

Gruppe
Legemidler med glukokortikosteroidaktivitet
Sammensatt
Det internasjonale navnet er deksametason.
Internasjonalt ikke-proprietært navn
Deksametason
Synonymer
Vero-Dexamethason, Decadron, Dexa-Allvoran, Dexazone, Dexacort, Dexamed, Dexamethason bufus, Dexamethason fosfat, Dexamethason-Betalec, Dexamethason-Vial, Dexamethason-Lance, Dexamethason, Dexamethason, Dexamethason, Dexamethason,
farmakologisk effekt
Farmakologisk virkning - anti-inflammatorisk, anti-allergisk, desensibiliserende, anti-sjokk, immunsuppressiv. Hemmer fosfolipase A2, reduserer syntesen av PG og LT, forhindrer frigjøring av inflammatoriske mediatorer. Det stabiliserer cellemembraner, reduserer kapillær permeabilitet, har en anti-eksudativ effekt på grunn av stabilisering av lysosomale membraner. Reduserer absorpsjonen og øker kalsiumutskillelsen; forsinker natrium (og vann), utskillelsen av ACTH. Etter oral administrering absorberes det raskt og fullstendig. I blodet binder det seg (60-70%) til et spesifikt bærerprotein - transkortin. Passer lett gjennom histohematologiske barrierer, inkludert BBB og placenta. Biotransformert i leveren (hovedsakelig ved konjugasjon med glukuronsyre og svovelsyre) til inaktive metabolitter. T1 / 2 - 36-54 timer Det skilles ut i urinen (en liten del - av ammende kjertler). Når den påføres huden, bestemmes absorpsjonen av mange faktorer: doseringsformen (hjelpestoffer), hudens integritet, tilstedeværelsen av en okklusiv bandasje, etc.
Indikasjoner for bruk
Addisons sykdom, medfødt binyrebarkhypoplasi, binyrebarksvikt (vanligvis i kombinasjon med mineralokortikoider), adrenogenitalt syndrom, tyreoiditt (akutt, subakutt), hypotyreose, tumorhyperkalsemi, sjokk (anafylaktisk, posttraumatisk, postoperativ, postoperativ artritt reumatoid) , akutt revmatisk hjertesykdom, kollagenose (reumatiske sykdommer; spredt lupus erythematosus, etc.), inflammatoriske og degenerative sykdommer i leddene (artritt, senebetennelse, bursitt, epikondylitt, styloiditt, osteokondrose, artrose, ankyloserende spondylitt, etc.) bronkial astma, status astma (i/v, i/m), allergiske og anafylaktoide reaksjoner, inkl. medikamentindusert dermatitt (kontakt, atopisk, eksfoliativ, vesikulær, herpetiform, seboreisk, etc.), psoriasis, eksem, ekssudativ erythema multiforme, pemphigus, soppmykose, erytrodermi og andre hudsykdommer, cerebralt ødem (med svulster, hjerneskade , nevrokirurgisk intervensjon, hjerneblødning, hjernehinnebetennelse, meningitt, stråleskade på lungene (IV, IM), ulcerøs kolitt, hepatitt, sarkoidose, beryllium, spredt tuberkulose (kun i kombinasjon med anti-tuberkulosemedisiner) Leffler og andre alvorlige, luftveissykdommer anemier (autoimmun, hemolytisk, medfødt, hypoplastisk, idiopatisk, erytroblastopeni), idiopatisk trombocytopenisk purpura (hos voksne), sekundær trombocytopeni, lymfom (Hodgkins, non-Hodgkins, strutselukemi), leukemisykdom, agranulocyttsyndrom i blodet og andre, plasmasykdom, agranulocytom, blodplasmasykdom, alvorlig fekale sykdommer (med obligatorisk kombinasjon med antibiotika), multippel sklerose, ikke-purulente og allergiske øyesykdommer (konjunktivitt, keratitt, iritt, iridosyklitt, blefaritt, blefarokonjunktivitt, episkleritt, skleritt), inflammatoriske prosesser etter øyetraumer og kirurgi, sympatisk oftalmologi, hypofyse kortvokst (hos barn), affektive lidelser, inkl. med depresjon.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet, systemiske mykoser, amøbe infeksjoner, aktive former for tuberkulose, smittsomme lesjoner i ledd og periartikulært bløtvev, perioden før og etter forebyggende vaksinasjoner (spesielt antivirale), fedme III-IV grad (innvendig); øyedråper - viral, inkludert lichen simplex, vannkopper, sopp- og tuberkuløse øyelesjoner, akutt purulent øyeinfeksjon (i fravær av antibiotikabehandling), sykdommer i hornhinnen med epiteldefekter, trakom, glaukom. Bruksbegrensninger: Magesår i mage-tarmkanalen, magesår i mage og tolvfingertarm, øsofagitt, gastritt, intestinal anastomose (i nærmeste historie), kongestiv hjertesvikt, arteriell hypertensjon, trombose, diabetes mellitus, osteoporose i henhold til Itsenkos sykdom Cushings og/eller leversvikt, psykose, konvulsive tilstander, myasthenia gravis, åpenvinklet glaukom (oralt, parenteralt), AIDS, graviditet, amming.
Bivirkning
Retensjon av natrium og vann, tap av kalium og kalsium, ødem, erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen (med forverring av magesår opp til perforering, blødning), hemorragisk pankreatitt, gastrointestinal atoni, økt appetitt, kvalme og oppkast, muskelsvakhet, myopati, osteoporose, patologiske frakturer, senerupturer, arytmi, bradykardi, økt blodtrykk, kongestiv hjertesvikt, hjerteinfarkt og dystrofi, Itsenko-Cushings syndrom, hyperglykemi, hyperlipoproteinemi, dysfunksjon, negativ nitrogenbalanse hos barn, vekst, negativ nitrogenbalanse hos barn, hirsutisme, nedsatt immunitet og reparasjonsprosesser, svimmelhet, hodepine, stemningslidelser, psykose, økt intrakranielt trykk, kramper, fortynning og skjørhet i huden, petekkier, ekkymose, striae, erytem og endringer i ansiktspigmentering, økt svette, økt intraokulært trykk, eksoftalmose, trombose og tromboemboli, abstinenssyndrom (uvelhet, smerte: hodepine, i vota, ledd og muskler), depresjon, sekundær binyrebarksvikt; sjelden - allergiske reaksjoner (utslett, kløe).
Interaksjon
Reduser de terapeutiske og toksiske effektene av barbiturater, fenytoin, rifampicin (akselererer metabolismen), veksthormon, syrenøytraliserende midler (reduserer absorpsjon), øker - østrogenholdige p-piller, risikoen for arytmier og hypokalemi - hjerteglykosider og diuretika av ødem, - og arteriell hypertensjon alvorlig hypokalemi, hjertesvikt og osteoporose - amfotericin B og karbonsyreanhydrasehemmere, risiko for erosive og ulcerøse lesjoner og blødninger fra mage-tarmkanalen - NSAIDs. Når det brukes samtidig med levende antivirale vaksiner og mot bakgrunnen av andre typer immuniseringer, øker det risikoen for virusaktivering og utvikling av infeksjoner. Svekker den hypoglykemiske aktiviteten til insulin og orale antidiabetiske midler, antikoagulant - kumariner, vanndrivende - diuretika, immunotropisk - vaksinasjon (undertrykker antistoffproduksjon). Det svekker toleransen for hjerteglykosider (forårsaker kaliummangel), reduserer konsentrasjonen av salisylater og praziquantel i blodet.
Administrasjonsmåte og dosering
Dosen settes individuelt, avhengig av sykdommen og pasientens tilstand. Inne (under eller etter måltider) én gang, om morgenen (liten dose) eller i 2-3 doser (stor dose): 2-3 mg til 4-6 mg (10-15 mg) per dag, etter oppnådd effekt, dosen reduseres gradvis opp til støtte - 0,5-1 mg, (2-4,5 mg og mer) per dag; behandlingen stoppes gradvis (på slutten er flere injeksjoner av kortikotropin foreskrevet. Barn - 0,25-25 mg, eller 0,0833-0,3333 mg / kg eller 0,0025-0,0001 mg / m2 per dag i 3-4 doser avhengig av alder.
Overdose
Behandling: med utvikling av uønskede fenomener - symptomatisk, Itsenko-Cushings syndrom - utnevnelse av aminoglutethimid.
spesielle instruksjoner
Brukes med forsiktighet ved ulcerøs kolitt, intestinal divertikulitt, hypoalbuminemi. Utnevnelsen i tilfelle av interkurrente infeksjoner, tuberkulose, septiske tilstander krever foreløpig og påfølgende samtidig antibiotikabehandling. Det er nødvendig å ta hensyn til forsterkningen av virkningen ved hypotyreose og levercirrhose, forverring av psykotiske symptomer og emosjonell labilitet ved deres høye baseline-nivå, maskering av noen symptomer på infeksjoner, sannsynligheten for å vedvare i flere måneder (opp til et år) relativ binyrebarksvikt etter seponering av deksametason (spesielt ved langvarig bruk) ... Amming stoppes for behandlingsperioden. Med et langt kurs overvåkes dynamikken i vekst og utvikling av barn nøye, en oftalmologisk undersøkelse utføres systematisk, tilstanden til hypothalamus-hypofyse-binyrene og nivået av glukose i blodet overvåkes. Avbryt behandlingen bare gradvis. Det anbefales å være forsiktig når du utfører noen form for operasjoner, forekomsten av smittsomme sykdommer, skader, unngå immunisering, utelukke bruk av alkoholholdige drikkevarer. Hos barn, for å unngå overdose, beregnes dosen basert på kroppens overflate. Ved kontakt med pasienter med meslinger, vannkopper og andre infeksjoner foreskrives passende forebyggende terapi.
Lagringsforhold
Liste B. På mørkt sted ved romtemperatur.