Золофт (сертралін): побічні ефекти. Золофт: інструкція із застосування, аналоги та відгуки, ціни в аптеках України

Золофт – антидепресант.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Золофту – покриті оболонкою пігулки.

Діюча речовина препарату – сертралін (у формі гідрохлориду), в 1 таблетці його може бути 50 або 100 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцій фосфорнокислий, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, полісорбати, стеарат магнію, натрію крохмалю гліколат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е171).

Реалізуються пігулки по 14 шт. у блістерах, по 1 або 2 блістери в упаковці.

Показання до застосування

Золофт застосовується для лікування:

панічних розладів;
Соціальної фобії;
депресії різної етіології (а також для її профілактики);
посттравматичних стресорних розладів (ПТСР);
Обсесивно-компульсивних розладів (ДКР).

Протипоказання

Застосування Золофту протипоказано:

Дітям віком до 6 років;
під час вагітності;
Годуючи грудьми жінкам;
Пацієнтам, які приймають пімозид;
Одночасно з інгібіторами МАО та протягом 2 тижнів після їх відміни;
При підвищеній чутливості до сертраліну або допоміжних компонентів.

Можливе застосування препарату, але під ретельним медичним наглядом при:

Епілепсії;
органічні захворювання головного мозку, включаючи затримку розумового розвитку;
Виражене зниження маси тіла;
ниркової/печінкової недостатності;
Необхідність застосування інших препаратів, що зв'язуються білками плазми (наприклад, з толбутамідом або діазепамом);
Призначення пацієнту засобів, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, препаратів літію).

Спосіб застосування та дозування

Золофт слід приймати один раз на добу (вранці або ввечері) незалежно від їди.

Початкова добова доза при панічних розладах, соціальній фобії та ПТСР становить 25 мг, через 7 днів її збільшують до 50 мг. Такий режим дозування є кращим, т.к. дозволяє знизити частоту розвитку побічних ефектів, притаманних лікування панічного розлади.

Терапію депресії та ДКР починають із добової дози 50 мг.

Якщо 50 мг/добу недостатньо для досягнення необхідного терапевтичного ефекту, дозу поступово не частіше 1 разу на тиждень підвищують. Максимально допустиме добове дозування становить 200 мг. При цьому важливо враховувати, що перша позитивна динаміка може спостерігатися вже через тиждень після початку прийому Золофту, проте виражений ефект досягається до кінця 2-4 тижнів, а іноді пізніше (наприклад, при ОРК).

Під час проведення підтримуючої терапії лікарський засіб призначають у мінімальній ефективній дозі. За необхідності її коригують залежно від клінічного ефекту.

При ОРК у дітей віком 6-12 років препарат призначають у стартовій дозі 25 мг/добу і лише через 7 днів збільшують до 50 мг. При необхідності (у разі недостатнього ефекту) дозування і далі поступово збільшують до максимального допустимого, що становить 200 мг. Щоб уникнути передозування, при призначенні дози понад 50 мг слід враховувати меншу, порівняно з дорослою людиною, масу тіла дитини.

Лікування ГРК у підлітків старше 13 років відразу починають із добової дози 50 мг.

Побічна дія

При застосуванні Золофту можуть спостерігатися побічні ефекти:

З боку травної системи відносно часто виникають нудота та/або блювання, запор або діарея, метеоризм, сухість у роті, панкреатит, гепатит, біль у животі, жовтяниця, зниження апетиту аж до анорексії, печінкова недостатність. Рідко можливе підвищення апетиту, в окремих випадках тривалого застосування – оборотне асимптоматичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові;
Реакції з боку серцево-судинної системи, що виявляються артеріальною гіпертензією, тахікардією, відчуттям серцебиття;
Порушення з боку центральної та периферичної нервової систем, що виражаються екстрапірамідними розладами (порушенням ходи, скреготом зубів, акатизіями, дискінезією), мимовільними м'язовими скороченнями, непритомністю, парестезіями, сонливістю або безсонням, головним болем, мігренью, , ейфорією, галюцинаціями, психозом, нічними кошмарами, зниженням лібідо, спробами суїциду, комою;
Реакції з боку кістково-м'язової системи, такі як м'язові судоми та артралгія;
Патології з боку дихальної системи, що виявляються позіханням та бронхоспазмом;
З боку сечовивідної системи можливі затримка чи нетримання сечі, енурез;
Порушення органів чуття: дзвін у вухах, мідріаз, порушення зору;
Розлади ендокринної системи, що виражаються гіпотиреозом, гіперпролактинемією, неадекватною секрецією АДГ;
Реакції репродуктивної системи: гінекомастія, галакторея, зниження потенції, затримка еякуляції, пріапізм, порушення менструального циклу;
Реакції з боку системи кровотворення (є ризик розвитку лейкопенії, тромбоцитопенії);
Інші побічні ефекти: збільшення або зниження маси тіла, підвищення рівня холестерину в сироватці, слабкість, периферичний набряк, кровотечі (в т.ч. шлунково-кишкові, носові, гематурія);
Дерматологічні реакції: алопеція, підвищене потовиділення, пурпура, припливи крові до обличчя або почервоніння шкіри, фотосенсибілізація;
Алергічні реакції, що виявляються свербінням, кропив'янкою, періорбітальним набряком, ангіоневротичним набряком, набряком особи, анафілактоїдними реакціями. Відомі окремі випадки епідермального некролізу та синдрому Стівенса-Джонсона.

При різкому припиненні прийому Золофта є ризик розвитку синдрому відміни, що виражається галюцинаціями, симптомами психозу та депресії, гіпестезіями, парестезіями, агресивними реакціями, занепокоєнням – ознаками, які неможливо відрізнити від симптоматики основного захворювання.

Передозування сертраліну, як правило, не супроводжується розвитком тяжких симптомів. Однак при одночасному застосуванні Золофту з іншими препаратами та алкогольними напоями може виникати тяжке отруєння, що в деяких випадках призводить до коми та летального результату. У деяких випадках передозування препарату загрожує розвитком серотонінового синдрому, що виявляється нудотою, блюванням, ажитацією, тахікардією, сонливістю, діареєю, психомоторним збудженням, підвищеним потовиділенням, гіперрефлексією, міоклонусом. Специфічного антидоту сертраліну немає. Пацієнтам, які прийняли високу дозу Золофта, потрібна інтенсивна терапія, спрямована на підтримання життєво важливих систем та функцій. Викликати блювання не рекомендується. Прийом активованого вугілля вважається кращим, ніж промивання шлунка. Важливо підтримувати прохідність дихальних шляхів.

особливі вказівки

Сам собою сертралін, зазвичай, не надає негативного впливу психомоторні функції. Однак його застосування в комбінації з іншими препаратами може спричинити порушення уваги та/або координації рухів. З цієї причини в період лікування Золофтом не рекомендується керувати автомобілем та виконувати потенційно небезпечні види робіт.

Пильну увагу необхідно пацієнтам, яким Золофт призначений у комбінації з препаратами, які пригнічують ЦНС.

У період лікування заборонено вживати алкоголь та лікарські засоби, що містять етанол.

Пацієнтам, які приймають антикоагулянти непрямої дії (наприклад, варфарин), необхідний контроль протромбінового часу на початку лікування Золофтом та після його відміни.

Циметидин значно знижує кліренс сертраліну.

При тривалому застосуванні Золофту у добовій дозі 50 мг відзначається підвищення концентрації у плазмі крові лікарських засобів ІС класу (пропафенону, флекаїніду), антиаритмічних препаратів, трициклічних антидепресантів.

При сумісному застосуванні сертраліну та препаратів літію може з'являтися тремор.

При прийомі сертраліну у дозі 200 мг у комбінації з антипірином відзначається зниження періоду напіввиведення останнього.

Особливе спостереження потрібне пацієнтам, яким Золофт призначений у період прийому суматриптану, оскільки таке поєднання може призвести до сплутаності свідомості, підвищення сухожильних рефлексів, вираженої слабкості, збудження та виникнення почуття тривоги.

Аналоги

З такою самою діючою речовиною випускаються препарати Алевал, Асентра, Депрефолт, Сералін, Серената, Серліфт, Стимулотон, Торін.

Золофт є синтетичним препаратом, який застосовують при лікуванні депресивних станів та деяких інших розладів нервової системи. Чинний компонент Золофта – сертралін, характеризується антидепресантним процесом, не надаючи у своїй стимулюючого, седативного чи антихолинергического ефектів.

Як стверджують численні відгуки про Золофта, його перевагою перед іншими антидепресантами є те, що при тривалому прийомі він не провокує збільшення маси тіла та медикаментозної залежності.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають препарат Золофт, у тому числі інструкцію із застосування, аналоги та ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Якщо ви вже скористалися Золофтом, залишайте відгуки в коментарях.

Склад та форма випуску

Клініко-фармакологічна група: антідепресант. Склад 1 таблетки:

Речовина, що діє: сертралін – 50 або 100 мг (у вигляді гідрохлориду сертраліну);
Допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, фосфорнокислий кальцій, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, гліколят крохмаль натрію, гідроксипропілметилцелюлоза, полісорбати, поліетиленгліколь, двоокис титану (Е171).

Золофт випускають у формі пігулок, покритих оболонкою: довгасті, білого кольору, на одній із сторін видавлено напис «Pfizer», з іншого боку для дози 50 мг – «ZLT | 50», для дози 100 мг – « ZLT | 100» (по 14 штук у блістерах з алюмінієвої фольги та непрозорого поліпропілену, по 1 або 2 блістери у картонній пачці).

Навіщо застосовується Золофт?

Показання для застосування. Золофт:

Депресії різної етіології (лікування та профілактика);
обсесивно-компульсивні розлади;
Панічні розлади;
посттравматичні стресові розлади (ПТСР);
Соціальна фобія.

Фармакодинаміка

Антидепресант, потужний специфічний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) у нейронах. Має дуже слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну та допаміну. У терапевтичних дозах блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Він не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії.

Завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ сертралін не посилює адренергічну активність. Сертралін не має спорідненості до мускаринових холінорецепторів, серотонінових, допамінових, гістамінових, GABA-, бензодіазепінових та адренорецепторів.
Сертралін не викликає лікарської залежності, не викликає збільшення маси тіла при тривалому прийомі.

Інструкція із застосування

Як повідомляє інструкція із застосування, Золофт застосовують внутрішньо, 1 раз на добу вранці або ввечері. Таблетки можна приймати незалежно від їди. При проведенні тривалої підтримуючої терапії препарат призначають у мінімальній ефективній дозі, яку змінюють в залежності від клінічного ефекту.

Через 7 днів після початку прийому препарату може спостерігатися початковий результат, проте максимальний ефект зазвичай досягається через 2-4 тижні (у разі ДКР для цього зазвичай потрібно більш тривалий час).

При депресії та ДКР лікування починають з дози 50 мг на добу.
Лікування панічних розладів, ПТСР та соціальної фобії починають з дози 25 мг на добу, яку збільшують через 1 тиждень до 50 мг на добу. Застосування препарату за такою схемою дозволяє знизити частоту ранніх небажаних ефектів лікування, притаманних панічного розладу.
При недостатньому ефекті застосування сертраліну у пацієнтів у дозі 50 мг/добу добову дозу можна збільшити. Дозу слід збільшувати з інтервалом не частіше, ніж 1 раз на тиждень до максимальної рекомендованої дози, що становить 200 мг на добу.

Початковий ефект може спостерігатися через 7 днів після початку лікування, проте повний ефект зазвичай досягається через 2-4 тижні (або навіть протягом тривалішого часу при ДКР).

У дітей та підлітків віком 13-17 років з ДКР лікування препаратом Золофт слід починати з дози 50 мг на добу. У дітей віком 6-12 років терапію ДКР починають з дози 25 мг на добу, через 1 тиждень її збільшують до 50 мг на добу. Надалі при недостатньому ефекті дозу можна збільшувати ступінчасто по 50 мг на добу до 200 мг на добу в міру необхідності. У клінічних випробуваннях у хворих на депресію та ДКР у віці від 6 до 17 років було показано, що фармакокінетичний профіль сертраліну був подібний до дорослих. Щоб уникнути передозування, при збільшенні дози більше 50 мг необхідно брати до уваги меншу масу тіла у дітей, порівняно з дорослими.

У пацієнтів похилого віку препарат застосовують у тих же дозах, що й у молодших пацієнтів. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями печінки. У пацієнтів із печінковою недостатністю слід використовувати менші дози або збільшувати інтервал між прийомами препарату.

Протипоказання

Протипоказання: Золофт:

Відома підвищена чутливість до сертраліну;
Одночасне використання інгібіторів МАО та пімозиду;
Вагітність;
Період грудного вигодовування;
Дитячий вік віком до 6 років.

З обережністю: органічні захворювання мозку (зокрема. затримка розумового розвитку); епілепсія; печінкова та/або ниркова недостатність; виражене зниження маси тіла.

Побічна дія

З боку периферичної та центральної нервових системЗолофт може викликати такі побічні явища:

Порушення ходи;
Скрегіт зубами;
Сонливість чи безсоння;
Ейфорія;
Зниження лібідо;
Манія та гіпоманія;
Галюцинації;
Акатизії;
Мимовільні м'язові скорочення;
Дискінезії;
Парестезії;
Мігрень та головні болі;
Нічні кошмари;
Запаморочення;
Непритомність;
Тремор;
Псигосп;
Кома.

Застосування Золофту може призводити до наступних побічних ефектів. з боку травної системи:

Запор або діарея;
панкреатит;
Печінкова недостатність;
Гепатит;
метеоризм;
Нудота та блювання;
Болі в животі;
Сухість в роті;
Жовтяниця;
Зниження апетиту, до розвитку анорексії.

Застосування Золофту може стати причиною розвитку наступних алергічних та дерматологічних реакцій:

Періорбітальний набряк;
Епідермальний некроліз;
реакція фотосенсибілізації;
Почервоніння шкіри;
Алопеція;
Пурпура;
Ангіоневротичний набряк;
Синдром Стівена-Джонсона;
Анафілактоїдна реакція;
Набряк особи;
Кропивниця;
Кожний зуд;
Підвищене потовиділення.

З боку серцево-судинної системи на фоні використання Золофту можуть спостерігатися побічні ефекти у вигляді тахікардії, серцебиття та артеріальної гіпертензії, а з боку кістково-м'язової системи – м'язові судоми та артралгія. Застосування препарату може викликати порушення статевої функції, припіазм, галакторею, порушення менструального циклу та гінекомастію.

Передозування

Тяжких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено навіть при призначенні препарату у великих дозах. Однак при одночасному введенні з іншими препаратами або алкоголем може виникати важке отруєння, аж до коми та смерті.

Передозування може спричинити серотоніновий синдром із нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом та гіперрефлексією.

Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія та постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути ефективнішим, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Сертралін має великий обсяг розподілу, у зв'язку з цим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Контрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних жінок немає, тому призначати Золофт при вагітності можна тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Жінки репродуктивного віку під час лікування сертраліном мають використовувати ефективні методи контрацепції.
Сертралін виявляється у грудному молоці, у зв'язку з чим застосування препарату Золофт у період лактації не рекомендується. Достовірних даних щодо безпеки його застосування у цьому випадку немає. Якщо призначення препарату необхідне, то грудне вигодовування слід припинити.

У разі застосування сертраліну при вагітності та в період грудного вигодовування у деяких новонароджених, матері яких приймали антидепресанти з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, включаючи серотонін, можуть спостерігатися симптоми, подібні до реакції на відміну препарату.

Додатково

При захворюваннях печінки Золофт призначають у знижених порівняно зі звичайними дозуваннями. При роботі з небезпечними механізмами в період прийому Золофту необхідно бути дуже обережним.

Два тижні – необхідна перерва між прийомом Золофту та інгібіторами МАО, для запобігання можливим летальним ускладненням.

Аналоги

Ціни

Середня ціна в аптеках (Москва) 433 рублів.

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності – 5 років.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Віра
Приймала золофт тривалий час. Препарат допоміг упоратися з моторошним ПА. Однак після відміни спостерігається збільшення маси тіла. Спортом займаюся серйозно та дуже давно. Нині ні виснажливі тренування, ні контроль за їжею не допомагають. Якщо у когось була така проблема, підкажіть, є шанс, що згодом вага прийде до колишніх свідчень.
Жанна
Мені 22 роки, стан був дуже тяжкий, 3 тижні в лікарні лежала і лікували мене не тим, дуже дорого плачу хорошому кваліфікованому психотерапевту за заняття, вона виписала мені цей препарат, побочки були 2 тижні не значні, зараз все супер, я впевнена що не повторитися, бо стан відмінний. Боялася жахливо їх пити пройшла 17 лікарів за півроку (неврологи терапевти ендоринологи) ніхто не міг допомогти тоді, було страшно думала що не закінчитися, але на жаль все пройшло і згадується з усмішкою завдяки золофту та психотерапії.
Ґуля
мучилася майже рік, поставили діагноз холецистит, гастрит, кіста печінки тощо. восени було загострення холециститу, як я думала, задишка, втратила апетит, слабкість, пройшла МРТ, ФГДС вже вдруге, УЗД втретє, здавала багато аналізів: біохімію, імунотести, онкотести, навіть не пам'ятаю, якісь складні аналізи, не змогли діагноз, тому що, не збивається темпертура 37,4 стояв весь день, до вечора нормалізувалася, чи підозрювали на ранній клімакс, тому що то жар, то озноб, жар тому що температура все горить, і все болить, особливо шлунок і черевна порожнина . Пропила весь курс антибіотики, дорогі ліки від шлунка та від холециститу. Не допомогло, вже 7-ий місяць стоїть субфебріальна температура. Стала прощатися з рідними та близькими, думала ось мій кінець у 44 роки. Втратила інтерес до життя, сиджу та плачу…. І нарешті лікарі рекомендували пройти псих9отерапію, лікувалася 20 днів у відділенні невр3озів. Ось думаю дура не слухалася раніше, як час упустила на марні лікування, сказали ж "це в тебе невроз, не ходи до лікарів вже на друге коло ...." Лікар призначив “ЗОЛОФТ” – гормони щастя, як я думаю.. все нормалізувалася з часом, болі пройшли, не відразу звичайно, посміхнулася, радість прийшла. вже другий місяць приймаю, звичайно, побічні ефекти є, сонливість і все. Але інший варіант поки немає. Мені допомогло!
Олександра
Після невдалого, я навіть сказала б марного 8-місячного лікування іншими препаратами (Паксил, Алевал та ін.), який виписував дільничний лікар, приватний лікар виписав дочці-підлітку Золофт. І відразу почалося поліпшення стану здоров'я, терапію продовжуватимемо, т.к. ми на початку шляху. Ефект від лікування за півроку дуже хороший і побочки не такі страшні, як у аналогах.

Антидепресант, специфічний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) у нейронах.
Препарат: ЗОЛОФТ

Активна речовина препарату: sertraline
Кодування АТХ: N06AB06
КФГ: Антидепресант
Реєстр. номер: П №013622/01-2002
Дата реєстрації: 18.07.08
Власник реєстр. удост.: PFIZER (Італія)

Форма випуску Золофт, упаковка препарату та склад.

Пігулки, покриті оболонкою білого кольору, довгасті, з видавленим написом "Pfizer" з одного боку, з ризиком та видавленим написом "ZLT50" - з іншого боку таблетки.
1 таб.

50 мг

Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, довгасті, з видавленим написом "Pfizer" з одного боку та "ZLT100" - з іншого боку таблетки.
1 таб.
сертралін (у формі гідрохлориду)
100 мг

Допоміжні речовини: кальцію фосфат, мікрокристалічна целюлоза, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмалю гліколат, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, полісорбати, титану діоксид (E171).

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Опис препарату ґрунтується на офіційно затвердженій інструкції із застосування.

Фармакологічна дія Золофт

Антидепресант, специфічний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) у нейронах. Має дуже слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну та допаміну. У терапевтичних дозах блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Він не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії. Завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ сертралін не посилює адренергічну активність. Сертралін не має спорідненості до мускаринових холінорецепторів, серотонінових, допамінових, гістамінових, GABA-, бензодіазепінових та адренорецепторів.

Сертралін не викликає лікарської залежності, не викликає збільшення маси тіла при тривалому прийомі.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Абсорбується повністю, але з повільною швидкістю. При прийомі препарату одночасно з їжею біодоступність збільшується на 25%, Cmax збільшується на 25% та Tmax зменшується.

У людини при прийомі сертраліну в дозі від 50 до 200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів Cmax досягалася через 4.5-8.4 години після прийому. Cmax та AUC пропорційні дозі в межах 50-200 мг сертраліну 1 раз на добу протягом 14 днів, при цьому виявляється лінійний характер фармакокінетичної залежності.

Розподіл

Зв'язування із білками плазми становить близько 98%.

До настання рівноважного стану через 1 тиждень лікування (прийом дози 1 раз на добу) спостерігається приблизно дворазова кумуляція препарату.

Метаболізм

Сертралін піддається активної біотрансформації при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі, - N-десметилсертралін - значно поступається (приблизно в 20 разів) сертраліну за активністю in vitro і фактично не є активним на моделях депресії in vivo.

Сертралін та N-десметилсертралін активно біотрансформуються.

Виведення

Середній T1/2 сертраліну у молодих та літніх чоловіків та жінок становить 22-36 год. T1/2 N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Метаболіти виводяться з калом та сечею у рівних кількостях. Тільки невелика частина препарату (менше 0.2%) виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Фармакокінетика.

в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичний профіль у підлітків і людей похилого віку істотно не відрізняється від такого у пацієнтів віком від 18 до 65 років.

Показано, що

Фармакокінетика.

Сертраліну у дітей з ДКР подібна до такої у дорослих (хоча у дітей метаболізм сертраліну є дещо активнішим). Однак з огляду на нижчу масу тіла у дітей (особливо у віці 6-12 років), препарат рекомендується застосовувати у меншій дозі, щоб уникнути надмірного рівня його в плазмі.

У хворих на цироз печінки збільшуються T1/2 препарати та AUC у порівнянні з такими у здорових людей.

За даними фармакокінетичного дослідження, при багаторазовому прийомі сертраліну у хворих на стабільний цироз печінки легкої течії спостерігалося збільшення T1/2 препарату та майже триразове збільшення AUC (площа під кривою концентрація/час) та Cmax препарату порівняно з такими у здорових людей. Істотних відмінностей у зв'язуванні з білками плазми у 2 групах не було.

У хворих з легкою та помірно вираженою нирковою недостатністю (КК 30-60 мл/хв) та хворих з помірним або тяжким ступенем ниркової недостатності (КК 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 та Сmax) сертраліну при багаторазовому його прийомі суттєво не відрізнялися від контролю. У всіх групах T1/2 препарату був однаковий, так само як і не було відмінностей у зв'язуванні з білками плазми.

Показання до застосування:

Депресії різної етіології (лікування та профілактика);

Обсесивно-компульсивні розлади (ДКР);

Панічні розлади;

посттравматичні стресорні розлади (ПТСР);

Соціальна фобія.

Дозування та спосіб застосування препарату.

Золофт призначають 1 раз на добу вранці або ввечері. Таблетки можна приймати незалежно від їди.

При депресії та ДКР лікування починають з дози 50 мг на добу.

Лікування панічних розладів, ПТСР та соціальної фобії починають з дози 25 мг на добу, яку збільшують через 1 тиждень до 50 мг на добу. Застосування препарату за такою схемою дозволяє знизити частоту ранніх небажаних ефектів лікування, притаманних панічного розладу.

При недостатньому ефекті застосування сертраліну у пацієнтів у дозі 50 мг/добу добову дозу можна збільшити. Дозу слід збільшувати з інтервалом не частіше ніж 1 раз на тиждень до максимальної рекомендованої дози, що становить 200 мг на добу.

При проведенні тривалої підтримуючої терапії препарат призначають у мінімальній ефективній дозі, яку змінюють в залежності від клінічного ефекту.

У дітей та підлітків у віці 13-17 років, які страждають на ДКР, лікування Золофтом слід починати з дози 50 мг на добу. У дітей віком 6-12 років терапію ДКР починають з дози 25 мг на добу, через 1 тиждень її збільшують до 50 мг на добу. Надалі при недостатньому ефекті дозу можна збільшувати ступінчасто по 50 мг на добу до 200 мг на добу в міру необхідності. Щоб уникнути передозування, при збільшенні дози більше 50 мг необхідно брати до уваги меншу масу тіла у дітей, порівняно з дорослими. Змінювати дозу слід з інтервалом не менше 1 тижня.

У літньому віці препарат застосовують у тих же дозах, що й у молодших пацієнтів.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки слід застосовувати менші дози або збільшувати інтервал між прийомами препарату.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози з урахуванням виразності ниркової недостатності не потрібна.

Побічна дія Золофт:

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, безсоння (рідко – сонливість), тривога, ажитація, гіпоманія, манія, порушення ходи, порушення зору, екстрапірамідні розлади (дискінезії, акатизія), парестезії, судоми. Двигуни частіше відзначалися у хворих із вказівками на їх наявність в анамнезі або при супутньому застосуванні антипсихотичних засобів.

При припиненні лікування сертраліном описано рідкісні випадки розвитку синдрому відміни. Можуть з'являтися парестезії, гіпестезії, симптоми депресії, галюцинації, агресивні реакції, психомоторне збудження, занепокоєння чи симптоми психозу, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання.

З боку організму загалом: підвищене потовиділення, зниження чи збільшення маси тіла, слабкість.

З боку травної системи: зниження апетиту (рідко – підвищення), аж до анорексії, сухість у роті, диспепсичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, діарея), біль у животі.

Порушення статевої функції (затримка еякуляції, зниження лібідо, зниження потенції, аноргазмія).

З боку серцево-судинної системи: почервоніння шкіри або припливи крові до обличчя, кровотечі (в т.ч. носові), серцебиття.

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж.

Дерматологічні реакції: шкірний висип; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, галакторея, гіперпролактинемія.

З боку лабораторних показників: транзиторна гіпонатріємія (частіше розвивається у літніх хворих, а також при прийомі діуретиків або інших препаратів. Подібний побічний ефект пов'язують з синдромом неадекватної секреції АДГ); рідко (при тривалому застосуванні) – асимптоматичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (скасування препарату призводить до нормалізації активності ферментів).

Протипоказання до препарату:

Одночасне призначення інгібіторів МАО та пімозиду;

Вагітність;

Період лактації (грудного вигодовування);

Дитячий вік віком до 6 років;

Підвищена чутливість до сертраліну.

З обережністю – при органічних захворюваннях головного мозку (в т.ч. затримки розумового розвитку), епілепсії, печінковій та/або нирковій недостатності, вираженому зниженні маси тіла.

Застосування при вагітності та лактації.

Контрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних немає, тому призначати Золофт при вагітності можна тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Жінки репродуктивного віку під час лікування сертраліном мають використовувати ефективні методи контрацепції.

Сертралін виявляється у грудному молоці, у зв'язку з чим застосування Золофту під час лактації не рекомендується. Достовірних даних щодо безпеки його застосування у цьому випадку немає. Якщо призначення препарату необхідне, то грудне вигодовування слід припинити.

Особливі вказівки щодо застосування Золофту.

Золофт можна призначати не раніше як через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Інгібітори МАО також можна призначати не раніше, ніж через 14 днів після відміни Золофту.

Необхідно бути обережними при одночасному призначенні Золофту з іншими препаратами, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію, такими як триптофан, фенфлурамін або 5-HT-агоністи. Подібне спільне призначення при можливості має бути виключено з огляду на ймовірність фармакодинамічної взаємодії.

З обережністю слід застосовувати Золофт із препаратами, що пригнічують ЦНС. Вживання спиртних напоїв та препаратів, що містять етанол, під час лікування сертраліном заборонено.

Досвід клінічних досліджень, метою яких було визначення оптимального часу, необхідного для переведення хворих на прийом інших антидепресивних та антиобсесивних засобів на сертралін, обмежений. Необхідно бути обережними при такому переході, особливо з тривалих препаратів, наприклад з флуоксетину. Необхідний інтервал між скасуванням одного селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну та початком прийому іншого подібного препарату не встановлено.

Необхідно відзначити, що у хворих, які піддаються електросудомній терапії, достатній досвід застосування сертраліну відсутній. Можливий успіх чи ризик такого комбінованого лікування не вивчений.

Немає досвіду застосування сертраліну у хворих із судомним синдромом, тому слід уникати його застосування у хворих з нестабільною епілепсією, а хворих із контрольованою епілепсією необхідно ретельно спостерігати під час лікування. При появі судом препарат слід відмінити.

Хворі, які страждають на депресію, є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до ремісії. Тому від початку лікування до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження.

Під час клінічних досліджень гіпоманія та манія спостерігалися приблизно у 0.4% хворих, які отримували сертралін. Випадки активації маніі/гіпоманії описані також у невеликої частини хворих на маніакально-депресивний психоз, які отримували інші антидепресивні або антиобсесивні засоби.

Застосовувати Золофт у пацієнтів із захворюваннями печінки слід з обережністю; необхідно провести корекцію режиму дозування.

Використання у педіатрії

Безпека та ефективність сертраліну встановлені у дітей з ДКР (віком від 6 до 17 років).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги та координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою чи займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.

Передозування препаратом:

Тяжких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено навіть при застосуванні препарату у високих дозах. Однак при одночасному введенні з іншими препаратами або алкоголем може виникати тяжке отруєння.

Симптоми: прояви серотонінового синдрому: нудота, блювання, сонливість, тахікардія, ажитація, запаморочення, психомоторне збудження, діарея, підвищене потовиділення, міоклонус та гіперрефлексія.

Золофт з іншими препаратами.

При сумісному застосуванні сертраліну та пімозиду відзначалося збільшення рівнів пімозиду при його одноразовому призначенні у низькій дозі (2 мг). Збільшення рівнів пимозиду був пов'язані з будь-якими змінами на ЕКГ. Оскільки механізм цієї взаємодії не відомий, а пімозид відрізняється вузьким терапевтичним індексом, одночасний прийом пімозиду та сертраліну протипоказаний.

Відзначаються тяжкі ускладнення при одночасному застосуванні сертраліну та інгібіторів МАО, включаючи вибірково діючі (селегілін) та з оборотним типом дії (моклобемід). Можливий розвиток серотонінового синдрому: гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи (швидкі коливання параметрів дихальної та серцево-судинної системи), зміни психічного статусу, включаючи підвищену дратівливість, виражене збудження, сплутаність свідомості. чи кому.

При сумісному призначенні варфарину з сертраліном відзначається незначне, але статистично достовірне збільшення протромбінового часу – у цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном та після його відміни.

Фармакокінетична взаємодія

Сертралін зв'язується із білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками (наприклад, діазепамом і толбутамідом).

Одночасне застосування з циметидином значно знижує кліренс сертраліну.

Тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг на добу підвищує концентрацію в плазмі одночасно застосовуваних лікарських засобів, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2D6 (трициклічні антидепресанти, антиаритмічні лікарські засоби класу IC – пропафенон, флекаїнід).

Експерименти з вивчення взаємодії in vitro показали, що бетагідроксилювання ендогенного кортизолу, а також метаболізм карбамазепіну і терфенадину при тривалому призначенні сертраліну в дозі 200 мг/добу не змінюються.

Концентрація у плазмі крові толбутаміду, фенітоїну та варфарину при тривалому призначенні сертраліну у тій же дозі також не змінюється. Таким чином, можна зробити висновок, що сертралін не гнітить ізофермент CYP2С9.

Однак при одночасному прийомі сертралін знижує кліренс толбутаміду – необхідний контроль рівня глюкози у крові.

Сертралін не впливає на концентрацію діазепаму в сироватці, що говорить про відсутність інгібування ізоферменту CYP2C19. За даними досліджень in vitro, сертралін практично не впливає або мінімально пригнічує ізофермент CYP1A2.

Фармакокінетика.

літію не змінюється при супутньому введенні сертраліну. Однак тремор спостерігається частіше при їхньому спільному застосуванні. Спільне застосування сертраліну з лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, з літієм), потребує підвищеної обережності.

При заміні одного інгібітору нейронального захоплення серотоніну на інший немає потреби в «періоді відмивання». Однак потрібно дотримуватись обережності при змінах курсу лікування. Слід уникати сумісного призначення триптофану або фенфлураміну із сертраліном.

Сертралін викликає мінімальну індукцію ферментів печінки. Одночасне призначення сертраліну в дозі 200 мг та антипірину призводить до невеликого (5%), але достовірного зменшення періоду напіввиведення антипірину.

При сумісному введенні сертралін не змінює бета-адреноблокуючу дію атенололу.

При введенні сертраліну в добовій дозі 200 мг лікарської взаємодії з глібенкламідом та дигоксином не виявлено.

Тривале застосування сертраліну в дозі 200 мг на добу не має клінічно значущої дії і не пригнічує метаболізм фенітоїну. Незважаючи на це, рекомендується ретельне спостереження за рівнем фенітоїну в плазмі з моменту призначення сертраліну з відповідним коригуванням доз фенітоїну.

Відзначаються дуже рідкісні випадки виникнення слабкості, підвищення сухожильних рефлексів, сплутаності свідомості, тривоги та збудження у пацієнтів, які одночасно приймали сертралін і суматриптан. Рекомендується спостереження за пацієнтами, які мають відповідні клінічні підстави для одночасного прийому сертраліну та суматриптану.

Умови продажу в аптеках.

Препарат відпускається за рецептом.

Терміни умови зберігання препарату Золофт.

Таблетки, вкриті оболонкою - 1 табл.

сертралін (у вигляді гідрохлориду) – 50/100 мг;
допоміжні речовини: фосфорнокислий кальцій; МКЦ; гідроксипропілцелюлоза; натрію крохмаль гликолат; магнію стеарат; гідроксипропілметилцелюлоза; поліетиленгліколь; полісорбати; титану діоксид (E 171)

У блістері 14 прим.; у коробці 1 або 2 блістери.

Фармакологічна дія

Специфічно інгібує зворотне захоплення серотоніну.

Показання для застосування.

Депресії різного походження.

Протипоказання до застосування Золофт

тяжкі порушення функції нирок;
глаукому;
аденома передміхурової залози;
епілепсія;
Підвищена чутливість до препарату.

Золофт Застосування при вагітності та дітям

Протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.

Золофт Побічні дії

біль голови, порушення сну, посилення тривоги;
запаморочення, підвищена стомлюваність;
зменшення лібідо, ослаблення чи зникнення оргазму;
нудота, пронос, сухість у роті, зниження апетиту;
алергічні реакції.

Лікарська взаємодія

Конкурує з ін препаратами за зв'язок з білками плазми (діазепам, толбутамід, варфарин, циметидин). Спільне застосування з літієм призводить до збільшення частоти побічних ефектів. Несумісний із серотонінергічними засобами (типу триптофану або фенфлураміну).

Дозування Золофт

Призначають 1 раз на добу по 1 таблетці вранці або ввечері, приймати можна незалежно від їди. Максимальна добова доза – 200 мг.

Передозування

Малоймовірна (має широкі межі безпеки). Відомі летальні випадки передозування сертраліну в комбінації з іншими препаратами або алкоголем. Лікування симптоматичне, специфічних антидотів немає.

Запобіжні заходи

Між скасуванням препарату та призначенням інгібітора МАО та навпаки має пройти не менше 2 тижнів. Хворих із порушенням функції печінки слід лікувати меншими дозами. З обережністю застосовувати у поєднанні з діазепамом, толбутамідом, варфарином, циметидином, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок. У разі комбінованого застосування з препаратами літію рекомендується контролювати рівень останнього в плазмі.