Як і коли приймати дилтіазем. Дилтіазем ланнахер - інструкція із застосування Дозування та режим прийому Дилтіазему

Ділтіазем – препарат для лікування захворювань серця, який відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів. Ліки цієї групи є антагоністами кальцію, оскільки вони уповільнюють вивільнення іонів кальцію та його проникнення у клітинну структуру через кальцієві канали. Препарат випускається на фармацевтичних заводах Франції та Македонії, має невисоку вартість і часто призначається у складі комбінованої терапії пацієнтам із патологіями серця та судин.

«Ділтіазем» має антиангінальну активність, знижує потребу міокарда в кисні і покращує кровопостачання серцевого м'яза, тому ці ліки часто призначаються після перенесеного інфаркту міокарда. Гіпотензивний ефект дозволяє використовувати препарат для лікування первинної та вторинної гіпертензії.

Властивості препарату:

зменшує кількість кальцію в гладких м'язових волокнах судин та капілярів, а також кардіоміоцитів – м'язових клітин, що становлять основну масу міокарда;
зниження частоти серцевих скорочень та профілактика стенокардії;
поліпшення ниркового, мозкового та коронарного кровотоку за рахунок розслаблення гладком'язової тканини коронарних артерій та судин;
збільшення часу розслаблення діастоли лівого шлуночка;
зниження агрегації (злиття) тромбоцитів та попередження утворення тромбів.

Ділтіазем може застосовуватися з профілактичною метою при хірургічному лікуванні для попередження спазму коронарних судин. Це необхідно при аортокоронарному шунтуванні, коронароінгіографії (метод діагностики ішемічної хвороби із застосуванням контрастних речовин) та інших оперативних втручань із високим ризиком розвитку коронароспазму.

Антиаритмічна та антиангінальна дія дозволяють використовувати препарат для лікування стенокардії напруги та рідкісного типу стенокардії, спричиненого спазмом судин, за якими кров надходить у серцевий м'яз (спонтанної стенокардії або стенокардії Принцметалу).

При необхідності «Ділтіазем» може призначатися людям із цукровим діабетом для лікування ретинопатії діабетичного типу – тяжкого ураження сітківки ока, спричиненого системним ураженням судин.

Форми випуску

"Ділтіазем" випускається у формі таблеток та капсул для перорального прийому. Всього на фармацевтичному ринку представлено чотири лікарські форми препарату:

таблетки з пролонгованою дією;
таблетки з пролонгованою дією, покриті плівковою шлунково-розчинною оболонкою;
таблетки;
капсули пролонгованого вивільнення

Залежно від форми випуску препарат може містити 30 мг, 60 мг, 90 мг або 180 мг діючої речовини – дилтіазему гідрохлориду. Зберігати ліки необхідно за кімнатної температури не більше 2 років з дати виробництва, вказаної на картонній упаковці.

Інструкція із застосування

Таблетки та капсули необхідно приймати до їди (приблизно за 10-15 хвилин) – це покращить абсорбцію діючої речовини та підвищить ефективність терапії. Розжовувати таблетки та розкривати капсули не потрібно – їх слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води.

Ціна

Вартість «Ділтіазему» в інтернет-аптеках складає:

таблетки 60 мг - 70-105 рублів;
таблетки 90 мг – 80-110 рублів;
капсули з пролонгованим вивільненням 180 мг - 270 рублів;
таблетки з пролонгованою дією 90 мг - 115 рублів.

Всі ціни вказані за упаковку із 30 таблеток або капсул.

Аналоги

Підбір препаратів з аналогічним складом або фармакологічними властивостями може знадобитися при алергічній реакції або непереносимості будь-якого компонента, що входить до складу ліків. Заміна препарату також може знадобитися за відсутності вираженої позитивної динаміки на фоні лікування. Найефективніші та найпопулярніші аналоги «Ділтіазему» перераховані нижче.

«Ділтіазем ретард»(110-220 рублів). Препарат із групи блокаторів кальцієвих каналів, у складі якого присутня та сама діюча речовина. Випускається у формі капсул дозуванням 90 мг та 180 мг.
«Карділ»(320 рублів). Препарат у формі таблеток, використовується для лікування гіпертензії, стенокардії та порушень серцевого ритму.
«Діакордін»(290 рублів). Ліки на основі дилтіазему, що випускається у трьох дозуваннях: 60 мг, 90 мг та 120 мг. Має досить невеликий перелік побічних ефектів і, на думку пацієнтів, переноситься краще за інші препарати даної фармакологічної групи.

Не допускається самостійна заміна препаратів та припинення лікування без консультації лікаря.

Список протипоказань та побічних ефектів навіть у структурних аналогів може бути різним через допоміжні компоненти, які додаються до ліків для створення основи, надання певного кольору або запаху, тому підбирати аналог «Ділтіазему», якщо в цьому є необхідність, повинен лише лікар.

Протипоказання

Ділтіазем має досить великий перелік протипоказань, з яким необхідно ознайомитися перед початком лікування. До абсолютних протипоказань для призначення препарату відносяться:

артеріальна гіпертонія 4 ступеня;
порушення провідності електричних імпульсів із передсердь у шлуночки;
фібриляція та тріпотіння передсердь при аритмії миготливого типу;
порушення у будові серцевого м'яза, що супроводжуються синдромом передчасного збудження шлуночків;
слабкість синусового вузла;
серцева недостатність хронічного типу;
стеноз аортального клапана;
кардіогенний шок.

Протипоказано призначення препаратів, що містять дилтіазем, вагітним і жінкам, що годують. При виражених порушеннях синусового ритму (брадикардії) призначати засіб необхідно з підвищеною обережністю. Це ж стосується людей похилого віку, а також пацієнтів з повною або частковою дисфункцією ниркової та печінкової системи.

Дозування

Для лікування артеріальної гіпертонії препарат призначається у дозі 30 мг. Пацієнтам із уповільненим кліренсом креатиніну, а також людям похилого віку ліки призначаються 2 рази на день. Пацієнти інших груп повинні приймати таблетки 3-4 десь у день.

Для лікування миготливої аритмії, а також для профілактики тахікардії надшлуночкового типу «Ділтіазем» призначається у формі таблеток або капсул з пролонгованим вивільненням за такою схемою:

протягом 14 днів – по 60-120 мг двічі на день або по 180-240 мг одноразово;
у наступні два тижні – по 120 мг 3 десь у день чи по 180 мг 2 десь у день.

Якщо препарат використовується протягом тривалого часу, кожні три місяці потрібна корекція призначеного режиму дозування у бік зменшення.

При гіпертензії у малому колі звернення «Ділтіазем» може прийматися у максимальній добовій дозі, яка становить 720 мг (4 таблетки по 180 мг).

Побічні ефекти

Під час лікування «Ділтіаземом» важливо дотримуватись призначеної схеми прийому, оскільки препарат може викликати велику кількість побічних ефектів. Більшість із них пов'язані з функціонуванням серцево-судинної системи. У хворого може спостерігатись безконтрольне зниження кров'яного тиску, а також зміна серцевого ритму. При самостійній корекції дозування може наступати миготлива аритмія, стенокардія, тахікардія та брадикардія.

Нерідко побічні ефекти проявляються з боку нервової системи та органів травлення. Це можуть бути:

нудота і блювота, яка залежить від прийому їжі;
зниження активності слинних залоз і сухість слизових оболонок порожнини рота, що виникає на цьому фоні;
болючість під час дефекації та зміна характеру стільця;
головні болі;
депресивні розлади;
астенічний синдром (хронічна втома);
порушення сну;
тремор та судоми;
порушення рухової координації;
безладна мова.

У поодиноких випадках у пацієнтів діагностувалися порушення в роботі органів зору, а також ознаки гіперплазії ясен. Зміни можуть спостерігатися і з боку системи кровотворення. У 4% хворих на фоні лікування було зафіксовано тромбоцитопенію та агранулоцитоз.

Сумісність

Призначення «Ділтіазему» з одночасним прийомом препаратів літію протипоказане через посилення нейротоксичної дії на організм. Ця комбінація може викликати слуховестибулярні розлади, що виявляються головним болем та шумом у вухах, а також ознаки інтоксикації організму: нудоту, блювання, озноб.

Деякі препарати можуть знижувати ефективність гіпотензивного лікування, тому їх також не можна поєднувати з ділтіаземом. До таких препаратів належать:

глюкокортикостероїдні гормони;
оральні контрацептиви, до складу яких входять естрогени;
"Індометацин".

Діуретики тіазидного ряду, препарати, що використовуються для анестезії за допомогою інгаляційного розпилення, та гіпотензивні препарати, навпаки, сприяють посиленню гіпотензивних властивостей «Ділтіазему», тому їхнє одночасне застосування вимагає обов'язкової корекції схеми прийому.

Комбінації "Ділтіазему" з деякими лікарськими речовинами можуть бути смертельно небезпечними для хворого. До таких препаратів відносяться: серцеві глікозиди, бета-адреноблокатори, хінідин та засоби з антиаритмічною дією.

Передозування

Передозування «Ділтіаземом» може мати серйозні наслідки для здоров'я та життя хворого, тому важливо дотримуватися призначеної лікарем схеми прийому та дозування. При випадковому прийомі підвищеної кількості препарату у хворого можливе порушення антріовентрикулярної провідності, розвиток кардіогенного шоку, серцевої недостатності та асистолії.

Для лікування необхідно промити хворому шлунок і дати будь-який сорбуючий препарат (Полісорб, Активоване вугілля, Смекта). Подальше лікування залежить від ускладнень, що проявилися.

Ділтіазему гідрохлорид (diltiazem)

Склад та форма випуску препарату

10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Селективний III клас, похідне бензотіазепіну. Чинить антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію. Зменшує скоротливість міокарда, уповільнює AV-провідність, зменшує частоту серцевих скорочень, знижує потребу міокарда в кисні, розширює коронарні артерії, збільшує коронарний кровотік. Знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій та ОПСС.

Знижує внутрішньоклітинний вміст іонів кальцію в кардіоміоцитах та клітинах гладкої мускулатури кровоносних судин, знижує ЧСС, може мати незначний негативний інотропний ефект, збільшує коронарний, мозковий та нирковий кровотік. У концентраціях, у яких відсутня негативний інотропний ефект, викликає релаксацію гладкої мускулатури коронарних судин і дилатацію як великих, і дрібних артерій.

Антиангінальний ефект обумовлений поліпшенням кровопостачання міокарда та зниженням його потреби в кисні внаслідок зниження ОПСС, системного АТ (постнавантаження), зниження тонусу міокарда та збільшення часу діастолічного розслаблення лівого шлуночка.

Антиаритмічна дія обумовлена придушенням транспорту іонів кальцію в тканинах серця, що призводить до подовження ефективного рефрактерного періоду та уповільнення проведення в AV-вузлі (у хворих з СССУ, людей похилого віку, у яких блокада кальцієвих каналів може перешкоджати генерації імпульсу в синусовому вузлі та блокаду). Нормальний передсердний потенціал дії або внутрішньошлуночкове проведення не змінюються (на нормальний синусовий ритм зазвичай не впливає), але при зниженні амплітуди скорочення передсердь швидкість деполяризації та швидкість проведення зменшуються. Антероградний ефективний рефрактерний період у додаткових обхідних пучках проведення може скорочуватися. При парентеральному введенні викликає швидкий перехід пароксизмальної надшлуночкової тахікардії (включаючи пов'язану з додатковими обхідними пучками проведення) у синусовий ритм, а також тимчасове припинення шлуночкової тахікардії при тріпотінні або фібриляції передсердь.

Гіпотензивна дія обумовлена дилатацією резистивних судин та зниженням ОПСС. Ступінь зниження АТ корелює з його вихідним рівнем (при коливаннях АТ у межах нормальних значень відзначається мінімальний вплив на АТ). Знижує АТ як у горизонтальному, так і у вертикальному положенні. Рідко викликає постуральну артеріальну гіпотензію та рефлекторну тахікардію. Не змінює або незначно знижує максимальну частоту серцевих скорочень при навантаженні. Тривала терапія не призводить до гіперкатехоламінемії, збільшення активності РААС. Зменшує ниркові та периферичні ефекти ангіотензину II. Сприяє діастолічному розслабленню міокарда при артеріальній гіпертензії, ІХС, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, знижує агрегацію тромбоцитів. Здатний викликати регресію гіпертрофії лівого шлуночка у хворих на артеріальну гіпертензію.

Незначно впливає на гладку мускулатуру ШКТ. Протягом тривалої (8 місяців) терапії не розвивається толерантність. Чи не впливає на ліпідний профіль крові.

Початок і тривалість дії залежить від лікарської форми, що застосовується.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо дилтіазем майже повністю абсорбується із ШКТ. Зазнає інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Біодоступність становить близько 40%. Концентрація у плазмі варіабельна.

Зв'язування із білками становить близько 80%. Ділтіазем виділяється з грудним молоком. Інтенсивно метаболізується у печінці за участю ферментної системи цитохрому P 450 . Один з метаболітів – десацетилдилтіазем – має 25-50% активність незміненої речовини.

T 1/2 дилтіазему становить 3-5 год. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів з жовчю та сечею, приблизно 2-4% виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Ділтіазем погано виводиться при діалізі.

Показання

Профілактика нападів стенокардії (зокрема стенокардії Принцметала). Артеріальна гіпертензія. Профілактика надшлуночкових аритмій (пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь, екстрасистолія).

Для внутрішньовенного введення: усунення гострих нападів стенокардії, профілактика спазму коронарних артерій під час коронарної ангіографії або операції аортокоронарного шунтування, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, для усунення частого ритму шлуночків при мерехтінні або тріпотінні передсердь.

Протипоказання

Виражена брадикардія, AV-блокада II та III ступеня (за винятком пацієнтів з кардіостимулятором), СССУ, кардіогенний шок, миготлива аритмія при синдромі WPW та Лауна-Ганога-Левіна, інфаркт міокарда із застійними явищами у легенях, артеріальна гіпотензія -III стадії, гостра серцева недостатність, гемодинамічно значущий аортальний стеноз, порушення функції печінки та нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до похідних бензотіазепіну.

Дозування

При прийомі внутрішньо початкова доза - по 60 мг 3 рази на добу або по 90 мг 2 рази на добу. При недостатній ефективності дозу збільшують до 180 мг двічі на добу. Пролонговані форми застосовують 1-2 рази на добу залежно від дози.

Максимальна добова дозаприйому внутрішньо становить 360 мг.

При внутрішньовенному введенні разова доза - 300 мкг/кг.

Для внутрішньовенного краплинного введення доза становить 2.8-14 мкг/кг/хв. Максимальна добова дозаскладає 300 мг.

Побічна дія

З боку ЦНС та периферичної нервової системи:головний біль, запаморочення, непритомні стани, підвищена стомлюваність, астенія, порушення сну, сонливість, тривожність, екстрапірамідні (паркінсонізм) порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння кистей і пальців рук, утруднення ; при застосуванні у високих дозах – парестезії, тремор, порушення зору (транзиторна втрата зору).

З боку серцево-судинної системи:безсимптомне зниження артеріального тиску; рідко - стенокардія, аритмія (в т.ч. тріпотіння та мерехтіння шлуночків), брадикардія (менше 50 уд./хв) або тахікардія, AV-блокада II та III ступеня аж до асистолії, розвиток або посилення серцевої недостатності; при застосуванні у високих дозах та при внутрішньовенному введенні – стенокардія, брадикардія, AV-блокада, виражене зниження артеріального тиску, посилення хронічної серцевої недостатності.

З боку травної системи:сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, блювання, запори або діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість).

З боку системи кровотворення:рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Алергічні реакції:гіперемія шкіри обличчя, шкірний висип, артрит, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона).

Інші:при застосуванні у високих дозах – набряк легень (утруднення дихання, кашель, стридорозне дихання); периферичні набряки (набряки нижніх кінцівок - кісточок, стоп, гомілок), підвищення вмісту сироваткового креатиніну; рідко – галакторея, збільшення маси тіла.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з (у т.ч. з пропранололом, атенололом, метопрололом, піндололом, соталолом) можлива адитивна кардіодепресивна дія поряд з посиленням у більшості пацієнтів антиангінальної дії. У пацієнтів із попереднім порушенням функції лівого шлуночка або порушеннями провідності підвищений ризик розвитку тяжкої та загрозливої брадикардії.

Ділтіазем пригнічує метаболізм пропранололу, але не атенололу.

При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада.

Оскільки дилтіазем пригнічує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу.

При одночасному застосуванні з буспіроном підвищується концентрація буспірону в плазмі, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти.

При одночасному застосуванні з векуронію хлоридом можливе збільшення тривалості нейром'язової блокади.

При одночасному застосуванні з дигітоксином можливе підвищення концентрацій дигоксину і дигітоксину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ.

Описано випадки підвищення концентрацій у плазмі крові триміпраміну та нортриптиліну при одночасному застосуванні з дилтіаземом.

Ділтіазем підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ обумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією дилтіазему та іміпраміну на AV-провідність. Вважають, що дилтіазем так само взаємодіє з триміпраміном і нортриптилином.

При одночасному застосуванні з інсуліном описано випадок зменшення ефективності інсуліну.

Внаслідок інгібування метаболізму протисудомних засобів у печінці під впливом дилтіазему та зниження їх кліренсу з організму можливе підвищення концентрацій карбамазепіну та фенітоїну у плазмі крові з ризиком розвитку токсичної дії.

При одночасному застосуванні з літієм карбонатом описані випадки розвитку гострого синдрому паркінсонізму, психозу.

При одночасному застосуванні з мідазоламом, тріазоламом підвищується концентрація мідазоламу та тріазоламу у плазмі крові та посилюються їх ефекти внаслідок інгібування під впливом дилтіазему ізоферменту CYP3A4, за участю якого здійснюється метаболізм даних бензодіазепінів.

При одночасному застосуванні з натрію амідотризоатом можливе посилення антигіпертензивної дії дилтіазему.

При одночасному застосуванні з нітропрусидом натрію можливе значне підвищення ефективності при керованій гіпотензії.

При одночасному застосуванні з ніфедипіном посилюється антигіпертензивна дія.

Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм дилтіазему, що призводить до зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике зменшення метаболізму теофіліну в печінці, мабуть, внаслідок інгібування ізоферменту CYP1A2 під впливом дилтіазему.

При одночасному застосуванні з цизапридом описаний випадок порушення свідомості, мабуть, у зв'язку з подовженням інтервалу QT. Вважають, що дилтіазем пригнічує активність ізоферменту CYP3A4, що призводить до підвищення концентрації цизаприду в плазмі крові та, можливо, посилення його кардіотоксичності.

При одночасному застосуванні дилтіазем інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. При цьому відзначено зменшення проявів нефротоксичності та посилення імунодепресивної дії.

При одночасному застосуванні з циметидином підвищується концентрація дилтіазему в плазмі внаслідок інгібування його окисного метаболізму в печінці під впливом циметидину. Можливе посилення ефектів дилтіазему.

При одночасному застосуванні з енфлураном відмічені випадки порушення AV-провідності міокарда.

особливі вказівки

З обережністю застосовують при AV-блокаді I ступеня, порушеннях внутрішньошлуночкової провідності, у пацієнтів, схильних до артеріальної гіпотензії, хронічної серцевої недостатності, інфаркті міокарда з лівошлуночковою недостатністю, шлуночкової тахікардії з розширенням комплексу QRS, печінкової недостатності; у дітей (ефективність та безпека застосування не досліджено).

В/в застосовують тільки для невідкладної терапії, але при необхідності можливе введення протягом декількох днів. При введенні дилтіазему потрібний ретельний контроль функції серцево-судинної системи. На тлі регулярного прийому бета-адреноблокаторів слід суворо уточнити показання для внутрішньовенного введення дилтіазему та застосовувати його тільки після контролю ЕКГ у відділенні інтенсивної терапії, при цьому слід враховувати можливу необхідність використання електрокардіостимулятора.

Раптове скасування дилтіазему може призвести до розвитку ангінального нападу.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки та/або нирок та особам похилого віку потрібна корекція режиму дозування.

Вагітність та лактація

Застосування у літньому віці

З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку.

Ділтіазем – лікарський засіб, що застосовується для лікування захворювань серцево-судинної системи.

Форма випуску та склад

Випускають Дилтіазем у вигляді круглих білих таблеток, на одній із сторін яких є ризик, у контурних осередкових упаковках по 10 шт.

До складу однієї таблетки входить 60 або 90 мг дилтіазему хлориду та такі допоміжні речовини, як:

Желатин;
Колоїдний діоксид кремнію;
лактоза;
Кальцію фосфат двоосновний;
Магнію стеарат;
Крохмаль кукурудзяний;
Повидон;
Мікрокристалічна целюлоза;
Тальк;
Гідроксипропілметилцелюлоза;
Натрію бензоат.

Також випускають суху речовину Ділтіазем, призначену для приготування розчину для ін'єкцій, у прозорих флаконах. Один флакон містить 10 або 25 мг дилтіазему хлориду.

Показання до застосування

Ділтіазем призначають пацієнтам з артеріальною гіпертензією та стабільною стенокардією.

Протипоказання

Застосування Дилтіазему протипоказане при гіперчутливості до компонентів, що входять до його складу, а також у випадках:

Тяжкої артеріальної гіпотензії;
Вагітності та протягом періоду грудного вигодовування;
Вираженої брадикардії;
Синдрому Лауна-Ганонга-Левіна у поєднанні з фібриляцією або тремтінням передсердь;
AV блокади ІІ-ІІІ ступеня;
Синдрому WPW;
SA блокади;
Синдрому слабкості синусового вузла.

З обережністю Ділтіазем призначають дітям молодше 18 років і хворим літнього віку, а також при хронічній серцевій недостатності, інфаркті міокарда, AV блокаді І ступеня, тяжкому стенозі гирла аорти, кардіогенному шоці, легкій або помірній артеріальній гіпотензії, шлуночків.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки приймають внутрішньо перед їдою, запиваючи невеликою кількістю води. Дозування Дилтіазему становить 30 мг тричі або чотири рази на добу, з можливим поступовим збільшенням дози з інтервалом на 1-2 дні.

Розчин Ділтіазему вводять внутрішньовенно. Дозу препарату визначають в індивідуальному порядку. У середньому при купіруванні надшлуночкової тахікардії вводять 0,15-0,25 мг на 1 кг маси тіла протягом 2 хв.

Побічна дія

В інструкції до Ділтіазему зазначено, що засіб може викликати побічні ефекти з боку деяких органів та систем організму, а саме:

Сухість слизової оболонки порожнини рота, спрагу, порушення смаку, анорексію, гепатит, запор або діарею, диспепсію, блювання, підвищення маси тіла, помірне підвищення активності лужної фосфатази, амінотрансфераз, аланінамінотрансферази та лактатдегідрогенази (харч);
Аритмію, стенокардію, блокаду ніжок пучка Гіса, брадикардію, відчуття серцебиття, тахікардію, ортостатичну гіпотензію, AV блокаду, непритомність, зміни на ЕКГ, виражене зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, шлуночкову екстрасистолію та припливи крові ;
Свербіж, кропив'янку, петехії, еритему та фотосенсибілізацію (шкірні покриви та придатки шкіри);
Порушення сну, галюцинації, депресію, безсоння, зміни особистості, амнезію, порушення ходи, парестезію, тремор, нервозність та сонливість (нервова система).

Ділтіазем може викликати астенію, задишку, головний біль, запаморочення, поліурію, нудоту, а також:

підвищення активності КФК;
Імпотенцію;
Агранулоцитоз;
Ексфоліативний дерматит;
сексуальну дисфункцію;
Кістково-суглобовий біль;
Алергічні реакції;
Кровотеча з носа;
Тромбоцитопенію;
Екстрапірамідний синдром;
Гіперплазію ясен;
Подовження часу кровотечі.

Симптомами передозування Дилтіазему є хронічна серцева недостатність, тяжка брадикардія, кардіогенний шок, зниження артеріального тиску, асистолія та порушення AV провідності.

У таких випадках потрібне промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проведення симптоматичної терапії.

особливі вказівки

Режим дозування ділтіазему для пацієнтів похилого віку з брадикардією повинен підбиратися з особливою обережністю.

У випадках тривалого внутрішньовенного введення розчину слід постійно контролювати частоту серцевих скорочень, електрокардіографію, функцію нирок та печінки, а також артеріальний тиск пацієнта. Інфузії тривалістю понад 1 день або зі швидкістю введення 15 мг на годину не рекомендуються.

Якщо в період застосування ділтіазему виникає необхідність у проведенні хірургічного втручання, слід заздалегідь попередити лікаря-анестезіолога про прийом препарату.

Гіпотензивний ефект ділтіазему посилюють похідні вуглеводнів, тіазидні діуретики та інші лікарські засоби, що знижують артеріальний тиск.

Одночасний прийом препарату з хінідином, бета-адреноблокаторами, серцевими глікозидами є потенційно небезпечним і може призвести до розвитку серцевої недостатності.

Діазепам, фенобарбітал та рифампіцин знижують концентрацію препарату в крові, а циметидин – підвищує.

Лікарський засіб можна одночасно застосовувати із нітратами.

Ділтіазем збільшує концентрацію в крові карбамазепіну, хінідину, циклоспорину, вальпроєвої кислоти, дигоксину та теофіліну, а також посилює кардіодепресивну дію загальних анестетиків.

Препарат у формі розчину несумісний із фуросемідом.

Аналоги

Синонімами лікарського засобу є Діазем та Карділ. До аналогів Ділтіазема відносяться Кортіазем, Амлодак, Тіакем, Ізоптін, Ніфебене, Амлодак та Бреїнал.

Терміни та умови зберігання

В інструкції до Дилтіазему зазначено, що препарат слід зберігати у захищеному від світла, сухому та недоступному для дітей місці, що не перевищує 25 ºС температурі.

З аптек лікарський засіб відпускають за рецептом лікаря. Термін зберігання таблеток при дотриманні рекомендацій виробника становить два роки, сухої речовини – п'ять років.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.

Найменування:

Ділтіазем (Diltiazem)

Фармакологічний
дія:

Антагоніст іонів кальцію, що застосовується при стенокардії (у тому числі при стенокардії Принцметалу) та гіпертензії (підвищеному артеріальному тиску)
Має негативну хронотропну дію (зменшує частоту серцевих скорочень).
Може уповільнювати атріовентрикулярну провідність (проведення збудження за провідною системою серця) і знижувати збудливість атріовентрикулярного вузла (передсердя шлуночкового вузла).
Знижує тонус судин та загальний периферичний опір при гіпертонічній хворобі (стійкому підвищенні артеріального тиску).

Антиангінальна (протиішемічна) діяпов'язано зі зменшенням переднавантаження (зниженням конечнодіастолічного тиску за рахунок розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя) на міокард (серцевий м'яз), дилатацією коронарних судин (розширенням просвіту серцевих судин) та покращенням постачання серця киснем.
Має також антиаритмічну активність.
По дії дилтіазем близький до верапамілу, але дещо сильніше діє на гладкі м'язи судин.
Порівняно з ніфедипіном менш виражені периферична вазодилататорна дія (розширення просвіту судин) та рефлекторна тахікардія (почастішання серцебиття).

Показання до
застосування:

Профілактика нападів стенокардії (зокрема стенокардії Принцметала);
- артеріальна гіпертензія;
- профілактика надшлуночкових аритмій (пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь, екстрасистолія).

Спосіб застосування:

Призначають Ділтіазем всередину.
Дози підбирають індивідуально від 0,03 г (30 мг) 3-4 десь у день до 0,18-0,3 г (180-300 мг) на добу.
Таблетки пролонгованої (тривалої) дії призначають по 1 таблетці (іноді по 2 таблетки) 1-2 рази на день.

Побічна дія:

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, підвищена стомлюваність, астенія, порушення сну, сонливість, тривожність, екстрапірамідні (паркінсонізм) порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння кистей та пальців рук, депресія; при застосуванні у високих дозах – парестезії, тремор, порушення зору (транзиторна втрата зору).
З боку серцево-судинної системи: безсимптомне зниження артеріального тиску; рідко - стенокардія, аритмія (в т.ч. тріпотіння та мерехтіння шлуночків), брадикардія (менше 50 уд./хв) або тахікардія, AV-блокада II та III ступеня аж до асистолії, розвиток або посилення серцевої недостатності; при застосуванні у високих дозах та при внутрішньовенному введенні – стенокардія, брадикардія, AV-блокада, виражене зниження артеріального тиску, посилення хронічної серцевої недостатності.

З боку травної системи: сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, блювання, запори або діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість).
З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції: гіперемія шкіри обличчя, висипання на шкірі, артрит, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона).
Інші: при застосуванні у високих дозах – набряк легень (утруднення дихання, кашель, стридорозне дихання); периферичні набряки (набряки нижніх кінцівок - кісточок, стоп, гомілок), підвищення вмісту сироваткового креатиніну; рідко – галакторея, збільшення маси тіла.

Протипоказання:

Виражена брадикардія;
- синдром слабкості синусового вузла (захворювання серця, що супроводжується порушенням ритму його скорочень);
- кардіогенний шок;
- атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня;
- синдром Вольфа-Паркінсона-Уйата (вроджене захворювання серця, що характеризується періодично порушенням числа і ритму серцевих скорочень);
- артеріальна гіпотонія;
- хронічна серцева недостатність НБ-ІІІ стадії;
- гостра серцева недостатність;
- виражені порушення функції печінки та/або нирок;
- вагітність, лактація (годування груддю);
- Дитячий вік;
- Підвищена чутливість до препарату.

З обережністю застосовуютьпри AV-блокаді І ступеня, порушеннях внутрішньошлуночкової провідності, у пацієнтів, схильних до артеріальної гіпотензії, хронічної серцевої недостатності, інфаркті міокарда з лівошлуночковою недостатністю, шлуночкової тахікардії з розширенням комплексу QRS, печінкової недостатності, ниркової недостатності. ефективність та безпеку застосування не досліджено).
Раптове скасування дилтіазему може призвести до розвитку ангінального нападу.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки та/або нирок та особам похилого віку потрібна корекція режиму дозування.

Взаємодія з
іншими лікарськими-
ними засобами:

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (в т.ч. з пропранололом, атенололом, метопрололом, піндололом, соталолом) можлива адитивна кардіодепресивна дія поряд з посиленням у більшості пацієнтів антиангінальної дії. У пацієнтів із попереднім порушенням функції лівого шлуночка або порушеннями провідності підвищений ризик розвитку тяжкої та загрозливої брадикардії.
Ділтіазем інгібує метаболізм пропранололу, метопрололу, але не атенололу
При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада.
Оскільки дилтіазем пригнічує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу.
При одночасному застосуванні з буспіроном підвищується концентрація буспірону в плазмі, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти.

При одночасному застосуванні з векуронію хлоридом можливе збільшення тривалості нейром'язової блокади.
При одночасному застосуванні з дигоксином, дигітоксином можливе підвищення концентрацій дигоксину та дигітоксину у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ.
Описано випадки підвищення концентрацій у плазмі крові триміпраміну та нортриптиліну при одночасному застосуванні з дилтіаземом.
Ділтіазем підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ обумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією дилтіазему та іміпраміну на AV-провідність. Вважають, що дилтіазем так само взаємодіє з триміпраміном і нортриптилином.
При одночасному застосуванні з інсуліном описаний випадок зменшення ефективності інсуліну.
Внаслідок інгібування метаболізму протисудомних засобів у печінці під впливом дилтіазему та зниження їх кліренсу з організму можливе підвищення концентрацій карбамазепіну та фенітоїну у плазмі крові з ризиком розвитку токсичної дії.

При одночасному застосуванні з літієм карбонатом описані випадки розвитку гострого синдрому паркінсонізму, психозу.
При одночасному застосуванні з мідазоламом, тріазоламом підвищується концентрація мідазоламу та тріазоламу у плазмі крові та посилюються їх ефекти внаслідок інгібування під впливом дилтіазему ізоферменту CYP3A4, за участю якого здійснюється метаболізм даних бензодіазепінів.
При одночасному застосуванні з натрію амідотризоатом можливе посилення антигіпертензивної дії дилтіазему.
При одночасному застосуванні з нітропрусидом натрію можливе значне підвищення ефективності при керованій гіпотензії.
При одночасному застосуванні з ніфедипіном посилюється антигіпертензивна дія.
Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм дилтіазему, що призводить до зменшення його ефективності.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике зменшення метаболізму теофіліну в печінці, мабуть, внаслідок інгібування ізоферменту CYP1A2 під впливом дилтіазему.

При одночасному застосуванні з цизапридом описаний випадок порушення свідомості, Очевидно, у зв'язку з вираженим подовженням інтервалу QT. Вважають, що дилтіазем пригнічує активність ізоферменту CYP3A4, що призводить до підвищення концентрації цизаприду в плазмі крові та, можливо, посилення його кардіотоксичності.
При одночасному застосуванні дилтіазем інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. При цьому відзначено зменшення проявів нефротоксичності та посилення імунодепресивної дії.
При одночасному застосуванні з циметидином підвищується концентрація дилтіазему у плазмі кровівнаслідок інгібування його окисного метаболізму у печінці під впливом циметидину. Можливе посилення ефектів дилтіазему.
При одночасному застосуванні з енфлураном відмічені випадки порушення AV-провідності міокарда. : лактоза, крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза, кальцію фосфат двоосновний, натрію бензоат, магнію стеарат, повідон, желатин, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, колоїдний діоксид кремнію.

Селективні антагоністи кальцію - перспективна група препаратів, що входять до переліку засобів першої лінії для гіпертоніків. Одним із затребуваних препаратів цієї групи є Ділтіазем, який застосовується для ефективного зниження артеріального тиску та попередження розвитку ускладнень гіпертонії.

Основна діюча речовина препарату – дилтіазему гідрохлорид. Лікарський засіб випускається у формі пігулок. Допоміжні та формотворні речовини різняться залежно від виробника.

Ділтіазем Ланнахер – це препарат австрійської фармацевтичної компанії. Він випускається у двох дозах – 90 або 180 мг діючої речовини в одній таблетці. Ділтіазем Ланнахер також містить лактозу, тальк, діоксид титану та інші формоутворюючі речовини. Препарат відрізняється пролонгованою дією і є невеликими світлими пігулками, вкритими плівковою оболонкою.

Препарат пролонгованої дії Ділтіазем Ланнахер випускається у двох дозах

Ділтіазем Ретард – таблетки пролонгованої дії, які виробляються в Донецькій області та Румунії. Випускається у трьох дозуваннях: 60, 90 та 120 мг діючої речовини в одній таблетці. Механізм повільного вивільнення діючої речовини здійснюється завдяки наступним допоміжним компонентам:

мікрокристалічна целюлоза;
гліколевий віск;
лактоза моногідрат;
мінеральна олія;
стеарат магнію.

Таблетки Ділтіазем Ретард упаковані по 12 штук у блістері. Ліки продаються по 1-10 блістерів у пачці. Ділтіазем Ланнахер випускається по 10 таблеток у блістері, по два блістери в упаковці.

Ділтіазем – це препарат рецептурної відпустки, в аптеках його можна придбати, але потрібно попередньо взяти рецепт у лікаря.

У чому відмінність різних форм препарату?

Ділтіазем Ланнахер та Ділтіазем Ретард – це препарати пролонгованої дії. Вони відрізняються двоетапною схемою вивільнення діючої речовини. Препарат починає діяти за кілька годин після прийому таблетки, пік його роботи відзначається через 7-8 годин після прийому, а потім ефект повільно йде на спад. Така особливість дозволяє приймати ліки лише двічі на добу.

На відміну від інших препаратів пролонгованої дії, ефект від ділтіазему зберігається не 24, а 12 годин, тому таблетки п'ють вранці та ввечері.

На прилавках аптек можна зустріти препарат Ділтіазем без будь-яких приставок і слів у назві. Цей препарат діє як звичайні пігулки. Після його прийому починається швидке вивільнення діючої речовини, пік дії відбувається за дві години, а потім починається процес виведення засобу з організму. Такі таблетки необхідно приймати кілька разів на добу, але в менших дозах, ніж Ділтіазем Ретард.

Як правило, таблетки з повільним вивільненням діючої речовини коштують дорожче, але через особливості їх метаболізму, Ділтіазем Ретард та Ділтіазем Ланнахер рідше викликають побічні ефекти.

Препарати пролонгованої дії легше переносяться організмом

Показання до застосування

Препарат Ділтіазем – це селективний антагоніст кальцію з переважним впливом на серце. Прийом ліків Ділтіазем показаний для зниження артеріального тиску з одночасним контролем показників серцевої діяльності.

Основні показання до застосування ділтіазему – артеріальна гіпертензія будь-якого типу з ризиком розвитку ускладнень на серці. За призначенням лікаря препарат можна приймати при стенокардії, ішемічну хворобу серця, у період відновлення після перенесеного інфаркту.

Препарат знижує ризики серцевої недостатності та інших порушень роботи міокарда на тлі гіпертонічної хвороби.

Дилтіазем може прийматися при стійкому підвищенні артеріального тиску як самостійного засобу (моно-терапія), так і в комбінації з іншими препаратами антигіпертензивної дії.

Як єдиний препарат для контролю тиску, Ділтіазем Ретард призначають при підвищенні тиску в межах 150 мм.рт.ст. Якщо показники тонометра значно вищі, необхідно додатково приймати діуретики та інші лікарські засоби.

При початковій стадії гіпертонічної хвороби Ділтіазем може бути призначений пацієнтам з ризиком розвитку ускладнень та порушення роботи серця.

Як приймати Ділтіазем?

Прийом Ділтіазему здійснюється вранці і ввечері, одночасно. Інструкція до Дилтіазем містить докладний опис всіх можливих схем прийому. Рекомендовано приймати препарат одразу після їди. При цьому таблетку потрібно ковтати, порушення її цілісності призводить до погіршення терапевтичного ефекту.

Дозування препарату підбирається індивідуально кожному за пацієнта. Зазвичай терапію починають із прийому Ділтіазему 60 мг двічі на день. Через тиждень терапії проводиться оцінка ефективності ліків для організму пацієнта, і дозування може бути збільшено до прийому ділтіазему 90 мг.

Ділтіазем, показанням якого є гіпертонічна хвороба, призначений для тривалого прийому. При цьому якщо терапія проводиться високими дозами, через кілька тижнів або місяців їх необхідно зменшити, щоб мінімізувати ризик розвитку побічних ефектів.

Пацієнтам із стенокардією або ішемічною хворобою серця необхідно припиняти прийом препарату шляхом поступового зменшення дозування.

Лікування препаратом починають з мінімального дозування

Застосування при вагітності, дітям та літнім людям

Препарат не призначений для прийому в період виношування дитини, оскільки досліджень її на плід не проводилося. Починати терапію цими ліками можна лише після виключення вагітності.

Основна речовина, що діє, проникає в грудне молоко, у зв'язку з чим препарат заборонено застосовувати під час лактації.

Засіб добре переноситься, тому літнім пацієнтам можна приймати препарат у стандартних дозах.

Ділтіазем не застосовується в педіатричній практиці та призначений для лікування лише дорослих пацієнтів.

Побічна дія

Побічні ефекти на фоні прийому ділтіазему відзначаються нечасто. Перераховані симптоми зустрічалися в одного з 10 тис. пацієнтів:

нервозність;
порушення сну;
сплутаність свідомості;
головний біль;
запаморочення;
тремор;
припливи;
світлочутливість очей;
біль та різь в очах;
шум у вухах;
задишка;
кровотеча з носу;
гінекомастія та імпотенція у чоловіків.

У перші дні прийому препарату може розвиватися гіпотензія через високі дози лікарського засобу. Зазвичай симптоми низького тиску проходять у міру звикання організму. Якщо через 3-4 дні є запаморочення, занепад сил, блідість шкіри, необхідно проконсультуватися з лікарем про зниження кількості препарату.

Протипоказання

Прийом Дилтіазему інструкція із застосування забороняє у таких випадках:

гіперчутливість до діючої речовини;
гіпотензія;
кардіогенний шок;
брадикардія;
період виношування дитини та лактації;
дитячий вік;
гостра серцева недостатність.

Препарат не впливає на роботу печінки та нирок, тому може застосовуватися при нирковій та печінковій недостатності. Дія лікарської таблетки не впливає на препарати для зниження цукру в крові, тому ліки Ділтіазем можна призначати хворим на цукровий діабет 2 типу.

особливі вказівки

Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібне коригування дозування препарату, крім випадків тяжких порушень роботи нирок. Рекомендується проконсультуватися з лікарем щодо зниження кількості таблеток.

При печінковій недостатності зменшення дозування не потрібне, крім тяжких форм порушення, при цьому лікування доцільно проводити препаратом у дозі 60 мг.

При серцевій недостатності прийом препарату повинен проводитись під контролем спеціаліста. Рекомендується регулярно відслідковувати зміни у роботі міокарда. Препарат з обережністю призначається при брадикардії, лівошлуночковій недостатності, стенозі аорти.

При хворобах серця потрібен регулярний моніторинг під час прийому препарату

Передозування

Прийом великих доз препарату (понад 1,5 г) призводить до розвитку тяжкої інтоксикації. Це проявляється рядом симптомів: дратівливість, знервованість, занепад сил, порушення дихання, нудота, зниження тиску. Відомі випадки зупинки серця на тлі передозування цим лікарським засобом, що може призводити до смерті.

Специфічного антидоту немає, застосовується симптоматичне лікування та, за необхідності, реанімаційні заходи. При підозрі на передозування рекомендовано не чекати, а одразу викликати додому швидку допомогу.

Лікарська взаємодія

Будь-які препарати слід приймати правильно. Незважаючи на безпеку, Дилтіазем може викликати негативні реакції при прийомі з іншими препаратами.

Незважаючи на те, що Ділтіазем можна приймати з іншими препаратами антигіпертензивної дії, рішення про призначення допоміжних ліків повинен приймати лише лікар. Самостійна терапія декількома різними засобами від гіпертонії спричиняє сильне зниження артеріального тиску, розвиток гіпотензії та брадикардію.
Кошти, що зменшують частоту серцевих скорочень, не рекомендується приймати разом із Ділтіаземом. Через потенціювання їх дії застосування таблеток Ділтіазем з такими препаратами може призводити до порушення серцевого ритму та брадикардії.
Ділтіазем збільшує токсичність циклоспорину та карбамазепіну. При необхідності спільного прийому дозування цих препаратів потрібно знизити вдвічі.
Ділтіазем збільшує концентрацію буспірону в крові, що призводить до появи тяжких побічних ефектів від прийому останнього.
Зафіксовані випадки зниження дії інсуліну, що вводиться при прийомі Дилтіазему, що необхідно враховувати хворим на цукровий діабет 1 типу.
Ділтіазем не можна приймати з препаратами літію, оскільки така комбінація лікарських засобів може призводити до розвитку психічних порушень та паркінсонізму.

Важливо пам'ятати, що під час прийому Ділтіазему слід утриматися від вживання алкогольних напоїв, щоб уникнути підвищення навантаження на печінку.

Вартість та аналоги

При постійному прийомі препарату Ділтіазем ціна відіграє важливу роль. Ліки по кишені кожному - Ділтіазем Ланнахер коштуватиме 150 рублів за упаковку таблеток 90 мг, або 310 рублів у дозуванні 180 мг.

Український Ділтіазем Ретард у дозуванні 60 мг коштує близько 90 рублів за упаковку, румунський препарат з такою самою назвою коштуватиме 230 рублів, але вже в дозуванні 180 мг.

Повних аналогів лікарського засобу немає. На сьогоднішній день в аптеках представлені лише два препарати пролонгованої дії на основі дилтіазему. При необхідності вибрати аналоги на заміну Ділтіазему допоможе кардіолог, але замінники доведеться шукати серед ліків на основі інших діючих речовин.