Korjaus Design Huonekalut

Deksametasonitabletit: käyttöohjeet. Deksametasoni: ohjeet, hinta, analogit ja arvostelut Turvotus deksametasonin jälkeen

(Deksametasoni)

OHJEET (tietoa asiantuntijoille)

lääkkeen lääketieteellisestä käytöstä

Rekisterinumero P N016061 / 01

Kauppanimi: Deksametasoni

Kansainvälinen ei-omistettu nimi: Deksametasoni

Kemiallinen nimi: 9-fluori-11 beeta, 17,21-trihydroksi-16alfa-metyylipregna-1,4-dieeni-3,20-dioni 21-natriumdivetyfosfaatti

Annosmuoto: tabletteja

Yhdiste:

1 tabletti sisältää:

vaikuttava aine: deksametasoni - 0,0005 g (0,5 mg);

Apuaineet: puhdistettu sokeri, perunatärkkelys, steariinihappo.

Kuvaus:

Valkoiset kaksoiskuperit tabletit.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Glukokortikosteroidi.

KoodiATX: Н02АВ02.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Synteettinen glukokortikosteroidi (GCS) on fluoroprednisolonin metyloitu johdannainen. Sillä on anti-inflammatorisia, antiallergisia, herkkyyttä vähentäviä, immunosuppressiivisia, sokkeja estäviä ja toksisia vaikutuksia, se lisää beeta-adrenergisten reseptorien herkkyyttä endogeenisille katekoliamiineille.

Vuorovaikuttaa tiettyjen sytoplasmisten reseptorien kanssa (GCS-reseptoreita on kaikissa kudoksissa, erityisesti maksassa) muodostaen kompleksin, joka saa aikaan proteiinien muodostumisen (mukaan lukien entsyymit, jotka säätelevät solujen elintärkeitä prosesseja.) Proteiiniaineenvaihdunta: vähentää globuliinien määrä plasmassa, lisää albumiinin synteesiä maksassa ja munuaisissa (albumiini / globuliini-suhteen lisääntyessä); vähentää synteesiä ja tehostaa proteiinien kataboliaa lihaskudoksessa.

Lipidiaineenvaihdunta: lisää korkeampien rasvahappojen ja triglyseridien synteesiä, jakaa rasvaa uudelleen (mobilisaatio raajojen ihonalaisesta kudoksesta ja rasvan kerääntyminen pääasiassa olkavyölle, kasvoille, vatsalle), johtaa hyperkolesterolemian kehittymiseen.

Hiilihydraattiaineenvaihdunta: lisää hiilihydraattien imeytymistä maha-suolikanavasta; lisää glukoosi-6-fosfataasin aktiivisuutta (lisää glukoosin virtausta maksasta vereen); lisää foaktiivisuutta ja aminotransferaasien synteesiä (glukoneogeneesin aktivointi); edistää hyperglykemian kehittymistä.

Vesi-elektrolyyttiaineenvaihdunta: säilyttää Na +:n ja veden elimistössä, stimuloi K +:n erittymistä (mineralokortikoidiaktiivisuus), vähentää Ca2 +:n imeytymistä maha-suolikanavasta, aiheuttaa kalsiumin "huuhtoutumista" luista ja lisää sen erittymistä munuaisten kautta , vähentää luun mineralisaatiota.

Anti-inflammatorinen vaikutus liittyy eosinofiilien ja syöttösolujen tulehdusvälittäjien vapautumisen estoon; lipokortiinien muodostumisen indusoiminen ja hyaluronihappoa tuottavien syöttösolujen määrän vähentäminen; kapillaarin läpäisevyyden heikkenemisen kanssa; solukalvojen (erityisesti lysosomaalisten) ja organellien kalvojen stabilointi. Vaikuttaa tulehdusprosessin kaikissa vaiheissa: estää prostaglandiinien (Pd) synteesiä arakidonihapon tasolla (lipokortiini estää fosfolipaasi A2:n, estää arakidonihapon vapautumisen ja estää endoperoksidien, leikotrienien biosynteesiä, jotka edistävät tulehdusta, allergioita, jne.), sytokiinit "pro-inflammatoriset" interleukiini 1, tuumorinekroositekijä alfa jne.); lisää solukalvon vastustuskykyä erilaisten vahingollisten tekijöiden vaikutukselle.

Immunosuppressiivisen vaikutuksen aiheuttaa lymfosyyttien (erityisesti T-lymfosyyttien) lisääntymisen eston aiheuttama lymfoidikudoksen involuutio, B-solujen migraation ja T- ja B-lymfosyyttien vuorovaikutuksen estäminen, vapautumisen estäminen sytokiinit (interleukiini-1,2; gamma-interferoni) lymfosyyteistä ja makrofageista ja vasta-aineiden muodostumisen väheneminen.

Antiallerginen vaikutus kehittyy allergiavälittäjien synteesin ja erittymisen vähenemisen seurauksena, histamiinin ja muiden biologisesti aktiivisten aineiden vapautumisen estymisen herkistyneistä syöttösoluista ja basofiileistä, verenkierrossa olevien basofiilien määrän vähenemisestä, kehityksen estämisestä. lymfoidi- ja sidekudoksesta, T- ja B-lymfosyyttien, syöttösolujen määrän väheneminen, efektorisolujen herkkyyden heikkeneminen allergian välittäjäaineille, vasta-ainetuotannon estyminen, muutokset elimistön immuunivasteessa.

Hengitysteiden obstruktiivisissa sairauksissa vaikutus johtuu pääasiassa tulehduksellisten prosessien estämisestä, limakalvojen turvotuksen estämisestä tai vakavuuden vähentämisestä, keuhkoputken epiteelin limakalvonalaisen kerroksen eosinofiilisen tunkeutumisen vähenemisestä ja saostumisesta. keuhkoputkien limakalvossa kiertävien immuunikompleksien vaikutus sekä limakalvon eroosion ja hilseilyn estäminen. Lisää pienten ja keskikokoisten keuhkoputkien beeta-adrenergisten reseptorien herkkyyttä endogeenisille katekoliamiineille ja eksogeenisille sympatomimeeteille, vähentää liman viskositeettia vähentämällä sen tuotantoa.

Se estää sidekudosreaktioita tulehdusprosessin aikana ja vähentää arpikudoksen muodostumisen mahdollisuutta. Estää ACTT:n synteesiä ja erittymistä ja toissijaisesti endogeenisen GCS:n synteesiä.

Vaikutuksen ominaisuus on merkittävä aivolisäkkeen toiminnan estyminen ja lähes täydellinen puuttuminen. Annokset 1-1,5 mg / vrk estävät lisämunuaiskuoren toimintaa; biologinen puoliintumisaika - 32-72 tuntia (hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaisen järjestelmän eston kesto).

Glukokortikoidiaktiivisuuden vahvuudella mitattuna 0,5 mg deksametasonia vastaa noin 3,5 mg prednisonia (tai prednisolonia), 15 mg hydrokortisonia tai 17,5 mg kortisonia.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annon jälkeen se imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Maksimipitoisuus veressä saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua ja se sitoutuu veressä (60-70 %) tiettyyn kantajaproteiiniin - transkortiiniin. Läpäisee helposti histohematogeenisten esteiden (mukaan lukien hematoenkefaalisen ja istukan) läpi. Se metaboloituu maksassa (pääasiassa konjugoimalla glukuroni- ja rikkihapon kanssa) inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Se erittyy virtsaan (pieni osa imettävien rauhasten kautta). Puoliintumisaika on 3-5 tuntia.

Käyttöaiheet

  • Primaarinen ja sekundaarinen lisämunuaisen vajaatoiminta (yleensä yhdessä mineralokortikoidien kanssa);
  • lisämunuaiskuoren synnynnäinen hyperplasia;
  • subakuutti kilpirauhastulehdus;
  • hyperkalsemia pahanlaatuisissa kasvaimissa;
  • keuhkoastma;
  • nivelreuma akuutissa vaiheessa;
  • systeemiset sidekudossairaudet (systeeminen lupus erythematosus, skleroderma jne.);
  • ihosairaudet (psoriasis, ekseema, dermatiitti, pemfigus, akuutti erytoderma jne.);
  • epäspesifinen haavainen paksusuolitulehdus;
  • hematopoieettisten elinten sairaudet: agranulosytoosi, panmyelopatia, autoimmuuni hemolyyttinen anemia, akuutit lymfosyyttiset ja myelooiset leukemiat, lymfogranulomatoosi, trombosytopeeninen purppura, sekundaarinen trombosytopenia aikuisilla, erytroblastopenia (erytrosyyttinen anemia), synnynnäinen anemia;
  • aivoturvotus (yleensä aiemman glukokortikosteroidin parenteraalisen annon jälkeen);
  • testin suorittaminen lisämunuaiskuoren hyperplasian (hyperfunktion) ja kasvaimien erotusdiagnoosissa.

Vasta-aiheet

Ainoa lyhytaikaisen käytön vasta-aihe terveydellisistä syistä on yliherkkyys deksametasonille tai lääkkeen komponenteille.

Lapsilla kasvukauden aikana GCS:ää tulee käyttää vain ehdottomiin indikaatioihin ja hoitavan lääkärin erityisen huolellisessa valvonnassa. Lääkettä tulee määrätä varoen seuraaviin sairauksiin ja tiloihin:

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana (etenkin ensimmäisen kolmanneksen aikana) lääkettä voidaan käyttää vain terveydellisistä syistä. Pitkäaikaisella hoidolla raskauden aikana ei ole poissuljettua mahdollisuutta sikiön kasvun heikkenemiseen. Jos sitä käytetään raskauden kolmannella kolmanneksella, on olemassa riski sikiön lisämunuaiskuoren surkastumisesta, mikä voi vaatia korvaushoitoa vastasyntyneellä. Jos lääkehoito on tarpeen imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Antotapa ja annostus

Lääkkeen annostusohjelma on yksilöllinen ja riippuu käyttöaiheista, taudin vakavuudesta ja potilaan vasteesta hoitoon. Deksametasoni annetaan suun kautta aterioiden aikana tai sen jälkeen, kerran aamulla (pieni annos) tai 2-3 annoksena (suuri annos). Keskimääräinen päivittäinen saanti aikuisilla vaihtelee 2-3 mg:sta 6 mg:aan. Suurin päiväannos on 10-15 mg. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen annosta pienennetään asteittain (yleensä 0,5 mg:lla joka kolmas päivä) ylläpitoannokseen, joka on 2-4,5 mg tai enemmän. Pienin tehokas annos on 0,5-1 mg / vrk. Lapsille määrätään 0,0833-0,3333 mg / kg tai 0,0025-0,0001 mg / m2 päivässä 3-4 annoksena iästä riippuen.

Deksametasonin käytön kesto riippuu patologisen prosessin luonteesta ja hoidon tehokkuudesta ja vaihtelee useista päivistä useisiin kuukausiin tai kauemmin. Hoito lopetetaan vähitellen.

Sivuvaikutus

Deksametasoni on yleensä hyvin siedetty. Sillä on alhainen mineralokortikoidiaktiivisuus, ts. sen vaikutus vesi-elektrolyyttiaineenvaihduntaan on merkityksetön. Yleensä pienet ja keskisuuret deksametasoniannokset eivät aiheuta natriumin ja veden kertymistä elimistöön, lisää kaliumin erittymistä. Seuraavat sivuvaikutukset on kuvattu:

Endokriinisesta järjestelmästä: heikentynyt glukoositoleranssi, steroidinen diabetes mellitus tai piilevän diabeteksen ilmentymä, lisämunuaisten toiminnan estyminen, Itsenko-Cushingin oireyhtymä (kuukasvot, aivolisäkkeen liikalihavuus, hirsutismi, kohonnut verenpaine, dysmenorrea, amenorrea, lihasheikkous, venytysmerkit), viive .. .

Ruoansulatusjärjestelmästä: pahoinvointi, oksentelu, haimatulehdus, mahalaukun ja pohjukaissuolen steroidiset haavaumat, erosiivinen ruokatorven tulehdus, maha-suolikanavan verenvuoto ja perforaatio, lisääntynyt tai vähentynyt ruokahalu, ruoansulatushäiriöt, ilmavaivat, hikka. Harvinaisissa tapauksissa - "maksan" transaminaasien ja alkalisen fosfataasin toiminnan lisääntyminen.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: rytmihäiriöt, bradykardia (sydämenpysähdykseen asti); sydämen vajaatoiminnan kehittyminen (alttiilla potilailla) tai lisääntynyt vaikeusaste, hypokalemialle tyypilliset EKG-muutokset, kohonnut verenpaine, hyperkoagulaatio, tromboosi. Potilailla, joilla on akuutti ja subakuutti sydäninfarkti - nekroosipisteen leviäminen, joka hidastaa arpikudoksen muodostumista, mikä voi johtaa sydänlihaksen repeämiseen.

Hermostosta: delirium, disorientaatio, euforia, hallusinaatiot, maanis-depressiivinen psykoosi, masennus, vainoharhaisuus, kohonnut kallonsisäinen paine, hermostuneisuus tai ahdistuneisuus, unettomuus, huimaus, huimaus, pikkuaivojen pseudotumor, päänsärky, kouristukset.

Aisteista: posterior subkapsulaarinen kaihi, kohonnut silmänpaine ja mahdollinen näköhermon vaurio, taipumus kehittää sekundaarisia bakteeri-, sieni- tai virusperäisiä silmäinfektioita, trofiset muutokset sarveiskalvossa, eksoftalmos.

Aineenvaihdunnan puolelta: lisääntynyt kalsiumin eritys, hypokalsemia, lisääntynyt ruumiinpaino, negatiivinen typpitasapaino (lisääntynyt proteiinien hajoaminen), lisääntynyt hikoilu.

Johtuena- nesteen ja natriumin kertyminen (perifeerinen turvotus), hypernatremia, hypokaleminen oireyhtymä (hypokalemia, rytmihäiriöt, myalgia tai lihasspasmi, epätavallinen heikkous ja väsymys).

Tuki- ja liikuntaelimistön puolelta: lasten kasvun hidastuminen ja luutumisprosessit (epifyysisen kasvuvyöhykkeiden ennenaikainen sulkeutuminen), osteoporoosi (erittäin harvoin patologiset luunmurtumat, olkaluun ja reisiluun pään aseptinen nekroosi), lihasjänteen repeämä, steroidimyopatia, lihasmassan väheneminen (atrofia).

Ihon ja limakalvojen puolelta: viivästynyt haavan paraneminen, petekiat, mustelma, ihon oheneminen, hyper- tai hypopigmentaatio, akne, striat, taipumus pyoderman ja kandidiaasin kehittymiseen.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, anafylaktinen sokki.

Muut: infektioiden kehittyminen tai paheneminen (tämän sivuvaikutuksen ilmaantumista helpottavat yhteisesti käytetyt immunosuppressantit ja rokotukset), leukosyturia. vieroitusoireyhtymä.

Yliannostus

Edellä kuvattujen sivuvaikutusten lisääntyminen on mahdollista. Deksametasonin annosta on pienennettävä. Hoito on oireenmukaista.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa

Deksametasonin samanaikainen nimittäminen:

"maksan" mikrosomaalisten entsyymien indusoijat(fenobarbitaali, rifampisiini, fenytoiini, teofiliini, efedriini) johtaa sen pitoisuuden laskuun;

diureetteja(erityisesti "tiatsidi" ja hiilihappoanhydraasin estäjät) ja amfoterisiini B voivat lisätä K +:n erittymistä kehosta; natriumia sisältävien lääkkeiden kanssa - turvotuksen ja kohonneen verenpaineen kehittyminen;

amfoterisiini B - sydämen vajaatoiminnan riski kasvaa;

sydämen gpikosidit- niiden sietokyky heikkenee ja kammion ekstrasystolan kehittymisen todennäköisyys (indusoidun hypokalemian vuoksi) kasvaa;

epäsuorat antikoagulantit heikentää (harvemmin tehostaa) niiden vaikutusta (annoksen säätö on tarpeen);

antikoagulantit ja trombolyytit- ruoansulatuskanavan haavaumien aiheuttaman verenvuodon riski kasvaa;

etanoli ja ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet(NSAID:t) - maha-suolikanavan eroosiivisten ja haavaisten leesioiden riski ja verenvuodon kehittyminen lisääntyvät (yhdessä NSAID-lääkkeiden kanssa niveltulehduksen hoidossa on mahdollista pienentää glukokortikosteroidien annosta terapeuttisen vaikutuksen summan vuoksi) ;

parasetamoli maksatoksisuuden kehittymisen riski kasvaa (maksaentsyymien induktio ja parasetamolin toksisen metaboliitin muodostuminen);

asetyylisapisyylihappo nopeuttaa sen erittymistä ja vähentää pitoisuutta veressä (kun deksametasoni peruutetaan, salisylaattien taso veressä nousee ja sivuvaikutusten riski kasvaa);

insuliini ja oraaliset hypoglykeemiset lääkkeet, verenpainelääkkeet- niiden tehokkuus heikkenee.

D-vitamiini- sen vaikutus Ca2 +:n imeytymiseen suolistossa vähenee.

kasvuhormoni vähentää jälkimmäisen tehokkuutta ja pratsikvantelilla - sen pitoisuutta;

M-antikolinergiset aineet(mukaan lukien antihistamiinit ja trisykliset masennuslääkkeet) ja nitraatit auttaa lisäämään silmänsisäistä painetta;

isoniatsidi ja mekselitiini lisää niiden pletabolismia (erityisesti "hitaissa" asetylaattoreissa), mikä johtaa niiden plasmapitoisuuksien laskuun.

Hiilianhydraasin estäjät ja loop-diureetteja voi lisätä riskiä sairastua osteoporoosiin.

Indometasiini, joka syrjäyttää deksametasonin sen yhteydestä albumiiniin, lisää sen sivuvaikutusten riskiä.

ACTH tehostaa deksametasonin vaikutusta.

Ergokalsiferoli ja lisäkilpirauhashormoni estävät deksametasonin aiheuttaman osteopatian kehittymisen.

Deksametasonin metaboliaa hidastavat syklosporiini ja ketokonatsoli voivat joissakin tapauksissa lisätä sen toksisuutta.

Androgeenien ja anabolisten steroidilääkkeiden samanaikainen anto deksametasonin kanssa edistää perifeerisen turvotuksen ja hirsutismin kehittymistä, aknen ilmaantumista.

Estrogeenit ja suun kautta otettavat estrogeenia sisältävät ehkäisyvalmisteet vähentävät deksametasonin puhdistumaa, minkä seurauksena sen vaikutus voi lisääntyä.

Mitotaani ja muut lisämunuaiskuoren toiminnan estäjät voivat edellyttää deksametasonin annoksen suurentamista.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti elävien antiviraalisten rokotteiden kanssa ja muiden immunisaatiotyyppien taustalla, se lisää viruksen aktivoitumisen ja infektioiden kehittymisen riskiä.

Psykoosilääkkeet (neuroleptit) ja atsatiopriini lisäävät kaihien kehittymisriskiä, ​​kun deksametasonia määrätään.

Antasidien samanaikainen anto vähentää deksametasonin imeytymistä.

Käytettäessä samanaikaisesti kilpirauhaslääkkeiden kanssa se pienenee ja kilpirauhashormonien kanssa deksametasonin puhdistuma kasvaa.

Erityisohjeet. Ennen hoidon aloittamista potilas on tutkittava mahdollisten vasta-aiheiden tunnistamiseksi. Kliinisen tutkimuksen tulee sisältää sydän- ja verisuonijärjestelmän tutkimus, keuhkojen röntgentutkimus, mahalaukun ja pohjukaissuolen, virtsateiden ja näköelinten tutkimus; verenkuvan, glukoosin ja veriplasman elektrolyyttien hallinta. Deksametasonihoidon aikana (etenkin pitkäaikaisen) on tarpeen seurata silmälääkäriä, valvoa verenpainetta sekä vesi- ja elektrolyyttitasapainoa. sekä kuvia ääreisverestä ja veren glukoositasoista.

Haittavaikutusten vähentämiseksi voidaan määrätä antasideja sekä lisätä K +:n saantia kehoon (ruokavalio, kaliumvalmisteet). Ruoan tulee sisältää runsaasti proteiineja, vitamiineja, rajoitetusti rasvoja, hiilihydraatteja ja ruokasuolaa.

Lääkkeen vaikutus tehostuu potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta ja maksakirroosi. Lääke voi pahentaa olemassa olevaa emotionaalista epävakautta tai psykoottisia häiriöitä. Jos anamneesissa on ollut psykoosi, deksametasoni määrätään suurina annoksina lääkärin tiukassa valvonnassa.

Stressitilanteissa tukihoidon aikana (esim. leikkaus, trauma tai infektiotaudit) lääkkeen annosta tulee muuttaa glukokortikosteroidien lisääntyneen tarpeen vuoksi.

Päivittäisessä käytössä 5kk. Hoito kehittää lisämunuaiskuoren surkastumista. Potilasta on tarkkailtava huolellisesti vuoden ajan pitkäaikaisen deksametasonihoidon päättymisen jälkeen mahdollisen suhteellisen lisämunuaisten vajaatoiminnan kehittymisen vuoksi. Jos tänä aikana ilmenee stressaavia tilanteita, niitä määrätään (indikaatioiden mukaan) GCS:n yhteydessä, tarvittaessa yhdessä mineralokortikoidien kanssa.

Äkillinen keskeyttäminen, varsinkin jos on käytetty suuria annoksia, voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän (anoreksia, pahoinvointi, letargia, yleistynyt tuki- ja liikuntaelinten kipu, yleinen heikkous) sekä taudin paheneminen, johon deksametasoni määrättiin.

Rokotusta ei tule suorittaa deksametasonihoidon aikana sen tehokkuuden (immuunivasteen) heikkenemisen vuoksi.

Deksametasonin määrättäessä esiintyviin infektioihin, septisiin tiloihin ja tuberkuloosiin, on välttämätöntä hoitaa samanaikaisesti antibiooteilla, joilla on bakterisidinen vaikutus.

Deksametasoni voi peittää joitain infektioiden oireita.

Lasten kasvun ja kehityksen dynamiikan huolellinen seuranta on tarpeen pitkäaikaisen deksametasonihoidon aikana. Lapsille, jotka hoidon aikana olivat kosketuksissa tuhkarokko- tai vesirokkopotilaiden kanssa, määrätään ennaltaehkäisevästi spesifisiä immunoglobuliineja. Diabetes mellitusta sairastavien potilaiden verensokeria on seurattava ja hoitoa on tarvittaessa korjattava. Näytetään niveljärjestelmän röntgenohjaus (kuvat selkärangasta, kädestä).

Potilailla, joilla on piileviä munuaisten ja virtsateiden infektiosairauksia, deksametasoni voi aiheuttaa leukosyturiaa, jolla voi olla diagnostista arvoa.

Deksametasoni lisää 11- ja 17-oksikpitoisuutta.

Julkaisumuoto

0,5 mg tabletit. 50 tablettia polypropeenikoteloissa. Penaali ja käyttöohjeet on sijoitettu pahvilaatikkoon.

Parasta ennen päiväys

3 vuotta. Älä käytä pakkaukseen painetun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Varastointiolosuhteet

B. Slisok Säilytä kuivassa, valolta suojattuna, poissa lasten ulottuvilta, 15-25 °C:n lämpötilassa.

Apteekeista luovutusehdot

Reseptillä.

LLC "Experimental Plant" GNTSLS ", Ukraina

Kuluttajan reklamaatiot tulee lähettää valmistajalle.

Deksametasoni on hormonaalinen lääke, jota pidetään nykylääketieteessä yhtenä tärkeimmistä synteettisten glukokortikosteroidien ryhmään kuuluvasta lääkkeestä. Deksametasoni pystyy tunkeutumaan kaikkien elinten ja järjestelmien kudoksiin, mukaan lukien aivot ja hermosto, ja vaikuttaa koko kehoon. Vaikeissa olosuhteissa - sokki, akuutit systeemiset allergiat, vakava tulehdus, patologiset immuunireaktiot - lääke voi pelastaa ihmishenkiä.

Erityyppisten sairauksien hoitoon Deksametasonia valmistetaan 4 annosmuodossa, joiden terapeuttinen perusta on deksametasonin natriumfosfaatti.

Tämä aine on synteettinen analogi luonnolliselle steroidihormonille, jota lisämunuaiset tuottavat kehossa.

Perusmuodot:

  1. 0,5 mg:n tabletit (0,5 mg vaikuttavaa ainetta) 10 yksikön pakkauksessa.
  2. Injektioliuos (0,4 %) 1 ml:n ampulleissa, jotka sisältävät 4 mg vaikuttavaa ainetta (5 tai 25 yksikköä pakkauksessa). Sitä käytetään injektiona lihakseen, laskimoon (suihku tai tiputus), niveleen, sitä ympäröiviin pehmytkudoksiin, silmämunan kuituihin.
  3. Deksametasoni-silmätipat (korva) 10 ml, vaikuttavan aineen pitoisuus 0,1 % (1 mg 1 ml:ssa).
  4. Silmävoide - 2,5 g putki.

Kaikki lääkemuodot apukomponentteina sisältävät aineita, jotka ovat välttämättömiä deksametasonin stabiloimiseksi, muotoilemiseksi ja kuljettamiseksi kipukohtaan, sekä säilöntä- ja lisäaineita, jotka helpottavat lääkkeen imeytymistä.

Jokaisella terapeuttisella muodolla on oma käyttötarkoituksensa, tietyt käyttöaiheet ja vasta-aiheet, joten sinun ei pitäisi harjoittaa hoitoa yksin - vain asiantuntija pystyy kehittämään tarvittavan hoito-ohjelman, laskemaan annokset ja käyttötiheyden.

Lääke on reseptilääke, jossa lääkkeen nimi on latinaksi Dexamethasoni.

Farmakologiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka

Lääkeominaisuudet

Lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen mekanismi perustuu sen kykyyn luoda komponentin korkea pitoisuus veressä ja tulehduspesäkkeissä, tunkeutua kaikkiin kudoksiin ja vaikuttaa solutasolla.

Tämä mahdollistaa aktiivisen aineen toiminnan aivoissa ja hermokudoksissa, lievittää aivo- ja keuhkoödeemaa verenvuodon, myrkytyksen, vammojen, kasvainten sattuessa, poistaa potilaan henkeä uhkaavasta sokkitilasta, estää syöpäprosessien kulkua ja akuuttien allergioiden ilmentymien poistaminen.

Glukokortikosteroidi aktivoi sarjan prosesseja, jotka johtavat verisuonten seinämien läpäisevyyden heikkenemiseen, vahvistaen solukalvojen suojaa ja estämällä tulehduksen missä tahansa kehitysvaiheessa.

Tukahduttamalla immuunijärjestelmän akuuttia reaktiota allergeeneille lääke pysäyttää allergisen reaktion, mukaan lukien anafylaktisen shokin, kehittymisen, vähentää hengityselinten, keuhkoputkien limakalvojen turvotusta ja palauttaa ilman virtauksen kurkunpään turvotus tai astmakohtaus.

Samaan aikaan lääke estää histamiinin tuotantoa pysäyttäen allergioiden patologiset ilmenemismuodot.

Hidastaa eri elinten kudoksissa tapahtuvien sikarutojen muodostumista.

Imeytyminen ja erittyminen kehosta

Kortikosteroidi imeytyy aktiivisesti ja lähes täysin ei vain injektion jälkeen, vaan myös sisäisen annon jälkeen. Lääkeaineen hyötyosuus tai altistuspisteen saavuttava määrä on 77 - 79 %, minkä ansiosta lääkkeen terapeuttinen vaikutus on maksimoitu.

Veressä 65 - 70 % deksametasonista sitoutuu kuljetusproteiiniin transkortiiniin, joka tarjoaa korkean pitoisuuden lääkettä veressä. Verenkierron mukana proteiini kuljettaa deksametasonia koko kehoon tunkeutuen kudosten solunsisäisiin tiloihin.

Suurin määrä vaikuttavaa ainetta veressä, joka tarjoaa suurimman terapeuttisen vaikutuksen, havaitaan 40 - 90 minuutin kuluessa käyttötavasta riippuen.

Maksaentsyymit prosessoivat vaikuttavan aineen inaktiivisiksi välituotteiksi. Se poistuu elimistöstä virtsan mukana ja erittyy pieninä määrinä (noin 10 %) suoliston kautta. Pieni määrä deksametasonia imeytyy äidinmaitoon, mikä on otettava huomioon määrättäessä lääkettä imettävälle äidille.

Mihin lääkettä määrätään?

Lääkkeen toimintaa käytetään monissa sisäelinten sairauksissa, systeemisissä, autoimmuunisairauksissa, nivel-, silmä-, ihosairauksissa ja monilla muilla lääketieteen aloilla.

Luettelo patologisista tiloista, jotka vaativat injektioita tai deksametasonitabletteja, ovat:

  • kaikenlaiset hengenvaaralliset sokkitilat, mukaan lukien kivulias shokki, toksinen, kardiogeeninen, allerginen, leikkauksen jälkeinen, verensiirto (verensiirron jälkeen);
  • aivokudoksen turvotus (verenvuoto, aivokalvontulehdus, kasvain, enkefaliitti, trauma, leikkaus);
  • keuhkoastman hyökkäys tai pitkäaikaisastma;
  • keuhkojen sairaudet: berylliumsairaus, tuberkuloosi, alveoliitti, keuhkokuume, Lefflerin oireyhtymä (resistentti muille lääkkeille);
  • allergiset reaktiot: nokkosihottuma, Quincken turvotus, heinänuha, allergia lääkkeille ja ruoalle, seerumitauti;
  • endokriiniset häiriöt - lisämunuaisten vajaatoiminta, kilpirauhassairaus, tyreotoksinen kriisi, kilpirauhastulehdus, adrenogenitaalinen oireyhtymä;
  • autoimmuunisairaudet - reumaattinen sydänsairaus, multippeliskleroosi, systeeminen lupus erythematosus, pemfigus, skleroderma, systeeminen vaskuliitti;
  • kipu lisääntymiselinten tulehdukseen, mukaan lukien eturauhastulehdus; erityyppiset myosiitti;
  • hoitamattomat ihosairaudet - ihottuma, erityyppiset ihottumat, psoriaasi, toksidermia, Lyell- ja Stevens-Johnsonin oireyhtymät, discoid lupus erythematosus, keloidiset arvet (paikallinen käyttö);
  • allergiset ja tulehdukselliset silmävauriot: skleriitti, sarveiskalvon haavauma, erityyppiset sidekalvontulehdukset (paitsi märkivä), uveiitti, keratiitti, blefariitti, näköhermon tulehdus, oftalmopatia diabeteksen taustalla;
  • kurkunpään ja äänihuulen turvotus akuutilla lantiolla;
  • eri vaiheiden niveltulehdus: eri muodot niveltulehdus, nivelrikko, polyartriitti, selkärankareuma, bursiitti, tendosynoviitti ja muut;
  • hematopoieettiset häiriöt: Addisonin tauti, lymfooma, agranulosytoosi, eri alkuperää oleva anemia, trombosytopenia;
  • kriittiset tilat, joihin liittyy maha-suolikanavan vaurioita: enteriitti, mukaan lukien granulomatoottinen, hepatiitti ja maksakooma, haavainen paksusuolitulehdus;
  • allergis-toksinen reaktio massiivisella helminttisellä aggressiolla;
  • ruokatorven ja mahalaukun vauriot alkalien yhteydessä, happomyrkytys tulehduksen tukahduttamiseksi ja syvennysten kapenemisen estämiseksi;
  • akuutit munuaispatologiat - glomerulonefriitti, nefroottinen oireyhtymä;
  • pahanlaatuiset prosessit keuhkoissa, leukemia, lymfosyyttinen leukemia, multippeli myelooma;
  • pahoinvointia ja oksentelua sytostaattien käytön aikana.

Deksametasonin käyttöohjeet

Vain hoitava lääkäri määrittää deksametasonin hoito-ohjelman ja annostusohjelman maksimaalisen terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi minimaalisella ei-toivottujen sivureaktioiden riskillä.

Tabletit

Yleensä määrätään patologian krooniseen kulkuun tai akuutin tilan poistamisen jälkeen.

Annos määräytyy kullekin potilaalle erikseen ottaen huomioon sairauden luonne ja vaikeusaste, suunnitellun hoidon kesto, ikä, lääkesietokyky ja potilaan vaste.

Tavallinen pienin tehokas annos aikuisille vuorokaudessa on 0,5-9 mg. Pieni annos otetaan kerrallaan, suuri annos jaetaan 3-4 annokseen. Suurin deksametasonin määrä päivässä ei saa ylittää 10-15 mg.

Keskimääräinen ylläpitoannos päivässä on 0,5-3 mg.

Pitkäaikaisessa lääkkeen suuressa annoksessa lääkkeen ottaminen yhdistetään ruoan kanssa. Tässä tapauksessa aterioiden välillä on suositeltavaa käyttää mahalaukun happamuutta vähentäviä aineita (antasideja).

Kun potilaan tila on parantunut, annosta tulee pienentää asteittain - joka 3. päivä 0,5 mg:lla ylläpitoannokseen.

Käyttöjakson kesto vaihtelee 3 - 5 päivästä useisiin kuukausiin.

Deksametasonihoidon äkillistä lopettamista ei voida hyväksyä, jotta se ei aiheuta vieroitusoireyhtymää,

joka ilmenee perussairauden pahenemisena ja vieroitusoireiden kivuliaina ilmenemismuotoina (heikkous, laihtuminen, oksentelu, ripuli, verensokerin ja verenpaineen lasku, lihaskipu, kuume).

Annostus lapsille

Nuoret potilaat määrätään ruumiinpainon tai kehon alueen, iän ja patologisen prosessin vakavuuden mukaan.

Lasten likimääräinen vuorokausiannos on 0,0833 - 0,333 mg / 1 kilogramma lapsen painoa. Näin ollen laskelman mukaan 25 kg painava lapsi voi saada enintään 0,333 x 25 = 8,36 mg lääkettä päivässä jaettuna 3-4 annokseen. Pienin annos, joka antaa terapeuttisen vaikutuksen pienelle potilaalle, jolla on tällainen paino, on 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Tarkemmin sanottuna lapsen annos lasketaan lapsen kehon pinta-alan mukaan nopeudella 0,0025 - 0,0001 mg 1 neliömetriä kohti päivässä 3 - 4 annoksessa iästä riippuen.

Injektiot

Deksametasoni-injektiot systeemisten sairauksien hoitoon annetaan lihaksiin tai suonensisäisesti, mikä on suositeltavaa henkeä uhkaavissa tilanteissa, joissa potilaan hengelle on suuri riski. Liuos pääsee verenkiertoon välittömästi ja tarjoaa nopean terapeuttisen vaikutuksen.

Lääkkeen kiireellisessä lyhytaikaisessa tai kertaluonteisessa käytössä vasta-aiheena pidetään vain intoleranssia jollekin deksametasonin aineelle. Kriittisissä tilanteissa lääkkeen sivuvaikutukset jätetään huomiotta.

Aikuisille akuuteissa ja kiireellisissä olosuhteissa voidaan antaa 3-4 kertaa 4-20 mg päivässä. Patologian akuutissa vaiheessa sekä hoidon alussa käytetään suurempia kortikosteroidiannoksia. Suurin annos on 80 mg, mutta kriittisissä tapauksissa se on suurempi.

Lasten annokset lihakseen annettavaksi lasketaan lapsen painon mukaan nopeudella 0,02776 - 0,16665 mg painokiloa kohti 12 - 24 tunnin kuluttua.

Injektion kesto, kun annosta pienennetään asteittain, ei yleensä ylitä 3-4 päivää, minkä jälkeen potilas siirtyy ottamaan pillereitä ylläpitoannoksena.

Silmä- ja korvatipat

Akuutissa tulehduksessa yli 12-vuotiaille potilaille tiputetaan silmän alaluomeen 4-5 kertaa päivässä silmäliuosta 1-2 tippaa 48 tunnin ajan. Kun tulehduksen aste laskee, hoitoa jatketaan vielä 4-6 päivää, jolloin tiputustiheys vähenee 3 kertaa päivässä.

Kroonisissa prosesseissa ainetta käytetään kahdesti päivässä enintään 20 - 40 päivän ajan.

Allergisten silmävaurioiden tapauksessa samanlaisia ​​annoksia käytetään jopa 5 kertaa päivässä 48 tunnin ajan, sitten tiputustiheyttä vähennetään asteittain 2 kertaa päivässä ja hoito keskeytetään 7-12 päiväksi.

6-12-vuotiaille potilaille tulehdus- ja allergisten ilmiöiden poistamiseksi annetaan 1 tippa silmäluomea kohti enintään 4 kertaa päivässä enintään 10 päivän ajan.

Liuosta käytetään 8. päivästä leikkauksen jälkeen kaihien, verkkokalvon irtautumisen, karsastuksen poistamiseen jopa 4 kertaa päivässä 2-4 viikon ajan.

Ei-viruksen aiheuttaman korvatulehduksen (välikorvatulehduksen) tapauksessa tiputetaan 3-4 tippaa (1-2-vuotiaille lapsille) kipeään korvaan lämpimässä muodossa kolme kertaa päivässä.

Linssit poistetaan ennen tuotteen tiputtamista. Voit laittaa ne vasta 15 minuutin kuluttua.

Deksametasoni-silmävoide

Sitä käytetään samoihin käyttöaiheisiin kuin silmätipat yli 6-vuotiailla potilailla. 10-15 mm pitkä voidenauha asetetaan varovasti alaluomeen taakse 3 kertaa päivässä. Hoidon enimmäiskesto on enintään 20 päivää.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Pienillä nisäkkäillä tehdyssä tutkimuksessa paljastettiin, että deksametasoni, kuten monet muutkin hormonaaliset aineet, läpäisee istukan alkiokudokseen ja voi johtaa varhaiseen sikiön kuolemaan ja sikiön epämuodostumisiin. Lääkkeen vaikutusluokka sikiöön on C (FDA:n mukaan).

Siksi deksametasonia käytetään raskauden aikana vain, jos on olemassa uhka äidin hengelle.

Jos raskaana oleva nainen sai deksametasonia, vauvan terveyttä on seurattava synnytyksen jälkeen - sillä vauvalla voi olla diagnosoitu lisämunuaisen toimintahäiriö, joka vaatii välitöntä tehohoitoa.

Koska lääke erittyy äidinmaitoon, imettävien äitien on vaihdettava keinotekoiseen ruokintaan tai kieltäydyttävä lääkkeestä.

Pitkäaikaisessa voiteen tai tippojen käytössä lääke imeytyy osittain verenkiertoon. Siksi odottavat äidit saavat käyttää näitä annosmuotoja vasta 12 raskausviikon jälkeen, erittäin lyhyinä, enintään 3 päivää kestävinä, ja pieninä annoksina.

Imetyksen aikana hoito voideella ja tippoilla on sallittua enintään 7-10 päivää.

Voinko juoda alkoholia lääkkeen käytön aikana?

Deksametasonihoito ei sovi yhteen alkoholinkäytön kanssa, muuten samanaikaisen käytön seuraukset ovat erittäin vakavia.

Tällaisten vakavien ilmenemismuotojen todennäköisyys on suuri:

  • lannistumaton ripuli;
  • osittainen näön menetys;
  • vatsakipu, oksentelu;
  • akuutti arkuus pistoskohdassa;
  • ihon punoitus rinnassa, nokkosihottuma, akne kasvoissa;
  • ruoansulatuselinten limakalvon haavaumat;
  • sisäinen verenvuoto.

Jos potilaalla on vakava alkoholiriippuvuus ja hän ei pysty kieltäytymään alkoholista hoidon aikana, tarvitaan muita lääkkeitä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Deksametasonin ja ei-hormonaalisten tulehduskipulääkkeiden (Aspiriini, Parasetamoli) yhdistelmä lisää ruoansulatuselinten haavaumien muodostumisen tai syvenemisen todennäköisyyttä.

Kortikosteroidin vaikutus heikkenee, kun sitä käytetään rinnakkain:

  • antasidit, jotka vähentävät lääkeaineen imeytymistä mahassa;
  • somatotropiini;
  • lääkkeet CYP3A4-isoentsyymin indusoijien sarjasta (esimerkiksi fenobarbitaali, fenobarbitaali, rifabutiini, rifampisiini, karbamatsepiini);
  • aminoglutetimidi ja efedriini.

Rinnakkain käytettynä deksametasoni pystyy:

  • vähentää insuliinin, hypoglykeemisten lääkkeiden, korkean verenpainelääkkeiden, pratsikvantelin ja diureetti-natriureettien terapeuttisia vaikutuksia;
  • tehostaa hepariinin, albendatsolin vaikutusta.
  • lisää kaliumin erittymistä yhdistettynä diureetteihin; vaikuttaa kumariinipohjaisten antikoagulanttien toimintaan;

Ketokonatsoliin perustuvat sienilääkkeet, ehkäisypillerit, makrolidiantibiootit voivat pidentää deksametasonin virtsaan erittymisaikaa ja lisätä haittavaikutusten esiintymistiheyttä ja astetta.

Lääkkeen yhdistelmä talidomidin kanssa voi aiheuttaa Lyellin oireyhtymän kehittymistä antikolinergisten lääkkeiden kanssa - glaukooma, psykoosilääkkeiden ja atsatiopriinin kanssa - kaihi; sydämen glykosidien kanssa - rytmihäiriöt.

Yhdistelmä anabolisten steroidien, androgeenien, ehkäisyvalmisteiden ja estrogeenien kanssa voi aiheuttaa kasvojen, rintojen karvojen kasvua, turvotusta ja aknen kehittymistä.

Antiviraalisten rokotteiden käyttö samanaikaisesti deksametasonihoidon kanssa lisää viruksen aggressiivisuutta heikentyneen immuniteetin taustalla.

Vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja yliannostus

Vasta-aiheet

Jos deksametasonia tarvitaan kiireellisesti hengen pelastamiseksi, kaikki vasta-aiheet (lukuun ottamatta lääke-intoleranssia) ja mahdolliset haittavaikutukset jätetään huomiotta.

Kaikkiin vakaviin infektioihin deksametasoni-injektiot ja -tabletit voidaan määrätä vain näiden sairauksien samanaikaisen spesifisen hoidon yhteydessä.

Vasta-aiheet nivelensisäisille injektioille:

  • verenvuototaipumus;
  • nivelen sisäinen luunmurtuma;
  • infektio, osteoporoosi, epävakaus, epämuodostumat nivelalueella, luun tuhoutuminen, ankyloosi;
  • kirurginen toimenpide (nivelleikkaus);
  • nivelluun nekroosi;
  • alhainen tehokkuus 2 edellisen injektion jälkeen.

Vasta-aiheet paikallisille muodoille (voide, tipat):

  • silmien vaurioituminen tuberkuloosibasillilla, sienellä, viruksilla, mukaan lukien herpes;
  • glaukooma;
  • silmän rakenteiden akuutti märkiminen (jos antibioottihoitoa ei suoriteta);
  • trauma ja sarveiskalvon haavauma, ajanjakso vieraan esineen poistamisen jälkeen;
  • reikä tärykalvossa.

Tärkeä! Deksametasonivoide ja -tipat voivat vähentää ilmentymien vakavuutta korvien ja silmien bakteeri- ja sieni-infektioiden kehittymisessä.

Siksi lääkettä tulee käyttää asianmukaisen mikrobilääkkeen kanssa diagnoosin selvittämisen ja infektion havaitsemisen jälkeen.

Sivuvaikutukset

Hormonaalisella aineella on syvä vaikutus kaikkiin kehon järjestelmiin. Hoitavan lääkärin tehtävänä on minimoida haittavaikutusten riski, esiintymistiheys ja vakavuus lääkkeen korkealla terapeuttisella vaikutuksella.

Ei-toivotut ilmenemismuodot riippuvat kurssin kestosta, annostuksista, iästä ja potilaan tilasta.

Perussivuvaikutukset:

  • allergiset ihottumat, kutina, urtikaria, kasvojen turvotus, hengitysvaikeudet, bronkospasmi, anafylaktinen sokki;
  • ahdistuneisuus, disorientaatio, masennus, vainoharhaisuus tai euforiset tilat;
  • kaksoisnäkö, näköhäiriöt, kallonsisäisen paineen noususta johtuva pään kipu, joka on ominaista nopealle annoksen pienentämiselle;
  • unettomuus, huimaus;
  • jatkuva verenpaineen nousu;
  • sydänlihaksen heikkeneminen, rytmihäiriöt;
  • kaliumin puute ja hypokalemiaan liittyvät sydänongelmat;
  • alentunut lisämunuaisten toiminta, diabetes mellituksen kehittyminen, Itsenko-Cushingin oireyhtymä, liiallinen karvankasvu, kuukausittaisen syklin häiriö, lasten kehitysviive;
  • veren viskositeetin ja veritulpan muodostumisen jyrkkä nousu;
  • pahoinvointi, oksentelu, ruoansulatuselinten haavaumat, gastriitti, haimatulehdus, paksusuolentulehdus;
  • toistuvat infektiot immuniteetin heikkenemisen taustalla;
  • osteoporoosi, epänormaalit murtumat, nivel- ja lihaskipu, reisiluun pään nekroosi, jänteen repeämä;
  • akne, hikoilu, kuiva iho, vaurioiden hidas paraneminen;
  • raajojen turvotus, painonnousu;
  • näön jyrkkä heikkeneminen (injektioilla kasvojen, kaulan ja pään alueelle);
  • lisääntynyt kipu, kun injektio niveleen;
  • polttaminen, limakalvojen ja ihon kutina (voide ja tipat), yli 20 päivää kestävässä hoidossa voi kehittyä allergioita, glaukoomaa ja kaihia sekä heikentynyt näkökyky.

Ajoneuvojen kuljettajien ja työntekijöiden, joilta vaaditaan keskittymiskykyä, tulee olla varovaisia ​​deksametasonihoidon aikana, koska keskittymiskyky heikkenee sen ottamisen yhteydessä.

Yliannostus

Liialliset kortikosteroidiannokset tai pitkäkestoinen hoito voivat johtaa yliannostukseen, joka ilmenee ei-toivottujen sivureaktioiden lisääntymisenä.

Lääke peruutetaan välittömästi ja yliannostuksen oireet poistetaan lääkkeiden avulla, jotka voivat lievittää tiettyjä ilmenemismuotoja.

Pitkäaikainen hoito edellyttää jatkuvaa lasten kehityksen seurantaa, säännöllistä näköelinten tarkastusta, silmänsisäisen, kallonsisäisen paineen, sokerin ja veren hyytymisen, lisämunuaisten ja hypotalamuksen ja aivolisäkkeen toiminnan hallintaa.

Deksametasonin analogit

Synonyymit - lääkkeet, joilla on sama vaikuttava aine kuin deksametasoni, ja samanlainen terapeuttinen vaikutus: Dexamethasone-Injektiopullo, Deksametasoni-Fereiini, silmätipat - Dexamethasonlong, Maxidex, Oftan Dexamethasone, Ozurdex.

Analogit, joilla on samanlainen toiminta, mutta erilainen koostumus:

  • tippa deksametasonin ja muiden aktiivisten aineosien kanssa: Sofradex, Dexon;
  • Prednisoloni on kortikosteroidilääke, jolla on samanlainen, mutta heikompi terapeuttinen vaikutus.

Viimeinen käyttöpäivä valmistuspäivästä lukien

Tuotteen Kuvaus

Tabletit

farmakologinen vaikutus

Glukokortikosteroidi (GCS) - fluoroprednisolonin metyloitu johdannainen, estää interleukiini-1:n ja interleukiini-2:n, gamma-interferonin vapautumisen lymfosyyteistä ja makrofageista. Sillä on anti-inflammatorisia, antiallergisia, herkkyyttä vähentäviä, sokkeja estäviä, myrkyllisiä ja immunosuppressiivisia vaikutuksia.
Estää adrenokortikotrooppisen hormonin (ACTH) ja beetalipotropiinin vapautumista aivolisäkkeestä, mutta ei vähennä kiertävän beeta-endorfiinin määrää. Estää kilpirauhasta stimuloivan hormonin (TSH) ja follikkelia stimuloivan hormonin (FSH) erittymistä.
Lisää keskushermoston (CNS) kiihtyneisyyttä, vähentää lymfosyyttien ja eosinofiilien määrää, lisää - erytrosyyttejä (stimuloi erytropoietiinien tuotantoa).
Vuorovaikuttaa spesifisten sytoplasmisten reseptorien kanssa, muodostaa kompleksin, joka tunkeutuu solun ytimeen, stimuloi mRNA:n synteesiä, mikä indusoi proteiinien muodostumista, mm. lipokortiini, joka välittää soluvaikutuksia. Lipokortiini estää fosfolipaasi A2:ta, estää arakidonihapon vapautumisen ja estää endoperoksidien, Pg:n, leukotrieenien synteesiä, jotka edistävät tulehdusta, allergioita jne.
Proteiinin aineenvaihdunta: vähentää proteiinin määrää plasmassa (johtuen globuliinista) lisäämällä albumiinin / globuliinin suhdetta, lisää albumiinin synteesiä maksassa ja munuaisissa; tehostaa proteiinien kataboliaa lihaskudoksessa.
Lipidiaineenvaihdunta: lisää korkeampien rasvahappojen ja triglyseridien (TG) synteesiä, jakaa rasvaa uudelleen (rasvan kerääntyminen pääasiassa olkavyölle, kasvoille, vatsalle), johtaa hyperkolesterolemian kehittymiseen.
Hiilihydraattiaineenvaihdunta: lisää hiilihydraattien imeytymistä maha-suolikanavasta (GIT); lisää glukoosi-6-fosfataasin aktiivisuutta, mikä lisää glukoosin virtausta maksasta vereen; lisää aktiivisuutta
foja aminotransferaasien synteesi, mikä johtaa glukoneogeneesin aktivoitumiseen.
Vesi-elektrolyyttiaineenvaihdunta: pidättää Na +:n ja veden elimistössä, stimuloi K +:n erittymistä (MCS-aktiivisuus), vähentää Ca2 +:n imeytymistä maha-suolikanavasta, "huuhtelee" Ca2 +:aa luista, lisää Ca2:n erittymistä + munuaisten kautta.
Anti-inflammatorinen vaikutus liittyy eosinofiilien tulehdusvälittäjien vapautumisen estoon; lipokortiinin muodostumisen indusoiminen ja hyaluronihappoa tuottavien syöttösolujen määrän vähentäminen; kapillaarin läpäisevyyden heikkenemisen kanssa; solukalvojen ja organellien kalvojen stabilointi (erityisesti lysosomaalisten).
Antiallerginen vaikutus kehittyy allergiavälittäjien synteesin ja erittymisen estämisen, histamiinin ja muiden biologisesti aktiivisten aineiden vapautumisen estämisen seurauksena herkistetyistä syöttösoluista ja basofiileistä, verenkierrossa olevien basofiilien määrän vähenemisestä, allergioiden kehittymisen estymisestä. lymfoidi- ja sidekudos, T- ja B-lymfosyyttien määrän väheneminen, liikalihavat solut, efektorisolujen herkkyyden heikkeneminen allergian välittäjäaineille, vasta-ainetuotannon estyminen, muutokset elimistön immuunivasteessa.
Kroonisessa obstruktiivisessa keuhkosairaudessa (COPD) vaikutus perustuu pääasiassa tulehdusprosessien estämiseen, limakalvojen turvotuksen kehittymisen tai estoon, keuhkoputken epiteelin limakalvonalaisen kerroksen eosinofiilisen tunkeutumisen estoon, verenkierron immuunijärjestelmän kertymiseen. kompleksit keuhkoputkien limakalvoissa sekä eroosion ja hilseilyn estäminen ... Lisää pienten ja keskikokoisten keuhkoputkien beeta-adrenergisten reseptorien herkkyyttä endogeenisille katekoliamiineille ja eksogeenisille sympatomimeeteille, vähentää liman viskositeettia estämällä tai vähentämällä sen tuotantoa.
Anti-shokki- ja antitoksinen vaikutus liittyy verenpaineen nousuun (johtuen kiertävien katekoliamiinien pitoisuuden noususta ja adrenergisten reseptorien herkkyyden palautumisesta niille sekä vasokonstriktioon), verisuonten seinämän läpäisevyyden heikkenemiseen, kalvoa suojaavat ominaisuudet, endo- ja ksenobioottien metaboliaan osallistuvien maksaentsyymien aktivointi.
Immunosuppressiivinen vaikutus johtuu sytokiinien (interleukiini1, interleukiini2; gamma-interferoni) vapautumisen estämisestä lymfosyyteistä ja makrofageista.
Tukahduttaa ACTH:n synteesiä ja eritystä ja toissijaisesti endogeenisen GCS:n synteesiä. Se estää sidekudosreaktioita tulehdusprosessin aikana ja vähentää arpikudoksen muodostumisen mahdollisuutta.
Toiminnan ominaisuus on aivolisäkkeen toiminnan merkittävä estyminen ja ISS-toiminnan lähes täydellinen puuttuminen. Annokset 1-1,5 mg/vrk estävät lisämunuaiskuoren toimintaa; biologinen T1 / 2 - 32-72 tuntia (hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaiskuoren eston kesto).

Farmakokinetiikka

Deksametasoni imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti suun kautta annon jälkeen. Deksametasonitablettien biologinen hyötyosuus on noin 80 %. Cmax veriplasmassa ja suurin vaikutus oraalisen annon jälkeen saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua; kerta-annoksen ottamisen jälkeen vaikutus kestää noin 2,75 päivää.

Käyttöaiheet

Endokriiniset järjestelmät: primaarisen ja sekundaarisen (aivolisäkkeen) lisämunuaisen vajaatoiminnan korvaushoito, synnynnäinen lisämunuaisen liikakasvu, subakuutti kilpirauhastulehdus ja vakavat säteilytyksen jälkeisen tyreoidiitin muodot. Reumaattiset sairaudet: nivelreuma (mukaan lukien nuorten krooninen niveltulehdus) ja nivelen ulkopuoliset vauriot nivelreumassa (keuhkot, sydän, silmät, ihon vaskuliitti).
Systeemiset sidekudossairaudet, vaskuliitti ja amyloidoosi (osana yhdistelmähoitoa): systeeminen lupus erythematosus (polyseroosin ja sisäelinten vaurioiden hoito), Sjogrenin oireyhtymä (keuhko-, munuais- ja aivovaurioiden hoito), systeeminen skleroosi (myosiittien hoito, perikardiitti ja alveoliitti), polymyosiitti, dermatomyosiitti, systeeminen vaskuliitti, amyloidoosi (korvaushoito lisämunuaisen vajaatoiminnan hoitoon), skleroderma.
Ihosairaudet: pemfigoidi, rakkula-ihottuma, herpetiformis-ihottuma, eksfoliatiivinen ihottuma, eksudatiivinen punoitus (vaikeat muodot), erythema nodosum, seborrooinen ihottuma (vaikeat muodot), psoriaasi (vaikeat muodot), jäkälä, sienimykoosit, astmaturvotus, atooppinen keuhkoputkentulehdus, , seerumitauti, allerginen nuha, lääkesairaus (yliherkkyys lääkkeille), urtikaria verensiirron jälkeen, systeemiset immuunisairaudet (sarkoidoosi, temporaalinen arteriiitti).
Silmäsairaudet: kiertoradan proliferatiiviset muutokset (endokriininen oftalmopatia, pseudotoumorit), sympaattinen oftalmia, immunosuppressiohoito sarveiskalvonsiirrossa.
Ruoansulatuskanavan sairaudet: haavainen paksusuolitulehdus (vakavat pahenemisvaiheet), Crohnin tauti (vakavat pahenemisvaiheet), krooninen autoimmuunihepatiitti, hylkimisreaktio maksansiirron jälkeen.
Verisairaudet: synnynnäinen tai hankittu akuutti puhdas aplastinen anemia, autoimmuuni hemolyyttinen anemia, sekundaarinen trombosytopenia aikuisilla, erytroblastopenia, akuutti lymfoblastinen leukemia (induktiohoito), myelodysplastinen oireyhtymä, angioimmunoblastinen pahanlaatuinen T-solulymfooma (yhdistelmässä muovin ja sytostaasin kanssa myelofibroosi, johon liittyy myelooinen metaplasia tai lymfoplasmasytoidinen immunosytooma, systeeminen histiosytoosi (systeeminen prosessi).
Munuaissairaudet: primaarinen ja sekundaarinen glomerulonefriitti (Goodpasturen oireyhtymä), munuaisvaurio systeemisissä sidekudossairauksissa (systeeminen lupus erythematosus, Sjogrenin oireyhtymä), systeeminen vaskuliitti (yleensä yhdessä syklofosfamidin kanssa), glomerulonefriitti polyarteriitissa nodosa, Charg-Straussin oireyhtymä, granulomatoosin oireyhtymä Schonlein-Genochin purppura, sekoitettu kryoglobulinemia, munuaisvaurio Takayasu-arteriitissa, interstitiaalinen nefriitti, immunosuppressiohoito munuaisensiirron jälkeen, diureesin induktio tai proteinemian vähentäminen idiopaattisessa nefroottisessa oireyhtymässä (ilman uremiaa) ja systeemiseen lupukseen liittyvä munuaisvaurio.
Pahanlaatuiset sairaudet: leukemian ja lymfooman palliatiivinen hoito aikuisilla, akuutti leukemia lapsilla, hyperkalsemia pahanlaatuisissa kasvaimissa.
Muut käyttöaiheet: tuberkuloottinen aivokalvontulehdus, johon liittyy subarachnoidaalinen salpaus (yhdistelmänä riittävän tuberkuloosihoidon kanssa), trikinoosi, johon liittyy neurologisia tai sydänlihasoireita.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana (etenkin ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana) Dexamethasonia voidaan käyttää vain, jos odotettu terapeuttinen vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Pitkäaikaisessa deksametasonihoidossa raskauden aikana sikiön kasvun heikkenemisen mahdollisuus ei ole poissuljettu. Jos deksametasoni-lääkettä käytetään raskauden viimeisen kolmanneksen aikana, on olemassa riski sikiön lisämunuaiskuoren surkastumisesta, mikä voi vaatia korvaushoitoa vastasyntyneellä.
Jos nainen on saanut glukokortikosteroideja raskauden aikana, glukokortikosteroidien lisäkäyttöä suositellaan synnytyksen aikana. Jos synnytys viivästyy tai keisarileikkausta suunnitellaan, on suositeltavaa pistää 100 mg hydrokortisonia suonensisäisesti 8 tunnin välein synnytyksen aikana.
Imetys on lopetettava tarvittaessa deksametasoni-lääkkeellä.

erityisohjeet

Pitkäaikaista deksametasonihoitoa tarvitseville potilaille voi hoidon lopettamisen jälkeen kehittyä "vieroitusoireyhtymä" (myös ilman selkeitä lisämunuaisten vajaatoiminnan merkkejä): kuumetta, nenävuotoa, sidekalvon hyperemiaa, päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta ja ärtyneisyyttä, lihas- ja niveloireita. kipu, oksentelu, laihtuminen, heikkous, kouristukset. Siksi deksametasonihoito tulee keskeyttää annosta pienentämällä asteittain. Lääkkeen nopea lopettaminen voi olla kohtalokasta.
Potilailla, jotka ovat saaneet pitkäaikaista deksametasonihoitoa ja altistuneet stressille sen lopettamisen jälkeen, on tarpeen aloittaa deksametasonin käyttö uudelleen, koska lisämunuaisten vajaatoiminta voi jatkua useita kuukausia lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.
Deksametasonihoito voi peittää merkkejä olemassa olevista tai uusista infektioista ja merkkejä suolen perforaatiosta potilailla, joilla on haavainen paksusuolitulehdus. Deksametasoni voi pahentaa systeemisten sieni-infektioiden, piilevän amebiaksen tai keuhkotuberkuloosin kulkua.
Akuuttia keuhkotuberkuloosia sairastaville potilaille voidaan määrätä deksametasonia (yhdessä tuberkuloosilääkkeiden kanssa) vain, jos kyseessä on fulminantti tai vakava disseminoitunut prosessi. Potilaiden, joilla on inaktiivinen keuhkotuberkuloosi ja jotka saavat deksametasonihoitoa, tai potilaille, joiden tuberkuliinitesti on positiivinen, tulee samanaikaisesti saada tuberkuloosin kemoprofylaksia.
Potilaat, joilla on osteoporoosi, hypertensio, sydämen vajaatoiminta, tuberkuloosi, glaukooma, maksan tai munuaisten vajaatoiminta, diabetes mellitus, aktiiviset peptiset haavaumat, tuoreet suoliston anastomoosit, haavainen paksusuolitulehdus ja epilepsia tarvitsevat erityistä huomiota ja tarkkaa lääkärin valvontaa. Lääkettä määrätään varoen ensimmäisinä viikkoina akuutin sydäninfarktin jälkeisinä potilaille, joilla on tromboembolia, myasthenia gravis, glaukooma, kilpirauhasen vajaatoiminta, psykoosi tai psykoneuroosit, sekä yli 65-vuotiaille potilaille.
Deksametasonihoidon aikana diabetes mellituksen dekompensaatio tai piilevän diabeteksen siirtyminen kliinisesti ilmeneväksi diabetekseksi on mahdollista.
Pitkäaikaisessa hoidossa on tarpeen kontrolloida veren seerumin kaliumtasoa.
Rokottaminen elävillä rokotteilla on vasta-aiheinen deksametasonihoidon aikana.
Immunisointi tapetuilla virus- tai bakteerirokotteilla ei lisää odotettua spesifisten vasta-aineiden tiitteriä, eikä sillä siksi ole tarvittavaa suojaavaa vaikutusta. Deksametasonia ei yleensä anneta 8 viikkoa ennen rokotusta ja 2 viikkoa rokotuksen jälkeen.
Potilaiden, jotka käyttävät suuria annoksia deksametasonia pitkään, tulee välttää kosketusta tuhkarokkopotilaiden kanssa. vahingossa koskettaessa suositellaan ennaltaehkäisevää immunoglobuliinihoitoa.
Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joille on äskettäin tehty leikkaus tai luunmurtuma, koska deksametasoni voi hidastaa haavojen ja murtumien paranemista.
Glukokortikosteroidien vaikutus tehostuu potilailla, joilla on maksakirroosi tai kilpirauhasen vajaatoiminta.
Deksametasonia käytetään lapsille ja nuorille vain tiukoilla käyttöaiheilla. Hoidon aikana vaaditaan tiukkaa lapsen tai nuoren kasvun ja kehityksen valvontaa.
Erityistä tietoa joistakin lääkkeen aineosista
Deksametasoni-lääkkeen koostumus sisältää laktoosia, ja siksi sen käyttö potilailla, joilla on galaktosemia, laktaasin puutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, on vasta-aiheista.

Varovasti (Varotoimenpiteet)

Vasta-aiheinen vaikeassa kroonisessa maksan vajaatoiminnassa.
Vasta-aiheinen vaikeassa kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa, munuaiskivitaudissa.
Deksametasonia käytetään lapsille ja nuorille vain tiukoilla käyttöaiheilla. Hoidon aikana vaaditaan tiukkaa lapsen tai nuoren kasvun ja kehityksen valvontaa.

Antotapa ja annostus

Annokset määräytyvät kullekin potilaalle yksilöllisesti sairauden luonteen, odotetun hoidon keston, lääkkeen sietokyvyn ja potilaan hoitovasteen mukaan.
Suositeltu aloitusannos aikuisille on 0,5–9 mg/vrk.
Tavallinen ylläpitoannos on 0,5–3 mg/vrk.
Pienin tehokas päiväannos on 0,5-1 mg.
Suurin päiväannos on 10-15 mg.
Päivittäinen annos voidaan jakaa 2-4 annokseen.
Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen annosta pienennetään asteittain (yleensä 0,5 mg:lla 3 päivän välein, kunnes ylläpitoannos on saavutettu).
Käytettäessä pitkäaikaisesti suuria annoksia sisällä, lääke suositellaan otettavaksi aterioiden yhteydessä, ja aterioiden välillä on otettava antasideja. Deksametasonin käytön kesto riippuu patologisen prosessin luonteesta ja hoidon tehokkuudesta ja vaihtelee useista päivistä useisiin kuukausiin tai kauemmin. Hoito lopetetaan asteittain (lopussa määrätään useita kortikotropiiniinjektioita).
- keuhkoastman, nivelreuman, haavaisen paksusuolitulehduksen kanssa - 1,5-3 mg / vrk;
- systeemisellä lupus erythematosuksella - 2-4,5 mg / vrk;
- onkohematologisilla sairauksilla - 7,5-10 mg.
Akuuttien allergisten sairauksien hoidossa on suositeltavaa yhdistää parenteraalinen ja oraalinen anto: 1 päivä - 4-8 mg parenteraalisesti; Päivä 2 - suun kautta, 4 mg 3 kertaa päivässä; 3, 4 päivää - suun kautta, 4 mg 2 kertaa päivässä; 5, 6 päivää - 4 mg / vrk, suun kautta; Päivä 7 - lääkkeiden vieroitus.
Annostus lapsille
Lapsille (iästä riippuen) määrätään 2,5-10 mg / m2 kehon pinta-alaa / vrk jakamalla päiväannos 3-4 annokseen.

Lyhyt 1 mg:n deksametasonitesti: 1 mg deksametasonia suun kautta klo 11.00; verinäyte seerumin kortisolin määritystä varten klo 8.00 seuraavana päivänä.
Erityinen 2 päivän testi 2 mg:lla deksametasonia: 2 mg deksametasonia suun kautta 6 tunnin välein 2 päivän ajan; 24 tunnin virtsa kerätään 17-hydroksikortikosteroidien pitoisuuden määrittämiseksi.

Yliannostus

Suuren tablettimäärän kertakäyttö ei johda kliinisesti merkittävään myrkytykseen.
Oireet: Mahdolliset lisääntyneet annoksesta riippuvat sivuvaikutukset. Tässä tapauksessa lääkkeen annosta tulee pienentää.
Hoito: tukeva ja oireenmukainen.
Spesifistä vastalääkettä ei ole.
Hemodialyysi on tehoton.

Sivuvaikutus

Sivuvaikutusten ilmaantuvuuden luokitus (WHO): hyvin usein> 1/10, usein> 1/100 - 1/1000 - 1/10 000 Immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, immuunivasteen heikkeneminen ja infektioherkkyys kasvaa...
Endokriiniset järjestelmät: usein - ohimenevä lisämunuaisten vajaatoiminta, kasvun hidastuminen lapsilla ja nuorilla, lisämunuaisten vajaatoiminta ja surkastuminen (vähentynyt vaste stressiin), Itsenko-Cushingin oireyhtymä, kuukautiskierron epäsäännöllisyydet, hirsutismi, piilevän diabeteksen siirtyminen kliinisesti ilmeneväksi, lisääntynyt insuliinin tai oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden tarve potilailla, joilla on diabetes mellitus, natriumin ja veden kertyminen, lisääntynyt kaliumhäviö; hyvin harvoin - hypokaleeminen alkaloosi, negatiivinen typpitasapaino proteiinien katabolismista.
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt: usein - heikentynyt hiilihydraattitoleranssi, lisääntynyt ruokahalu ja painonnousu, liikalihavuus; harvoin - hypertriglyseridemia.
Hermosto: usein - mielenterveyshäiriöt; harvoin - näköhermon papillien turvotus ja lisääntynyt kallonsisäinen paine (aivojen pseudotumor) hoidon lopettamisen jälkeen, huimaus, päänsärky; hyvin harvoin - kouristukset, euforia, unettomuus, ärtyneisyys, hyperkinesia, masennus; harvoin - psykoosi.
Ruoansulatusjärjestelmästä: harvoin - peptiset haavaumat, akuutti haimatulehdus, pahoinvointi, hikka, maha- tai pohjukaissuolihaava; hyvin harvoin - esofagiitti, haavaumien perforaatio ja maha-suolikanavan verenvuoto (hematomesis, melena), haimatulehdus, sappirakon ja suoliston perforaatio (erityisesti potilailla, joilla on paksusuolen kroonisia tulehdussairauksia).
Aisteista: harvoin - takakapselin kaihi, kohonnut silmänpaine, taipumus kehittää sekundaarisia bakteeri-, sieni- tai virussilmäinfektioita, trofiset muutokset sarveiskalvossa, eksoftalmos.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvoin - valtimoverenpaine, hypertensiivinen enkefalopatia; hyvin harvoin - polyfokaaliset ventrikulaariset ekstrasystolit, ohimenevä bradykardia, sydämen vajaatoiminta, sydänlihaksen repeämä äskettäisen akuutin sydänkohtauksen jälkeen.
Ihon puolelta: usein - punoitus, ihon oheneminen ja hauraus, haavojen viivästynyt paraneminen, striat, petekiat ja ekkymoosit, liiallinen hikoilu, steroidiakne, ihoreaktioiden estyminen allergologisten testien aikana; hyvin harvoin - angioedeema, allerginen dermatiitti, nokkosihottuma.
Tuki- ja liikuntaelimistön puolelta: usein - lihasten surkastuminen, osteoporoosi, lihasheikkous, steroidimyopatia (lihasheikkous lihaskudoksen katabolismista); harvoin - aseptinen luun nekroosi; hyvin harvoin - nikamien puristusmurtumat, jänteiden repeämät (erityisesti tiettyjen kinolonien yhteiskäytössä), nivelruston vauriot ja luun nekroosi (liittyy toistuviin nivelensisäisiin injektioihin).
Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - tromboemboliset komplikaatiot, monosyyttien ja / tai lymfosyyttien määrän väheneminen, leukosytoosi, eosinofilia (kuten muutkin glukokortikosteroidit), trombosytopenia ja ei-trombosytopeeninen purppura.
Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, kutina, angioedeema, bronkospasmi, anafylaktinen sokki.
Virtsaelimistöstä: harvoin - impotenssi.

Jos potilas, joka on käyttänyt glukokortikosteroideja pitkään, pienennä lääkkeen annosta nopeasti, lisämunuaisten vajaatoiminnan merkkejä, valtimoiden hypotensiota ja kuolemaa voi ilmaantua.
Joissakin tapauksissa vieroitusoireet voivat olla samanlaisia ​​kuin potilasta hoidettavan sairauden pahenemisen tai uusiutumisen oireita ja merkkejä. Vakavien haittavaikutusten ilmaantuessa deksametasonihoito tulee lopettaa.

Yhdiste

1 välilehti. deksametasoni 0,5 mg


Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Deksametasonin ja steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden (NSAID) samanaikainen käyttö lisää maha-suolikanavan haavaumien kehittymisen ja muodostumisen riskiä.
Deksametasonin vaikutus heikkenee käytettäessä samanaikaisesti CYP3A4-isoentsyymin indusoijia (esimerkiksi fenytoiinia, fenobarbitonia, karbamatsepiinia, primidonia, rifabutiinia, rifampisiinia) tai lääkkeitä, jotka lisäävät glukokortikoidien metabolista puhdistumaa (efedriini ja aminoglutetimidi); tällaisissa tapauksissa on tarpeen suurentaa deksametasonin annosta.
Deksametasonin ja edellä mainittujen lääkkeiden välinen vuorovaikutus voi vääristää deksametasonin estotestien tuloksia. Jos deksametasonitestejä tehdään hoidon aikana jollakin luetelluista lääkkeistä, tämä yhteisvaikutus on otettava huomioon testituloksia tulkittaessa.
Deksametasonin ja CYP3A4-isoentsyymin estäjien (esim. ketokonatsoli, makrolidiantibiootit) samanaikainen käyttö voi johtaa deksametasonin pitoisuuden nousuun veressä.
CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkkeiden (esim. indinaviiri, erytromysiini) samanaikainen käyttö voi lisätä niiden puhdistumaa, johon voi liittyä niiden seerumipitoisuuksien lasku.
Deksametasoni vähentää hypoglykeemisten lääkkeiden, verenpainetta alentavien lääkkeiden, pratsikvantelin ja natriureettien tehoa (näiden lääkkeiden annosta on tarpeen lisätä); lisää hepariinin, albendatsolin ja kaliumia säästävien diureettien aktiivisuutta (pienennä näiden lääkkeiden annosta tarvittaessa).
Deksametasoni voi muuttaa kumariiniantikoagulanttien vaikutusta, joten protrombiiniajan tiheämpää seurantaa suositellaan hoidon aikana. Antasidit vähentävät deksametasonin imeytymistä mahalaukussa. Tupakointi ei vaikuta deksametasonin farmakokinetiikkaan.
Suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden samanaikaisen käytön yhteydessä glukokortikosteroidien T1/2-arvo voi nousta, jolloin niiden biologiset vaikutukset lisääntyvät ja haitallisten sivuvaikutusten ilmaantuvuus lisääntyy.
Ritodriinin ja deksametasonin samanaikainen käyttö synnytyksen aikana on vasta-aiheista, koska se voi johtaa äidin kuolemaan keuhkopöhön vuoksi. Deksametasonin ja talidomidin yhteiskäyttö voi aiheuttaa toksisen epidermaalisen nekrolyysin.
Mahdolliset, terapeuttisesti hyödylliset yhteisvaikutukset: Deksametasonin ja metoklopramidin, difenhydramiinin, proklooriperatsiinin tai 5-HT3-reseptoriantagonistien (serotoniini- tai 5-hydroksitryptamiinireseptorit tyyppi 3), kuten ondansetronin tai granisetronin (syklofosfamidi, metotreksaatti,) samanaikainen käyttö.

Julkaisumuoto

Tabletit
1 välilehti. deksametasoni 0,5 mg
Muut aineet: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, povidoni, magnesiumstearaatti, talkki, vedetön kolloidinen piidioksidi.
10 palaa. - ääriviivasolupakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - tummat lasipullot (1) - pahvipakkaukset.

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

10 palaa. - ääriviivasolupakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - tummat lasipullot (1) - pahvipakkaukset.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

GCS suun kautta annettavaksi

farmakologinen vaikutus

Glukokortikosteroidi (GCS) - fluoroprednisolonin metyloitu johdannainen, estää interleukiini-1:n ja interleukiini-2:n, gamma-interferonin vapautumisen lymfosyyteistä ja makrofageista. Sillä on anti-inflammatorisia, antiallergisia, herkkyyttä vähentäviä, sokkeja estäviä, myrkyllisiä ja immunosuppressiivisia vaikutuksia.

Estää adrenokortikotrooppisen hormonin (ACTH) ja beetalipotropiinin vapautumista aivolisäkkeestä, mutta ei vähennä kiertävän beeta-endorfiinin määrää. Estää kilpirauhasta stimuloivan hormonin (TSH) ja follikkelia stimuloivan hormonin (FSH) erittymistä.

Lisää keskushermoston (CNS) kiihtyneisyyttä, vähentää lymfosyyttien ja eosinofiilien määrää, lisää - erytrosyyttejä (stimuloi erytropoietiinien tuotantoa).

Vuorovaikuttaa spesifisten sytoplasmisten reseptorien kanssa, muodostaa kompleksin, joka tunkeutuu solun ytimeen, stimuloi mRNA:n synteesiä, mikä indusoi proteiinien muodostumista, mm. lipokortiini, joka välittää soluvaikutuksia. Lipokortiini estää fosfolipaasi A2:ta, estää arakidonihapon vapautumisen ja estää endoperoksidien, Pg:n, leukotrieenien synteesiä, jotka edistävät tulehdusta, allergioita jne.

Proteiiniaineenvaihdunta: vähentää proteiinin määrää plasmassa (johtuen globuliinista) lisäämällä albumiinin / globuliinin suhdetta, lisää albumiinin synteesiä maksassa ja munuaisissa; tehostaa proteiinien kataboliaa lihaskudoksessa.

Lipidiaineenvaihdunta: lisää korkeampien rasvahappojen ja triglyseridien (TG) synteesiä, jakaa rasvaa uudelleen (rasvan kerääntyminen pääasiassa olkavyölle, kasvoille, vatsaan), johtaa hyperkolesterolemian kehittymiseen.

Hiilihydraattiaineenvaihdunta: lisää hiilihydraattien imeytymistä maha-suolikanavasta (GIT); lisää glukoosi-6-fosfataasin aktiivisuutta, mikä lisää glukoosin virtausta maksasta vereen; lisää aktiivisuutta
foja aminotransferaasien synteesi, mikä johtaa glukoneogeneesin aktivoitumiseen.

Vesi-elektrolyyttivaihto: säilyttää Na+:n ja veden elimistössä, stimuloi K+:n erittymistä (MCS-aktiivisuus), vähentää Ca2+:n imeytymistä maha-suolikanavasta, "huuhtelee" Ca2+:aa luista ja lisää Ca2+:n erittymistä munuaisten kautta. .

Anti-inflammatorinen vaikutus liittyy eosinofiilien tulehdusvälittäjien vapautumisen estoon; lipokortiinin muodostumisen indusoiminen ja hyaluronihappoa tuottavien syöttösolujen määrän vähentäminen; kapillaarin läpäisevyyden heikkenemisen kanssa; solukalvojen ja organellien kalvojen stabilointi (erityisesti lysosomaalisten).

Antiallerginen vaikutus kehittyy allergiavälittäjien synteesin ja erittymisen estämisen, histamiinin ja muiden biologisesti aktiivisten aineiden vapautumisen estämisen seurauksena herkistetyistä syöttösoluista ja basofiileistä, verenkierrossa olevien basofiilien määrän vähenemisestä, allergioiden kehittymisen estymisestä. lymfoidi- ja sidekudos, T- ja B-lymfosyyttien määrän väheneminen, liikalihavat solut, efektorisolujen herkkyyden heikkeneminen allergian välittäjäaineille, vasta-ainetuotannon estyminen, muutokset elimistön immuunivasteessa.

Kroonisessa obstruktiivisessa keuhkosairaudessa (COPD) vaikutus perustuu pääasiassa tulehdusprosessien estämiseen, limakalvojen turvotuksen kehittymisen tai estoon, keuhkoputken epiteelin limakalvonalaisen kerroksen eosinofiilisen tunkeutumisen estoon, verenkierron immuunijärjestelmän kertymiseen. kompleksit keuhkoputkien limakalvoissa sekä eroosion ja hilseilyn estäminen ... Lisää pienten ja keskikokoisten keuhkoputkien beeta-adrenergisten reseptorien herkkyyttä endogeenisille katekoliamiineille ja eksogeenisille sympatomimeeteille, vähentää liman viskositeettia estämällä tai vähentämällä sen tuotantoa.

Anti-shokki- ja antitoksinen vaikutus liittyy verenpaineen nousuun (johtuen kiertävien katekoliamiinien pitoisuuden noususta ja adrenergisten reseptorien herkkyyden palautumisesta niille sekä vasokonstriktioon), verisuonten seinämän läpäisevyyden heikkenemiseen, kalvoa suojaavat ominaisuudet, endo- ja ksenobioottien metaboliaan osallistuvien maksaentsyymien aktivointi.

Immunosuppressiivinen vaikutus johtuu sytokiinien (interleukiini1, interleukiini2; gamma-interferoni) vapautumisen estämisestä lymfosyyteistä ja makrofageista.

Tukahduttaa ACTH:n synteesiä ja eritystä ja toissijaisesti endogeenisen GCS:n synteesiä. Se estää sidekudosreaktioita tulehdusprosessin aikana ja vähentää arpikudoksen muodostumisen mahdollisuutta.

Toiminnan ominaisuus on aivolisäkkeen toiminnan merkittävä estyminen ja ISS-toiminnan lähes täydellinen puuttuminen. Annokset 1-1,5 mg/vrk estävät lisämunuaiskuoren toimintaa; biologinen T 1/2 - 32-72 tuntia (hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaiskuoren eston kesto).

Gvahvuudella mitattuna 0,5 mg deksametasonia vastaa noin 3,5 mg prednisonia (tai prednisolonia), 15 mg hydrokortisonia tai 17,5 mg kortisonia.

Farmakokinetiikka

Deksametasoni imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti suun kautta annon jälkeen. Deksametasonitablettien biologinen hyötyosuus on noin 80 %. C max veriplasmassa ja suurin vaikutus oraalisen annon jälkeen saavutetaan 1-2 tunnissa; kerta-annoksen ottamisen jälkeen vaikutus kestää noin 2,75 päivää.

Veriplasmassa noin 77 % deksametasonista sitoutuu proteiineihin, pääasiassa albumiiniin. Pieni määrä deksametasonia sitoutuu ei-albumiiniproteiineihin. Deksametasoni on rasvaliukoinen aine, joka voi tunkeutua solunulkoisiin ja intrasellulaarisiin tiloihin. Keskushermostossa (hypotalamus, aivolisäke) sen vaikutukset johtuvat sitoutumisesta kalvoreseptoreihin. Ääreiskudoksissa se sitoutuu sytoplasmisiin reseptoreihin. Sen hajoaminen tapahtuu sen toiminnan paikalla, ts. häkissä. Se metaboloituu pääasiassa maksassa inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Se erittyy munuaisten kautta.

Indikaatiot lääkkeen käytöstä

primaarisen ja sekundaarisen (aivolisäkkeen) lisämunuaisen vajaatoiminnan, synnynnäisen lisämunuaisen liikakasvun, subakuutin tyreoidiitin ja säteilytyksen jälkeisen tyreoidiitin vakavien muotojen korvaushoitoon. Reumaattiset sairaudet: nivelreuma (mukaan lukien nuorten krooninen niveltulehdus) ja nivelen ulkopuoliset vauriot nivelreumassa (keuhkot, sydän, silmät, ihon vaskuliitti).

Systeemiset sidekudossairaudet, vaskuliitti ja amyloidoosi (osana yhdistelmähoitoa): systeeminen lupus erythematosus (polyserosiitin ja sisäelinten leesioiden hoito), Sjogrenin oireyhtymä (keuhkojen, munuaisten ja aivojen vaurioiden hoito), systeeminen skleroosi (lihastulehduksen, perikardiitin ja alveoliitin hoito), polymyosiitti, dermatomyosiitti, systeeminen vaskuliitti lisämunuaisen vajaatoiminnan korvaushoito), skleroderma.

Ihosairaudet: pemfigoidi, bullous dermatitis, dermatitis herpetiformis, exfoliatiivinen ihotulehdus, eksudatiivinen eryteema (vaikeat muodot), erythema nodosum, seborrooinen ihottuma (vaikeat muodot), psoriaasi (vakavat muodot), jäkälä, sienimykoosit, astmaturvotus, eteistulehdus, allerginen keuhkoputkentulehdus, seerumitauti , lääkesairaus (yliherkkyys lääkkeille), urtikaria verensiirron jälkeen, systeemiset immuunisairaudet (sarkoidoosi, temporaalinen arteriiitti).

Silmäsairaudet: proliferatiiviset muutokset kiertoradassa (endokriininen oftalmopatia, pseudotoumorit), sympaattinen oftalmia, immunosuppressiohoito sarveiskalvonsiirrossa.

haavainen paksusuolitulehdus (vakavat pahenemisvaiheet), Crohnin tauti (vakavat pahenemisvaiheet), krooninen autoimmuunihepatiitti, hylkimisreaktio maksansiirron jälkeen.

Verisairaudet: synnynnäinen tai hankittu akuutti puhdas aplastinen anemia, autoimmuuni hemolyyttinen anemia, sekundaarinen trombosytopenia aikuisilla, erytroblastopenia, akuutti lymfoblastinen leukemia (induktiohoito), myelodysplastinen oireyhtymä, angioimmunoblastinen pahanlaatuinen T-solulymfooma (yhdistelmänä sytostaattien kanssa) (sytotoksisten lääkkeiden kanssa) anemia myelofibroosin jälkeen, johon liittyy myelooinen metaplasia tai lymfoplasmasytoidinen immunosytooma, systeeminen histiosytoosi (systeeminen prosessi).

Munuaissairaus: primaarinen ja sekundaarinen glomerulonefriitti (Goodpasturen oireyhtymä), munuaisvaurio systeemisissä sidekudossairauksissa (systeeminen lupus erythematosus, Sjogrenin oireyhtymä), systeeminen vaskuliitti (yleensä yhdessä syklofosfamidin kanssa), glomerulonefriitti polyarteriitissa nodosa, Churg-Strauss-syndrooma, sekamuotoinen granuloosi Wegenero kryoglobulinemia, munuaisvaurio Takayasun arteriitissa, interstitiaalinen nefriitti, immunosuppressiohoito munuaisensiirron jälkeen, diureesin induktio tai proteinemian vähentäminen idiopaattisessa nefroottisessa oireyhtymässä (ilman uremiaa) ja systeemiseen lupus erythematosukseen liittyvä munuaisvaurio.

Pahanlaatuiset sairaudet: Leukemian ja lymfooman palliatiivinen hoito aikuisilla, akuutti leukemia lapsilla, hyperkalsemia pahanlaatuisissa kasvaimissa.

Muita merkkejä: tuberkuloosi aivokalvontulehdus, johon liittyy subaraknoidaalinen salpaus (yhdistelmänä riittävän tuberkuloosihoidon kanssa), trikinoosi, johon liittyy neurologisia tai sydänlihasoireita.

Annostusohjelma

Annokset määräytyvät kullekin potilaalle yksilöllisesti sairauden luonteen, odotetun hoidon keston, lääkkeen sietokyvyn ja potilaan hoitovasteen mukaan.

Säännöllinen tuki annos - 0,5 mg - 3 mg / vrk.

Minimaalinen tehokas vuorokausiannos on 0,5-1 mg.

Maksimi päivittäin annos on 10-15 mg.

Päivittäinen annos voidaan jakaa 2-4 annokseen.

Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen annosta pienennetään asteittain (yleensä 0,5 mg:lla 3 päivän välein, kunnes ylläpitoannos on saavutettu).

Käytettäessä pitkäaikaisesti suuria annoksia sisällä lääkettä suositellaan ottamaan aterioiden yhteydessä, ja aterioiden välillä on otettava antasideja. Deksametasonin käytön kesto riippuu patologisen prosessin luonteesta ja hoidon tehokkuudesta ja vaihtelee useista päivistä useisiin kuukausiin tai kauemmin. Hoito lopetetaan asteittain (lopussa määrätään useita kortikotropiiniinjektioita).

- klo keuhkoastma, nivelreuma, haavainen paksusuolitulehdus - 1,5-3 mg / vrk;

- klo systeeminen lupus erythematosus- 2-4,5 mg / päivä;

- klo onkohematologiset sairaudet- 7,5-10 mg.

Akuuttien allergisten sairauksien hoidossa on suositeltavaa yhdistää parenteraalinen ja oraalinen anto: 1 päivä - 4-8 mg parenteraalisesti; Päivä 2 - suun kautta, 4 mg 3 kertaa päivässä; 3, 4 päivää - suun kautta, 4 mg 2 kertaa päivässä; 5, 6 päivää - 4 mg / vrk, suun kautta; Päivä 7 - lääkkeiden vieroitus.

Annostus lapsille

Lapsille (iästä riippuen) määrätään 2,5-10 mg / m 2 kehon pinta-alaa / vrk jakamalla päiväannos 3-4 annokseen.

Lisämunuaiskuoren ylitoiminnan diagnostiset testit

Lyhyt 1 mg:n deksametasonitesti: 1 mg deksametasonia suun kautta klo 11.00; verinäyte seerumin kortisolin määritystä varten klo 8.00 seuraavana päivänä.

Erityinen 2 päivän testi 2 mg:lla deksametasonia: 2 mg deksametasonia suun kautta 6 tunnin välein 2 päivän ajan; 24 tunnin virtsa kerätään 17-hydroksikortikosteroidien pitoisuuden määrittämiseksi.

Sivuvaikutus

Sivuvaikutusten ilmaantuvuuden luokitus (WHO): hyvin usein> 1/10, usein> 1/100 - 1/1000 - 1/10 000

Immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, heikentynyt immuunivaste ja lisääntynyt infektioherkkyys.

Endokriinisesta järjestelmästä: usein - ohimenevä lisämunuaisten vajaatoiminta, kasvun hidastuminen lapsilla ja nuorilla, lisämunuaisten vajaatoiminta ja surkastuminen (vähentynyt vaste stressiin), Itsenko-Cushingin oireyhtymä, kuukautiskierron epäsäännöllisyydet, hirsutismi, piilevän diabeteksen siirtyminen kliinisesti ilmeneväksi, lisääntynyt insuliinin tai suun kautta annettavan insuliinin tarve hypoglykeemiset lääkkeet potilailla, joilla on diabetes mellitus, natriumin ja veden kertyminen, lisääntynyt kaliumhäviö; hyvin harvoin - hypokaleeminen alkaloosi, negatiivinen typpitasapaino proteiinien katabolismista.

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt: usein - heikentynyt toleranssi hiilihydraateille, lisääntynyt ruokahalu ja painonnousu, liikalihavuus; harvoin - hypertriglyseridemia.

Hermostosta: usein - mielenterveyshäiriöt; harvoin - näköhermon papillien turvotus ja lisääntynyt kallonsisäinen paine (aivojen pseudotumor) hoidon lopettamisen jälkeen, huimaus, päänsärky; hyvin harvoin - kouristukset, euforia, unettomuus, ärtyneisyys, hyperkinesia, masennus; harvoin - psykoosi.

Ruoansulatusjärjestelmästä: harvoin - peptiset haavat, akuutti haimatulehdus, pahoinvointi, hikka, maha- tai pohjukaissuolihaava; hyvin harvoin - esofagiitti, haavaumien perforaatio ja maha-suolikanavan verenvuoto (hematomesis, melena), haimatulehdus, sappirakon ja suoliston perforaatio (erityisesti potilailla, joilla on paksusuolen kroonisia tulehdussairauksia).

Aisteista: harvoin - posterior subkapsulaarinen kaihi, kohonnut silmänpaine, taipumus kehittää sekundaarisia bakteeri-, sieni- tai virussilmäinfektioita, trofiset muutokset sarveiskalvossa, eksoftalmos.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvoin - valtimoverenpaine, hypertensiivinen enkefalopatia; hyvin harvoin - polyfokaaliset ventrikulaariset ekstrasystolit, ohimenevä bradykardia, sydämen vajaatoiminta, sydänlihaksen repeämä äskettäisen akuutin sydänkohtauksen jälkeen.

Ihon puolelta: usein - punoitus, ihon oheneminen ja hauraus, viivästynyt haavan paraneminen, striat, petekiat ja ekkymoosi, lisääntynyt hikoilu, steroidiakne, ihoreaktioiden estyminen allergologisten testien aikana; hyvin harvoin - angioedeema, allerginen dermatiitti, nokkosihottuma.

Tuki- ja liikuntaelimistön puolelta: usein - lihasatrofia, osteoporoosi, lihasheikkous, steroidimyopatia (lihasheikkous lihaskudoksen katabolismista); harvoin - aseptinen luun nekroosi; hyvin harvoin - nikamien puristusmurtumat, jänteiden repeämät (erityisesti tiettyjen kinolonien yhteiskäytössä), nivelruston vauriot ja luun nekroosi (liittyy toistuviin nivelensisäisiin injektioihin).

Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - tromboemboliset komplikaatiot, monosyyttien ja/tai lymfosyyttien määrän väheneminen, leukosytoosi, eosinofilia (kuten muutkin glukokortikosteroidit), trombosytopenia ja ei-trombosytopeeninen purppura.

Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, kutina, angioödeema, bronkospasmi, anafylaktinen sokki.

Urogenitaalijärjestelmästä: harvoin - impotenssi.

Glukokortikosteroidien vieroitusoireyhtymän merkit ja oireet

Jos potilas, joka on käyttänyt glukokortikosteroideja pitkään, pienennä lääkkeen annosta nopeasti, lisämunuaisten vajaatoiminnan merkkejä, valtimoiden hypotensiota ja kuolemaa voi ilmaantua.

Joissakin tapauksissa vieroitusoireet voivat olla samanlaisia ​​kuin potilasta hoidettavan sairauden pahenemisen tai uusiutumisen oireita ja merkkejä. Vakavien haittatapahtumien kehittyessä lääkehoito Deksametasoni pitäisi lopettaa.

Vasta-aiheet lääkkeen käytölle

Lyhytaikaisessa käytössä "tärkeissä" indikaatioissa ainoa vasta-aihe on yliherkkyys lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai apukomponenteille.

huume Deksametasoni vasta-aiheinen potilailla, joilla on galaktosemia, laktaasin puutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, koska lääke sisältää laktoosia.

Ruoansulatuskanavan sairaudet: peptinen haava ja 12 pohjukaissuolihaava, ruokatorven tulehdus, gastriitti, akuutti tai piilevä peptinen haava, äskettäin syntynyt suoliston anastomoosi, haavainen paksusuolitulehdus, jossa on perforaation tai paiseen muodostumisen uhka, divertikuliitti.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet, sis. äskettäinen sydäninfarkti (potilailla, joilla on akuutti ja subakuutti sydäninfarkti, on mahdollista levittää nekroosipesäke, hidastaa arpikudoksen muodostumista ja sen seurauksena sydänlihaksen repeämistä), dekompensoitunut krooninen sydämen vajaatoiminta, valtimoverenpaine , hyperlipidemia.

Endokriinisairaudet: diabetes mellitus (mukaan lukien heikentynyt hiilihydraattitoleranssi), tyreotoksikoosi, kilpirauhasen vajaatoiminta, Itsenko-Cushingin tauti.

Vaikea krooninen munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta, nefrourolitiaasi; hypoalbuminemia ja sen esiintymiselle altistavat tilat; systeeminen osteoporoosi, myasthenia gravis, akuutti psykoosi, liikalihavuus (III-IV-aste), poliomyeliitti (paitsi bulbaarienkefaliitin muoto), avokulmaglaukooma ja umpikulmaglaukooma, imetysaika.

Lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana (erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana) lääke Deksametasoni voidaan käyttää vain, jos odotettu terapeuttinen vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Pitkäaikaisessa deksametasonihoidossa raskauden aikana sikiön kasvun heikkenemisen mahdollisuus ei ole poissuljettu. Lääkkeen käytön tapauksessa Deksametasoni raskauden viimeisen kolmanneksen aikana on olemassa riski sikiön lisämunuaiskuoren surkastumisesta, mikä voi vaatia korvaushoitoa vastasyntyneellä.

Jos nainen on saanut glukokortikosteroideja raskauden aikana, glukokortikosteroidien lisäkäyttöä suositellaan synnytyksen aikana. Jos synnytys viivästyy tai keisarinleikkausta suunnitellaan, on synnytyksen aikana suositeltavaa pistää 100 mg hydrokortisonia suonensisäisesti 8 tunnin välein. Deksametasoni imetys tulee lopettaa.

erityisohjeet

Pitkäaikaista deksametasonihoitoa tarvitseville potilaille voi hoidon lopettamisen jälkeen kehittyä "vieroitusoireyhtymä" (myös ilman selkeitä lisämunuaisen vajaatoiminnan merkkejä): kuumetta, nenävuotoa, sidekalvon hyperemiaa, päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta ja ärtyneisyyttä, lihas- ja nivelkipuja. , oksentelu, laihtuminen, heikkous, kouristukset. Siksi deksametasonihoito on lopetettava pienentämällä annosta asteittain. Lääkkeen nopea lopettaminen voi olla kohtalokasta.

Potilailla, jotka ovat saaneet pitkäaikaista deksametasonihoitoa ja altistuneet stressille sen lopettamisen jälkeen, on tarpeen aloittaa deksametasonin käyttö uudelleen, koska lisämunuaisten vajaatoiminta voi jatkua useita kuukausia lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.

Deksametasonihoito voi peittää merkkejä olemassa olevista tai uusista infektioista ja merkkejä suolen perforaatiosta potilailla, joilla on haavainen paksusuolitulehdus. Deksametasoni voi pahentaa systeemisten sieni-infektioiden, piilevän amebiaasin tai keuhkotuberkuloosin kulkua.

Akuuttia keuhkotuberkuloosia sairastaville potilaille voidaan määrätä deksametasonia (yhdessä tuberkuloosilääkkeiden kanssa) vain, jos kyseessä on fulminantti tai vakava disseminoitunut prosessi. Inaktiivista keuhkotuberkuloosia sairastavien potilaiden, jotka saavat deksametasonihoitoa, tai potilaiden, joiden tuberkuliinitesti on positiivinen, tulee saada samanaikaisesti tuberkuloosin kemoprofylaksia.

Potilaat, joilla on osteoporoosi, hypertensio, sydämen vajaatoiminta, tuberkuloosi, glaukooma, maksan tai munuaisten vajaatoiminta, diabetes mellitus, aktiiviset peptiset haavaumat, tuoreet suoliston anastomoosit, haavainen paksusuolitulehdus ja epilepsia tarvitsevat erityistä huomiota ja tarkkaa lääkärin valvontaa. Huolellisesti lääkettä määrätään ensimmäisten viikkojen aikana akuutin sydäninfarktin jälkeisinä potilaille, joilla on tromboembolia, myasthenia gravis, glaukooma, kilpirauhasen vajaatoiminta, psykoosi tai psykoneuroosit, sekä yli 65-vuotiaille potilaille.

Deksametasonihoidon aikana diabetes mellituksen dekompensaatio tai piilevän diabeteksen siirtyminen kliinisesti ilmeneväksi diabetekseksi on mahdollista.

Pitkäaikaisessa hoidossa on tarpeen kontrolloida veren seerumin kaliumtasoa.

Rokottaminen elävillä rokotteilla on vasta-aiheinen deksametasonihoidon aikana.

Immunisointi tapetuilla virus- tai bakteerirokotteilla ei lisää odotettua spesifisten vasta-aineiden tiitteriä, eikä sillä siksi ole tarvittavaa suojaavaa vaikutusta. Deksametasonia ei yleensä anneta 8 viikkoa ennen rokotusta ja 2 viikkoa rokotuksen jälkeen.

Potilaiden, jotka käyttävät suuria annoksia deksametasonia pitkään, tulee välttää kosketusta tuhkarokkopotilaiden kanssa. vahingossa koskettaessa suositellaan ennaltaehkäisevää immunoglobuliinihoitoa.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joille on äskettäin tehty leikkaus tai luunmurtuma, koska deksametasoni voi hidastaa haavojen ja murtumien paranemista.

Glukokortikosteroidien vaikutus tehostuu potilailla, joilla on maksakirroosi tai kilpirauhasen vajaatoiminta.

Deksametasonia käytetään lapsille ja nuorille vain tiukoilla käyttöaiheilla. Hoidon aikana vaaditaan tiukkaa lapsen tai nuoren kasvun ja kehityksen valvontaa.

Erityistä tietoa joistakin lääkkeen aineosista

Deksametasoni-lääkkeen koostumus sisältää laktoosia, ja siksi sen käyttö potilailla, joilla on galaktosemia, laktaasin puutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, on vasta-aiheista.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja muita monimutkaisia ​​mekanismeja

Deksametasoni ei vaikuta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä teknisten laitteiden kanssa, jotka vaativat keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Yliannostus

Suuren tablettimäärän kertakäyttö ei johda kliinisesti merkittävään myrkytykseen.

Oireet: annoksesta riippuvaisten sivuvaikutusten mahdollinen lisääntyminen. Tässä tapauksessa lääkkeen annosta tulee pienentää.

Hoito: tukeva ja oireenmukainen.

Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Hemodialyysi on tehoton.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Deksametasonin ja steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden (NSAID) samanaikainen käyttö lisää maha-suolikanavan haavaumien kehittymisen ja muodostumisen riskiä.

Deksametasonin vaikutus heikkenee käytettäessä samanaikaisesti CYP3A4-isoentsyymin indusoijia (esimerkiksi fenytoiinia, fenobarbitonia, karbamatsepiinia, primidonia, rifabutiinia, rifampisiinia) tai lääkkeitä, jotka lisäävät glukokortikoidien metabolista puhdistumaa (efedriini ja aminoglutetimidi); tällaisissa tapauksissa on tarpeen suurentaa deksametasonin annosta.

Deksametasonin ja edellä mainittujen lääkkeiden välinen vuorovaikutus voi vääristää deksametasonin estotestien tuloksia. Jos deksametasonitestejä tehdään hoidon aikana jollakin luetelluista lääkkeistä, tämä yhteisvaikutus on otettava huomioon testituloksia tulkittaessa.

Deksametasonin ja CYP3A4-isoentsyymin estäjien (esim. ketokonatsoli, makrolidiantibiootit) samanaikainen käyttö voi johtaa deksametasonin pitoisuuden nousuun veressä.

CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkkeiden (esim. indinaviiri, erytromysiini) samanaikainen käyttö voi lisätä niiden puhdistumaa, johon voi liittyä niiden seerumipitoisuuksien lasku.

Deksametasoni vähentää hypoglykeemisten lääkkeiden, verenpainetta alentavien lääkkeiden, pratsikvantelin ja natriureettien tehoa (näiden lääkkeiden annosta on tarpeen lisätä); lisää hepariinin, albendatsolin ja kaliumia säästävien diureettien aktiivisuutta (pienennä näiden lääkkeiden annosta tarvittaessa).

Deksametasoni voi muuttaa kumariiniantikoagulanttien vaikutusta, joten protrombiiniajan tiheämpää seurantaa suositellaan hoidon aikana. Antasidit vähentävät deksametasonin imeytymistä mahalaukussa. Tupakointi ei vaikuta deksametasonin farmakokinetiikkaan.

Suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden samanaikaisen käytön yhteydessä glukokortikosteroidien T 1/2 voi kasvaa, jolloin niiden biologiset vaikutukset lisääntyvät ja haitallisten sivuvaikutusten esiintymistiheys lisääntyy.

Ritodriinin ja deksametasonin samanaikainen käyttö synnytyksen aikana on vasta-aiheista, koska se voi johtaa äidin kuolemaan keuhkopöhön vuoksi. Deksametasonin ja talidomidin yhteiskäyttö voi aiheuttaa toksisen epidermaalisen nekrolyysin.

Mahdolliset, terapeuttisesti hyödylliset vuorovaikutukset: deksametasonin ja metoklopramidin, difenhydramiinin, proklooriperatsiinin tai 5-HT 3 -reseptoriantagonistien (serotoniini- tai 5-hydroksitryptamiinireseptorit tyyppi 3), kuten ondansetronin tai granisetronin, samanaikainen käyttö estää tehokkaasti syklofosfaamiidin aiheuttamaa pahoinvointia ja oksentelua. , syklofosyytti).

Apteekeista luovutusehdot

Lääke on saatavilla reseptillä.

Varastointiolosuhteet ja -ajat

Säilytä lääke alkuperäispakkauksessaan enintään 25 °C:n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Parasta ennen päiväys - 5 vuotta. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Lääkkeen annostelu

Reseptillä

Valmistajan alkuperämaa

Slovenia

Perussäilyvyys (kuukausina)

Lääkkeen antotapa

Oraalinen

Nosologinen luokitus ICD-10 (nimi)

Tuberkuloottinen aivokalvontulehdus; Trikinoosi; Perifeeriset ja ihon T-solulymfoomat; Sienimykoosi; Akuutti lymfoblastinen leukemia; Myelodysplastiset oireyhtymät; Hankittu hemolyyttinen anemia; Hankittu puhdas punasoluaplasia (erytroblastopenia); Muiden trombosytopeniiitosairauksien sekundaariset hankaussolut; ; primaarinen lisämunuaisen vajaatoiminta; muu ja määrittelemätön lisämunuaisen vajaatoiminta; amyloidoosi; muu endoftalmiitti (sympaattinen uveiitti); siitepölyn aiheuttama allerginen nuha; muu allerginen nuha (ykivuotinen allerginen nuha); alueellinen enteriitti]; haavainen paksusuolitulehdus; krooninen hepatiitti P, ei muualle luokiteltu [pemfigus]; Oftalminen pemfigoidi L12 .-; Dermatitis herpetiformis; muu atooppinen ihottuma; seborrooinen ihottuma; pään seborrea; allerginen kosketus yksinkertaisen kosketusihottuman kanssa ihotulehdus; eksfoliatiivinen ihotulehdus; jäkälä; psoriaasi; seropositiivinen nivelreuma; nuorten [nuorten] niveltulehdus; polyarteritis nodosa ja siihen liittyvät sairaudet; muut nekrotisoivat vaskulopatiat; systeeminen lupus erythematosus; dermatopolymyosiitti; systeeminen skleroosi; kuiva; nephritis glomerul -oireyhtymä; Krooninen nefriittisyndrooma (krooninen glomerulonefriitti); angioödeema (angioödeema); muut seerumireaktiot; patologinen reaktio lääkkeelle tai lääkkeelle, määrittelemätön; palliatiivinen hoito; siirrettyjen elinten ja kudosten esiintyminen

Glukokortikosteroidien oireet

Ei kysymyksiä vielä

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen käyttöohjeet. Deksametasoni... Esitetään verkkosivustojen vierailijoiden - tämän lääkkeen kuluttajien - arvostelut sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteet deksametasonin käytöstä käytännössä. Suuri pyyntö lisätä aktiivisemmin arviosi lääkkeestä: auttoiko lääke vai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ehkä ole ilmoittanut huomautuksessa. Deksametasonianalogit, jos rakenteellisia analogeja on saatavilla. Käyttö tulehdus- ja systeemisten sairauksien, mukaan lukien silmät, hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Deksametasoni- synteettinen glukokortikosteroidi (GCS), fluoroprednisolonin metyloitu johdannainen. Sillä on anti-inflammatorisia, antiallergisia, immunosuppressiivisia vaikutuksia, se lisää beeta-adrenergisten reseptorien herkkyyttä endogeenisille katekoliamiineille.

Vuorovaikuttaa tiettyjen sytoplasmisten reseptorien kanssa (GCS-reseptoreita on kaikissa kudoksissa, erityisesti maksassa) muodostaen kompleksin, joka indusoi proteiinien muodostumista (mukaan lukien entsyymit, jotka säätelevät solujen elintärkeitä prosesseja).

Proteiinin aineenvaihdunta: vähentää globuliinien määrää plasmassa, lisää albumiinin synteesiä maksassa ja munuaisissa (albumiini/globuliini-suhteen lisääntyessä), vähentää synteesiä ja tehostaa proteiinin kataboliaa lihaskudoksessa.

Lipidiaineenvaihdunta: lisää korkeampien rasvahappojen ja triglyseridien synteesiä, jakaa rasvaa uudelleen (rasvan kerääntyminen tapahtuu pääasiassa olkavyössä, kasvoissa, vatsassa), johtaa hyperkolesterolemian kehittymiseen.

Hiilihydraattiaineenvaihdunta: lisää hiilihydraattien imeytymistä maha-suolikanavasta; lisää glukoosi-6-fosfataasin aktiivisuutta (lisää glukoosin virtausta maksasta vereen); lisää foaktiivisuutta ja aminotransferaasien synteesiä (glukoneogeneesin aktivointi); edistää hyperglykemian kehittymistä.

Vesi-elektrolyyttiaineenvaihdunta: säilyttää Na +:n ja veden elimistössä, stimuloi K +:n erittymistä (mineralokortikoidiaktiivisuus), vähentää Ca +:n imeytymistä maha-suolikanavasta ja vähentää luun mineralisaatiota.

Anti-inflammatorinen vaikutus liittyy eosinofiilien ja syöttösolujen tulehdusvälittäjien vapautumisen estoon; lipokortiinien muodostumisen indusoiminen ja hyaluronihappoa tuottavien syöttösolujen määrän vähentäminen; kapillaarin läpäisevyyden heikkenemisen kanssa; solukalvojen (erityisesti lysosomaalisten) ja organellien kalvojen stabilointi. Vaikuttaa tulehdusprosessin kaikissa vaiheissa: estää prostaglandiinien (Pg) synteesiä arakidonihapon tasolla (lipokortiini estää fosfolipaasi A2:n, estää arakidonihapon vapautumisen ja estää endoperoksidien, tulehdusta, allergioita jne. edistävien leukotrieenien biosynteesiä .), "inflammatoristen" sytokiinien synteesi (interleukiini 1, tuumorinekroositekijä alfa jne.); lisää solukalvon vastustuskykyä erilaisten vahingollisten tekijöiden vaikutukselle.

Immunosuppressiivisen vaikutuksen aiheuttaa lymfosyyttien (erityisesti T-lymfosyyttien) lisääntymisen eston aiheuttama lymfoidikudoksen involuutio, B-solujen migraation ja T- ja B-lymfosyyttien vuorovaikutuksen estäminen, vapautumisen estäminen sytokiinit (interleukiini-1, 2; gamma-interferoni) lymfosyyteistä ja makrofageista ja vasta-aineiden muodostumisen väheneminen.

Antiallerginen vaikutus kehittyy allergiavälittäjien synteesin ja erittymisen vähenemisen seurauksena, histamiinin ja muiden biologisesti aktiivisten aineiden vapautumisen estymisen herkistyneistä syöttösoluista ja basofiileistä sekä verenkierrossa olevien basofiilien, T- ja B-basofiilien määrän vähenemisen seurauksena. - lymfosyytit ja syöttösolut; lymfaattisen ja sidekudoksen kehittymisen estäminen, efektorisolujen herkkyyden vähentäminen allergiavälittäjille, vasta-aineiden tuotannon estäminen, kehon immuunivasteen muuttaminen.

Hengitysteiden obstruktiivisissa sairauksissa vaikutus johtuu pääasiassa tulehduksellisten prosessien estämisestä, limakalvojen turvotuksen estämisestä tai vakavuuden vähentämisestä, keuhkoputken epiteelin limakalvonalaisen kerroksen eosinofiilisen tunkeutumisen vähenemisestä ja saostumisesta. keuhkoputkien limakalvossa kiertävien immuunikompleksien vaikutus sekä limakalvon eroosion ja hilseilyn estäminen. Lisää pienten ja keskikokoisten keuhkoputkien beeta-adrenergisten reseptorien herkkyyttä endogeenisille katekoliamiineille ja eksogeenisille sympatomimeeteille, vähentää liman viskositeettia vähentämällä sen tuotantoa.

Estää ACTH:n synteesiä ja erittymistä ja toissijaisesti endogeenisen GCS:n synteesiä.

Se estää sidekudosreaktioita tulehdusprosessin aikana ja vähentää arpikudoksen muodostumisen mahdollisuutta.

Vaikutuksen ominaisuus on merkittävä aivolisäkkeen toiminnan estyminen ja lähes täydellinen puuttuminen.

Annokset 1-1,5 mg päivässä estävät lisämunuaiskuoren toimintaa; biologinen puoliintumisaika - 32-72 tuntia (hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaiskuoren eston kesto).

Glukokortikoidiaktiivisuuden vahvuudella mitattuna 0,5 mg deksametasonia vastaa noin 3,5 mg prednisonia (tai prednisolonia), 15 mg hydrokortisonia tai 17,5 mg kortisonia.

Farmakokinetiikka

Läpäisee helposti histohematogeenisten esteiden (mukaan lukien veri-aivojen ja istukan esteiden) läpi. Se metaboloituu maksassa (pääasiassa konjugoimalla glukuroni- ja rikkihapon kanssa) inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Se erittyy munuaisten kautta (pieni osa imettävien rauhasten kautta).

Indikaatioita

Sairaudet, jotka edellyttävät nopeasti vaikuttavien kortikosteroidien käyttöönottoa, sekä tapaukset, joissa lääkkeen oraalinen anto ei ole mahdollista:

  • endokriiniset sairaudet: lisämunuaiskuoren akuutti vajaatoiminta, lisämunuaiskuoren primaarinen tai sekundaarinen vajaatoiminta, lisämunuaiskuoren synnynnäinen hyperplasia, subakuutti kilpirauhastulehdus;
  • sokki (poltto, traumaattinen, operatiivinen, myrkyllinen) - vasokonstriktorien, plasman korvaavien lääkkeiden ja muun oireenmukaisen hoidon tehottomuuden kanssa;
  • aivoturvotus (aivokasvain, traumaattinen aivovaurio, neurokirurginen toimenpide, aivoverenvuoto, enkefaliitti, aivokalvontulehdus, säteilyvaurio);
  • astmaattinen tila; vaikea bronkospasmi (keuhkoastman paheneminen, krooninen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus);
  • vakavat allergiset reaktiot, anafylaktinen sokki;
  • reumaattiset sairaudet;
  • systeemiset sidekudossairaudet;
  • akuutit vaikeat dermatoosit;
  • pahanlaatuiset sairaudet: leukemian ja lymfooman palliatiivinen hoito aikuispotilailla; akuutti leukemia lapsilla; hyperkalsemia potilailla, jotka kärsivät pahanlaatuisista kasvaimista, kun oraalinen hoito on mahdotonta;
  • verisairaudet: akuutti hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi, idiopaattinen trombosytopeeninen purppura aikuisilla;
  • vakavat tartuntataudit (yhdessä antibioottien kanssa);
  • oftalmologisessa käytännössä (subkonjunktivaalinen, retrobulbaari- tai parabulbaarihoito): allerginen sidekalvotulehdus, keratiitti, keratokonjunktiviitti ilman epiteelivaurioita, iriitti, iridosykliitti, blefariitti, blefarokonjunktiviitti, skleriitti, silmien tulehdusprosessi, episklaaninen aivokalvokirurgia;
  • paikallinen käyttö (patologisen koulutuksen alalla): keloidit, discoid lupus erythematosus, rengasmainen granulooma.

Liikkeeseenlaskumuodot

Tabletit 0,5 mg.

Liuos ampulleissa laskimoon ja lihakseen (injektiot) 4 mg / ml.

Silmätipat Oftan 0,1%.

Oftalminen suspensio 0,1 %.

Käyttö- ja annostusohjeet

Annostusohjelma on yksilöllinen ja riippuu käyttöaiheista, potilaan tilasta ja hänen vasteestaan ​​hoitoon. Lääke ruiskutetaan suonensisäisesti hitaasti virtana tai tippona (akuuteissa ja kiireellisissä olosuhteissa); lihakseen; paikallinen (patologisessa koulutuksessa) käyttöönotto on myös mahdollista. Suonensisäisen tiputusinfuusioliuoksen (tiputus) valmistamiseksi tulee käyttää isotonista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista dekstroosiliuosta.

Eri sairauksien akuutissa jaksossa ja hoidon alussa deksametasonia käytetään suurempina annoksina. Päivän aikana voit syöttää 4-20 mg deksametasonia 3-4 kertaa.

Lääkkeen annokset lapsille (lihaksensisäisesti):

Lääkkeen annos korvaushoidon aikana (lisämunuaiskuoren vajaatoiminnassa) on 0,0233 mg/kg ruumiinpainoa tai 0,67 mg/m2 kehon pinta-alaa jaettuna 3 annokseen, joka 3. päivä tai 0,00776 - 0,01165 mg/kg ruumiinpainoa tai 0,233-0,335 mg/m2 kehon pinta-alaa päivittäin. Muissa käyttöaiheissa suositeltu annos on 0,02776-0,16665 mg/kg ruumiinpainoa tai 0,833-5 mg/m2 kehon pinta-alaa 12-24 tunnin välein.

Kun vaikutus saavutetaan, annosta pienennetään ylläpitoannokseen tai kunnes hoito lopetetaan. Parenteraalisen annon kesto on yleensä 3-4 päivää, jonka jälkeen he siirtyvät ylläpitohoitoon deksametasonitableteilla.

Lääkkeen suurten annosten pitkäaikainen käyttö edellyttää asteittaista annoksen pienentämistä, jotta estetään akuutin lisämunuaiskuoren vajaatoiminnan kehittyminen.

Pisarat

Sidekalvo, aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset akuuteissa tulehdustiloissa: 1-2 tippaa 4-5 kertaa päivässä 2 päivän ajan, sitten 3-4 kertaa päivässä 4-6 päivän ajan.

Krooniset sairaudet: 1-2 tippaa 2 kertaa päivässä enintään 4 viikon ajan (ei enempää).

Postoperatiivisissa ja posttraumaattisissa tapauksissa: alkaen 8. päivästä leikkauksen jälkeen karsastuksen, verkkokalvon irtautumisen, kaihien poistamisen ja vamman alkamisen jälkeen - 1-2 tippaa 2-4 kertaa päivässä 2-4 viikon ajan; an- leikkauspäivänä tai sitä seuraavana päivänä.

6-12-vuotiaat lapset, joilla on allergisia tulehdussairauksia: 1 tippa 2-3 kertaa päivässä 7-10 päivän ajan, tarvittaessa hoitoa jatketaan sarveiskalvon tilan seurannan jälkeen 10. päivänä.

Sivuvaikutus

Deksametasoni on yleensä hyvin siedetty. Sillä on alhainen mineralokortikoidiaktiivisuus, ts. sen vaikutus vesi-elektrolyyttiaineenvaihduntaan on merkityksetön. Yleensä pienet ja keskisuuret deksametasoniannokset eivät aiheuta natriumin ja veden kertymistä elimistöön, lisää kaliumin erittymistä. Seuraavat sivuvaikutukset on kuvattu:

  • heikentynyt glukoositoleranssi;
  • steroidinen diabetes mellitus tai piilevä diabetes mellituksen ilmentymä;
  • lisämunuaisen toiminnan tukahduttaminen;
  • Itsenko-Cushingin oireyhtymä (kuukasvot, aivolisäkkeen liikalihavuus, hirsutismi, kohonnut verenpaine, dysmenorrea, amenorrea, lihasheikkous, striat);
  • lasten seksuaalisen kehityksen viivästyminen;
  • pahoinvointi oksentelu;
  • haimatulehdus;
  • mahalaukun ja pohjukaissuolen steroidihaava;
  • erosiivinen esofagiitti;
  • maha-suolikanavan verenvuoto ja maha-suolikanavan seinämän perforaatio;
  • lisääntynyt tai vähentynyt ruokahalu;
  • ruoansulatushäiriöt;
  • ilmavaivat;
  • rytmihäiriöt;
  • bradykardia (sydämenpysähdykseen asti);
  • kohonnut verenpaine;
  • hyperkoagulaatio;
  • tromboosi;
  • euforia;
  • hallusinaatiot;
  • affektiivinen hulluus;
  • masennus;
  • vainoharhaisuus;
  • lisääntynyt intrakraniaalinen paine;
  • hermostuneisuus tai ahdistuneisuus;
  • unettomuus;
  • huimaus;
  • päänsärky;
  • kouristukset;
  • kohonnut silmänsisäinen paine ja mahdollinen näköhermon vaurio;
  • taipumus kehittää sekundaarisia bakteeri-, sieni- tai virusperäisiä silmäinfektioita;
  • trofiset muutokset sarveiskalvossa;
  • eksoftalmos;
  • äkillinen näön menetys (parenteraalisen annostelun yhteydessä päähän, kaulaan, nenän kotilokeroon, päänahkaan, lääkkeen kiteitä saattaa kertyä silmän verisuoniin);
  • hypokalsemia;
  • lisääntynyt kehon paino;
  • negatiivinen typpitase (lisääntynyt proteiinien hajoaminen);
  • liiallinen hikoilu;
  • nesteen ja natriumin kertyminen (perifeerinen turvotus);
  • lasten kasvun hidastuminen ja luutumisprosessit (epifyysisten kasvuvyöhykkeiden ennenaikainen sulkeutuminen);
  • osteoporoosi (erittäin harvoin - patologiset luunmurtumat, olkaluun ja reisiluun pään aseptinen nekroosi);
  • lihasten jänteen repeämä;
  • viivästynyt haavan paraneminen;
  • steroidi akne;
  • striat;
  • taipumus kehittää pyoderma ja kandidiaasi;
  • ihottuma;
  • anafylaktinen sokki;
  • paikalliset allergiset reaktiot.

Paikallinen parenteraaliseen antoon: kirvely, puutuminen, kipu, pistely pistoskohdassa, infektio pistoskohdassa, harvoin - ympäröivien kudosten nekroosi, arpeutuminen pistoskohdassa; ihon ja ihonalaisen kudoksen surkastuminen lihaksensisäisellä injektiolla (injektio hartialihakseen on erityisen vaarallista).

Vasta-aiheet

Terveyssyistä lyhytaikaisessa käytössä ainoa vasta-aihe on yliherkkyys deksametasonille tai lääkkeen komponenteille.

Lapsilla kasvukauden aikana GCS:ää tulee käyttää vain ehdottomiin indikaatioihin ja hoitavan lääkärin erityisen huolellisessa valvonnassa.

Lääkettä tulee määrätä varoen seuraaviin sairauksiin ja tiloihin:

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana (erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana) lääkettä voidaan käyttää vain, kun odotettu terapeuttinen vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Pitkäaikaisella hoidolla raskauden aikana ei ole poissuljettua mahdollisuutta sikiön kasvun heikkenemiseen. Jos sitä käytetään raskauden lopussa, on olemassa riski sikiön lisämunuaiskuoren surkastumisesta, mikä voi vaatia korvaushoitoa vastasyntyneellä.

Jos lääkehoito on tarpeen imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

erityisohjeet

Deksametasonihoidon aikana (etenkin pitkäaikaisen) on tarpeen tarkkailla silmälääkäriä, valvoa verenpainetta ja vesi-elektrolyyttitasapainoa sekä saada kuva ääreisveren ja veren glukoosipitoisuudesta.

Haittavaikutusten vähentämiseksi voidaan määrätä antasideja, ja myös K +:n saantia kehoon (ruokavalio, kaliumvalmisteet) tulisi lisätä. Ruoan tulee sisältää runsaasti proteiineja, vitamiineja, rajoitetusti rasvoja, hiilihydraatteja ja ruokasuolaa.

Lääkkeen vaikutus tehostuu potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta ja maksakirroosi. Lääke voi pahentaa olemassa olevaa emotionaalista epävakautta tai psykoottisia häiriöitä. Jos anamneesissa on ollut psykoosi, deksametasoni määrätään suurina annoksina lääkärin tiukassa valvonnassa.

Sitä tulee käyttää varoen akuutissa ja subakuuteissa sydäninfarktissa - on mahdollista levittää nekroosikohta, hidastaa arpikudoksen muodostumista ja sydänlihaksen repeämistä.

Stressitilanteissa tukihoidon aikana (esim. leikkaus, trauma tai infektiotaudit) lääkkeen annosta tulee muuttaa glukokortikosteroidien lisääntyneen tarpeen vuoksi. Potilaita on seurattava huolellisesti vuoden ajan pitkäaikaisen deksametasonihoidon päättymisen jälkeen, koska stressitilanteissa voi kehittyä suhteellinen lisämunuaisten vajaatoiminta.

Äkillinen keskeyttäminen, varsinkin jos on käytetty suuria annoksia, voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän (anoreksia, pahoinvointi, letargia, yleistynyt tuki- ja liikuntaelinten kipu, yleinen heikkous) sekä sairauden paheneminen, johon deksametasoni määrättiin.

Rokotusta ei tule suorittaa deksametasonihoidon aikana sen tehokkuuden (immuunivasteen) heikkenemisen vuoksi.

Deksametasonin määrättäessä esiintyviin infektioihin, septisiin tiloihin ja tuberkuloosiin, on välttämätöntä hoitaa samanaikaisesti antibiooteilla, joilla on bakterisidinen vaikutus.

Lasten kasvun ja kehityksen dynamiikan huolellinen seuranta on tarpeen pitkäaikaisen deksametasonihoidon aikana. Lapsille, jotka hoidon aikana olivat kosketuksissa tuhkarokko- tai vesirokkopotilaiden kanssa, määrätään ennaltaehkäisevästi spesifisiä immunoglobuliineja.

Heikosta mineralokortikoidivaikutuksesta johtuen lisämunuaisten vajaatoiminnan korvaushoidossa deksametasonia käytetään yhdessä mineralokortikoidien kanssa.

Diabetes mellitusta sairastavien potilaiden verensokeria on seurattava ja hoitoa on tarvittaessa korjattava.

Näytetään niveljärjestelmän röntgenohjaus (kuvat selkärangasta, kädestä).

Potilailla, joilla on piileviä munuaisten ja virtsateiden infektiosairauksia, deksametasoni voi aiheuttaa leukosyturiaa, jolla voi olla diagnostista arvoa.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Deksametasonin mahdollinen farmaseuttinen yhteensopimattomuus muiden suonensisäisten injektoitujen lääkkeiden kanssa - on suositeltavaa antaa se erillään muista lääkkeistä (intravenoosibolus tai toisen tiputtimen kautta, toisena liuoksena). Kun deksametasoniliuosta sekoitetaan hepariinin kanssa, muodostuu sakka.

Deksametasonin samanaikainen anto:

  • maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijat (fenobarbitaali, rifampisiini, fenytoiini, teofylliini, efedriini) johtavat sen pitoisuuden laskuun;
  • diureetit (erityisesti tiatsidi- ja hiilihappoanhydraasin estäjät) ja amfoterisiini B - voivat lisätä K +:n erittymistä kehosta ja lisätä sydämen vajaatoiminnan riskiä;
  • natriumia sisältävien lääkkeiden kanssa - turvotuksen ja kohonneen verenpaineen kehittymiseen;
  • sydämen glykosidit - niiden sietokyky heikkenee ja kammion ekstrasitolian kehittymisen todennäköisyys kasvaa (aiheutetun hypokalemian vuoksi);
  • epäsuorat antikoagulantit - heikentää (harvemmin tehostaa) niiden vaikutusta (annoksen säätö on tarpeen);
  • antikoagulantit ja trombolyytit - verenvuodon riski maha-suolikanavan haavaumista kasvaa;
  • etanoli (alkoholi) ja ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet - maha-suolikanavan eroosiivisten ja haavaisten leesioiden riski ja verenvuodon kehittyminen lisääntyvät (yhdessä NSAID-lääkkeiden kanssa niveltulehduksen hoidossa on mahdollista pienentää glukokortikosteroidien annosta terapeuttisen vaikutuksen summan vuoksi);
  • parasetamoli - maksatoksisuuden kehittymisen riski kasvaa (maksaentsyymien induktio ja parasetamolin toksisen metaboliitin muodostuminen);
  • asetyylisalisyylihappo - nopeuttaa sen erittymistä ja vähentää pitoisuutta veressä (kun deksametasoni peruutetaan, salisylaattien taso veressä nousee ja sivuvaikutusten riski kasvaa);
  • insuliini ja oraaliset hypoglykeemiset lääkkeet, verenpainelääkkeet - niiden tehokkuus laskee;
  • D-vitamiini - sen vaikutus Ca2 +:n imeytymiseen suolistossa vähenee;
  • kasvuhormoni - vähentää jälkimmäisen tehokkuutta ja pratsikvantelilla - sen pitoisuutta;
  • M-antikolinergiset aineet (mukaan lukien antihistamiinit ja trisykliset masennuslääkkeet) ja nitraatit - lisää silmänsisäistä painetta;
  • isoniatsid ja meksiletiini - lisää niiden aineenvaihduntaa (erityisesti "hitaissa" asetylaattoreissa), mikä johtaa niiden plasmapitoisuuksien laskuun.

Hiilianhydraasin estäjät ja loop-diureetit voivat lisätä osteoporoosin riskiä.

Indometasiini, joka syrjäyttää deksametasonin sen yhteydestä albumiiniin, lisää sen sivuvaikutusten riskiä.

ACTH tehostaa deksametasonin vaikutusta.

Ergokalsiferoli ja lisäkilpirauhashormoni estävät deksametasonin aiheuttaman osteopatian kehittymisen.

Deksametasonin metaboliaa hidastavat syklosporiini ja ketokonatsoli voivat joissakin tapauksissa lisätä sen toksisuutta.

Androgeenien ja anabolisten steroidilääkkeiden samanaikainen anto deksametasonin kanssa edistää perifeerisen turvotuksen ja hirsutismin kehittymistä, aknen ilmaantumista.

Estrogeenit ja suun kautta otettavat estrogeenia sisältävät ehkäisyvalmisteet vähentävät deksametasonin puhdistumaa, minkä seurauksena sen vaikutus voi lisääntyä.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti elävien antiviraalisten rokotteiden kanssa ja muiden immunisaatiotyyppien taustalla, se lisää viruksen aktivoitumisen ja infektioiden kehittymisen riskiä.

Psykoosilääkkeet (neuroleptit) ja atsatiopriini lisäävät kaihien kehittymisriskiä, ​​kun deksametasonia annetaan.

Käytettäessä samanaikaisesti kilpirauhaslääkkeiden kanssa se vähenee ja kilpirauhashormonien kanssa deksametasonin puhdistuma kasvaa.

Deksametasonin lääkkeen analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

  • Decadron;
  • Dexaven;
  • Dexazon;
  • Dexamed;
  • Deksametasonibufus;
  • Dexamethasone Nycomed;
  • deksametasoni-Betalek;
  • Deksametasonipullo;
  • Deksametasoni-LENS;
  • deksametasoni-fereiini;
  • deksametasonin natriumfosfaatti;
  • deksametasonifosfaatti;
  • Deksametasonin pitkä;
  • Dexapos;
  • Dexafar;
  • Dexon;
  • Maxidex;
  • Oftan Deksametasoni;
  • Fortecortin.

Jos vaikuttavalle aineelle ei ole lääkkeen analogeja, voit seurata alla olevia linkkejä sairauksiin, joihin vastaava lääke auttaa, ja nähdä saatavilla olevat analogit terapeuttisesta vaikutuksesta.

Deksametasonin käyttöohjeet
Osta Dexamethasone TB 0,5 mg

Annostusmuodot
tabletit 0,5 mg
Valmistajat
Krka dd, Novo mesto (Slovenia)

Ryhmä
Lääkkeet, joilla on g
Yhdiste
Kansainvälinen nimi on deksametasoni.
Kansainvälinen ei-omistettu nimi
Deksametasoni
Synonyymit
Vero-Deksametasoni, Decadron, Dexa-Allvoran, Dexatsone, Dexacort, Dexamed, Dexamethasone bufus, Deksametasonifosfaatti, Deksametasoni-Betalec, Deksametasoni-injektiopullo, Deksametasoni-Lance, Deksametasoni, Seksametasoni, Deksametasoni, Seksametasoni
farmakologinen vaikutus

Farmakologinen vaikutus - anti-inflammatorinen, antiallerginen, herkkyyttä vähentävä, anti-shokki, immunosuppressio. Estää fosfolipaasi A2:ta, vähentää PG:n ja LT:n synteesiä, estää tulehdusvälittäjien vapautumisen. Se stabiloi solukalvoja, vähentää kapillaarien läpäisevyyttä, sillä on antieksudatiivinen vaikutus lysosomaalisten kalvojen stabiloitumisen vuoksi. Vähentää imeytymistä ja lisää kalsiumin erittymistä; hidastaa natriumin (ja veden), ACTH:n eritystä. Suun kautta annon jälkeen se imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Veressä se sitoutuu (60-70%) tiettyyn kantajaproteiiniin - transkortiiniin. Läpäisee helposti histohematologisten esteiden, mukaan lukien BBB ja istukan. Biotransformoituu maksassa (pääasiassa konjugoimalla glukuroni- ja rikkihapon kanssa) inaktiivisiksi metaboliiteiksi. T1 / 2 - 36-54 tuntia Se erittyy virtsaan (pieni osa - imettävien rauhasten kautta). Iholle levitettynä imeytymisen määräävät monet tekijät: annosmuoto (apuaineet), ihon eheys, okklusiivisen sidoksen olemassaolo jne.
Käyttöaiheet
Addisonin tauti, synnynnäinen lisämunuaisen hypoplasia, lisämunuaisten vajaatoiminta (yleensä yhdessä mineralokortikoidien kanssa), adrenogenitaalinen oireyhtymä, kilpirauhastulehdus (akuutti, subakuutti), kilpirauhasen vajaatoiminta, kasvainhyperkalsemia, sokki (anafylaktinen, posttraumaattinen, postoperatiivinen, postoperatiivinen niveltulehdus) reumassa , akuutti reumaattinen sydänsairaus, kollagenoosi (reumaattiset sairaudet; disseminoitunut lupus erythematosus jne.), niveltulehdusten ja rappeuttavat sairaudet (niveltulehdus, tendovaginiitti, bursiitti, epikondyliitti, styloidiitti, osteokondroosi, nivelrikko, selkärankareuma, allerginen tulehdus jne.) keuhkoastma, statusastma (i/v, i/m), allergiset ja anafylaktoidiset reaktiot, mm. lääkkeiden aiheuttama ihotulehdus (kontakti-, atooppinen, eksfoliatiivinen, vesikulaarinen, herpetiforminen, seborrooinen jne.), psoriaasi, ekseema, eksudatiivinen erythema multiforme, pemfigus, sienimykoosi, erytroderma ja muut ihosairaudet, aivoturvotus (kasvainten kanssa, kallon - aivovaurio , neurokirurginen toimenpide, aivoverenvuoto, enkefaliitti, aivokalvontulehdus, keuhkojen säteilyvauriot (IV, IM), haavainen paksusuolitulehdus, hepatiitti, sarkoidoosi, beryllium, levinnyt tuberkuloosi (vain yhdessä tuberkuloosilääkkeiden kanssa) Leffler ja muut vakavat hengityselinten sairaudet, anemiat (autoimmuuni, hemolyyttinen, synnynnäinen, hypoplastinen, idiopaattinen, erytroblastopenia), idiopaattinen trombosytopeeninen purppura (aikuisilla), sekundaarinen trombosytopenia, lymfooma (Hodgkinin, non-Hodgkinin, strutsin oireyhtymä, nenäsyndrooma, strutsileukemia), muut plasmaleukemia ja agranuleukemia vakava ulostesairaudet (pakollinen yhdistelmä antibioottien kanssa), multippeliskleroosi, märkimättömät ja allergiset silmäsairaudet (sidekalvotulehdus, keratiitti, iriitti, iridosykliitti, blefariitti, blefarokonjunktiviitti, episkleriitti, skleriitti), tulehdusprosessit silmävamman ja -leikkauksen jälkeen, sympaattinen silmätauti, aivolisäkkeen lyhytkasvu (lapsilla), mielialahäiriöt, mm. masennuksen kanssa.
Vasta-aiheet
Yliherkkyys, systeemiset mykoosit, amebiset infektiot, tuberkuloosin aktiiviset muodot, nivelten ja periartikulaaristen pehmytkudosten tarttuva leesiot, jakso ennen ja jälkeen ehkäiseviä rokotuksia (erityisesti antiviraalisia), liikalihavuus III-IV astetta (sisällä); silmätipat - virus, mukaan lukien lichen simplex, vesirokko, sieni- ja tuberkuloosi-silmävauriot, akuutti märkivä silmätulehdus (antibioottihoidon puuttuessa), sarveiskalvon sairaudet, joissa on epiteelivaurioita, trakooma, glaukooma. Käyttörajoitukset: maha-suolikanavan peptiset haavat, maha- ja pohjukaissuolen mahahaavat, ruokatorven tulehdus, gastriitti, suoliston anastomoosi (lähimmässä historiassa), kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti, tromboosi, diabetes mellitus, osteoporoosi, Itsenkon tauti Cushingin ja/tai maksan vajaatoiminta, psykoosi, kouristukset, myasthenia gravis, avokulmaglaukooma (suun kautta, parenteraalinen), AIDS, raskaus, imetys.
Sivuvaikutus
Natriumin ja veden kertyminen, kaliumin ja kalsiumin menetys, turvotus, maha-suolikanavan erosiiviset ja haavaiset leesiot (jossa peptisen haavan paheneminen aina perforaatioon asti, verenvuoto), hemorraginen haimatulehdus, maha-suolikanavan atonia, lisääntynyt ruokahalu, pahoinvointi ja oksentelu, lihasheikkous, myopatia, osteoporoosi, patologiset murtumat, jänteiden repeämät, rytmihäiriöt, bradykardia, kohonnut verenpaine, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti ja dystrofia, Itsenko-Cushingin oireyhtymä, hyperglykemia, hyperlipoproteinemia, negatiivinen typpitasapaino, lapset, kasvuhäiriöt, dysmen hirsutismi, heikentynyt vastustuskyky ja reparatiiviset prosessit, huimaus, päänsärky, mielialahäiriöt, psykoosi, kohonnut kallonsisäinen paine, kouristukset, ihon oheneminen ja hauraus, petekiat, mustelma, striat, punoitus ja muutokset kasvojen pigmentaatiossa, lisääntynyt hikoilu, kohonnut silmänpaine, eksoftalmos, tromboosi ja tromboembolia, vieroitusoireyhtymä (pahoinvointi, kipu: päänsärky, vota, nivelet ja lihakset), masennus, sekundaarinen lisämunuaisen vajaatoiminta; harvoin - allergiset reaktiot (ihottuma, kutina).
Vuorovaikutus
Vähennä barbituraattien, fenytoiinin, rifampisiinin (kiihdyttää aineenvaihduntaa), kasvuhormonin, antasidien (vähentää imeytymistä) terapeuttisia ja toksisia vaikutuksia, lisää - estrogeenia sisältäviä oraalisia ehkäisyvalmisteita, rytmihäiriöiden ja hypokalemian riskiä - sydämen glykosidien ja diureettien, kuten turvotuksen riskiä. - ja hypertensio, vaikea hypokalemia, sydämen vajaatoiminta ja osteoporoosi - amfoterisiini B ja hiilihappoanhydraasin estäjät, erosiivisten ja haavaisten leesioiden ja maha-suolikanavan verenvuodon riski - tulehduskipulääkkeet. Kun sitä käytetään samanaikaisesti elävien antiviraalisten rokotteiden kanssa ja muiden rokotusten taustalla, se lisää viruksen aktivoitumisen ja infektioiden kehittymisen riskiä. Heikentää insuliinin ja oraalisten diabeteslääkkeiden, antikoagulanttien - kumariinien, diureettien - diureettien, immunotrooppisten - rokotuksen hypoglykeemistä aktiivisuutta (estää vasta-aineiden tuotantoa). Se heikentää sydämen glykosidien sietokykyä (aiheuttaa kaliumin puutetta), alentaa salisylaattien ja pratsikvanteelin pitoisuutta veressä.
Antotapa ja annostus
Annos määräytyy yksilöllisesti sairauden ja potilaan tilan mukaan. Sisällä (aterian aikana tai jälkeen) kerran, aamulla (pieni annos) tai 2-3 annoksena (suuri annos): 2-3 mg - 4-6 mg (10-15 mg) päivässä, vaikutuksen saavuttamisen jälkeen, annosta pienennetään asteittain tukiannokseen - 0,5-1 mg (2-4,5 mg ja enemmän) päivässä; hoito lopetetaan asteittain (lopussa määrätään useita kortikotropiiniinjektioita. Lapset - 0,25-25 mg tai 0,0833-0,3333 mg / kg tai 0,0025-0,0001 mg / m2 päivässä 3-4 annoksena iästä riippuen.
Yliannostus
Hoito: ei-toivottujen ilmiöiden kehittyessä - oireenmukainen, Itsenko-Cushingin oireyhtymä - aminoglutetimidin nimittäminen.
erityisohjeet
Käytä varoen haavaisen paksusuolitulehduksen, suoliston divertikuliitin, hypoalbuminemiassa. Vastaanotto väliinfektioiden, tuberkuloosin, septisten tilojen yhteydessä edellyttää alustavaa ja myöhempää samanaikaista antibioottihoitoa. On tarpeen ottaa huomioon toiminnan tehostuminen kilpirauhasen vajaatoiminnassa ja maksakirroosissa, psykoottisten oireiden paheneminen ja emotionaalinen labilisuus niiden korkealla lähtötasolla, joidenkin infektioiden oireiden peittäminen, useiden kuukausien jatkumisen todennäköisyys (jopa vuosi) suhteellinen lisämunuaisten vajaatoiminta deksametasonin käytön lopettamisen jälkeen (erityisesti pitkäaikaisessa käytössä) ... Imetys lopetetaan hoidon ajaksi. Pitkällä kurssilla lasten kasvun ja kehityksen dynamiikkaa seurataan huolellisesti, oftalmologinen tutkimus suoritetaan systemaattisesti, hypotalamuksen-aivolisäke-lisämunuaisen järjestelmän tilaa ja veren glukoositasoa seurataan. Lopeta hoito vain vähitellen. On suositeltavaa olla varovainen suoritettaessa kaikenlaisia ​​​​toimenpiteitä, tartuntatautien esiintymistä, vammoja, välttää rokotuksia, sulkea pois alkoholijuomien käyttö. Yliannostuksen välttämiseksi lapsilla annos lasketaan kehon pinta-alan perusteella. Jos joutuu kosketuksiin tuhkarokkoa, vesirokkoa ja muita infektioita sairastavien potilaiden kanssa, määrätään asianmukainen ennaltaehkäisevä hoito.
Varastointiolosuhteet
Lista B. Pimeässä paikassa huoneenlämmössä.