Levonova, Mirena, Norplant.

Koostumus ja vapautumismuoto

Levonorgestreeli. Implanttikapselit (1 kapseli - 36 mg); kohdunsisäinen laite (1 IUD:ssa - 52-52 mg).

Farmakologinen vaikutus.

Synteettinen progestiini. Ehkäisyväline. Sillä on vaikutusta aivolisäkkeen gonadotrooppiseen toimintaan, mikä johtaa FSH- ja LH-huippujen lievään laskuun. Se aiheuttaa muutoksia kohdun limakalvossa, mikä johtaa häiriöihin alkion istutusprosessissa. Edistää kohdunkaulan liman viskositeetin kasvua, mikä estää siittiöiden etenemisen. Kun 6 kapselia on istutettu ihon alle, ehkäisyvaikutus saavutetaan 24 tunnin kuluttua.

Levonorgestreelillä osana kohdunsisäistä laitetta on suora paikallinen vaikutus kohdun limakalvoon (vähentää sen implantaatiotoimintoa), munanjohtimiin, kohdunkaulan liman viskositeettiin, mikä lisää IUD:n käytön tehokkuutta ja kestoa ovulaation tukahduttamatta.

Farmakokinetiikka

Diffuusio T-muotoisen laitteen pystysuorasta tangosta tapahtuu jatkuvasti nopeudella 20 μg / päivä. Useiden viikkojen asennuksen jälkeen plasmapitoisuus on 0,4-0,6 nmol / l. Kun laite oli ollut pitkään (24, 60 kuukautta) kohdun ontelossa, levonorgestreelin pitoisuus veriplasmassa oli 192 ja 159 pg / ml, vastaavasti. Ilmoitetut pitoisuudet ovat alhaiset ja lääkkeen systeeminen vaikutus on minimaalinen. Kapselit istutetaan ihon alle olkapään sisäalueelle 5 vuoden ajaksi. Ehkäisyteho saavutetaan 24 tunnin kuluttua.

Kun levonorgestreeli joutuu verenkiertoon, se sitoutuu veriplasman proteiineihin - 97 % (SHBG:n ja albumiinin kanssa) ja vain 2,5 % on vapaassa muodossa. Vd - 137 litraa. T1 / 2 -14-20 tuntia Metaboloituu glukuronidikonjugaattien muodostuessa. Se erittyy 60 % virtsaan ja 40 % ulosteeseen metaboliitteina.

Indikaatioita

Implanttikapselit:
pitkäaikainen hormonaalinen ehkäisy tapauksissa, joissa kohdunsisäisiä ja estrogeenia sisältäviä ehkäisyvälineitä ei voida käyttää; tarvittaessa välitön ehkäisy abortin jälkeen.
Kohdunsisäinen laite: .

Sovellus

Kapselit - 6 kpl. n/a implantoidaan olkapään sisäalueelle alkuperäisen tekniikan mukaisesti, kirurgisesti 5 vuoden ajaksi. Kohdunsisäinen laite suositellaan asennettavaksi kuukautiskierron 46. päivänä. Sidusabortin jälkeen heti tai mieluummin seuraavien kuukautisten jälkeen. Komplisoitumattoman spontaanin synnytyksen jälkeen - aikaisintaan 6 viikkoa myöhemmin. 3 kuukautta kapselin implantoinnin jälkeen ja sen jälkeen kerran vuodessa tarvitaan lääkärin valvontaa. Ylipainoisilla potilailla levonorgestreelin ehkäisyteho on heikompi.

Käyttöaiheet kapseleiden välittömään poistamiseen ovat: akuutti näön heikkeneminen; suunniteltu leikkaus, jota seuraa immobilisaatio 6 kuukaudeksi (tässä tapauksessa kapselit poistetaan 6 viikkoa ennen leikkausta); tromboflebiitin tai tromboembolian ensimmäiset oireet; akuutin maksasairauden oireet; migreenin kaltaiset kivut.

Kroonisen maksasairauden akuuteissa ja vaikeissa muodoissa on tarpeen seurata maksan toimintakokeita 8-12 viikon välein. Jos odotettuja kuukautisia ei lääkkeen vaikutuksen taustalla ilmennyt 6 viikon kuluessa edellisen kuukautisten tai kuukautisreaktion alkamisesta, raskauden olemassaolo on suljettava pois.

IUD on suunniteltu vapauttamaan levonorgestreeliä vakionopeudella 20 mikrogrammaa päivässä. Endometriumissa muodostuu suuri levonorgestreelipitoisuus, ja kohdun limakalvon morfologisia muutoksia havaitaan. Kohdunkaulan limakalvon paksuuntuminen estää siittiöiden tunkeutumisen kohtuun. Lisäksi siittiöiden liikkuvuus kohdussa ja munanjohtimissa estyy. Joillakin naisilla ovulaatio on tukahdutettu. IUD on voimassa 5 vuotta. IUD:n poistamisen jälkeen lisääntymistoiminto palautuu nopeasti.

Lääkettä ei suositella käytettäväksi imetyksen aikana, koska levonorgestreeli erittyy äidinmaitoon. Pitkittyneen ja jatkuvan kuukautisten välisen tiputtelun yhteydessä tarvitaan lisätutkimus diagnoosin selkeyttämiseksi.

Sivuvaikutus

Kuukautisten välistä tiputtelua, kuukautisten epäsäännöllisyyttä, joskus mastalgiaa, pahoinvointia, päänsärkyä, aknea, nesteen kertymistä kehossa. Kapseleita käytettäessä hirsutismi, masennus, ihotulehdus, hiustenlähtö ja harvoin tromboembolia ovat myös mahdollisia.

Vasta-aiheet

Raskaus, sisäisten ja ulkoisten sukuelinten akuutit ja subakuutit tulehdusprosessit, kehon ja kohdunkaulan pahanlaatuiset kasvaimet, tuntemattoman alkuperän metrorragiat, kehon ja kohdunkaulan synnynnäiset poikkeavuudet, endometrioosi, kohdun myooma, krooninen salpingoofariitti ja endometriitti, kohdunkaulan eroosio kohdunulkoisessa raskaudessa synnyttämättömät naiset.

Lisäksi kapseleiden käyttö on vasta-aiheista, jos sinulla on aiemmin ollut raskaana olevien naisten hepatoosi, akuutit maksasairaudet, Dubin-Johnsonin oireyhtymä, Rotorin oireyhtymä, rintasyöpä, herpes, valtimo- ja suonitukos, anamneesissa tromboembolia, verenvuoto. epäselvä etiologia historiassa, rasva-aineenvaihdunnan häiriöt.

Lääkkeen tehoa voivat vähentää mikrosomaalisen hapettumisen entsyymien indusoijat (barbituraatit, fenytoiini, rifabutiini, ampisilliini, tetrasykliini, ritonaviiri, griseofulviini, mäkikuismavalmisteet). Se on luultavasti merkityksetöntä kohdunsisäistä järjestelmää käytettäessä, koska näissä tapauksissa lääkkeellä on pääasiassa paikallinen vaikutus.

Postcoitaaliset ehkäisyvälineet

Synonyymit

Microlut, Postinor. Escapelle.

Koostumus ja vapautumismuoto

Levonorgestreeli. Tabletit, joiden toisella puolella on "inor"-merkki (750 mcg). Escapel. Tabletit (1,5 mg). Microlute. Dragee (1,5 mg).

Farmakologinen vaikutus.

Suositelluilla annoksilla levonorgestreeli estää ovulaation, jos yhdyntää tapahtuu kuukautiskierron preovulaarivaiheessa, ts. aikana, jolloin hedelmöittymisen todennäköisyys on suurin. Lääkkeiden aiheuttama kohdun limakalvon lisääntymisen regressio estää hedelmöittyneen munasolun istutuksen. Kun istutus tapahtui, lääke on tehoton. Ehkäisyn teho heikkenee, kun yhdynnän ja lääkkeen ottamisen välinen aika pitenee.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta. Cmax plasmassa saavutetaan 2 tunnin kuluttua ja on 18,5 ng / ml. Ruoansulatuskanavan sairaudet, jotka etenevät imeytymishäiriöllä, vähentävät lääkkeen imeytymistä. Biologinen hyötyosuus on 90 %. Sitoutuu veriplasman proteiineihin - 97 % (SHBG:n ja albumiinin kanssa) ja vain 2,5 % on vapaassa muodossa. Vd - 137 litraa. T1 / 2 - 14-20 tuntia Metaboloituu glukuronidikonjugaattien muodostuessa. Se erittyy 60 % virtsaan ja 40 % ulosteeseen metaboliitteina.

Indikaatioita

Synnytyksen jälkeinen hormonaalinen hätäehkäisy.

Sovellus

1 tabletti levonorgestreeliä otetaan suun kautta pureskelematta pienen vesimäärän kera, ruokailusta riippumatta, yhdynnän jälkeen 48 tunnin kuluessa, mutta viimeistään 72 tunnin kuluttua. otettu. Levonorgestreelin käyttöä tällaisina annoksina ei suositella useammin kuin kerran 4-6 kuukauden välein. Levonorgestrel-tabletteja voidaan käyttää minä tahansa kuukautiskierron päivänä.

Jos oksentelua esiintyy 3 tunnin sisällä pillereiden ottamisesta, lääkkeen teho heikkenee. Verenvuodon vähentämiseksi, joka voi ilmetä 2-3 päivää lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen, määrätään askorbiinihappoa ja. Laajemman verenvuodon yhteydessä vaaditaan gynekologinen tutkimus ennen postinorin uusimista.

Sivuvaikutus

Pahoinvointi, oksentelu, väsymys, alavatsakipu, päänsärky, huimaus; rintojen jännitys, kuukautisvuoto, kuukautiskierron epäsäännöllisyys.

Vasta-aiheet

Maksan ja sappiteiden sairaudet; keltaisuus raskauden aikana, mukaan lukien historia, raskaus, murrosikä.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen tehokkuutta vähentävät mikrosomaalisten hapettumisentsyymien indusoijat (barbituraatit, fenytoiini, karbamatsepiini, rifampisiini, rifabutiini, ampisilliini, tetrasykliini, ritonaviiri, griseofulviini, mäkikuismavalmisteet). Levonorgestreeli voi lisätä siklosporiinin toksisuutta estämällä sen metaboliaa.

Levonorgestreeli kuuluu hormonaalisten aineiden, gestageenien, estrogeenien ryhmään. Sen pääasiallinen käyttötarkoitus on synnytyksen jälkeinen ehkäisy ja ei-toivottujen raskauksien ehkäisy.

Toimintamekanismi

Naisen kehossa tätä ainetta sisältävä lääke hidastaa ovulaatiota ja muuttaa kohdun sisäkalvoa, mikä estää jo hedelmöittyneen munasolun kiinnittymisen kohdun onteloon. Lisäksi levonorgestreeli lisää kohdunkaulan liman tiheyttä ja viskositeettia, mikä puolestaan ​​hidastaa ja häiritsee siittiöiden liikkumista munasoluun ja estää hedelmöittymistä.

Jos levonorgestreeliä käytetään osana kohdunsisäisiä laitteita, sillä on suora vaikutus kohdun limakalvoon, muuttaen sen rakennetta, liman viskositeettiin ja munanjohtimien läpinäkyvyyteen. Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen kaikki lisääntymistoiminnot palautuvat.

Käyttöaiheet

Käyttöaiheet lääkkeen tablettimuodossa ovat:

• Hätäehkäisy (postcoital) suojaamattoman yhdynnän jälkeen
• Hätäehkäisy epäluotettavan tai aiemmin tehottoman yhdynnän suojauksen jälkeen

Tätä ainetta sisältävän kohdunsisäisen järjestelmän käyttö on tarkoitettu seuraavissa tilanteissa:

• Pitkäaikainen ehkäisy (jopa 5 vuotta)
• Yhdistetty käyttö estrogeenihoidossa (korvaushoidon kanssa) kohdun limakalvon liikakasvun (solujen lisääntyminen kohdun limakalvossa) ehkäisyyn.
• Raskas ja pitkittynyt verenvuoto (menorragia), jonka alkuperää ei tunneta

Vasta-aiheet käyttöön

Levonorgestreeli on vasta-aiheinen seuraavissa tilanteissa:

• Allergia tälle aineelle tai muille lääkkeen komponenteille
• Raskauden aikana
• Imetyksen aikana
• Maksan vajaatoiminta ja akuutti tulehdus maksassa
• Keltaisuus (sekä nykyinen että mennyt)
• Jakso jopa 17-18 vuotta
• Urogenitaalijärjestelmän tulehdukselliset sairaudet (kohdunsisäisille laitteille)
• Komplisoitunut abortti viimeisen 3-4 kuukauden aikana (kohdunsisäisille laitteille)
• Kohdunkaulan dysplasia (kohdunsisäisille laitteille)
• Sukuelinten ja rintojen pahanlaatuiset muodostelmat (kohdunsisäisille laitteille)

Sivuvaikutukset

Sivuvaikutusten kehittyminen levonorgestreelin kanssa otettaessa on 5-15% tapauksista. Ne ovat kuitenkin huonosti ilmaistuja eivätkä aiheuta erityistä haittaa naiselle. Tärkeimpiä ovat:

• Pahoinvointi
• Kipeä kipu vatsassa
• Kuukautisten rikkoutuminen (enemmin tai myöhemmin, niukka tai runsas vuoto)
• Päänsärky, mukaan lukien migreeni
• Yleinen heikkous
• Ripuli
• Rintojen jännitys
• Lisääntynyt ärtyneisyys
• Täpläilyä syklin puolivälissä
• Ihottuma
• Turvotus jaloissa

Ne häviävät itsestään lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Joissakin tapauksissa oireenmukainen hoito voi olla tarpeen.

Yliannostus

Kaikkien levonorgestreelin korvikkeiden vertailutaulukko

Lääkkeen nimi	Biologinen hyötyosuus, %	Biologinen hyötyosuus, mg/l	Aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen, h	Puoliintumisaika, h
			1-1,5 viikkoa

Synteettinen progestiini, joka muuttaa kohdun limakalvoa, minimoi ovulaation estämällä valmistetun munasolun hedelmöittymisen. Lisäksi sen avulla limakalvojen reseptorit saavat heikentyneen herkkyyden. Tässä artikkelissa tarkastelemme lääkettä, joka sisältää nimettyä hormonia.

Farmakologia

Lääke "Levonorgestrel" on estrogeeni, joka estää siittiöiden aktivoitumisen liman viskoosien ominaisuuksien lisääntymisen vuoksi. Kohdun sisällä oleva lääke vaikuttaa paikallisesti munanjohtimiin, endometriumiin, liman koostumukseen, minkä seurauksena se vähentää sen aktiivisuutta.

Suun kautta otettuna nimetty lääke imeytyy aktiivisesti maha-suolikanavassa, bioindikaattorit ovat jopa 100%. Veressä sen komponentit konsentroituvat maksimaalisesti, kun otetaan 75 ml kerran 60 - 130 minuutissa. Kyseinen hormoni vuorovaikuttaa plasman ja sitovien globuliinikomponenttien kanssa noin 50 %.

Aineenvaihdunta keskittyy maksaan, jossa muodostuu farmakologisesti passiivista aineenvaihduntaa. Tämän hormonin tärkein isoentsyymi on CYP3A4. Puoliintumisaika voi kestää jopa 30 tuntia.

Ominaisuudet

Vastauksena kysymykseen "Levonorgestreeli - mikä tämä hormoni on?" sinun tulee noudattaa samannimisen lääkkeen ohjeita ja hoitavan lääkärin suosituksia. Kokonaisero on luokkaa 1,0 ml/min/kg (plasmasta). Hormoni eliminoituu pääasiassa virtsanjohtimen kautta, pieni osa poistuu ulosteen mukana.

Systeemisessä hoidossa kohtuun pääsy on enintään 20 μg päivässä, ja viiden vuoden kuluttua ne putoavat 11:een. Keskimäärin hormonin vapautumisnopeus vaihtelee noin 14 μg / 24 tuntia 50-60 kuukauden ajan.

Kohdunsisäinen hoito on sallittu naisille, jotka saavat hormonikorvaushoitoa yhdessä estrogeenien kanssa, jotka eivät sisällä progestogeenista koostumusta. Levonorgestreeli on hormoni, joka vapautuu plasmaan 60 minuuttia nauttimisen jälkeen. Sen enimmäispitoisuus on kiinteä 14 päivän käytön jälkeen.

Indikaatioita

Tämän lääkkeen käyttö on mahdollista kohdunsisäisellä hoidolla sekä seuraavissa tapauksissa:

• Idiopaattisen suuntauksen menorrhagia.
• Pitkäaikainen ehkäisysuoja.
• Ennaltaehkäisevät toimenpiteet estrogeenin korvaamisen toipumiseksi.
• Synnytyksen jälkeinen hätäehkäisy.

Levonorgestreelihormonia, jolla on laaja vaikutusalue, tulee käyttää vain lääkärin suosituksesta.

Käyttö ja annostus

Kyseinen lääke aktivoituu kohdunsisäisellä injektiolla - injektoituna kohtuonteloon. Sitä käytetään 4 päivän sisällä yhdynnän jälkeen 0,75-1,5 mg:n tilavuudessa. Asiantuntijat suosittelevat vahvasti olemaan käyttämättä hätäehkäisyä useammin kuin kerran kuudessa kuukaudessa.

Kuukautiskiertohäiriön sulkemiseksi pois sinun on noudatettava suositeltua annosta ilman toistuvaa käyttöä. Et voi käyttää kyseistä lääkettä suun kautta pysyvänä ehkäisymenetelmänä, koska tämä aiheuttaa sivuvaikutuksia ja vähentää lääkkeen tehokkuutta. Hätäehkäisyn jälkeisen kohdun hemopoieesin tapauksessa gynekologin tarkastus on erittäin suositeltavaa, ja jos vaihdevuodet ovat häiriintyneet yli viikon, hedelmöitystä tulee lykätä.

Vain poikkeuksellisissa tapauksissa gynekologin kuulemisen ja tietoisen päätöksen jälkeen lääkettä on mahdollista käyttää alaikäisten ehkäisyyn hätätapauksessa.

Miten levonorgestreelihormonia käytetään?

Miten kuvatun hormonin käyttö vaikuttaa kehoon ja mitä tehdä sivuvaikutusten välttämiseksi? Monet ihmiset kysyvät tämän kysymyksen. Asiantuntijan suositusten tiukka noudattaminen, annostuksen ja ohjeiden noudattaminen takaavat lääkkeen turvallisen käytön.

Ennen IUD:n käyttöä on tarpeen käydä gynekologin tarkastuksessa, johon kuuluu maitorauhasten, lantioelinten tarkastus ja kohdunkaula sively.

Uudelleentarkastus tehdään 30-40 päivän kuluttua spiraalin asennuksesta, sen jälkeen vuosittain ja tarvittaessa useammin. Tämä kohdunsisäinen hoito on tehokas 4-5 vuotta. Sen asennuksen saa suorittaa yksinomaan tähän alaan erikoistunut lääkäri tai jolla on kokemusta kyseisestä lääkkeiden lajittelusta.

Riskit

Naisilla, jotka käyttävät gestageenia sisältäviä lääkkeitä, laskimotromboosin lisääntyminen kriittisellä hetkellä on mahdollista. Tällaisilla oireilla on kiireellisesti ryhdyttävä kiireellisiin toimenpiteisiin diagnoosin ja hoidon varmistamiseksi.

Kierukan poiston jälkeen hedelmällisyys palautuu elvytykseen kuudessa kuukaudessa puolella hakeneista naisista, 12 kuukauden kuluttua yli 96 prosentilla. Ehkäisyteho on vähemmän tehokas lihavilla potilailla.

Vasta-aiheet

Kysymys "Levonorgestreeli - mikä tämä hormoni on?" kaikki vasta-aiheet on tutkittava. Heidän joukossa:

• Yliherkkyys, tromboflebiittimuodostelmat.
• Tromboembolia, muutokset valtimoissa.
• keskittyminen, raskaus.
• Mitä tulee nielemiseen: keltaisuus (mukaan lukien anamneesi), patologiset komplikaatiot sapen tai maksan vetäytymisestä, imetysaika.
• Seksuaalinen kypsyys.
• Lisäksi IUD:lle - urogenitaalisen solmun infektiot, pahenemisvaiheet tai aktiivinen tulehdus pienessä lantiossa, synnytyksen jälkeisen maksasairauden liiallisuudet.
• Septinen abortiivinen interventio viimeisen raskauskolmanneksen aikana, kohdunkaulan dysplasia, patologia, johon liittyy selittämättömän alkuperän samanlainen verenvuoto, pahanlaatuiset muodostumat.
• Tulevat tai synnynnäiset epämuodostumat, jotka muuttavat fibroideja.
• Progestogenoosi (kasvain, mukaan lukien rintasyöpä).

Rajoitukset

Rajoittava tekijä on usein merkityksellinen terapeuttisessa interventiossa kohdun sisällä, jos seuraavat oireet tai krooniset sairaudet ilmenevät:

• vakavat päänsäryt, yleinen ja paikallinen migreeni, johon liittyy näkövamma, muut oireet, jotka keskittyvät iskeemisen taudin mahdollisuuteen;
• ilmeinen valtimon suunnan verenpainetauti, keltaisuus, monimutkaiset tuhoavat prosessit verenkiertojärjestelmässä, mukaan lukien sydänkohtaukset ja aivohalvaukset;
• diabetes mellitus.

On välttämätöntä neuvotella välittömästi IUD:n poistamisesta muodostumisen aikana tai jonkin näistä tiloista.

Raskaus ja imetysaika

Vaikka levonorgestreeli on naishormoni, sitä ei tule käyttää raskauden aikana. Jos näin tapahtuu, järjestelmän poistaminen on suositeltavaa, koska se lisää ennenaikaisen synnytyksen ja keskenmenon riskiä. Kohdun intubaatio tai järjestelmän eliminointi johtaa joskus keskenmenoon, joka tapahtuu spontaanisti. Sinun on neuvoteltava asiantuntijan kanssa keinotekoisen raskauden keskeyttämisen suositeltavuudesta, jos ehkäisyä ei voida poistaa oikein.

Jos kohdunsisäisen järjestelmän poistaminen on mahdotonta ja jatkuva halu säilyttää raskaus, potilaan tulee olla tietoinen ennenaikaisen synnytyksen mahdollisista seurauksista ja riskeistä lapselle. Tällaisissa tapauksissa raskauden kulun huolellinen seuranta on välttämätöntä. Potilaalle tulee kertoa, että hänen tulee ilmoittaa välittömästi kaikista oireista, jotka voivat viitata prosessin komplikaatioon.

Imetys

Imetyksen ja Levonorgestrelin käytön aikana noin kymmenesosa lääkkeestä pääsee vauvan elimistöön. Suun kautta otettava imetys hätäehkäisyä varten tulee keskeyttää 1,5 päiväksi.

Kohdunsisäisesti asennetulle terapeuttiselle järjestelmälle, kuten kaikille puhtaasti gestageenisille ehkäisymenetelmille, on ominaista, että puolentoista kuukauden käytöllä synnytyksen jälkeen ei ole haitallista vaikutusta lapsen kehitykseen ja kasvuun, joten lääke todennäköisimmin ei aiheuta riskiä sikiölle suositellulla annostuksella...

Sivuoireet

Ja palatakseni kysymykseen "Levonorgestrel" - mikä se on? ", Harkitse lääkkeen mahdollisia sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita. Ne voivat esiintyä eri kehon järjestelmissä ja edustaa seuraavia oireita:

1. Hermosto: väsymys, masennus, päänsärky, mielialan vaihtelut.
2. Ruoansulatuskanava. Oksentelu, järkytys, kouristukset, turvotus.
3. Sukuelimet. Verenvuoto, vuoto, kipu, kandidiaasi, pahanlaatuisten ja hyvänlaatuisten kasvainten muodostumisen todennäköisyys.
4. Ihottumat, ihottuma, kutina, nokkosihottuma, akne.
5. Muut: turvotus, nivelkipu, paineen nousut, sepsis.

Harvinaisissa tapauksissa epileptiset kohtaukset, kohtaukset ja pyörtyminen ovat mahdollisia.

Yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa

Tutkittaessa "Levonorgestreeliä" (mikä hormoni), on tarpeen mainita sen yhdistelmä muiden lääkkeiden ja orgaanisten valmisteiden kanssa. Käytettäessä tarkasteltavaa ainetta sytokromi P450-isoentsyymien indusoijien kanssa, tehokkuuden lasku on mahdollista sen aineenvaihduntaprosessien lisääntymisen vuoksi.

Seuraavat lääkkeet voivat heikentää Levonorgestrelin vaikutusta:

• Barbituraattien ryhmä, "tretinoiini", "karbamatsepiini", mäkikuismayhdisteet ja niiden koostumus.
• Antikoagulanttien, hypoglykeemisten ja antikonvulsanttien tehokkuus laskee.
• "Levonorgestreeli" lisää glukokortikosteroidien kapasiteettia veressä ja pystyy myös häiritsemään aineenvaihduntaa.
• Suolistoflooran uudelleenjärjestelystä johtuvan sukupuolisteroidien kierrätyksen estymisen vuoksi kuukautisvuoto voi lisääntyä tiettyjen lääkkeiden monimutkaisen käytön yhteydessä.

Puhuessaan "Levonorgestrelin" käytöstä ei voi muuta kuin lisätä, että tämä aine lisää muiden lääkkeiden sivuvaikutuksia, sille ei ole vastalääkettä. Yliannostustapauksessa se on pakollinen

Levonov; levonorgestreeli; Microlute; Mirena(kohdunsisäinen spiraali); Norplant; Postinor; Escapel.

Levonorgestreeli- keino raskauden ehkäisyyn, ehkäisy. Sillä on voimakas progestogeeninen ja antiestrogeeninen aktiivisuus, mikä auttaa estämään hedelmöittymisen varhaisessa vaiheessa ja ehkäisemään raskautta. Levonorgestreeli on tutkituin progestiini, jota on pitkään käytetty menestyksekkäästi monissa ehkäisyvälineissä.

Vaikuttava aine:
Levonorgestreeli / Levonorgestreeli.

Annostusmuodot:
Tabletit.
Dragee.
Kapselit.
Kohdunsisäinen järjestelmä (kohdunsisäinen laite).

Levonorgestreeli

Ominaisuudet / toiminto:
Levonorgestreelillä on voimakas progestogeeninen ja antiestrogeeninen vaikutus, mikä auttaa estämään hedelmöittymisen varhaisessa vaiheessa ja ehkäisemään raskautta. Levonorgestreeli on suun kautta otettava ehkäisyvalmiste (oraalinen ehkäisyvalmiste). Levonorgestreelilääkkeiden erottuva piirre verrattuna yhdistettyihin progestogeeni-estrogeenisiin ehkäisyvalmisteisiin (mikroginon, tricvilar, femoden) on, että ne sisältävät vain progestiinia (progestogeeniä) vaikuttavana aineena.
Hätäehkäisyssä käytetään levonorgestreeliä 0,75 mg:n annoksena. Pitkäaikaisessa 0,03 mg:n päivittäisessä annoksessa levonorgestreelillä on ehkäisyvaikutus useiden mekanismien ansiosta, joista johtava rooli katsotaan perifeerisille gestageenisille vaikutuksille.
Lääkkeen vaikutuksen alaisena kaulan liman (kohdunkaulan tai kohdunkaulan liman) viskositeetti kasvaa, mikä vaikeuttaa siittiöiden pääsyä kohtuonteloon. Levonorgestreeli estää kohdun limakalvon lisääntymistä, mikä tekee hedelmöittyneen munasolun istuttamisen mahdottomaksi. Levonorgestreeli pystyy estämään vapauttavien tekijöiden vapautumisen hypotalamuksessa ja vähentämään luteinisoivien (LH) ja follikkelia stimuloivien (FSH) hormonien tuotantoa aivolisäkkeessä sekä alentamaan keltarauhasen toimintaa. Näiden levonorgestreelin vaikutusten vakavuus pieninä annoksina on merkityksetön, mutta riittävä ehkäisyvaikutuksen aikaansaamiseksi. Pieninä annoksina se ei tukahduta ovulaatiota kokonaan.
Kohdunsisäinen järjestelmä:
Kohdunsisäinen ehkäisy (Mirena) on T-muotoinen polyeteenijärjestelmä (laite), jonka pystysuora sauva koostuu levonorgestreelia sisältävästä säiliöstä, joka on päällystetty erityisellä kalvolla, jonka läpi levonorgestreelin kontrolloitu diffuusio 20 μg / vrk tapahtuu jatkuvasti.
Levonorgestreelillä, joka menee suoraan kohdun onteloon, on suora paikallinen vaikutus kohdun limakalvoon, mikä estää proliferatiivisia muutoksia siinä ja vähentää siten sen implantaatiotoimintoa, ja lisää myös kohdunkaulan liman viskositeettia, mikä estää siittiöiden tunkeutumisen kohdun ontelo. Levonorgestreelillä on myös lievä systeeminen vaikutus, joka ilmenee ovulaation estymisenä tietyissä jaksoissa. Vähentää kuukautisvuodon määrää, vähentää ennen kuukautisia ja kuukautiskipuja.

Farmakokinetiikka:
Tabletit, rakeet:
Suun kautta otettuna levonorgestreeli imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta. Levonorgestreelin biologinen hyötyosuus on noin 100 %. Sillä on korkea (yli 90 %) yhteys plasman proteiineihin. Maksimipitoisuus veressä havaitaan 0,5-2 tunnin kuluttua. Tulevaisuudessa lääkkeen pitoisuudelle on ominaista kaksivaiheinen lasku, jonka puoliintumisaika on 2 tai 24 tuntia. Metaboloituu maksassa. Se jakautuu hyvin elimiin ja kudoksiin. Noin 10 % annetusta annoksesta erittyy äidinmaitoon. 60 % lääkkeestä erittyy virtsaan, 40 % suoliston kautta. Toistuvaan päivittäiseen käyttöön ei liity vaikuttavan aineen ja sen metaboliittien kertymistä.
Kohdunsisäinen järjestelmä:
Levonorgestreeli menee suoraan kohdun onteloon. Pieni osa siitä imeytyy systeemiseen verenkiertoon. Levonorgestreelin pitoisuus veriplasmassa on vakaa 100-200 pg/ml (0,3-0,6 nmol/l).

Käyttöaiheet:
Raskauden ehkäisy.
Levonorgestrel 0,75 mg tabletteja käytetään hätäehkäisyyn yhdynnän jälkeen, jos miehen kondomi rikkoutuu tai suojaamattomassa yhdynnässä.
Dragee-levonorgestreelia 0,03 mg käytetään pitkäaikaiseen ehkäisyyn sekä lisäehkäisymenetelmään naisilla, jotka käyttävät ei-hormonaalisia menetelmiä raskauden ehkäisyyn, ja objektiivisista tai subjektiivisista syistä, jotka eivät salli gestageeni-estrogeenisten ehkäisyvalmisteiden käyttöä.
Idiopaattinen menorragia (kohdunsisäiselle järjestelmälle).

Antotapa ja annostus:
0,75 mg tabletit:
0,75 mg (1 tabletti) levonorgestreeliä otetaan 72 tunnin sisällä (mieluiten välittömästi) suojaamattoman yhdynnän jälkeen, toinen tabletti tulee ottaa 12 tunnin kuluttua ensimmäisestä.
Dragee 0,03 mg:
0,03 mg (1 tabletti) otetaan suun kautta, 1 tabletti vuorokaudessa, pitkään keskeytyksettä. Vastaanotto alkaa kuukautisten 1. päivästä käyttäen kalenteripaketin vastaavan viikonpäivän pillereitä. Dragee otetaan pureskelematta ja pestään pienellä määrällä nestettä. Käyttöönottoajalla ei ole väliä, mutta lääkkeen myöhempi anto tulee suorittaa samaan valittuun aikaan, koska pillereiden ottamisen välisen ajan tulee olla lähellä 24 tuntia.
Kapselit:
S / c istutetaan olkapään sisäalueelle 5 vuoden ajaksi.

On suositeltavaa pistää se kohdun onteloon kuukautiskierron 4.-6. päivänä; abortin jälkeen - välittömästi tai mieluiten seuraavien kuukautisten jälkeen; komplisoitumattoman spontaanin synnytyksen jälkeen - aikaisintaan 6 viikon kuluttua. Kohdunsisäinen järjestelmä on poistettava 5 vuoden kuluttua. Samalla on mahdollista ottaa käyttöön uusi kohdunsisäinen järjestelmä samanaikaisesti.

Yliannostus:
Yliannostuksen yhteydessä kuvatut sivuvaikutukset voivat lisääntyä.
Vastalääkettä ei ole, mahahuuhtelua ja oireenmukaista hoitoa suositellaan.

Tällä käyttötavalla yliannostus on mahdotonta.

Vasta-aiheet:
Raskaus, imetys (imetyksestä kieltäytyminen on pakollista);
murrosiän ikä;
Tuntemattoman etiologian kohdun verenvuoto;
Urogenitaalijärjestelmän, lantion elinten tartuntataudit, herpesinfektion esiintyminen entisen raskauden aikana;
Sukuelinten ja maitorauhasten pahanlaatuiset kasvaimet, hormoniriippuvaiset kasvaimet;
Maksan ja sappirakon sairaudet, keltaisuus, maksakasvaimet, Dubin-Johnsonin ja Rotorin oireyhtymät (perinnöllinen hyvänlaatuinen hyperbilirubinemia);
Taipumus tromboemboliaan, mm. aivoverenkiertohäiriöiden ja muiden sydän- ja verisuonitautien kanssa, tromboflebiitti;
Sirppisoluanemia;
Otoskleroosi;
Vaikea diabetes, johon liittyy verisuonikomplikaatioita;
Yliherkkyys;
Kohdunsisäinen järjestelmä (mirena):
Synnynnäiset ja hankitut kohdun epämuodostumat, jotka estävät kohdunsisäisten ehkäisyvälineiden käyttöönoton.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana:
Levonorgestreeli on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Sivuvaikutus:
Levonorgestreelin käytön jälkeen pahoinvointi, oksentelu, pää- ja vatsakipu, kuukautisten välinen verenvuoto, kuukautiskierron lyheneminen tai pidentyminen, oligo- ja kuukautiskierron pidentyminen, oligo- ja amenorrea, dysmenorrea, rintojen turvotus, mastalgia, harvoin akne, masennustilat, painon- ja libidomuutokset ovat mahdollisia.
Kohdunsisäinen järjestelmä (mirena):
Sivuvaikutukset eivät yleensä vaadi lisähoitoa ja häviävät muutaman kuukauden kuluessa. On mahdollista kehittää kohdunsisäisen järjestelmän karkotus, kohdun perforaatio, kohdunulkoinen raskaus, joka on kuvattu muiden kohdunsisäisten ehkäisyvalmisteiden käytön yhteydessä.

Erityiset ohjeet ja varotoimet:
0,75 mg tabletit:
Lääke 0,75 mg:n annoksena on tarkoitettu vain postkoitaaliseen hätäehkäisyyn!
Suositellaan naisille, joilla on säännöllinen kuukautiskierto.
Lääkettä ei saa käyttää 0,75 mg:n annoksella pysyvän ja jatkuvan ehkäisyn keinona. Säännöllisen seksuaalisen kanssakäymisen yhteydessä on suositeltavaa käyttää pysyviä ehkäisymenetelmiä (pillerit 0,03 mg).
Kohdunverenvuototapauksissa suositellaan gynekologista tutkimusta.
Dragee 0,03 mg:
Useimmilla naisilla levonorgestreelitablettien ottaminen annoksella 0,03 mg ei vaikuta kuukautiskiertoon: kuukautisia esiintyy säännöllisin väliajoin, verenvuodon kesto ja voimakkuus ovat normaalit. Joissakin tapauksissa kuukautisten välisessä aikavälissä ja kuukautisvuodon voimakkuudessa voi olla muutoksia, mikä on seurausta uuden kuukautiskiertomallin kehittämisestä. Jos kuukautisvuotoa ei ole ilmennyt 6 viikkoa viimeisten kuukautisten jälkeen, tulee tehdä raskaustesti ja jatkaa levonorgestreelin käyttöä vain, jos sitä ei ole. Levonorgestreelin antamisen lopettamisen jälkeen sukurauhasten toiminnot palautuvat nopeasti täyteen mittaansa, mikä takaa normaalin hedelmöittymiskyvyn.
Auttaaksesi terveydenhuollon tarjoajaasi arvioimaan kuukautiskiertosi, kun käytät levonorgestreelia 0,03 mg, täytä kalenteri ja näytä se lääkärillesi.
Ensimmäisen 14 pillerin ottamisen aikana on suositeltavaa käyttää muita ei-hormonaalisia ehkäisymenetelmiä (paitsi lämpötilamenetelmää).
Lääkkeen ehkäisyvaikutukseen voivat vaikuttaa: pillereiden epäsäännöllinen otto, oksentelu ja suolistosairaudet, joihin liittyy ripuli, harvoissa tapauksissa - aineenvaihdunnan yksilölliset ominaisuudet ja tiettyjen lääkeryhmien nauttiminen (katso "Lääkeinteraktiot").
Ensimmäisten vastaanottokuukausien aikana voi esiintyä vaihtelevan voimakkuutta kuukautisten välistä verenvuotoa, mikä ei estä lääkkeen käytön jatkamista.
Lääkkeen ehkäisyvaikutus lakkaa, jos vastaanotto jää kesken tai jos se otetaan yli 24 tuntia edellisen tabletin ottamisen jälkeen. Tällaisissa tapauksissa on tarpeen jatkaa pillereiden ottamista. On pidettävä mielessä, että täysi ehkäisyvaikutus ilmenee vasta 14. päivänä lääkkeen päivittäisestä nauttimisesta. Tänä aikana on tarpeen käyttää ei-hormonaalisia ehkäisymenetelmiä (poikkeuksena lämpötilamenetelmä).
Levonorgestreelin käyttö synnytyksen, abortin jälkeen, käytettäessä muita hormonaalisia ehkäisyvalmisteita sekä imettäville äideille suoritetaan lääkärin suosituksesta.
Ennen levonorgestreelin käytön aloittamista ja 6 kuukauden välein annoksella 0,03 mg on suositeltavaa suorittaa yleinen lääketieteellinen ja gynekologinen tutkimus (mukaan lukien maitorauhasten tutkimus). Migreenin kaltaisen päänsäryn tai epätavallisen voimakkaan päänsäryn ilmaantuessa, äkillisiä näkö- ja kuulovaurioita, tromboflebiitin tai tromboembolian merkkejä, verenpaineen merkittävää nousua, hepatiittia, keltaisuutta, yleistynyttä kutinaa, epileptisten kohtausten lisääntymistä, voimakasta kipua epigastrinen alue on lopetettava välittömästi ja otettava yhteys lääkäriin.
Kapselit:
Lääketieteellinen valvonta vaaditaan 3 kuukautta kapselin istutuksen jälkeen ja kerran vuodessa. Indikaatioita kapseleiden välittömään poistamiseen ovat akuutit näköhäiriöt, suunniteltu leikkaus, jota seuraa immobilisaatio 6 kuukauden ajan, tromboflebiitin tai tromboembolian oireiden ilmaantuminen, akuutti maksasairaus, migreeni.
Kohdunsisäinen järjestelmä (mirena):
Ennen kohdunsisäisen järjestelmän (Mirena) käyttöönottoa naiselle suositellaan perusteellista yleistä lääketieteellistä ja gynekologista tutkimusta (mukaan lukien maitorauhasten tutkimus) raskauden poissulkemiseksi. Lisäksi sukupuolitaudit on suljettava pois. Ennaltaehkäisevät tarkastukset tulee tehdä vähintään kerran vuodessa.
Joillakin naisilla kohdunsisäistä järjestelmää (Mirena) käytettäessä kehittyy oligomenorrea tai amenorrea, jolla on terapeuttinen vaikutus menorragian kanssa. Kohdunsisäisen järjestelmän poistamisen jälkeen kuukautiskierto palautuu.
Kohdunsisäisen järjestelmän suunnittelu tarjoaa levonorgestreelin vapautumisen nopeudella 20 mg / vrk. Kohdunsisäinen järjestelmä on tehokas 5 vuotta. Hedelmällisyys palautuu 50 %:lla naisista 6 kuukauden kuluttua ehkäisyvälineen poistamisesta, 96 %:lla - 12 kuukauden kuluttua.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset:
Levonorgestreelin ehkäisytehoa on mahdollista vähentää, kun sitä käytetään yhdessä rifampisiinin, ampisilliinin ja tetrasykliinin, joidenkin epilepsialääkkeiden (esim. karbamatsepiini, fenytioni jne.), barbituraattien, bentsodiatsepiinien kanssa.
Koska steroidihormonit vaikuttavat glukoosinsietokykyyn, gestageenilääkkeitä käytettäessä diabeteslääkkeiden ja insuliinin annosta voidaan säätää.

Bruttokaava

C21H28O2

Levonorgestreelin farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

797-63-7

Levonorgestreeli-aineen ominaisuudet

Synteettinen progestiini, jonka molekyylipaino on 315,45.

Farmakologia

farmakologinen vaikutus- ehkäisy, gestageeni.

Farmakodynamiikka

Levonorgestreeli on synteettinen progestogeeni, jolla on ehkäisyvaikutus, voimakkaat progestogeeniset ja antiestrogeeniset ominaisuudet.

Kun levonorgestreeli otetaan suun kautta suositellulla annostusohjelmalla, se estää ovulaation ja hedelmöittymisen, jos yhdyntää tapahtuu ovulaation edeltävässä vaiheessa, jolloin hedelmöittymisen mahdollisuus on suurin. Se voi myös aiheuttaa endometriumissa muutoksia, jotka estävät hedelmöittyneen munasolun istutuksen. Lisää kohdunkaulan eritteiden viskositeettia, mikä estää siittiöiden etenemisen. Levonorgestreeli on tehoton, jos implantaatio on jo tapahtunut.

Tehokkuus: levonorgestreelin käyttö on suositeltavaa aloittaa mahdollisimman pian (mutta viimeistään 72 tunnin kuluttua) yhdynnän jälkeen, jos suojaavaa ehkäisyä ei ole käytetty. Mitä enemmän aikaa on kulunut yhdynnän ja lääkkeen ottamisen välillä, sitä pienempi on sen tehokkuus (95% ensimmäisten 24 tunnin aikana, 85% - 24 - 48 tuntia ja 58% - 48 - 72 tuntia). Suositellulla annoksella levonorgestreeli ei vaikuta merkittävästi veren hyytymistekijöihin, lipidi- ja hiilihydraattiaineenvaihduntaan.

Osana kohdunsisäistä terapeuttista järjestelmää (ITS) vapautuvalla levonorgestreelillä on pääasiassa paikallinen progestogeeninen vaikutus. Gestageeni (levonorgestreeli) vapautuu suoraan kohdun onteloon, mikä mahdollistaa sen käytön erittäin pienenä päivittäisenä annoksena. Suuret levonorgestreelipitoisuudet kohdun limakalvossa vähentävät sen estrogeeni- ja progesteronireseptorien herkkyyttä, mikä tekee kohdun limakalvosta immuuni estradiolille ja sillä on voimakas antiproliferatiivinen vaikutus. Käytettäessä levonorgestreeliä osana VTS:ää havaitaan morfologisia muutoksia kohdun limakalvossa ja heikkoa paikallista reaktiota vieraan kappaleen esiintymiseen kohdussa. Kohdunkaulan eritteen viskositeetin kasvu estää siittiöiden tunkeutumisen kohtuun. Levonorgestreeli osana VTS:ää estää hedelmöittymisen estämällä siittiöiden liikkuvuutta ja toimintaa kohdussa ja munanjohtimissa. Joillakin naisilla ovulaatio on tukahdutettu. Aiempi levonorgestreelin käyttö VTS:ssä ei vaikuta hedelmällisyyteen. Noin 80 % lapsen haluavista naisista tulee raskaaksi 12 kuukauden sisällä VTS:n poistamisesta.

Levonorgestreelin VTS:ssä käytön ensimmäisten kuukausien aikana kohdun limakalvon lisääntymistä estävästä prosessista johtuen emättimen tiputteluvuoto saattaa lisääntyä. Tämän jälkeen kohdun limakalvon lisääntymisen voimakas suppressio johtaa kuukautisvuodon keston ja määrän vähenemiseen naisilla, jotka käyttävät levonorgestreeliä osana VTS:ää. Laiha verenvuoto muuttuu usein oligo- tai amenorreaksi. Tällöin munasarjojen toiminta ja estradiolin pitoisuus veriplasmassa pysyvät normaalina.

VTS:ssä olevaa levonorgestreeliä voidaan käyttää idiopaattisen menorragian, ts. menorragia, kun kohdun limakalvon hyperplastisia prosesseja ei ole (endometriumin syöpä, kohdun metastaattiset vauriot, limakalvon alainen tai suuri interstitiaalinen myomatoosisolmuke, joka johtaa kohdun ontelon muodonmuutokseen, adenomyoosi), endometriitti, sukupuolielinten ulkopuoliset sairaudet ja tilat, joihin liittyy vaikea hypokoagulaatio (esim. von Willebrandin tauti, vaikea), jonka oireet ovat menorragia. Kun levonorgestreeliä on käytetty 3 kuukautta osana VTS:ää, kuukautisten verenhukkaa naisilla, joilla on menorrhagia, vähenee 62-94 % ja 71-95 % kuuden kuukauden käytön jälkeen. Kun levonorgestreeliä käytetään osana VTS:ää kahden vuoden ajan, sen tehokkuus (kuukautisten verenhukan vähentäminen) on verrattavissa kirurgisiin hoitomenetelmiin (endometriumin ablaatio tai resektio). Epäsuotuisa hoitovaste on mahdollinen kohdun submukoosisen myooman aiheuttamien menorragioiden yhteydessä. Kuukautisten verenhukan vähentäminen vähentää raudanpuuteanemian riskiä. Levonorgestreeli VTS:ssä vähentää dysmenorrean oireiden vakavuutta.

Levonorgestreelin teho VTS:ssä kohdun limakalvon liikakasvun ehkäisyssä jatkuvan estrogeenihoidon aikana oli yhtä hyvä sekä oraalisen että transdermaalisen estrogeeniannolla.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta otettuna levonorgestreeli imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti. Absoluuttinen hyötyosuus on 100 % otetusta annoksesta.

VTS:n käyttöönoton jälkeen levonorgestreeli alkaa välittömästi vapautua kohdun onteloon, mikä on todistettu sen pitoisuuden mittauksista veriplasmassa. Suuri paikallinen altistuminen levonorgestreelille kohdun ontelossa, mikä on välttämätöntä sen paikallisen vaikutuksen vuoksi kohdun limakalvoon, tarjoaa korkean pitoisuusgradientin kohdun limakalvon suunnassa (levonorgestreelin pitoisuus kohdun limakalvossa ylittää sen pitoisuuden myometriumissa yli 100 kertaa) ja alhaiset levonorgestreelipitoisuudet veriplasmassa (levonorgestreelin pitoisuus endometriumissa ylittää sen pitoisuuden veriplasmassa yli 1000 kertaa). Levonorgestreelin vapautumisnopeus kohtuonteloon in vivo aluksi se on noin 20 μg / vrk, ja 5 vuoden kuluttua se laskee 10 μg / vrk.

Jakelu

0,75 mg:n tai 1,5 mg:n annoksen jälkeen levonorgestreelin C max veriplasmassa on 14,1 tai 18,5 ng/ml ja T max on 1,6 tai 2 tuntia. C max saavutettuaan levonorgestreelin pitoisuus pienenee.

Levonorgestreeli sitoutuu epäspesifisesti plasman albumiiniin ja spesifisesti SHBG:hen. Noin 1-2 % kiertävästä levonorgestreelistä on vapaana steroidina, kun taas 42-62 % liittyy erityisesti SHBG:hen.

Levonorgestreelin käytön aikana VTS:ssä SHBG:n pitoisuus laskee. Vastaavasti SHBG:hen liittyvä fraktio pienenee tänä aikana, kun taas vapaa fraktio kasvaa. Levonorgestreelin keskimääräinen näennäinen Vd on noin 106 litraa.

VTS:n koostumukseen lisäämisen alkamisen jälkeen levonorgestreeli löytyy veriplasmasta tunnin kuluttua, T max on 2 viikkoa. Laskevan vapautumisnopeuden mukaisesti levonorgestreelin mediaanipitoisuus plasmassa lisääntymisiässä olevilla naisilla, joiden ruumiinpaino on yli 55 kg, laskee arvosta 206 pg/ml (25-75. persentiili: 151-264 pg/ml), määritettynä 6 kuukauden kuluttua. 194 pg/ml (146-266 pg/ml) 12 kuukauden kuluttua ja 131 pg/ml (113-161 pg/ml) 60 kuukauden kuluttua.

On osoitettu, että ruumiinpaino ja SHBG:n pitoisuus veriplasmassa vaikuttavat levonorgestreelin systeemiseen pitoisuuteen, ts. Jos ruumiinpaino on pieni ja/tai korkea SHBG-pitoisuus, levonorgestreelin pitoisuus on korkeampi. Hedelmäpainoisilla (37-55 kg) lisääntymisikäisillä naisilla levonorgestreelin mediaanipitoisuus plasmassa on noin 1,5 kertaa suurempi.

Postmenopausaalisilla naisilla, jotka käyttävät levonorgestreeliä osana VTS-hoitoa samanaikaisesti estrogeenien intravaginaalisen tai transdermaalisen käytön kanssa, levonorgestreelin mediaanipitoisuus veriplasmassa laskee arvosta 257 pg/ml (25-75. persentiili: 186-326 pg/ml). 12 kuukauden kuluttua, jopa 149 pg/ml (122-180 pg/ml) 60 kuukauden kuluttua. Käytettäessä levonorgestreeliä VTS:n osana samanaikaisesti estrogeenien oraalisen annon kanssa, levonorgestreelin pitoisuus veriplasmassa, määritettynä 12 kuukauden kuluttua, nousee noin arvoon 478 pg/ml (25-75. prosenttipiste: 341-655 pg/ml), mikä on johtuen SHBG-synteesin induktiosta ...

Biotransformaatio

Levonorgestreeli metaboloituu laajalti. Veriplasman päämetaboliitit ovat 3α-, 5β-tetrahydrolevonorgestreelin konjugoimattomat ja konjugoidut muodot. Levonorgestreelin farmakologisesti aktiivisia metaboliitteja ei tunneta. Tutkimustulosten perusteella in vitro ja in vivo, tärkein levonorgestreelin metaboliaan osallistuva isoentsyymi on CYP3A4. Isoentsyymit CYP2E1, CYP2C19 ja CYP2C9 voivat myös osallistua levonorgestreelin metaboliaan, mutta vähäisemmässä määrin.

Eliminointi

Levonorgestreelin kokonaispuhdistuma veriplasmasta on noin 1 ml/min/kg. Muuttumattomana levonorgestreeli erittyy vain pieninä määrinä. Metaboliitit erittyvät suoliston ja munuaisten kautta erittymiskertoimella »1,77. T 1/2 oraalisen annon jälkeen ja käytettäessä levonogestreeliä osana VTS:ää (terminaalivaiheessa, jota edustavat pääasiassa metaboliitit), on noin päivä.

Lineaarisuus / epälineaarisuus

MTC. Levonorgestreelin farmakokinetiikka riippuu SHBG:n pitoisuudesta, johon puolestaan ​​vaikuttavat estrogeenit ja androgeenit. Käytettäessä levonorgestreeliä VTS:ssä havaittiin SHBG:n keskimääräisen pitoisuuden laskua noin 30 %, mihin liittyi levonorgestreelin pitoisuuden lasku veriplasmassa. Tämä osoittaa levonorgestreelin farmakokinetiikan epälineaarisuuden sen käytön aikana VTS:n koostumuksessa. Koska levonorgestreelillä on pääasiassa paikallinen vaikutus VTS:ssä, levonorgestreelin systeemisten pitoisuuksien muutosten vaikutus sen tehoon tässä tapauksessa on epätodennäköinen.

Levonorgestreeli-aineen käyttö

Sisällä. Naisten synnytyksen jälkeinen hätäehkäisy (suojaamattoman yhdynnän tai käytetyn ehkäisymenetelmän epäluotettavuuden jälkeen).

Sotilas-tekniseen yhteistyöhön. Ehkäisy (pitkäaikainen), idiopaattinen menorrhagia, endometriumin liikakasvun ehkäisy estrogeenikorvaushoidon aikana.

Vasta-aiheet

Sisällä. Yliherkkyys levonorgestreelille; vaikea maksan vajaatoiminta; raskaus (mukaan lukien oletettu); imetysaika; ikä 16 vuoteen asti.

Sotilas-tekniseen yhteistyöhön. Raskaus tai sen epäily; olemassa olevat tai toistuvat lantion elinten tulehdukselliset sairaudet; alempien virtsateiden ja sukuelinten infektiot; synnytyksen jälkeinen endometriitti; septinen abortti viimeisen 3 kuukauden aikana; kohdunkaulantulehdus; sairaudet, joihin liittyy lisääntynyt alttius infektioille; kohdunkaulan dysplasia; kohdun tai kohdunkaulan pahanlaatuiset kasvaimet; progestiiniriippuvaiset kasvaimet, mukaan lukien rintasyöpä; patologinen kohdun verenvuoto, jonka etiologiaa ei tunneta; synnynnäiset tai hankitut kohdun epämuodostumat, mukaan lukien fibroidit, jotka johtavat kohdun ontelon muodonmuutokseen; akuutit maksasairaudet tai kasvaimet; yliherkkyys levonorgestreelille.

Levonorgestreelin käyttöä osana VTS:ää ei ole tutkittu yli 65-vuotiailla naisilla, joten sitä ei suositella tälle potilasryhmälle.

Käyttörajoituksia

Sisällä. Maksan tai sappiteiden sairaudet, keltaisuus (mukaan lukien historia), Crohnin tauti; lantion tulehduksellinen sairaus tai kohdunulkoinen raskaus; perinnöllinen tai hankittu taipumus tromboosille.

Sotilas-tekniseen yhteistyöhön. Asiantuntijan kanssa neuvoteltuaan: migreeni, fokaalinen migreeni, johon liittyy epäsymmetrinen näönmenetys tai muita ohimenevään aivoiskemiaan viittaavia oireita; epätavallisen voimakas päänsärky; keltaisuus; vaikea valtimoverenpaine; vakavat verenkiertohäiriöt, mm. aivohalvaus ja sydäninfarkti; synnynnäiset sydänvauriot tai sydänläppäsairaus (septisen endokardiitin kehittymisriskin vuoksi); diabetes.

Levonorgestreeliä ei pidä ottaa raskauden aikana. Jos raskaus kehittyy hoidon aikana, saatavilla olevien tietojen perusteella levonorgestreelin ei odoteta olevan haitallisia vaikutuksia sikiöön.

MTC... Levonorgestreelin käyttö osana VTS:ää on vasta-aiheista raskauden tai epäillyn raskauden aikana. Raskaus naisilla, joilla on vakiintunut VTS, joka sisältää levonorgestreelia, on erittäin harvinaista. Mutta jos kohdun ontelosta tulee VTS-prolapsi, nainen ei ole enää suojattu raskaudelta, ja hänen on käytettävä muita ehkäisymenetelmiä ennen lääkärin puoleen kääntymistä.

Levonorgestreelin käytön aikana osana VTS:ää joillakin naisilla ei ole kuukautisvuotoa. Kuukautisten puuttuminen ei välttämättä ole merkki raskaudesta. Jos naisella ei ole kuukautisia ja hänellä on samanaikaisesti muita raskauden merkkejä (pahoinvointi, väsymys, rintojen arkuus), on tarpeen kääntyä lääkärin puoleen tarkastusta ja raskaustestiä varten.

Jos nainen tulee raskaaksi käyttäessään levonorgestreeliä osana VTS:tä, on suositeltavaa poistaa VTS, koska jäljelle jäänyt kohdunsisäinen ehkäisyväline paikan päällä, lisää keskenmenon, infektion tai ennenaikaisen synnytyksen riskiä. PTS:n poistaminen tai kohdun tutkiminen voi johtaa spontaaniin aborttiin. Jos kohdunsisäistä ehkäisyä ei voida poistaa huolellisesti, on keskusteltava lääketieteellisen abortin tarkoituksenmukaisuudesta. Jos nainen haluaa säilyttää raskauden ja VTS:n poistaminen on mahdotonta, potilaalle tulee kertoa riskeistä, erityisesti mahdollisesta septisen abortin riskistä toisella raskauskolmanneksella, synnytyksen jälkeisistä märkivä-septisistä sairauksista, joita voi esiintyä. sepsiksen, septisen shokin ja kuoleman vaikeuttavia seurauksia sekä mahdollisia seurauksia ennenaikaiseen syntymään vauvalle.

Tällaisissa tapauksissa raskauden kulkua on seurattava tarkasti. Kohdunulkoinen raskaus on suljettava pois. Naiselle tulee selittää, että hänen tulee kertoa lääkärille kaikista oireista, jotka viittaavat raskauden komplikaatioihin, erityisesti spastisen kivun ilmaantumisesta alavatsaan, verenvuodosta tai tiputtelusta emättimestä sekä kehon lämpötilan noususta. Levonorgestreeli osana VTS:ää vapautuu kohtuonteloon. Tämä tarkoittaa, että sikiö altistuu suhteellisen korkealle paikalliselle hormonipitoisuudelle, vaikka hormoni pääsee siihen pieniä määriä veren ja istukan kautta. Kohdunsisäisen käytön ja hormonin paikallisen toiminnan vuoksi on tarpeen ottaa huomioon virilisoivan vaikutuksen mahdollisuus sikiöön. Koska levonorgestreelillä on korkea ehkäisyteho VTS:ssä, kliininen kokemus raskauden tuloksista on rajallinen. Naiselle on kuitenkin kerrottava, että tällä hetkellä ei ole näyttöä synnynnäisistä epämuodostumista, jotka ovat aiheutuneet levonorgestreelin käytöstä osana VTS:tä tapauksissa, joissa raskaus jatkuu ennen synnytystä ilman VTS:n poistamista.

Levonorgestreeli erittyy äidinmaitoon. Lääkkeen ottamisen jälkeen imetys tulee lopettaa 24 tunniksi.

MTC. Lapsen imetys, kun levonorgestreeliä käytetään osana VTS:ää, ei ole vasta-aiheista. Noin 0,1 % levonorgestreeliannoksesta voi imeytyä imetyksen aikana. Se ei kuitenkaan todennäköisesti aiheuta riskiä vauvalle annoksilla, jotka vapautuvat kohtuonteloon ITS:n asettamisen jälkeen.

Levonorgestreelin käytöllä osana VTS:ää 6 viikkoa synnytyksen jälkeen ei uskota olevan haitallisia vaikutuksia lapsen kasvuun ja kehitykseen. Gestageenien monoterapia ei vaikuta rintamaidon määrään ja laatuun. Harvinaisia ​​kohdun verenvuototapauksia on raportoitu naisilla, jotka ovat käyttäneet levonorgestreeliä osana VTS:ää imetyksen aikana.

Hedelmällisyys Naisten VTS:n poistamisen jälkeen hedelmällisyys palautuu.

Levonorgestreelin sivuvaikutukset

Sivuvaikutusten (AD) ilmaantuvuus levonorgestreelin ottamisen jälkeen: hyvin usein (≥1/10); usein (≥1/100,

Usein- pahoinvointi, väsymys, vatsakipu, epäsyklinen tiputtelu (verenvuoto).

Usein- oksentelu, ripuli, huimaus, päänsärky, rintojen arkuus, rintojen jännitys, dysmenorrea, runsas kuukautisvuoto, kuukautisten viivästyminen (enintään 5-7 päivää; jos kuukautisia ei ole pidempään, raskaus on suljettava pois). Allergiset reaktiot ovat mahdollisia: urtikaria, ihottuma, kutina, kasvojen turvotus.

MTC. Useimmilla naisilla levonorgestreeliä sisältävän VTS:n asennuksen jälkeen syklisen verenvuodon luonne muuttuu. Ensimmäisen 90 käyttöpäivän aikana 22 %:lla naisista havaitaan verenvuodon keston pidentymistä ja 67 %:lla naisista epäsäännöllistä verenvuotoa. Näiden ilmiöiden esiintymistiheys vähenee vastaavasti 3 %:iin ja 19 %:iin. VTS:n ensimmäisen käyttövuoden lopussa. Samaan aikaan amenorrea kehittyy 0 %:lla ja harvinainen verenvuoto 11 %:lla potilaista ensimmäisten 90 käyttöpäivän aikana. Ensimmäisen käyttövuoden loppuun mennessä näiden ilmiöiden esiintymistiheys kasvaa 16 ja 57 prosenttiin.

Käytettäessä levonorgestreeliä osana VTS-hoitoa yhdessä pitkäaikaisen estrogeenikorvaushoidon kanssa useimmilla naisilla syklinen verenvuoto loppuu asteittain yhden vuoden kuluessa käytöstä.

Alla on tiedot PD:n esiintyvyydestä, jotka on raportoitu käytettäessä levonorgestreeliä PTS:ssä. PD:n ilmaantuvuus: hyvin usein (≥1/10); usein (≥ 1 / 100, MedDRA. Esiintymistiheystiedot heijastavat likimääräistä PD:n ilmaantuvuutta, joka on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa, joissa levonorgestreelia käytettiin VTS:ssä ehkäisyssä ja idiopaattista menorragiaa 5091 naisella.

Levonorgestreelin kliinisissä tutkimuksissa osana VTS-hoitoa käyttöaiheessa "endometriumin liikakasvun ehkäisy estrogeenikorvaushoidon aikana" (joihin osallistui 514 naista) raportoitu PD havaittiin yhtä usein, lukuun ottamatta tähdillä merkittyjä tapauksia (*, **). )...

Immuunijärjestelmästä: yleisyys tuntematon - yliherkkyys levonorgestreelille, mukaan lukien ihottuma, nokkosihottuma ja angioedeema.

Psyyken puolelta: usein - masentunut mieliala, masennus.

Hermostosta: hyvin usein - päänsärky; usein - migreeni.

Ruoansulatuskanavasta: hyvin usein - vatsakipu, kipu lantion alueella; usein pahoinvointia.

Ihon ja ihonalaisten kudosten puolelta: usein - akne, hirsutismi; harvoin - hiustenlähtö, kutina, ekseema.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä ja sidekudoksesta: usein selkäkipu**.

Lisääntymisjärjestelmän ja maitorauhasten puolelta: hyvin usein - muutos verenhukan määrässä, mukaan lukien verenvuodon voimakkuuden lisääntyminen ja väheneminen, tiputtelu, oligomenorrea, vulvovaginiitti *, sukupuolielinten erittyminen *; usein - lantion elinten infektiot, munasarjakystat, dysmenorrea, maitorauhasten kipu **, maitorauhasten tukkoisuus, VTS:n karkottaminen (täydellinen tai osittainen); harvoin - kohdun perforaatio (mukaan lukien tunkeutuminen).

Tutkimustulokset: esiintymistiheys tuntematon - kohonnut verenpaine.

* Usein käyttöaiheen mukaan "endometriumin liikakasvun ehkäisy estrogeenikorvaushoidon aikana".

** Hyvin usein käyttöaiheen mukaan "endometriumin liikakasvun ehkäisy estrogeenikorvaushoidon aikana".

Tiettyjen reaktioiden, niiden synonyymien ja niihin liittyvien tilojen kuvaamiseen useimmissa tapauksissa käytetty terminologia on sopiva MedDRA.

Vuorovaikutus

Käytettäessä samanaikaisesti lääkkeitä - maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijia, levonorgestreelin metabolia kiihtyy.

Seuraavat lääkkeet voivat heikentää levonorgestreelin tehoa: amprenaviiri, lansopratsoli, nevirapiini, okskarbatsepiini, takrolimuusi, topiramaatti, tretinoiini, barbituraatit (mukaan lukien primidoni), fenobarbitaali, fenytoiini ja karbamatsepiini, mäkikuismaa sisältävät lääkkeet (Hypericum perforatum) sekä rifampisiini, ritonaviiri, ampisilliini, tetrasykliini, rifabutiini, griseofulviini, efavirentsi. Vähentää hypoglykeemisten ja antikoagulanttien (kumariinijohdannaiset, fenindioni) lääkkeiden tehoa. Lisää plasman GCS-pitoisuuksia. Levonorgestreeliä sisältävät lääkkeet voivat lisätä siklosporiinin toksisuuden riskiä estämällä sen metaboliaa.

Levonorgestreeli voi heikentää ulipristaalin tehoa vaikuttamalla kilpailevasti progesteronireseptoriin. Siksi levonorgestreeliä sisältävien lääkkeiden samanaikaista käyttöä ulipristaalivalmisteiden kanssa ei suositella.

MTC:lle(lisäksi). Mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijien vaikutusta levonorgestreelin tehokkuuteen VTS:ssä ei tunneta, mutta sen uskotaan olevan merkityksetön, koska levonorgestreelillä on VTS:ssä pääasiassa paikallinen vaikutus.

Yliannostus

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, tiputtelu / verenvuoto.

Hoito: oireinen, ei spesifistä vastalääkettä.

Sotilas-tekniseen yhteistyöhön. Ei sovellettavissa.

Antoreitti

Sisällä kohdunsisäinen.

Levonorgestrel-aineen varotoimet

Nieleminen

Levonorgestreeliä tulee käyttää vain hätäehkäisynä. Toistuvaa ottamista yhden kuukautiskierron aikana ei suositella.

Levonorgestreeli tulee ottaa mahdollisimman pian, mutta viimeistään 72 tunnin kuluessa suojaamattoman yhdynnän jälkeen. Hätäehkäisyn tehokkuus viivästyneen käytön yhteydessä heikkenee merkittävästi.

Levonorgestreeli ei korvaa tavallisia ehkäisymenetelmiä. Useimmissa tapauksissa se ei vaikuta kuukautiskierron luonteeseen. Asyklinen verenvuoto ja kuukautisten viivästyminen useiden päivien ajan ovat kuitenkin mahdollisia. Jos kuukautiset viivästyvät yli 5-7 päivää ja niiden luonne muuttuu (niukkaa tai runsasta vuotoa), raskaus on suljettava pois. Kivun esiintyminen alavatsassa, pyörtyminen voi viitata kohdunulkoiseen (ektooppiseen) raskauteen.

Alle 16-vuotiailla nuorilla levonorgestreelin käyttö on mahdollista vain poikkeustapauksissa (mukaan lukien raiskaus) ja vasta gynekologin kuulemisen jälkeen. Hätäehkäisyn jälkeen on suositeltavaa käydä toistuvasti gynekologin kanssa.

Ruoansulatuskanavan sairauksissa (esimerkiksi Crohnin tauti) sekä ylipainoisilla naisilla levonorgestreelin teho saattaa heikentyä.

Levonorgestreelia tulee käyttää varoen naisilla, joilla on maksa- tai sappitiesairauksia, joilla on aiemmin ollut lantion alueen tulehdus tai kohdunulkoinen raskaus ja joilla on perinnöllinen tai hankittu taipumus tromboosille.

Kun käytät MTC:tä

Ennen levonorgestreelia sisältävän PTS:n asentamista endometriumin patologiset prosessit on suljettava pois, koska sen ensimmäisten käyttökuukausien aikana havaitaan usein epäsäännöllistä verenvuotoa / tiputtelua. Sinun tulee myös sulkea pois kohdun limakalvon patologiset prosessit, jos verenvuotoa esiintyy estrogeenikorvaushoidon aloittamisen jälkeen naisella, joka jatkaa levonorgestreelin käyttöä osana aiemmin käyttöön otettua ehkäisymenetelmää. Asianmukaisiin diagnostisiin toimenpiteisiin on ryhdyttävä myös, jos epäsäännöllistä verenvuotoa kehittyy pitkäaikaisen hoidon aikana.

Levonorgestreelia osana PTS:ää ei käytetä postkoitaaliseen ehkäisyyn.

Levonorgestreeliä VTS:ssä tulee käyttää varoen naisille, joilla on synnynnäinen tai hankittu sydänläppäsairaus septisen endokardiitin riskin vuoksi. PTS:ää asennettaessa tai poistettaessa näille potilaille tulee määrätä antibiootteja ennaltaehkäisyä varten.

Levonorgestreeli pieninä annoksina voi vaikuttaa glukoosinsietokykyyn, ja siksi sen pitoisuutta veriplasmassa on seurattava säännöllisesti diabetes mellitusta sairastavilla naisilla, jotka käyttävät levonorgestreeliä osana VTS:ää. Hypoglykeemisten lääkkeiden annosta ei yleensä tarvitse muuttaa.

Jotkut polypoosin tai kohdun limakalvosyövän ilmenemismuodot voivat peittyä epäsäännöllisillä verenvuodoilla. Tällaisissa tapauksissa tarvitaan lisätutkimus diagnoosin selkeyttämiseksi.

Levonorgestreeli osana VTS:ää ei ole ensisijainen lääke nuorille naisille, jotka eivät ole aiemmin tulleet raskaaksi, tai postmenopausaalisille naisille, joilla on vaikea kohdun surkastuminen.

Saatavilla olevat tiedot osoittavat, että levonorgestreelin käyttö VTS:ssä ei lisää rintasyövän riskiä alle 50-vuotiailla postmenopausaalisilla naisilla. Koska tätä lääkettä koskevassa tutkimuksessa on saatu vain vähän tietoja käyttöaiheesta "endometriumin liikakasvun ehkäisy estrogeenikorvaushoidon aikana", rintasyövän riskiä, ​​kun sitä käytetään tähän käyttöaiheeseen, ei voida vahvistaa tai kumota.

Oligo- ja amenorrea. Oligo- ja amenorrea kehittyy hedelmällisessä iässä olevilla naisilla vähitellen, noin 57 %:lla tapauksista ensimmäisen levonorgestreelin käyttövuoden loppuun mennessä VTS:ssä 16 %:lla tapauksista. Jos kuukautiset puuttuvat 6 viikon kuluessa viimeisten kuukautisten alkamisesta, raskaus on suljettava pois. Toistuvat raskaustestit amenorrean varalta eivät ole tarpeen, jos muita raskauden merkkejä ei ole.

Kun levonorgestreeliä VTS:ssä käytetään yhdessä jatkuvan estrogeenikorvaushoidon kanssa, useimmille naisille kehittyy vähitellen amenorrea ensimmäisen vuoden aikana.

Lantion tulehdussairaus (PID). Ohjausputki auttaa suojaamaan levonorgestreeliä sisältävää PTS:ää infektiolta asettamisen aikana, ja PTS-annostelulaite on erityisesti suunniteltu minimoimaan infektioriski. VTS-potilaiden PID:tä kutsutaan usein sukupuolitaudeiksi. On todettu, että useiden seksikumppaneiden omistaminen on PID:n riskitekijä. PID:llä voi olla vakavia seurauksia: se voi häiritä hedelmällisyyttä ja lisätä kohdunulkoisen raskauden riskiä.

Kuten muidenkin gynekologisten tai kirurgisten toimenpiteiden yhteydessä, vaikea infektio tai sepsis (mukaan lukien ryhmän A streptokokkisepsis) voi kehittyä VTS:n asettamisen jälkeen, vaikka tämä on erittäin harvinaista.

Toistuvan endometriitin tai PID:n sekä vakavien tai akuuttien infektioiden, jotka ovat resistenttejä usean päivän hoidolle, levonorgestreeliä sisältävä PTS on poistettava. Jos naisella on jatkuvaa alavatsakipua, vilunväristyksiä, kuumetta, yhdyntään liittyvää kipua (dyspareunia), pitkittynyttä tai runsasta tiputtelua/verenvuotoa emättimestä, tulee välittömästi selvittää emättimen vuodon luonne. Voimakas kipu tai kuume, joka ilmenee pian PTS:n asennuksen jälkeen, voi viitata vakavaan infektioon, joka on hoidettava välittömästi. Myös tapauksissa, joissa vain muutama oire viittaa infektion mahdollisuuteen, bakteriologinen tutkimus ja seuranta on aiheellista.

Karkotus. Mahdollisia merkkejä VTS:n osittaisesta tai täydellisestä karkottamisesta ovat verenvuoto ja kipu. Kohdun lihasten supistukset kuukautisten aikana johtavat joskus VTS:n siirtymiseen tai jopa työntämiseen ulos kohtusta, mikä johtaa ehkäisyn lopettamiseen. Osittainen karkottaminen voi heikentää levonorgestreeliä sisältävän VTS:n tehoa. Koska levonorgestreeli VTS:ssä vähentää kuukautisten verenhukkaa, lisääntyminen voi olla merkki VTS:n karkoutumisesta. Naista kehotetaan tarkistamaan langat sormillaan esimerkiksi suihkussa. Jos nainen on löytänyt merkkejä VTS:n siirtymisestä tai katoamisesta tai ei ole tuntenut lankoja, yhdyntää tai muita ehkäisymenetelmiä tulee välttää ja hakeutua lääkäriin mahdollisimman pian.

Jos asento kohdun ontelossa on väärä, VTS tulee poistaa. Samalla voidaan asentaa uusi järjestelmä.

Rei'itys ja tunkeutuminen. VTS:n kehon tai kohdunkaulan perforaatio tai tunkeutuminen on harvinaista, enimmäkseen asettamisen aikana, ja se voi heikentää levonorgestreelin tehoa VTS:ssä. Näissä tapauksissa järjestelmä on poistettava. VTS:n perforaation ja migraation diagnoosin viivästyessä voi ilmetä komplikaatioita, kuten kiinnittymiä, vatsakalvontulehdusta, suolitukoksia, suolen perforaatiota, paiseita tai viereisten sisäelinten eroosioita. Kohdun perforaation riski on suurentunut imettävillä naisilla. Perforaation riski saattaa lisääntyä, kun VTS-laite asetetaan synnytyksen jälkeen ja naisilla, joilla on kiinteä kohdun mutka.

Kohdunulkoinen raskaus. Naisilla, joilla on ollut kohdunulkoinen raskaus ja joille on tehty munanjohtimen leikkaus tai lantion tulehdus, on suurempi riski saada kohdunulkoinen raskaus. Kohdunulkoisen raskauden mahdollisuus tulee harkita, jos kyseessä on alavatsakipu, varsinkin jos se liittyy kuukautisten loppumiseen tai jos naisella, jolla on amenorrea, alkaa vuotaa verta. Kohdunulkoisen raskauden ilmaantuvuus levonorgestreeliä sisältävän VTS:n kanssa on noin 0,1 % vuodessa. Tätä lääkettä käyttävien naisten kohdunulkoisen raskauden absoluuttinen riski on pieni. Kuitenkin, jos nainen, jolla on vakiintunut levonorgestreelia sisältävä PTS, tulee raskaaksi, kohdunulkoisen raskauden suhteellinen todennäköisyys on suurempi.

Lankojen menetys. Jos gynekologisessa tutkimuksessa VTS:n poiston lankaa ei voida havaita kohdunkaulan alueelta, raskaus on suljettava pois. Langat voidaan vetää kohdun onteloon tai kohdunkaulan kanavaan, ja ne tulevat jälleen näkyviin seuraavien kuukautisten jälkeen. Jos raskaus on poissuljettu, lankojen sijainti voidaan yleensä määrittää huolellisella koetuksella sopivalla instrumentilla. Jos filamentteja ei löydy, on mahdollista, että VTS on poistunut kohtuontelosta. Ultraäänikannausta voidaan käyttää määrittämään, onko järjestelmä oikein sijoitettu. Jos se ei ole saatavilla tai epäonnistuu, röntgentutkimusta käytetään PTS:n sijainnin määrittämiseen.

Munasarjakystat. Koska levonorgestreelin ehkäisyvaikutus VTS:ssä johtuu pääasiassa sen paikallisesta vaikutuksesta, hedelmällisessä iässä olevilla naisilla havaitaan yleensä ovulaatiojaksoja, joihin liittyy follikkelien repeämä. Joskus follikulaarinen atresia viivästyy ja niiden kehitys voi jatkua. Tällaisia ​​laajentuneita follikkeleja ei voida kliinisesti erottaa munasarjakystasta. Munasarjakystat on raportoitu haittavaikutuksena noin 7 %:lla levonorgestreeliä sisältävää VTS:ää käyttävistä naisista. Useimmissa tapauksissa nämä follikkelit eivät aiheuta oireita, vaikka joskus niihin liittyy kipua alavatsassa tai kipua yhdynnän aikana.

Yleensä munasarjakystat häviävät itsestään kahden tai kolmen kuukauden kuluessa havainnosta. Jos näin ei tapahdu, on suositeltavaa jatkaa seurantaa ultraäänellä sekä suorittaa terapeuttisia ja diagnostisia toimenpiteitä. Harvinaisissa tapauksissa on tarpeen turvautua kirurgiseen väliintuloon.

Levonorgestreelin käyttö osana VTS:ää yhdessä estrogeenikorvaushoidon kanssa. Käytettäessä levonorgestreeliä osana VTS:ää yhdessä estrogeenien kanssa on lisäksi otettava huomioon vastaavan estrogeenin käyttöohjeissa ilmoitetut tiedot.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työmekanismeja. Levonorgestreelin vaikutusta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja käyttää koneita ei ole tutkittu. Jos huimausta kehittyy, on pidättäydyttävä ajamasta autoa ja työskentelemättä mekanismeilla, mekanismeilla, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Kaava: C21H28O2, kemiallinen nimi: (17alfa)-13-etyyli-17-hydroksi-18,19-dinopregn-4-en-20-yn-3-oni.
Farmakologinen ryhmä: hormonit ja niiden antagonistit / estrogeenit, gestageenit; heidän homologejaan ja antagonistejaan.
Farmakologinen vaikutus: gestageeni, ehkäisy.

Farmakologiset ominaisuudet

Levonorgestreeli on norgestreelin farmakologisesti aktiivinen isomeeri. Levonorgestreeli on 2 kertaa vahvempaa kuin norgestreeli. Levonorgestreeli muuttaa kohdun limakalvoa ja hidastaa ovulaatiota, estää hedelmöittyneen munasolun kiinnittymisen, vähentää endometriumin progesteroni- ja estrogeenireseptorien herkkyyttä tehden siitä immuuni estradiolille ja sillä on voimakas antiproliferatiivinen vaikutus. Levonorgestreeli häiritsee siittiöiden liikkumista lisäämällä kohdunkaulan liman viskositeettia. Levonorgestreelillä osana kohdunsisäistä terapeuttista järjestelmää on paikallinen suora vaikutus munanjohtimiin, kohdun liman viskositeettiin ja kohdunkaulan kanavan liman viskositeettiin. Levonorgestreeli vaikuttaa aivolisäkkeen gonadotrooppiseen toimintaan, mikä johtaa luteinisoivien ja follikkelia stimuloivien hormonien huipun lievään laskuun.
Suun kautta otettuna se imeytyy täydellisesti ja nopeasti maha-suolikanavassa, biologinen hyötyosuus on noin 100 %. Maksimipitoisuus seerumissa, kun otetaan 0,75 mg kerran, saavutetaan 0,9 - 2,3 tunnin kuluttua ja on 6,4 - 21,8 ng / ml. Levonorgestreeli sitoutuu plasman albumiiniin noin 50 % ja sukupuolihormoneja sitovaan globuliiniin 47,5 %. Levonorgestreelin keskimääräinen näennäinen jakautumistilavuus on noin 106 litraa. Levonorgestreeli metaboloituu maksassa muodostaen farmakologisesti inaktiivisia metaboliitteja (3alfa-, 5-beeta-tetrahydrolevonorgestreelin konjugoituja ja konjugoimattomia muotoja). Pääasiallinen levonorgestreelin metaboliaan osallistuva isoentsyymi on CYP3A4. Isoentsyymit CYP2E1, CYP2C19 ja CYP2C9 voivat myös osallistua, mutta pienemmässä määrin. Puoliintumisaika on 19,1-29,7 tuntia. Levonorgestreelin kokonaispuhdistuma veriplasmasta on noin 1,0 ml/min/kg. Levonorgestreeli erittyy pääasiassa virtsaan, pieni määrä ulosteisiin.
Kohdunsisäistä hoitojärjestelmää käytettäessä levonorgestreelin vapautumisnopeus kohtuun on alussa noin 20 µg/vrk ja viiden vuoden kuluttua se laskee noin 11 µg/vrk. Levonorgestreelin keskimääräinen vapautumisnopeus on noin 14 mikrogrammaa päivässä jopa 5 vuoden ajan. Kohdunsisäisiä hoitojärjestelmiä voidaan käyttää hormonikorvaushoitoa saavilla naisilla yhdessä transdermaalisten tai oraalisten estrogeenivalmisteiden kanssa, jotka eivät sisällä progestiinia. Annon jälkeen levonorgestreeli havaitaan plasmassa tunnissa, huippupitoisuus saavutetaan 2 viikkoa lääkkeen annon jälkeen.

Indikaatioita

Kohdunsisäinen hoitojärjestelmä: idiopaattinen menorrhagia, ehkäisy (pitkäaikainen), endometriumin liikakasvun ehkäisy estrogeenikorvaushoidolla.
Suun kautta: postkoitaalinen hätäehkäisy naisilla (mukaan lukien suojaamattoman yhdynnän jälkeen ja jos käytetty ehkäisymenetelmä ei ole luotettava).

Levonorgestreelin annostus ja reitti

Levonorgestreeli otetaan suun kautta, ruiskutetaan kohdunsisäisesti. Sisällä, käytetään ensimmäisten 96 tunnin aikana yhdynnän jälkeen annoksella 0,75 - 1,5 mg. Hätäehkäisymenetelmää ei suositella käytettäväksi useammin kuin kerran 4-6 kuukauden välein. Intrauterine, kohdunsisäinen terapeuttinen järjestelmä asetetaan kohdun onteloon.
Kuukautiskiertohäiriöiden mahdollisuuden vuoksi levonorgestreelin uudelleenkäyttöä suun kautta saman kuukautiskierron aikana tulee välttää. Levonorgestreelin suun kautta otettavia muotoja ei tule käyttää jatkuvan ja säännöllisen ehkäisyn keinona, koska tämä johtaa sivuvaikutusten lisääntymiseen ja lääkkeen tehon heikkenemiseen.
Jos kohdun verenvuotoa ilmaantuu hätäehkäisyn jälkeen, suositellaan gynekologista tutkimusta, ja jos kuukautiset viivästyvät yli 5-7 päivää, raskaus tulee sulkea pois.
Alle 16-vuotiaiden nuorten levonorgestreeliä voidaan käyttää postkoitaalisessa hätäehkäisyssä vasta gynekologin konsultoinnin jälkeen ja vain poikkeustapauksissa (mukaan lukien raiskaus).
Ennen kohdunsisäisen terapeuttisen järjestelmän asentamista on suoritettava gynekologinen ja yleinen lääketieteellinen tutkimus, mukaan lukien maitorauhasten, lantion elinten tutkimus ja kohdunkaulasta tehdyn kokeen tutkiminen.
Uudelleentutkimus on tarpeen 4-12 viikon kuluttua kohdunsisäisen hoitojärjestelmän asennuksesta, sen jälkeen kerran vuodessa tai useammin, jos se on aiheellista. Kohdunsisäinen hoitojärjestelmä pysyy tehokkaana viisi vuotta. Kohdunsisäisen terapeuttisen järjestelmän saa asentaa vain lääkäri, joka on hyvin koulutettu tähän toimenpiteeseen tai jolla on kokemusta tästä lääkemuodosta.
Naisilla, jotka käyttävät progestiinia sisältäviä ehkäisyvalmisteita, laskimotromboosin riski voi olla suurentunut. Jos laskimotromboosin oireita ilmaantuu, asianmukaisiin diagnostisiin ja hoitotoimenpiteisiin on ryhdyttävä välittömästi.
Kohdunsisäisen terapeuttisen järjestelmän poistamisen jälkeen hedelmällisyys palautuu puolessa vuodessa 50 %:lla naisista, vuodessa - 96,4 %:lla.
Levonorgestreelin ehkäisyteho on vähemmän tehokas ylipainoisilla potilailla.

Vasta-aiheet käyttöön

Yliherkkyys, tromboflebiitti, tromboemboliset häiriöt, sepelvaltimotauti, aivoverisuonitauti, raskaus (tai sen epäily); lisäksi suun kautta annettavaksi - keltaisuus (mukaan lukien anamneesi), vakava sappiteiden tai maksan patologia, imetys, murrosikä; lisäksi kohdunsisäiseen hoitojärjestelmään - virtsaelinten alaosien infektiot, toistuvat tai olemassa olevat lantion elinten tulehdukselliset sairaudet, synnytyksen jälkeinen endometriitti, kohdunkaulantulehdus, akuutit sairaudet tai maksakasvaimet, septinen abortti viimeisen 3 kuukauden aikana, kohdunkaulan dysplasia, patologinen tuntemattoman alkuperän kohdun verenvuoto, kohdunkaulan tai kohdun pahanlaatuiset kasvaimet, hankitut tai synnynnäiset kohdun epämuodostumat, mukaan lukien fibroidit, jotka muuttavat kohdun onteloa; progestogeenista riippuvat kasvaimet, mukaan lukien rintasyöpä; patologia, johon liittyy lisääntynyt alttius infektioille, yli 65-vuotiaat (ei turvallisuustietoja).

Käyttörajoituksia

Kohdunsisäiseen hoitojärjestelmään. Lääkärin kanssa neuvoteltuaan: epätavallisen vaikea päänsärky, migreeni, fokaalinen migreeni, johon liittyy epäsymmetrinen näönmenetys tai muut oireet, jotka viittaavat ohimenevään aivoiskemiaan; vaikea verenpainetauti, keltaisuus, vakavat verenkiertohäiriöt, mukaan lukien sydäninfarkti ja aivohalvaus; diabetes.
Kohdunsisäisen terapeuttisen järjestelmän poistamisen tarkoituksenmukaisuudesta tulee keskustella, kun jokin yllä luetelluista tiloista ilmenee ensimmäisen kerran.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Levonorgestreelin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana.
Jos raskaus tulee kohdunsisäistä hoitojärjestelmää käytettäessä, on suositeltavaa poistaa järjestelmä, koska kaikki kohdunsisäinen ehkäisyväline, joka jätetään paikalleen, lisää ennenaikaisen synnytyksen ja keskenmenon riskiä. Kohdun tutkiminen tai kohdunsisäisen hoitojärjestelmän poistaminen voi johtaa spontaaniin keskenmenoon. On tarpeen keskustella keinotekoisen raskauden keskeyttämisen tarkoituksenmukaisuudesta, jos kohdunsisäistä ehkäisyä ei voida poistaa huolellisesti. Jos kohdunsisäistä hoitojärjestelmää ei voida poistaa ja nainen haluaa säilyttää raskauden, potilaalle on tiedotettava ennenaikaisen synnytyksen mahdollisista seurauksista ja riskeistä vauvalle. Näissä tapauksissa raskauden kulun huolellinen seuranta on välttämätöntä. Nainen, jolle on asennettu kohdunsisäinen hoitojärjestelmä, lisää kohdunulkoisen raskauden riskiä, ​​joten kohdunulkoinen raskaus on suljettava pois. Naiselle on selitettävä, että hänen tulee ilmoittaa välittömästi kaikista oireista, jotka viittaavat raskauden komplikaatioon (esimerkiksi kolikkas vatsakipu, johon liittyy kuumetta ja muut).
Levonorgestreeli erittyy äidinmaitoon: imetyksen aikana noin 0,1 % lääkkeestä pääsee lapsen elimistöön rintamaidon mukana. Imetys, kun käytetään suun kautta otettavaa levonorgestreeliä sukupolven jälkeisenä hätäehkäisynä, tulee lopettaa 36 tunniksi.
Kohdunsisäisen terapeuttisen järjestelmän osalta katsotaan, että minkään puhtaasti gegegeenisen ehkäisymenetelmän käytöllä 6 viikon kuluttua synnytyksestä ei ole negatiivista vaikutusta lapsen kehitykseen ja kasvuun, joten on epätodennäköistä, että lääke aiheuttaa riskin lapsia annoksilla, jotka vapautuvat kohdunsisäisen terapeuttisen järjestelmän avulla, joka sijaitsee kohdunontelossa. ...

Levonorgestreelin sivuvaikutukset

Hermosto ja aistit: hermostuneisuus, huono mieliala, päänsärky, masennus, migreeni, mielialan labilisuus, väsymys, huimaus, sarveiskalvon kaarevuuden muutos, piilolinssien intoleranssi.
Ruoansulatuselimistö: vatsakipu, pahoinvointi, turvotus, oksentelu, ripuli, ilmavaivat, vatsakrampit.
Urogenitaalinen järjestelmä: tiputtelu, kohdun/emättimen verenvuoto, hyvänlaatuiset munasarjakystat, oligo- ja amenorrea, runsas kuukautisvuoto, kipu lantion elimissä, vähäinen kuukautisvuoto, dysmenorrea, vulvovaginiitti, emätinvuoto, rintojen jännitys, libidon heikkeneminen, rintojen arkuus, lantion endometriitti tulehdussairaus, kohdunkaulan tulehdus, kohdun perforaatio, kloasma, emättimen kandidiaasi, muutokset kohdunkaulan erityksessä, kohdunulkoinen raskaus, kumppanin lankojen tunne yhdynnän aikana, rintasyöpä,
Ihon sisäosat: akne, ihottuma, hiustenlähtö, hirsutismi, ekseema, kutina, ihottuma, urtikaria.
Muut: selkäkipu, painonnousu, turvotus, painonpudotus, korkea verenpaine, yliherkkyys lääkkeelle tai lääkkeen aineosalle, mukaan lukien nokkosihottuma, ihottuma, angioödeema, sepsis.
Kohdunsisäisen terapeuttisen järjestelmän asettamisen/poiston aikana: kipu, verenvuoto, vasovagaalinen reaktio, johon liittyy huimausta tai pyörtymistä, epilepsiakohtaus epilepsiapotilailla.

Levonorgestreelin vuorovaikutus muiden aineiden kanssa

Kun levonorgestreelia käytetään yhdessä sytokromi P450 isoentsyymien indusoijien kanssa, levonorgestreelin vaikutus voi heiketä lisäämällä sen metaboliaa. Seuraavat lääkkeet voivat heikentää levonorgestreelin tehoa: lansopratsoli, amprenaviiri, nevirapiini, takrolimuusi, okskarbatsepiini, topiramaatti, barbituraatit (mukaan lukien primidoni), tretinoiini, karbamatsepiini, fenytoiini, pyhä rifabutiini, tetrasykliini, griseofulviini. Levonorgestreeli vähentää antikoagulanttien (kumariinijohdannaiset, fenindioni), hypoglykeemisten, verenpainetta alentavien ja kouristuslääkkeiden tehoa. Levonorgestreeli lisää seerumin glukokortikosteroidien määrää. Levonorgestreeli voi lisätä siklosporiinin toksisuutta estämällä sen metaboliaa. Levonorgestreeli voi häiritä klooridiatsepoksidin ja diatsepaamin aineenvaihduntaprosesseja, mikä johtaa jälkimmäisen kertymiseen veriplasmaan. Koska sukupuolisteroidien enterohepaattinen kierrätys estyy, mikä liittyy suolistoflooran muutokseen, kuukautisten välistä verenvuotoa voi esiintyä, kun levonorgestreelia käytetään yhdessä sulfametoksipyridatsiinin, ampisilliinin, kloramfenikolin, fenoksimetypenisilliinin, nitrofurantoiinin, kanssa.

Yliannostus

Levonorgestreelin yliannostus lisää sivuvaikutuksia. Oireellinen hoito on tarpeen, spesifistä vastalääkettä ei ole.

Lääkkeiden kauppanimet, joiden vaikuttava aine on levonorgestreeli

Yhdistelmälääkkeet:
Levonorgestreeli + etinyyliestradioli: Anteovin, Mikroginon®, Minisiston, Minisiston® 20 fem, Ovidon, Oralcon, Trigestrel, Tricvilar®;
Levonorgestreeli + Estradioli: Klimonorm®;
Etinyyliestradioli + levonorgestreeli: Rigevidon®, Rigevidon® 21 + 7, Tri-regol®, Tri-regol® 21 + 7, Tricvilar®.

Levonorgestreeli on ehkäisylääke.

Koostumus ja vapautumismuoto

Lääketeollisuus valmistaa ehkäisyä kapseleina ja kohdunsisäisenä hoitojärjestelmänä, jossa vaikuttava aine on levonorgestreeli.

Farmakologiset ominaisuudet

Levonorgestreeli on norgestreelin isomeeri. Lääke muuttaa endometriumia, hidastaa ovulaatiota, lisäksi estää hedelmöittyneen munan kulkeutumisen kohdun kudokseen, alentaa endometriumin reseptorien herkkyyttä ja sillä on antiproliferatiivinen vaikutus.

Ehkäisylääke lisää ns. kohdunkaulan liman viskositeettia, mikä estää siittiöiden pääsyn kohtuun. Kohdunsisäisessä hoitojärjestelmässä oleva levonorgestreeli vaikuttaa kohdun limakalvoon, munanjohtimiin ja liman viskositeettiin.

Levonorgestreeliä käytettäessä sen hyötyosuus on 100 %. Suurin pitoisuus veressä saavutetaan kahden tunnin kuluessa. Plasmassa se sitoutuu albumiiniin 50 %. Metaboloituu maksassa. Puoliintumisaika on 19-29 tuntia. Se erittyy virtsaan, pieni osa ulosteeseen.

Kohdunsisäistä terapeuttista järjestelmää käytettäessä vaikuttavaa ainetta levonorgestreelia vapautuu kohtuun 20 μg päivässä viiden vuoden jakson jälkeen - jopa 11 μg päivässä.

Käyttöaiheet

Lääke Levonorgestrel on tarkoitettu käytettäväksi kohdunsisäisenä terapeuttisena järjestelmänä idiopaattisen menorragian hoidossa, lisäksi pitkäaikaisena ehkäisynä sekä endometriumin liikakasvun ehkäisyyn.

Sisällä lääkettä Levonorgestrel on määrätty naisille niin kutsuttuun postkoitaaliseen ehkäisyyn.

Vasta-aiheet käyttöön

Luettelon, missä tilanteissa Levonorgestrel on vasta-aiheinen:

Yliherkkyys lääkkeen komponenteille;
Tromboflebiitin kanssa;
Raskaus;
Tromboemboliset häiriöt;
Sepelvaltimotauti;
Imetys;
Keltaisuus;
Aivoverisuonitaudit;
Sappiteiden patologia;
Älä käytä lääkettä murrosiän aikana;
Virtsatietulehdukset;
kohdunkaulantulehdus;
Lantion elinten tulehduksellinen patologia;
Kohdunkaulan dysplasia;
Synnytyksen jälkeinen endometriitti;
Maksakasvaimet;
Patologinen kohdun verenvuoto;
Kohdun poikkeavuudet;
Kohdun kasvaimet;
Progestogeenista riippuvaiset kasvaimet;
rintasyöpä;
Yli 65-vuotias.

Varovasti ehkäisyä käytetään, kun naiselle kehittyy tällaisia ​​​​oireita, kun asennetaan kohdunsisäinen hoitojärjestelmä, migreeni, verenpainetauti, aivohalvaus, verenkiertohäiriöt, diabetes, sydäninfarkti. Kun nämä oireet ilmaantuvat, on tarpeen keskustella lääkärin kanssa kohdunsisäisen järjestelmän poistamisen tarkoituksenmukaisuudesta.

Käyttö ja annostus

Ehkäisyvalmiste Levonorgestrel otetaan suun kautta, lisäksi se annetaan kohdunsisäisesti. Sisällä kapselia käytetään neljän ensimmäisen päivän aikana suojaamattoman yhdynnän jälkeen, yleensä ainetta käytetään 0,75 - 1,5 milligramman annoksena. Hätäehkäisyä ei suositella useammin kuin kerran 4 tai 6 kuukauden välein.

Farmaseuttisen levonorgestreelin suun kautta otettavia muotoja ei tule käyttää säännöllisenä ehkäisynä, koska tämä johtaa sivuvaikutusten lisääntymiseen ja vähentää lääkkeen tehoa.

Ennen kuin naiselle asennetaan kohdunsisäinen hoitojärjestelmä, potilaalle on suoritettava gynekologinen tutkimus. On tarpeen tarkastella uudelleen kuukauden tai 12 viikon kuluttua tämän järjestelmän asennuksesta, ja se on voimassa viiden vuoden ajan.

Sivuvaikutukset

Levonorgestrelin käyttö voi aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia: naisesta tulee hermostuneempi, mieliala heikkenee, päänsärky on mahdollinen, väsymys, masennus, migreenipäänsärky, lisäksi todetaan mielialan labilisuus, huimaus ja piilolinssien sietokyky.

Ehkäisyvälineen käyttö voi aiheuttaa ruuansulatuksessa negatiivisia ilmenemismuotoja, jotka ilmenevät vatsakipuina, pahoinvointina, turvotuksena, oksenteluna, ripulina, ilmavaivoina ja potilas voi myös valittaa vatsakrampeista.

Muita lääkkeen negatiivisia reaktioita ovat seuraavat: tiputteluverenvuoto, kohdun verenvuoto, munasarjakystat, vulvovaginiitti, rintojen jännitys, endometriitti, libidon heikkeneminen, kipu maitorauhasten tunnustelussa, kohdunkaulan tulehdus, kohdun perforaatio, emättimen kandidiaasi, iholla on ihottuma, akne, lisäksi hiustenlähtö, hirsutismi, urtikaria.

Muita sivuvaikutuksia ovat: selkäkipu, painon nousu, turvotus, kohonnut verenpaine ovat ominaisia, lisäksi yliherkkyys ehkäisyvalmisteille, angioedeema, sepsis.

Lääkkeen yliannostus

Levonorgestreelin ehkäisyvalmisteen yliannostuksen yhteydessä suoritetaan oireenmukaista hoitoa.

Erityisolosuhteet

Farmaseuttisen aineen levonorgestreelin ehkäisyteho on vähemmän tehokas ylipainoisilla naisilla.

Analogit

Farmaseuttinen tuote Mikrolut, Postinor, lisäksi Mirena, Eskinor-F, Norplant ja myös Escapel.

Johtopäätös

Ennen kuin käytät Levonorgestrel-ehkäisyä, naisen tulee neuvotella kokeneen gynekologin kanssa.

Levonorgestreeli on aktiivinen aineosa kokonaisessa hätä- ja pysyväehkäisyryhmässä. Sen vaikutus naisen kehoon on merkittävä, sillä on vasta-aiheita ja usein sivuvaikutuksia. Jotta terveyttä ei vahingoiteta, on tärkeää tutkia nämä asiat etukäteen - ennen aineen käyttöä.

Mihin levonorgestreeli on tarkoitettu?

Ilmoitettua vaikuttavaa ainetta sisältävien lääkkeiden pääasiallinen käyttöalue on ei-toivotun raskauden ja hätäehkäisyn välttäminen.

Varat lasketaan liikkeeseen kolme muotoa- jokaisella on oma käyttötarkoituksensa:

• Tabletit... Useimmiten lääkkeet on tarkoitettu hätäehkäisyyn suojaamattoman tai huonosti suojatun yhdynnän jälkeen;
• Kohdunsisäiset laitteet (IUD)... Pitkäaikainen ehkäisy, voimassa 5 vuotta. Lisäksi IUD:tä voidaan käyttää kohdun sisäkalvon liikakasvun ehkäisyyn estrogeenihoidossa sekä runsaiden ja kivuliaiden kuukautisten aikana;
• Kapselit ihonalaiseen implantointiin... Aivan kuten IUD, se on ehkäisyväline, jonka kesto on 5 vuotta.

Miten levonorgestreeli toimii

Kun otat levonorgestreeliä sisältävää lääkettä, vaikutus naisen kehoon tapahtuu seuraavan mekanismin mukaisesti:

1. Ovulaatio hidastuu, kohdunsisäinen kalvo soveltuu muutoksiin, joiden seurauksena hedelmöitetty muna ei voi tarttua ja pysyä kohdun ontelossa;
2. Vaikuttavan aineen vaikutuksesta kohdunkaulan sisältämä lima tihenee, mikä estää siittiötä lähestymästä munaa.

Levonorgestreeli osana kohdunsisäisiä laitteita toimii samalla periaatteella:

1. Endometriumin rakenne muuttuu;
2. Lima muuttuu viskoosimmaksi, paksummaksi;
3. Munajohtimien läpinäkyvyys heikkenee.

Kun lääkettä ei enää käytetä, kyky tulla raskaaksi palautuu.

Kenelle levonorgestreeli on vasta-aiheinen?

Merkittävän vaikutuksensa vuoksi aineella on monia vasta-aiheita.

Kieltäytyä ottamasta lääkkeitä levonorgestreelin kanssa seuraavissa tapauksissa:

• kun nainen on allerginen aineelle;
• nämä ehkäisyvälineet ovat kiellettyjä raskauden ja imetyksen aikana;
• vasta-aiheet ovat maksasairaus;
• eivät voi ottaa alle 18-vuotiaat tytöt;
• Kierukkaa ei käytetä kohdunkaulan dysplasiaan, sukuelinten tai maitorauhasten pahanlaatuisiin kasvaimiin eikä myöskään, jos naisella on ollut monimutkainen abortti viimeisen 4 kuukauden aikana.

Käytön sivuvaikutukset

Sen mukaan mikä ehkäisymuoto on levonorgestreeli, sivuvaikutusten todennäköisyys voi vaihdella 5-15 %.

Useimmiten ne ovat huonosti havaittavissa, eivät aiheuta komplikaatioita ja erityisiä haittoja.

Yleisimmät sivuvaikutukset:

• pahoinvointi, suoliston häiriöt;
• kipeä kipu vatsassa;
• voiman menetys, ärsytys;
• kuukautiskierron häiriöt, veren intensiteetin muutokset, vuoto 2-3 kuukautisviikon kohdalla;
• toistuva päänsärky;
• maitorauhasten jännitys ja laajentuminen;
• ihottumat iholla;
• alaraajojen turvotus.

levonorgestreeliä sisältävät lääkkeet

On olemassa suuri valikoima ehkäisyvälineitä, joissa on ilmoitettu vaikuttava aine. Seuraavat rahastot ovat saatavilla eri muodoissa ja eroavat naisvartaloon kohdistuvan vaikutuksen luonteesta.

Kun valitset ehkäisyä, muista kiinnittää huomiota sen biologiseen hyötyosuuteen tai imeytymiskykyyn.

Nimi (julkaisulomake)	Maksimipitoisuus levityksen jälkeen	Edut	Vikoja
Levonorgestreeli (tabletit)	1-2 tuntia	1. Analogien joukossa edullisin; 2. Pitkä puoliintumisaika; 3. Annostus on jaettu 2 tablettiin. Tämän ansiosta vaikuttavan aineen tehokas pitoisuus säilyy pidempään.	1. merkityksetön määrä assimilaatiota; 2. Sivuvaikutuksia esiintyy usein - 15 %:ssa tapauksista.
Postinor (tabletit)		1. Alhainen hinta; 2. Pakkaus sisältää 2 tablettia; 3. Sivuvaikutuksia havaitaan 8 %:ssa tapauksista; 4. Korkea biologinen hyötyosuus; 5. Maksimi puoliintumisaika.	1. Maksimipitoisuuden saavuttamiseen tarvittava aika on keskimääräistä korkeampi.
Escapel (tabletit)		1. Suurin hyötyosuus; 2. Suurin puoliintumisaika; 3. Sivuvaikutuksia havaittiin vain 5 %:ssa tapauksista.	1. kallis lääke; 2. Saatavana 1 tablettina, koska korkea pitoisuus kehossa ei kestä kauan.
Eskinor-F (tabletit)		1. Sitä valmistetaan kahdessa eri annoksessa, mikä mahdollistaa tehokkuuden säilyttämisen pitkään; 2. Halvat lääkkeet; 3. Maksimaalinen sulavuus.	1. Melko suuri todennäköisyys sivuvaikutuksille - noin 11%.
Microlut (tabletit, IUD)	1-1,5 viikkoa	1. Voidaan käyttää pysyvään ehkäisyyn; 2. Tarjoaa terapeuttisen vaikutuksen joissakin gynekologisissa patologioissa; 3. Keskimäärin vain 6 %:lla lääkkeen käytöstä ilmeni sivuvaikutuksia.	1. Imeytyy huonosti; 2. Lyhyt puoliintumisaika.
Norplant (kapselit istutettaviksi ihon alle)		1. Kätevä vapautumismuoto mahdollistaa lääkkeen käytön ehkäisyyn 5 vuoden ajan ilman kohdun interventiota; 0

Levonorgestreeli

Latinalainen nimi

Levonorgestreeli

Kemiallinen nimi

(17alfa)-13-etyyli-17-hydroksi-18,19-dinopregn-4-en-20-in-3-oni

Bruttokaava

C21H28O2

Farmakologinen ryhmä

Estrogeenit, gestageenit; heidän homologejaan ja antagonistejaan

Nosologinen luokitus (ICD-10)

N92 Runsaat, toistuvat ja epäsäännölliset kuukautiset
N95.1 Vaihdevuodet ja klimakteeritila naisilla
Z30.0 Yleisiä neuvoja ja neuvoja ehkäisystä
Z30.5 Ehkäisyvälineiden (kohdunsisäisen) käytön valvonta

CAS-koodi

797-63-7

Ominaista

Ehkäisy (gestageeni).

Farmakologia

Farmakologinen vaikutus - ehkäisy, gestageeninen.

Se hidastaa ovulaatiota ja muuttaa kohdun limakalvoa, estää hedelmöittyneen munasolun kiinnittymisen. Lisää kohdunkaulan liman viskositeettia, mikä häiritsee siittiöiden liikkumista.

Osana kohdunsisäistä hoitojärjestelmää (IUD) levonorgestreelillä on suora paikallinen vaikutus kohdun limakalvoon, munanjohtimiin ja kohdunkaulan kanavan liman viskositeettiin.

Suun kautta annon jälkeen se imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta, biologinen hyötyosuus on noin 100 %. C max plasmassa 0,75 mg:n kerta-annoksen ottamisen jälkeen havaitaan (1,6 ± 0,7) tunnin kuluttua ja on (14,1 ± 7,7) ng/ml. Sitoutuu seerumin albumiiniin (noin 50 %) ja sukupuolihormoneja sitovaan globuliiniin (47,5 %). Se metaboloituu maksassa, metaboliitit ovat farmakologisesti inaktiivisia. T 1/2 - (24,4 ± 5,3) tuntia Se erittyy pääasiassa virtsaan, pieni määrä ulosteisiin.

Kierukkaa käytettäessä levonorgestreelin vapautumisnopeus kohdun onteloon on alussa noin 20 µg/vrk ja laskee viiden vuoden kuluttua noin 11 µg/vrk. Levonorgestreelin keskimääräinen vapautumisnopeus on noin 14 mikrogrammaa päivässä jopa 5 vuoden ajan. IUD:tä voidaan käyttää naisilla, jotka saavat hormonikorvaushoitoa yhdessä progestiinittomien oraalisten tai transdermaalisten estrogeenivalmisteiden kanssa.

Sovellus

Sisällä. Naisten synnytyksen jälkeinen hätäehkäisy (mukaan lukien suojaamattoman yhdynnän jälkeen ja jos käytettyä ehkäisymenetelmää ei voida pitää luotettavana).

Kohdunsisäiseen hoitojärjestelmään. Ehkäisy (pitkäaikainen), idiopaattinen menorrhagia, endometriumin liikakasvun ehkäisy estrogeenikorvaushoidon aikana.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, raskaus (tai sen epäily); suun kautta (lisäksi) - vaikeat maksa- tai sappiteiden sairaudet, keltaisuus (mukaan lukien historia), murrosikä, imetys; IUD:lle (valinnainen) - olemassa olevat tai toistuvat lantion elinten tulehdukselliset sairaudet, alempien virtsateiden infektiot, synnytyksen jälkeinen endometriitti, septinen abortti viimeisen 3 kuukauden aikana, kohdunkaulantulehdus, sairaudet, joihin liittyy lisääntynyt alttius infektioille; kohdunkaulan dysplasia, kohdun tai kohdunkaulan pahanlaatuiset kasvaimet, progestiiniriippuvaiset kasvaimet, mukaan lukien rintasyöpä; patologinen kohdun verenvuoto, jonka etiologiaa ei tunneta, synnynnäiset tai hankitut kohdun poikkeavuudet, mukaan lukien fibroidit, jotka johtavat kohdun ontelon muodonmuutokseen; akuutteja maksasairauksia tai kasvaimia.

Käyttörajoituksia

Laivastolle. Asiantuntijan kanssa neuvoteltuaan: migreeni, fokaalinen migreeni, johon liittyy epäsymmetrinen näönmenetys tai muita ohimenevään aivoiskemiaan viittaavia oireita; epätavallisen voimakas päänsärky; keltaisuus, vaikea verenpainetauti; vakavat verenkiertohäiriöt, mm. aivohalvaus ja sydäninfarkti.

IUD:n poistamisen suositeltavuudesta tulee keskustella, jos jokin alla luetelluista tiloista ilmenee tai ilmaantuu ensimmäisen kerran.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden aikana.

Jos raskaus tulee IUD:n käytön aikana, on suositeltavaa poistaa järjestelmä. mikä tahansa kohdunsisäinen laite, joka jätetään paikalleen, lisää keskenmenon ja ennenaikaisen synnytyksen riskiä. IUD:n poistaminen tai kohdun tutkiminen voi johtaa keskenmenoon. Jos kohdunsisäistä ehkäisyä ei ole mahdollista poistaa huolellisesti, tulee keskustella keinotekoisen raskauden keskeyttämisen tarkoituksenmukaisuudesta. Jos nainen haluaa säilyttää raskauden eikä kierukkaa voida poistaa, potilaalle tulee kertoa ennenaikaisen synnytyksen riskeistä ja mahdollisista seurauksista vauvalle. Tällaisissa tapauksissa raskauden kulkua on seurattava tarkasti. Kohdunulkoinen raskaus on suljettava pois (jos nainen, jolla on asennettu kierukka, tulee raskaaksi, kohdunulkoisen raskauden suhteellinen riski kasvaa). Naiselle tulee kertoa, että hänen tulee ilmoittaa kaikista raskauskomplikaatioon viittaavista oireista, erityisesti kolkkiisesta vatsakivusta ja kuumeesta.

Tunkeutuu rintamaitoon: imetyksen aikana noin 0,1 % levonorgestreelistä pääsee vastasyntyneen elimistöön rintamaidon mukana. Imetys tulee lopettaa 36 tunnin ajaksi sen jälkeen, kun lääkettä on otettu sisätiloissa hätäehkäisyä varten.

Laivastolle. Uskotaan, että minkään puhtaasti gegegeenisen ehkäisymenetelmän käyttö 6 viikkoa syntymän jälkeen ei vaikuta haitallisesti lapsen kasvuun ja kehitykseen, on epätodennäköistä, että se aiheuttaisi riskiä lapselle kohdussa sijaitsevan kierukan vapauttamilla annoksilla. onkalo.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa yleisimmät tapaukset suun kautta levonorgestreeliä (0,75 mg) saaneilla naisilla olivat pahoinvointi (23,1 %), vatsakipu (17,6 %), väsymys (16,9 %), päänsärky (16, 8 %), kuukautiskierron epäsäännöllisyydet, mm. runsas kuukautisvuoto (13,8 %), vähäinen kuukautisvuoto (12,5 %), huimaus (11,2 %), rintojen jännitys (10,7 %), oksentelu (5,6 %), ripuli (5, 0 %).

Kierukkaa käytettäessä

Hermoston ja aistielinten puolelta: ≥1 %<10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Ruoansulatuskanavasta: ≥1 %<10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Urogenitaalijärjestelmästä: ≥1 % - kohdun/emättimen verenvuoto, tiputtelu, oligo- ja kuukautiset, hyvänlaatuiset munasarjakystat; ≥1 %<10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

Ihon puolelta: ≥1 %<10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Muut: ≥1 %<10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Vuorovaikutus

Kun samanaikaisesti annetaan sytokromi P450 isoentsyymien indusoijia, levonorgestreelin metabolia voi lisääntyä ja vaikutus voi heikentyä. Seuraavat lääkkeet voivat heikentää levonorgestreelin tehoa: amprenaviiri, lansopratsoli, nevirapiini, okskarbatsepiini, takrolimuusi, topiramaatti, tretinoiini, barbituraatit (mukaan lukien primidoni), fenytoiini ja karbamatsepiini, St., rifabutiinia, griseofulviinia sisältävät lääkkeet. Levonorgestreeli vähentää hypoglykeemisten lääkkeiden ja antikoagulanttien (kumariinijohdannaiset, fenindioni) tehoa ja lisää HA:n pitoisuutta plasmassa. Levonorgestreeliä sisältävät lääkkeet voivat lisätä siklosporiinin toksisuuden riskiä estämällä sen metaboliaa.

Antotapa ja annostus

Sisällä kohdunsisäinen. Sisällä sitä käytetään ensimmäisten 96 tunnin aikana yhdynnän jälkeen annoksella 0,75-1,5 mg. Hätäehkäisymenetelmää ei suositella käytettäväksi useammin kuin kerran 4-6 kuukauden välein.

Intrauterine, IUD asetetaan kohdun onteloon.

Varotoimenpiteet

Lääkkeen toistuvaa käyttöä sisätiloissa saman kuukautiskierron aikana tulee välttää kuukautisten toimintahäiriöiden mahdollisuuden vuoksi. Oraalista annosmuotoa ei saa käyttää säännöllisen ja jatkuvan ehkäisyn keinona, koska tämä johtaa lääkkeen tehon heikkenemiseen ja haittavaikutusten lisääntymiseen. Jos kuukautiset viivästyvät yli 5-7 päivää postkoitaalisen hätäehkäisyn jälkeen, raskaus on suljettava pois ja kohdun verenvuodon sattuessa suositellaan gynekologista tutkimusta.

Alle 16-vuotiailla nuorilla postkoitaalisen hätäehkäisyn käyttö on mahdollista vain poikkeustapauksissa (mukaan lukien raiskaus) ja vasta gynekologin konsultoinnin jälkeen.

Ennen IUD:n asentamista on suoritettava yleinen lääketieteellinen ja gynekologinen tutkimus, mukaan lukien lantion elinten ja maitorauhasten tutkimus sekä kohdunkaulasta otettu sively. Nainen on tutkittava uudelleen 4-12 viikkoa kierukan asennuksen jälkeen ja sen jälkeen kerran vuodessa tai useammin, jos se on kliinisesti aiheellista. IUD pysyy tehokkaana viisi vuotta. Tämän saa asentaa vain lääkäri, jolla on kokemusta kierukan käytöstä tai joka on hyvin koulutettu tähän toimenpiteeseen.

Joidenkin viimeaikaisten tutkimusten tulokset osoittavat, että naisilla, jotka käyttävät vain progestiinia sisältäviä ehkäisyvalmisteita, saattaa olla lisääntynyt laskimotukosriski; näitä tuloksia ei kuitenkaan ole tarkasti määritelty. Jos laskimotromboosin oireita kuitenkin ilmaantuu, asianmukaisiin diagnostisiin ja hoitotoimenpiteisiin on ryhdyttävä välittömästi.

IUD:n poistamisen jälkeen hedelmällisyys palautuu 50 %:lla naisista 6 kuukauden kuluttua ja 96,4 %:lla 12 kuukauden kuluttua.

Viimeisimmän säädön vuosi

2011

Vuorovaikutus muiden aktiivisten aineosien kanssa

akarboosi*
Glipizid*	Levonorgestreelin taustaa vasten hypoglykeeminen vaikutus heikkenee; yhdistetyllä tapaamisella on tarpeen seurata jatkuvasti veren glukoosipitoisuutta.
Liukoinen insuliini [sian yksikomponenttinen] *	Levonorgestreelin taustaa vasten hypoglykeeminen vaikutus heikkenee (annoksen lisääminen saattaa olla tarpeen).
karbamatsepiini*	Karbamatsepiini indusoi CYP450-järjestelmän toimintaa maksassa, alentaa plasman pitoisuuksia ja heikentää levonorgestreelin ehkäisyvaikutuksen luotettavuutta.
Levotyroksiininatrium*	Levonorgestreelin taustaa vasten tyroksiinia sitovan globuliinin taso plasmassa kohoaa (annoksen suurentaminen saattaa olla tarpeen).
Retinoli*	Levonorgestreelin taustaa vasten plasmapitoisuuden merkittävä nousu on mahdollista.
rifampisiini*	Rifampisiini maksaentsyymien indusoijana nopeuttaa biotransformaatiota, voi heikentää levonorgestreelin vaikutusta ja heikentää ehkäisyn luotettavuutta.
fenytoiini*	Fenytoiini indusoi sytokromi P450:n aktiivisuutta, nopeuttaa biotransformaatiota ja voi heikentää levonorgestreelin ehkäisytehoa.