لنوووا ، میرنا ، نورپلانت.

ترکیب و شکل انتشار

لوونورژسترل کپسول ایمپلنت (1 کپسول - 36 میلی گرم)؛ دستگاه داخل رحمی (در 1 IUD - 52-52 میلی گرم).

اثر دارویی.

پروژسترون مصنوعی. یک داروی ضد بارداری. این تأثیر بر عملکرد غدد جنسی غده هیپوفیز دارد که منجر به کاهش جزئی اوج FSH و LH می شود. باعث ایجاد تغییراتی در آندومتر می شود ، که منجر به نقض روند کاشت جنین می شود. افزایش چسبندگی مخاط دهانه رحم را ترویج می کند و از پیشرفت اسپرم جلوگیری می کند. پس از کاشت زیر جلدی 6 کپسول ، اثر ضد بارداری بعد از 24 ساعت حاصل می شود.

لوونورژسترول به عنوان بخشی از دستگاه داخل رحمی تأثیر موضعی مستقیمی بر آندومتر (کاهش عملکرد لانه گزینی آن) ، لوله های فالوپی ، ویسکوزیته مخاط کانال دهانه رحم دارد ، که باعث افزایش اثربخشی و مدت زمان استفاده از IUD ، بدون سرکوب تخمک گذاری می شود.

فارماکوکینتیک

انتشار از میله عمودی دستگاه T شکل بطور مداوم با سرعت 20 میکروگرم در روز رخ می دهد. پس از چند هفته نصب ، غلظت پلاسما 0.4-0.6 نانومول در لیتر است. پس از حضور طولانی مدت دستگاه (24 ، 60 ماه) در حفره رحم ، غلظت لوونورژسترول در پلاسمای خون به ترتیب 192 و 159 pg / ml بود. غلظت نشان داده شده کم و اثر سیستمیک دارو حداقل است. کپسول ها به مدت 5 سال در ناحیه شانه داخلی در زیر پوست کاشته می شوند. اثر ضد بارداری بعد از 24 ساعت حاصل می شود.

وقتی وارد جریان خون می شود ، لونورژسترل به پروتئین های پلاسما وصل می شود - 97٪ (با SHBG و آلبومین) و تنها 2.5٪ آن به شکل آزاد است. Vd - 137 لیتر. T1 / 2 -14-20 ساعت. با تشکیل ترکیبات گلوکورونید متابولیزه می شود. در ادرار 60٪ و در مدفوع 40٪ به صورت متابولیت دفع می شود.

نشانه ها

کپسول ایمپلنت:
پیشگیری از بارداری طولانی مدت هورمونی در مواردی که نمی توان از قرص های ضد بارداری داخل رحمی و حاوی استروژن استفاده کرد. در صورت لزوم ، پیشگیری از بارداری فوری بعد از سقط جنین.
وسیله داخل رحمی: .

کاربرد

کپسول ها - 6 عدد. n / a با استفاده از روش جراحی به مدت 5 سال در ناحیه داخلی شانه کاشته می شود. دستگاه داخل رحمی توصیه می شود در 46 روز از چرخه قاعدگی وارد شود. بعد از سقط جنین ، بلافاصله یا ترجیحاً بعد از قاعدگی بعدی. پس از زایمان بدون عارضه بدون عارضه - زودتر از 6 هفته بعد. 3 ماه بعد از کاشت کپسول و سپس یک بار در سال ، نظارت پزشکی لازم است. در بیماران دارای اضافه وزن ، اثر ضد بارداری لوونورژسترل کمتر موثر است.

نشانه های حذف فوری کپسول ها عبارتند از: نقص حاد بینایی؛ جراحی برنامه ریزی شده به دنبال بی حرکتی به مدت 6 ماه (در این حالت ، کپسول ها 6 هفته قبل از عمل برداشته می شوند). اولین علائم ترومبوفلبیت یا ترومبوآمبولی. علائم بیماری حاد کبد؛ درد میگرنی

در اشکال حاد و شدید بیماری های مزمن کبدی ، لازم است آزمایش های عملکرد کبد با فاصله زمانی 12 تا 8 هفته کنترل شود. اگر بر خلاف پیش زمینه عمل دارو ، قاعدگی مورد انتظار ظرف 6 هفته از شروع قاعدگی قبلی یا واکنش قاعدگی رخ نداد ، لازم است از وجود بارداری خودداری شود.

IUD برای آزاد سازی لونورژسترل با سرعت ثابت 20 میکروگرم در روز طراحی شده است. غلظت بالایی از لوونورژسترل در آندومتر ایجاد می شود ، تغییرات مورفولوژیکی در آندومتر مشاهده می شود. ضخیم شدن غشای مخاطی کانال دهانه رحم از ورود اسپرم به رحم جلوگیری می کند. علاوه بر این ، مهار تحرک اسپرم در لوله های رحمی و فالوپ وجود دارد. در بعضی از خانم ها تخمک گذاری سرکوب می شود. IUD به مدت 5 سال اعتبار دارد. پس از حذف IUD ، عملکرد تولید مثل به سرعت ترمیم می شود.

این دارو برای استفاده در دوران شیردهی توصیه نمی شود ، زیرا لونورژسترل به شیر مادر منتقل می شود. با خونریزی میان مدت و طولانی مدت مداوم ، معاینه اضافی برای روشن شدن تشخیص لازم است.

عوارض جانبی

خونریزی بین قاعدگی ، بی نظمی در قاعدگی ، گاهی اوقات ماستالژی ، حالت تهوع ، سردرد ، آکنه ، احتباس مایعات در بدن. در هنگام استفاده از کپسول ها ، هیرسوتیسم ، افسردگی ، درماتیت ، ریزش مو و به ندرت ترومبوآمبولی نیز ممکن است.

موارد منع مصرف

حاملگی ، فرآیندهای التهابی حاد و تحت حاد ارگان های تناسلی داخلی و خارجی ، تومورهای بدخیم بدن و دهانه رحم ، متوراژیا با منشا ناشناخته ، ناهنجاری های مادرزادی بدن و دهانه رحم ، اندومتریوز ، میوم رحم ، سالپنوفاریت مزمن و اندومتریت ، فرسایش دهانه رحم در حاملگی خارج رحمی زنان ساده لوح.

علاوه بر این ، استفاده از کپسول در صورت سابقه هپاتیت در زنان باردار ، بیماریهای حاد کبدی ، سندرم دوبین-جانسون ، سندرم روتور ، سرطان پستان ، تبخال ، ترومبوز شریان ها و رگها ، سابقه ترومبوآمبولی ، خونریزی از علت نامشخص در تاریخ ، اختلالات متابولیسم چربی ، منع مصرف دارد.

با القاء آنزیم های اکسیداسیون میکروزومی (باربیتورات ها ، فنیتوئین ، ریفابوتین ، آمپی سیلین ، تتراسایکلین ، ریتوناوویر ، گریسوفولوین ، داروهای مخمر زنی سنت جان) می توان اثر دارو را کاهش داد. احتمالاً هنگام استفاده از سیستم داخل رحمی ناچیز است در این موارد ، دارو عمدتا اثر محلی دارد.

پیشگیری از بارداری

مترادف

میکرولوت ، پستینور. اسکاپل

ترکیب و شکل انتشار

لوونورژسترل قرص اینور از یک طرف (750 میلی گرم). اسکاپل قرص ها (1.5 میلی گرم). میکرولیت Dragee (1.5 میلی گرم).

اثر دارویی.

در دوزهای توصیه شده ، لوونورژسترول در صورت بروز مقاربت در مرحله قبل از چرخه قاعدگی ، یعنی باعث مهار تخمک گذاری می شود. در طول دوره بالاترین احتمال لقاح. رگرسیون ناشی از دارو از تکثیر آندومتر از لانه گزینی یک تخم بارور جلوگیری می کند. وقتی کاشت صورت گرفت ، دارو بی اثر است. با گذشت زمان بین مقاربت و مصرف دارو ، اثرات پیشگیری از بارداری کاهش می یابد.

فارماکوکینتیک

پس از تجویز خوراکی ، به سرعت و کاملاً از دستگاه گوارش جذب می شود. مقدار Cmax در پلاسما پس از 2 ساعت و 5/18 نانوگرم در میلی لیتر است. بیماری های دستگاه گوارش با ادامه روند اختلال در جذب باعث کاهش جذب دارو می شوند. قابلیت دسترسی زیستی - 90٪ اتصال به پروتئین های پلاسما خون - 97٪ (همراه با SHBG و آلبومین) و تنها 2.5٪ آن به صورت رایگان است. Vd - 137 لیتر. T1 / 2 - 14-20 ساعت. با تشکیل ترکیبات گلوکورونید متابولیزه می شود. در ادرار 60٪ و در مدفوع 40٪ به صورت متابولیت دفع می شود.

نشانه ها

پیشگیری از بارداری اضطراب پس از حاملگی هورمونی.

کاربرد

1 قرص لوونورژسترل به صورت خوراکی و بدون جویدن ، با مقدار کمی آب ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، پس از مقاربت به مدت 48 ساعت انجام می شود ، اما حداکثر 72 ساعت بعد. استفاده از لوونورژسترل در چنین دوزهایی بیش از یک بار در هر 4-6 ماه توصیه نمی شود. قرص لوونورژسترول در هر روز از چرخه قاعدگی قابل استفاده است.

اگر استفراغ در طی 3 ساعت پس از مصرف قرص رخ دهد ، اثر دارویی کاهش می یابد. برای کاهش خونریزی ، که ممکن است 2-3 روز پس از ترک دارو ایجاد شود ، اسید اسکوربیک تجویز می شود و. در صورت خونریزی گسترده تر ، قبل از استفاده مجدد از پستانور ، معاینه زنان و زایمان ضروری است.

عوارض جانبی

حالت تهوع ، استفراغ ، خستگی ، درد پایین شکم ، سردرد ، سرگیجه. تنش سینه ، خونریزی قاعدگی ، بی نظمی قاعدگی.

موارد منع مصرف

بیماری های کبد و مجاری صفراوی. زردی در دوران بارداری ، از جمله تاریخچه ، بارداری ، بلوغ.

تعامل با سایر داروها

اثربخشی دارو با القاء آنزیم های اکسیداسیون میکروزومی (باربیتوراتها ، فنیتوئین ، کاربامازپین ، ریفامپین ، ریفابوتین ، آمپی سیلین ، تتراسایکلین ، ریتوناویر ، گریسوفولوین ، داروهای مخمر زاد سن) کاهش می یابد. Levororgestrel با مهار متابولیسم آن می تواند سمیت سیکلوسپورین را افزایش دهد.

Levororgestrel متعلق به گروه از عوامل هورمونی ، حاملگی ، استروژن است. هدف اصلی استفاده از آن ، پیشگیری از بارداری و جلوگیری از حاملگی ناخواسته است.

مکانیسم عمل

هنگامی که در بدن یک زن ، یک داروی با این ماده ، تخمک گذاری را کند می کند و پوشش داخلی رحم را تغییر می دهد ، در نتیجه امکان اتصال تخمک در حال بارور شده در حفره رحم را مسدود می کند. علاوه بر این ، لوونورژسترول تراکم و چسبندگی مخاط را در دهانه رحم افزایش می دهد ، که به نوبه خود کند می شود و در حرکت اسپرم به تخم دخالت می کند و از لقاح جلوگیری می کند.

اگر از لوونورژسترل بعنوان بخشی از دستگاههای داخل رحمی استفاده شود ، آنگاه تأثیر مستقیمی بر آندومتر دارد ، ساختار آن را تغییر می دهد ، بر ویسکوزیته مخاط و همچنین در ترمیم لوله های فالوپ ایجاد می کند. پس از قطع مصرف دارو ، تمام عملکردهای تولید مثل احیا می شود.

نشانه های استفاده

موارد مصرف دارو به صورت قرص عبارتند از:

• پیشگیری از بارداری اضطراری (بعد از زایمان) پس از مقاربت محافظت نشده
• پیشگیری از بارداری اضطراری پس از محافظت غیرقابل اطمینان یا قبلاً ناکارآمد از مقاربت

استفاده از سیستم داخل رحمی حاوی این ماده در شرایط زیر مشخص می شود:

• پیشگیری از بارداری طولانی مدت (حداکثر 5 سال)
• استفاده ترکیبی در درمان استروژن (با درمان جایگزینی) به عنوان پیشگیری از هایپرپلازی آندومتر (تکثیر سلول ها در لایه داخلی رحم)
• خونریزی سنگین و طولانی مدت (منوراژی) با منشا ناشناخته

موارد منع مصرف

Levororgestrel در موارد زیر منع مصرف دارد:

• حساسیت به این ماده یا سایر اجزای دارویی
• در دوران بارداری
• در دوران شیردهی
• نارسایی کبد و التهاب حاد در کبد
• زردی (هم حال و هم گذشته)
• دوره تا 17-18 سال
• بیماریهای التهابی دستگاه تناسلی (برای دستگاه های داخل رحمی)
• سقط جنین پیچیده در 3-4 ماه گذشته (برای دستگاه های داخل رحمی)
• دیسپلازی روی دهانه رحم (برای دستگاه های داخل رحمی)
• سازندهای بدخیم دستگاه تناسلی و پستان (برای دستگاههای داخل رحمی)

اثرات جانبی

بروز عوارض جانبی هنگام مصرف داروهای دارای لونورژسترل به 5-15٪ موارد می رسد. با این حال ، آنها بیان ضعیفی دارند و هیچ گونه ناراحتی خاصی را برای زن به همراه نمی آورند. موارد اصلی شامل موارد زیر است:

• حالت تهوع
• درد در شکم
• قاعدگی نامنظم (دیر یا زود ، ترشحات کمبود یا عمیق)
• سردرد از جمله میگرن
• ضعف عمومی
• اسهال
• تنش پستان
• تحریک پذیری بیشتر
• لکه بینی لکه بینی در وسط چرخه
• بثورات پوستی
• تورم در پاها

آنها پس از قطع مصرف دارو به تنهایی از بین می روند. در بعضی موارد ، ممکن است درمان علامتی لازم باشد.

مصرف بیش از حد

جدول مقایسه همه جایگزین های لوانورژستر

نام دارو	قابلیت دسترسی زیستی ،٪	فراهمی زیستی ، mg / l	زمان رسیدن به حداکثر غلظت ، ح	نیمه عمر ، ح
			1-1.5 هفته

پروژستوژن مصنوعی که آندومتر را دگرگون می کند با جلوگیری از لقاح تخم مرغ آماده شده تخمک گذاری را به حداقل می رساند. علاوه بر این ، با کمک آن ، گیرنده های غشاهای مخاطی از حساسیت کمتری برخوردار می شوند. در مقاله ، یک داروی حاوی هورمون نامگذاری شده را در نظر خواهیم گرفت.

داروسازی

داروی "Levororgestrel" استروژن است که به دلیل افزایش خصوصیات چسبناک مخاط ، مانع از فعال شدن اسپرم می شود. داروی داخل رحم به صورت محلی بر لوله\u200cهای فالوپ ، آندومتر ، قوام مخاط تأثیر می\u200cگذارد ، در نتیجه باعث کاهش فعالیت آن می شود.

هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، داروی نامگذاری شده به طور فعال در دستگاه گوارش جذب می شود ، بیولوژیک تا 100٪ است. هنگامی که 75 میلی لیتر یک بار در 60 - 130 دقیقه مصرف شود ، در خون اجزای آن به حداکثر می رسد. هورمون مورد نظر در حدود 50٪ با اجزای گلوبولین پلاسما و اتصال دهنده ارتباط برقرار می کند.

متابولیسم با تشکیل متابولیسم دارویی منفعل بر کبد متمرکز است. ایزوآنزیم اصلی این هورمون CYP3A4 است. نیمه عمر می تواند تا 30 ساعت به طول انجامد.

خصوصیات

وی در پاسخ به سؤال "Levororgestrel - این هورمون چیست؟" باید با دستورالعمل دارویی به همین نام و توصیه پزشک معالج راهنمایی شود. تفاوت کل در سفارش 1.0 میلی لیتر در دقیقه / کیلوگرم (از پلاسما) است. این هورمون بطور عمده از طریق مجرای ادرار از بین می رود ، بخش کوچکی با مدفوع برداشته می شود.

با درمان سیستمیک ، میزان ورود به رحم بیش از 20 میکروگرم در روز نیست و پس از 5 سال آنها به 11 کاهش می یابد. به طور متوسط \u200b\u200b، میزان ترشح هورمون در حدود 50 میکروگرم / 24 ساعت برای 50-60 ماه متغیر است.

درمان داخل رحمی برای زنانی که تحت درمان با هورمون درمانی قرار دارند همراه با استروژن هایی که ترکیب پروژستوژن را شامل نمی شوند مجاز است. Levororgestrel هورمونی است که 60 دقیقه پس از مصرف ، داخل پلاسمای خون رها می شود. حداکثر غلظت موجود در آن پس از 14 روز استفاده ثابت می شود.

نشانه ها

استفاده از این دارو با درمان داخل رحمی و همچنین در موارد زیر امکان پذیر است:

• منوراژی جهت گیری ایدیوپاتیک.
• محافظت از بارداری طولانی مدت.
• اقدامات پیشگیرانه برای بازیابی جایگزینی استروژن.
• پیشگیری از بارداری پس از زایمان.

هورمون لوونورژسترول ، که طیف گسترده ای از اثرات آن را دارد ، فقط باید پس از توصیه پزشک استفاده شود.

کاربرد و دوز

داروی مورد نظر با تزریق داخل رحمی فعال می شود - به داخل حفره رحم تزریق می شود. در طی 4 روز پس از مقاربت در حجم 0.75 تا 1.5 میلی گرم استفاده می شود. متخصصان اکیداً توصیه می کنند بیش از هر شش ماه یکبار از استفاده از بارداری اضطراری استفاده کنند.

برای از بین بردن نقض چرخه قاعدگی ، شما باید دوز توصیه شده را بدون استفاده مکرر دنبال کنید. شما نمی توانید از داروی مورد نظر به صورت خوراکی به عنوان روشی برای پیشگیری از بارداری دائمی استفاده کنید ، زیرا این امر باعث ایجاد عوارض جانبی می شود و باعث کاهش اثر بخشی دارو می شود. در مورد تشکیل خون رحم پس از پیشگیری از بارداری اضطراری ، معاینه توسط متخصص زنان توصیه می شود و اگر یائسگی بیش از یک هفته مختل شده باشد ، باید مفهوم به تأخیر بیفتد.

تنها پس از مشورت و تصمیم آگاهانه متخصص زنان در موارد خارق العاده ، استفاده از دارو برای پیشگیری از بارداری در افراد خردسال در مواقع اضطراری امکان پذیر است.

هورمون لوونورژسترل چگونه استفاده می شود؟

چگونه استفاده از هورمون توصیف شده بر بدن تأثیر می گذارد و برای جلوگیری از عوارض جانبی چه باید کرد؟ بسیاری از افراد این سؤال را می پرسند. پیروی دقیق از توصیه های یک متخصص ، پیروی از دوز و پیروی از دستورالعمل ها ضمانت استفاده بی خطر از دارو است.

قبل از استفاده از IUD ، لازم است که توسط پزشک متخصص زنان و زایمان از جمله بررسی غدد پستانی ، اندامهای لگن و ایجاد اسمیر گردن رحم معاینه شود.

معاینه مجدد پس از 30-40 روز پس از نصب مارپیچ ، سپس سالانه و در صورت لزوم ، بیشتر اوقات انجام می شود. این روش درمانی داخل رحمی برای 4 تا 5 سال موثر است. نصب آن باید بطور انحصاری توسط پزشک متخصص در این زمینه انجام شود و یا تجربه ای در زمینه مرتب سازی دارو در مورد داشته باشد.

خطرات

در خانمهایی که داروی ژستاژن مصرف می کنند ، افزایش ترومبوز وریدی در یک لحظه حساس امکان پذیر است. با چنین علائمی ، لازم است اقدامات فوری برای تشخیص و درمان انجام شود.

پس از حذف IUD ، باروری در نیمی از زنانی که متقاضی بودند ، پس از 12 ماه - در بیش از 96 درصد ، در شش ماه از سر گرفته می شود. تمرکز ضد بارداری برای بیماران چاق کمتر موثر است.

موارد منع مصرف

با طرح این سؤال "Levororgestrel - این هورمون چیست؟" تمام موارد منع مصرف باید مورد بررسی قرار گیرد. در میان آنها:

• حساسیت بیش از حد (بیش از حد) ، سازندهای ترومبوفلبیت.
• ترومبوآمبولی ، تغییر در شریان ها.
• تمرکز ، بارداری
• با توجه به مصرف: زردی (شامل تاریخچه) ، عوارض پاتولوژیک خروج صفرا یا کبد ، دوره شیردهی.
• بلوغ جنسی.
• علاوه بر این ، برای IUD - عفونت های گره ادراری ، عود یا التهاب فعال در لگن کوچک ، زیاده روی در بیماری کبد پس از زایمان.
• مداخله سقط جنین در سه ماهه آخر ، تغییر دیسپلازی دهانه رحم رحم ، آسیب شناسی با خونریزی مشابه با منشاء توضیح ناپذیر ، تومورهای بدخیم.
• ناهنجاری های مادرزادی یا مادرزادی که باعث تغییر شکل فیبروم ها می شوند.
• Progestogenosis (تومور ، از جمله سرطان پستان).

محدودیت ها

در صورت بروز علائم یا بیماریهای مزمن زیر ، عامل محدود کننده معمولاً برای مداخلات درمانی در داخل رحم مرتبط است:

• سردردهای شدید ، میگرن شایع و محلی با اختلال در بینایی ، سایر علائم متمرکز بر احتمال ابتلا به بیماری ایسکمیک.
• فشار خون بالا صریح جهت شریان ، زردی ، فرآیندهای مخرب پیچیده در سیستم گردش خون ، از جمله سکته قلبی و سکته مغزی.
• دیابت قندی.

لازم است بلافاصله در مورد از بین بردن IUD هنگام تشکیل یا حضور هر یک از این شرایط ، مشورت کنید.

دوره بارداری و شیردهی

اگرچه لوونورژسترول یک هورمون زنانه است ، اما نباید در دوران بارداری مصرف شود. در صورت بروز ، از بین بردن سیستم توصیه می شود با توجه به این که خطر بروز زایمان زودرس و سقط جنین را افزایش می دهد. انجام لوله گذاری رحم یا از بین بردن سیستم بعضی اوقات منجر به سقط جنین می شود که به صورت خودبخود رخ می دهد. در صورت عدم امکان صحیح از بین بردن پیشگیری از بارداری ، در مورد توصیه خاتمه مصنوعی حاملگی ، باید با یک متخصص مشورت کنید.

اگر از بین بردن سیستم داخل رحمی و تمایل مداوم به حفظ بارداری غیرممکن باشد ، بیمار باید از عواقب و خطرات احتمالی کودک به دلیل تولد زودرس آگاه باشد. در چنین مواردی ، نظارت دقیق بر دوره بارداری امری ضروری است. بيمار بايد آگاه شود كه بايد فوراً تمام علائمي را كه به پيشرفت عوارض بيماري كمك مي كند ، گزارش كند.

شیردهی

هنگام شیردهی و استفاده از لوونورژسترول ، تقریباً یک دهم دارو وارد بدن کودک می شود. شیردهی خوراکی برای پیشگیری از بارداری اضطراری باید به مدت 1.5 روز متوقف شود.

برای سیستم درمانی که به صورت داخل رحمی نصب شده باشد ، مانند هر روش صرفاً حاملگی ضد بارداری ، مشخصه این است که استفاده یک و نیم ماه پس از زایمان تأثیر مضر برای رشد و نمو کودک ندارد ، بنابراین ، این دارو به احتمال زیاد در دوز توصیه شده برای جنین ایجاد نمی کند. ...

علائم جانبی

و بازگشت به سوال "Levororgestrel" - چیست؟ "اجازه دهید عوارض جانبی و موارد منع مصرف دارو را در نظر بگیریم. آنها می توانند در سیستم های مختلف بدن رخ دهند و علائم زیر را نشان دهند:

1. از سیستم عصبی: خستگی ، افسردگی ، سردرد ، نوسانات خلقی.
2. دستگاه گوارش. استفراغ ، ناراحتی ، گرفتگی ، نفخ.
3. اندامهای تناسلی خونریزی ، ترشحات ، درد ، کاندیدیازیس ، احتمال بروز تومورهای بدخیم و خوش خیم.
4. بثورات پوستی ، اگزما ، خارش ، کهیر ، آکنه.
5. دیگران: ورم ، درد مفاصل ، فشارخون ، سپسیس.

در موارد نادر ، صرع صرع ، تشنج و غش ممکن است.

ترکیب با داروهای دیگر

هنگام مطالعه "Levororgestrel" (چه نوع هورمونی است) ، لازم است که احتمال ترکیب آن با سایر داروهای دارویی و ارگانیک ذکر شود. در صورت استفاده از ماده مورد نظر با القاء ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 ، کاهش کارآیی به دلیل افزایش فرآیندهای متابولیک آن امکان پذیر است.

داروهای زیر می توانند اثر لوونورژسترل را کاهش دهند:

• گروه باربیتورات ها ، "Tretinoin" ، "Carbamazepine" ، ترکیبات wort سنت جان و ترکیب آنها.
• اثربخشی داروهای ضد انعقاد خون ، قند خون ، داروهای ضد تشنج کاهش می یابد.
• "لوونورژسترول" ظرفیت گلوکوکورتیکواستروئیدها در خون را افزایش می دهد ، همچنین قادر به بی نظمی متابولیسم است.
• با توجه به مهار چرخش استروئیدهای جنسی ، که به دلیل سازماندهی مجدد فلور روده است ، ممکن است با مصرف پیچیده برخی داروهای خاص ، افزایش خونریزی قاعدگی رخ دهد.

نمی توان اضافه کرد ، در مورد چگونگی استفاده از "Levororgestrel" ، که این عامل باعث افزایش عوارض داروهای دیگر می شود ، هیچ پادزهر برای آن وجود ندارد. در صورت مصرف بیش از حد دوز ، لازم است

لونوف؛ لوونورژسترل؛ میکرولیت؛ میرنا (مارپیچ داخل رحمی)؛ نورپلانت؛ Postinor؛ اسکاپل

لوونورژسترل - وسیله ای برای جلوگیری از بارداری ، پیشگیری از بارداری. این ماده دارای خاصیت پروژستروژنیک و ضد عفونی کننده است که به مهار برداشت در مراحل اولیه و جلوگیری از بارداری کمک می کند. لوونورژسترل بیشترین پروژوژن مورد مطالعه است ، که مدت هاست که در بسیاری از روشهای ضد بارداری با موفقیت مورد استفاده قرار می گیرد.

ماده فعال فعال:
لوونورژسترل / لوونورژسترل.

فرمهای مقدار مصرف:
قرص
دراگی
کپسول
سیستم داخل رحمی (دستگاه داخل رحمی).

لوونورژسترل

خواص / عمل:
لوونورژسترول دارای یک فعالیت پروژستروژنیک و ضد استروژن است که به مهار برداشت در مراحل اولیه و جلوگیری از بارداری کمک می کند. Levororgestrel یک ضد بارداری خوراکی (ضد بارداری خوراکی) است. یک ویژگی متمایز از آماده سازی لوونورژسترل در مقایسه با داروهای ضد بارداری خوراکی ژستاژن-استروژنی (میکروژینون ، تریکویلار ، فمودن) این است که آنها فقط به عنوان یک ماده فعال شامل یک ژستاژن (پروژستوژن) هستند.
برای پیشگیری از بارداری اضطراری ، لوونورژسترل با دوز 75/0 میلی گرم استفاده می شود. با تجویز طولانی مدت روزانه با دوز 0.03 میلی گرم ، لوونورژسترول به دلیل تعدادی از مکانیسم ها دارای اثر ضد بارداری است که از این میان نقش اصلی به اثرات حاملگی محیطی نسبت داده می شود.
تحت تأثیر دارو ، ویسکوزیته مخاط در گردن (مخاط دهانه رحم یا گردن رحم) افزایش می یابد ، که ورود اسپرم به داخل حفره رحم را دشوار می کند. لوونورژسترول تکثیر آندومتر را مهار می کند ، که کاشت یک تخم بارور را غیرممکن می کند. لوونورژسترول قادر به مهار آزادسازی عوامل ترشح کننده در هیپوتالاموس و کاهش تولید هورمونهای لوتئین کننده (LH) و تحریک کننده فولیکول (FSH) توسط غده هیپوفیز و کاهش عملکرد جسم لوتوم است. شدت این اثرات لوونورژسترل با دوز کم ناچیز است ، اما برای تأمین اثر ضد بارداری کافی است. در دوزهای پایین ، تخمک گذاری را کاملاً سرکوب نمی کند.
سیستم داخل رحمی:
یک داروی ضد بارداری داخل رحمی (Mirena) یک سیستم (دستگاه) پلی اتیلنی T شکل است که میله عمودی آن از یک ظرف حاوی لوونورژسترول تشکیل شده است که با یک غشای ویژه پوشانده شده است و از طریق آن می توان یک کنترل کنترل شده از لونورژسترل را در 20 میکروگرم در روز به طور مداوم روی داد.
لوونورژسترول با ورود مستقیم به حفره رحم ، تأثیر موضعی مستقیمی روی آندومتر دارد و از تغییرات تکثیر کننده در آن جلوگیری کرده و از این طریق عملکرد کاشت آن کاهش می یابد و همچنین باعث افزایش ویسکوزیته مخاط کانال دهانه رحم می شود و از ورود اسپرم به داخل حفره رحم جلوگیری می کند. لوونورژسترل همچنین دارای یک اثر سیستمیک جزئی است که با مهار تخمک گذاری در تعداد معینی از چرخه ها آشکار می شود. میزان خونریزی قاعدگی را کاهش می دهد ، درد قبل و قاعدگی را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک:
قرص ، دراژ:
هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، لوونورژسترل به سرعت و کاملاً در دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی قابل استفاده از لونورژسترل حدود 100٪ است. ارتباط بالایی (بیش از 90٪) با پروتئین های پلاسما دارد. حداکثر غلظت خون در 5 / 0-2 ساعت مشاهده می شود. در آینده ، غلظت دارو با کاهش دو مرحله با نیمه عمر 2 یا 24 ساعت مشخص می شود. در کبد متابولیزه می شود. به خوبی در اندام ها و بافت ها توزیع می شود. حدود 10٪ دوز مصرفی به شیر مادر منتقل می شود. 60٪ از دارو در ادرار دفع می شود ، 40٪ از طریق روده. پذیرش مجدد روزانه با تجمع ماده فعال و متابولیتهای آن همراه نیست.
سیستم داخل رحمی:
لوونورژسترول مستقیماً وارد حفره رحم می شود. بخش کوچکی از آن در گردش سیستمی جذب می شود. غلظت لوونورژسترول پلاسما در 100-200 میلی گرم در میلی لیتر (0.3-0.6 نانومول در لیتر) پایدار است.

نشانه ها:
پیشگیری از بارداری.
در صورت قطع شدن کاندوم مردانه یا در صورت مقاربت محافظت نشده ، قرص لوونورژسترل 0.75 میلی گرم برای پیشگیری از بارداری اضطراری استفاده می شود.
Dragee levonorgestrel 0.03 میلی گرم برای جلوگیری از بارداری طولانی مدت و همچنین به عنوان یک روش اضافی برای پیشگیری از بارداری در خانمها با استفاده از روشهای غیر هورمونی برای جلوگیری از بارداری و در مواردی از دلایل عینی یا ذهنی که اجازه استفاده از قرص های ضد بارداری ژستاژن-استروژنی را نمی دهند ، استفاده می شود.
منوراژی ایدیوپاتیک (برای سیستم داخل رحمی).

روش مصرف و دوز:
قرص 0.75 میلی گرم:
75/0 میلی گرم (1 قرص) لوونورژسترل طی 72 ساعت (ترجیحاً بلافاصله) پس از مقاربت محافظت نشده ، 1 قرص دیگر باید 12 ساعت پس از اولین مصرف شود.
Dragee 0.03 میلی گرم:
0.03 میلی گرم (1 قرص) به صورت خوراکی ، 1 قرص در روز ، برای مدت طولانی و بدون وقفه مصرف می شود. پذیرش از روز اول قاعدگی ، با استفاده از قرص های روز مربوطه هفته از بسته تقویم شروع می شود. Dragee بدون جویدن گرفته می شود و با مقدار کمی مایع شسته می شود. زمان پذیرش فرقی نمی کند ، با این وجود ، مصرف بعدی دارو باید در همان ساعت انتخاب شده انجام شود ، زیرا فاصله بین مصرف قرص ها باید نزدیک به 24 ساعت باشد.
کپسول:
S / c به مدت 5 سال در ناحیه داخلی شانه کاشته می شود.

توصیه می شود در روزهای 4 تا 6 سیکل قاعدگی به داخل حفره رحم تزریق شود. بعد از سقط جنین - بلافاصله یا ترجیحاً بعد از قاعدگی بعدی. بعد از زایمان بدون عارضه بدون عارضه - زودتر از 6 هفته. سیستم داخل رحمی باید بعد از 5 سال از بین برود. در عین حال می توان همزمان یک سیستم جدید داخل رحمی را نیز معرفی کرد.

مصرف بیش از حد:
مصرف بیش از حد ممکن است عوارض جانبی توصیف شده را افزایش دهد.
پادزهر وجود ندارد ، لاواژ معده و درمان علائم توصیه می شود.

با استفاده از این روش کاربرد ، مصرف بیش از حد غیر ممکن است.

موارد منع مصرف:
بارداری ، شیردهی (امتناع از شیردهی اجباری است)؛
سن بلوغ؛
خونریزی رحم از علت ناشناخته؛
بیماریهای عفونی دستگاه تناسلی ، ارگانهای لگن ، وجود عفونت تبخال در دوران بارداری سابق.
نئوپلاسم های بدخیم دستگاه های تناسلی و غدد پستانی ، تومورهای وابسته به هورمون.
بیماری های کبد و کیسه صفرا ، سابقه یرقان ، تومورهای کبدی ، سندرمهای دوبین-جانسون و روتور (هایپربیلیروبینمی ارثی خوش خیم).
تمایل به ترومبوآمبولی ، شامل ترومبوفلبیت با اختلال در گردش خون مغزی و سایر بیماریهای قلبی عروقی.
کم خونی سلولی
Otosclerosis؛
دیابت شدید با عوارض عروقی؛
حساس بودن؛
سیستم داخل رحمی (میرنا):
ناهنجاری های مادرزادی و اکتسابی رحمی که از ورود داروهای ضد بارداری داخل رحمی جلوگیری می کند.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی:
لوونورژسترول در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

عوارض جانبی:
پس از استفاده از لوونورژسترول ، حالت تهوع ، استفراغ ، سردرد و دردهای شکمی ، خونریزی بین قاعدگی ، کوتاه شدن یا طولانی شدن چرخه ، الیگو و آمنوره ، دیسمنوره ، مجاری پستان ، ماستالژی ، بندرت آکنه ، شرایط افسردگی ، تغییر در وزن بدن و میل جنسی امکان پذیر است.
سیستم داخل رحمی (میرنا):
عوارض جانبی معمولاً نیازی به درمان اضافی ندارند و طی چند ماه از بین می روند. امکان اخراج سیستم داخل رحمی ، سوراخ شدن رحم ، حاملگی خارج رحمی وجود دارد که با استفاده از سایر داروهای ضد بارداری داخل رحمی توضیح داده شده است.

دستورالعمل ها و احتیاط های ویژه:
قرص 0.75 میلی گرم:
این دارو در دوز 75/0 میلی گرم فقط برای پیشگیری از بارداری اضطراری پس از زایمان در نظر گرفته شده است!
برای خانمهایی که دوره قاعدگی منظم دارند توصیه می شود.
استفاده از دارو در دوز 75/0 میلی گرم به عنوان وسیله پیشگیری از بارداری دائمی و مداوم مجاز نیست. با فعالیت جنسی منظم ، توصیه می شود از روش های دائمی پیشگیری از بارداری (قرص 0.03 میلی گرم) استفاده کنید.
در صورت خونریزی رحم ، معاینه زنان و زایمان توصیه می شود.
Dragee 0.03 میلی گرم:
در بیشتر خانمها ، مصرف قرص های لوونورژسترول با دوز 0.03 میلی گرم بر چرخه قاعدگی تأثیر نمی گذارد: قاعدگی در فواصل منظم اتفاق می افتد ، خونریزی دارای مدت و شدت طبیعی است. در بعضی موارد ، تغییر در فاصله زمانی بین قاعدگی و شدت خونریزی قاعدگی مشاهده می شود که این خود نتیجه تولید مدل جدیدی از چرخه قاعدگی است. اگر 6 هفته پس از آخرین دوره قاعدگی خونریزی قاعدگی ایجاد نشده است ، باید بررسی حضور بارداری انجام شود و تنها در صورت عدم وجود ، مصرف لوونورژسترول را ادامه دهید. پس از قطع لوونورژسترول ، عملکرد گنادها به سرعت در حد كامل آنها ترمیم می شود ، كه حاصلخیزی طبیعی را تضمین می كند.
برای کمک به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی در هنگام مصرف لوونورژسترل 0.03 میلی گرم چرخه قاعدگی خود را تخمین زده ، تقویم را پر کرده و آن را به پزشک خود نشان دهید.
در دوره مصرف 14 قرص اول ، استفاده از روشهای اضافی غیر هورمونی پیشگیری از بارداری (به استثناء روش دما) توصیه می شود.
اثر ضد بارداری دارو می تواند تحت تأثیر قرار گیرد: مصرف نامنظم قرص ها ، استفراغ و اختلالات روده همراه با اسهال ، در موارد نادری - خصوصیات فردی متابولیسم و \u200b\u200bمصرف گروه های خاصی از داروها (نگاه کنید به "تداخلات دارویی").
در ماه های اول پذیرش ممکن است خونریزی بین قاعدگی با شدت متفاوت اتفاق بیفتد که در ادامه مصرف دارو اختلال ایجاد نمی کند.
در موارد پذیرش از دست رفته یا هنگام مصرف بیش از 24 ساعت از قرص قبلی ، اثر ضد بارداری دارو متوقف می شود. در چنین مواردی ، مصرف قرص ها ضروری است. باید در نظر داشت که اثر کامل پیشگیری از بارداری فقط در روز چهاردهم از مصرف روزانه دارو رخ خواهد داد. در این دوره استفاده از روشهای غیر هورمونی پیشگیری از بارداری (به استثناء روش دما) ضروری است.
استفاده از لوونورژسترل بعد از زایمان ، سقط جنین ، هنگام استفاده از سایر داروهای ضد بارداری هورمونی و همچنین در مادران شیرده ، به توصیه پزشک انجام می شود.
قبل از شروع و هر 6 ماه استفاده از لوونورژسترل با دوز 0.03 میلی گرم ، توصیه می شود معاینه پزشکی و پزشکی عمومی (از جمله معاینه غدد پستانی) انجام شود. در موارد بروز سردردهایی مانند میگرن یا سردردهای غیرمعمول شدید ، اختلالات ناگهانی بینایی و شنوایی ، علائم ترومبوفلبیت یا ترومبوآمبولی ، افزایش قابل توجه در فشار خون ، هپاتیت ، زردی ، خارش عمومی ، افزایش فرکانس صرع صرع ، درد شدید در ناحیه اپی گاستریک باید فوراً متوقف شود با پزشک مشورت کنید.
کپسول:
نظارت پزشکی 3 ماه بعد از کاشت کپسول و سالی یک بار لازم است. علائم مربوط به رفع فوری کپسول ها عبارتند از: نقص حاد بینایی ، جراحی برنامه ریزی شده به دنبال بیحرکتی به مدت 6 ماه ، بروز علائم ترومبوفلبیت یا ترومبوآمبولی ، بیماری حاد کبد ، میگرن.
سیستم داخل رحمی (میرنا):
قبل از معرفی سیستم داخل رحمی (مییرنا) به خانم توصیه می شود كه از نظر پزشكی و معاینه كامل پزشكی و زنان و زایمان (از جمله معاینه غدد پستانی) ، از بارداری خودداری كند. علاوه بر این ، بیماریهای مقاربتی باید از این امر مستثنا شوند. معاینات کنترل پیشگیری حداقل باید یک بار در سال انجام شود.
در بعضی از خانمها ، هنگام استفاده از سیستم داخل رحمی (میرنا) ، الیگومنوره یا آمنوره ایجاد می شود که با منوراژی اثر درمانی دارد. پس از برداشتن سیستم داخل رحمی ، عملکرد قاعدگی ترمیم می شود.
طراحی سیستم داخل رحمی باعث آزاد شدن لوونورژسترل با سرعت 20 میلی گرم در روز می شود. سیستم داخل رحمی به مدت 5 سال موثر است. باروری در 50٪ از خانمها 6 ماه پس از برداشتن روش جلوگیری از بارداری ، در 96٪ - بعد از 12 ماه ترمیم می شود.

تعامل با دارو:
می توان اثر ضد بارداری لوونورژسترل را هنگام استفاده از ریفامپیسین ، آمپی سیلین و تتراسایکلین ، برخی داروهای ضد صرع (به عنوان مثال ، کاربامازپین ، پدیده و غیره) ، باربیتوراتها ، بنزودیازپین ها کاهش داد.
با توجه به تأثیر هورمونهای استروئیدی بر تحمل گلوکز ، در هنگام مصرف داروهای حاملگی ، میزان مصرف داروهای ضد دیابتی و انسولین قابل تنظیم است.

فرمول ناخالص

C 21 H 28 O 2

گروه دارویی از ماده Levororgestrel

طبقه بندی بینی (ICD-10)

کد CAS

797-63-7

ویژگی های ماده Levororgestrel

پروژستوژن مصنوعی با وزن مولکولی 315.45

داروسازی

اثر دارویی - ضد بارداری ، حاملگی.

فارماکودینامیک

Levororgestrel یک پروژسترون مصنوعی با اثر ضد بارداری است ، با خاصیت پروژستروژنیک و ضد استروژنی تلفظ می شود.

هنگامی که به صورت خوراکی در رژیم دوز توصیه شده استفاده شود ، لوونورژسترول تخمک گذاری و لقاح را سرکوب می کند اگر رابطه جنسی در مرحله قبل از تخمک گذاری اتفاق بیفتد ، زمانی که احتمال لقاح بزرگترین است. همچنین می تواند باعث ایجاد تغییراتی در آندومتر شود که از لانه گزینی تخم لقاح جلوگیری می کند. ویسکوزیته ترشح دهانه رحم را افزایش می دهد و از حرکت اسپرم جلوگیری می کند. اگر قبلاً لانه گزینی رخ داده است ، Levororgestrel بی اثر است.

بهره وری: توصیه می شود در صورت عدم استفاده از اقدامات پیشگیری از بارداری ، لونورورسترل را در اسرع وقت (اما حداکثر تا 72 ساعت) پس از مقاربت شروع کنید. هرچه زمان بین مقاربت و مصرف دارو بیشتر شود ، اثر آن پایین می آید (95٪ در 24 ساعت اول ، 85٪ - از 24 تا 48 ساعت و 58٪ - از 48 تا 72 ساعت). در دوز توصیه شده ، لوونورژسترول بر میزان لخته شدن خون ، متابولیسم لیپیدها و کربوهیدراتها تاثیری چندانی ندارد.

به عنوان بخشی از سیستم درمانی داخل رحمی (ITS) ، لوونورژسترول آزاد شده عمدتا یک اثر پروژسترون محلی دارد. ژستاژن (لوونورژسترل) مستقیماً در داخل حفره رحم آزاد می شود ، این امکان را می دهد تا با دوز بسیار کم روزانه استفاده شود. غلظت بالای لوونورژسترل در آندومتر به کاهش حساسیت گیرنده های استروژن و پروژسترون آن کمک می کند و باعث می شود آندومتر در برابر استرادیول مصون باشد و دارای اثر ضد پرولیفراتیو قوی باشد. هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS ، تغییرات مورفولوژیکی در آندومتر و یک واکنش موضعی ضعیف به حضور بدن خارجی در رحم مشاهده می شود. افزایش ویسکوزیته ترشح دهانه رحم از نفوذ اسپرم به داخل رحم جلوگیری می کند. Levororgestrel به عنوان بخشی از VTS به دلیل مهار تحرک و عملکرد اسپرم در رحم و لوله های فالوپی از لقاح جلوگیری می کند. در بعضی از خانم ها تخمک گذاری سرکوب می شود. استفاده قبلی از لونورژسترل در VTS بر باروری تأثیر نمی گذارد. تقریباً 80٪ از خانمهایی که مایل به داشتن فرزند هستند ظرف 12 ماه پس از برداشتن VTS باردار می شوند.

در ماه های اول استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS ، با توجه به روند مهار تکثیر آندومتر ، ممکن است افزایش اولیه در لکه بینی خونریزی از واژن مشاهده شود. پس از این ، سرکوب تلفظ شده از تکثیر آندومتر منجر به کاهش طول و حجم خونریزی قاعدگی در زنان با استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS می شود. خونریزی لاغر اغلب به الیگو یا آمنوره تبدیل می شود. در عین حال ، عملکرد تخمدان ها و غلظت استرادیول در پلاسمای خون طبیعی است.

Levororgestrel به عنوان بخشی از VTS را می توان برای درمان منوراژی ایدیوپاتیک ، یعنی استفاده کرد. منوراژی در غیاب فرآیندهای بیش از حد پلاستیکی در آندومتر (سرطان آندومتر ، ضایعات متاستاتیک رحم ، گره میواتوز شکمی زیر پوستی یا بزرگ ، و منجر به تغییر شکل حفره رحم ، آدنومیوز) ، اندومتریت ، بیماریهای خارج از رحم و شرایط همراه با هیپوکواگولاسیون شدید (به عنوان مثال فون ویلبراند) علائم آن منوراژی است. پس از 3 ماه استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS ، از دست رفتن خون قاعدگی در زنان مبتلا به منوراژی با 62-94٪ و پس از 6 ماه استفاده ، 71-95٪ کاهش می یابد. هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS به مدت دو سال ، اثر آن (کاهش ریزش خون قاعدگی) با روش های درمانی جراحی (فرسایش یا برداشتن آندومتر) قابل مقایسه است. پاسخ منفی در درمان با منوراژی ناشی از میومای زیر شکمی رحم امکان پذیر است. کاهش ریزش خون قاعدگی خطر کم خونی فقر آهن را کاهش می دهد. Levororgestrel به عنوان بخشی از VTS شدت علائم دیسمنوره را کاهش می دهد.

اثر لوونورژسترل در VTS در جلوگیری از هایپرپلازی آندومتر در طول درمان مداوم استروژن با مصرف استروژن خوراکی و ترانس درمال به همان اندازه بالا بود.

فارماکوکینتیک

جذب

هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، لوونورژسترل به سرعت و تقریباً کاملاً جذب می شود. فراهمی زیستی مطلق 100٪ دوز مصرفی است.

پس از معرفی VTS ، لوانورژسترل بلافاصله در حفره رحم آزاد می شود ، همانطور که با اندازه گیری غلظت آن در پلاسمای خون مشهود است. قرار گرفتن در معرض زیاد لوونورژسترول محلی در حفره رحم ، که برای اثر محلی آن در آندومتر ضروری است ، یک گرادیان با غلظت بالایی را در جهت از آندومتر به میومتری فراهم می کند (غلظت لوونورژسترل در آندومتر بیش از 100 برابر غلظت آن در میومتر) و غلظت کم لولون خون است غلظت لوونورژسترل در آندومتر بیش از 1000 بار غلظت آن در پلاسما خون است). میزان ترشح لوونورژسترل در حفره رحم داخل بدن در ابتدا تقریباً 20 میکروگرم در روز است و پس از 5 سال به 10 میکروگرم در روز کاهش می یابد.

توزیع

پس از مصرف دوز 75/0 میلی گرم یا 1.5 میلی گرم ، مقدار C حداکثر لوونورژسترول در پلاسما خون به ترتیب 14.1 یا 5/18 نانوگرم در میلی لیتر و T max به ترتیب 1.6 یا 2 ساعت است. پس از رسیدن به Cmax ، غلظت لوونورژسترل کاهش می یابد.

Levororgestrel به طور خاص به آلبومین پلاسما و به طور خاص به SHBG متصل می شود. حدود 1-2٪ از لونورژسترل در گردش به عنوان یک استروئید آزاد وجود دارد ، در حالی که 62-42٪ به طور خاص با SHBG در ارتباط است.

در حین استفاده از لوونورژسترل در VTS ، غلظت SHBG کاهش می یابد. بر این اساس ، کسر مرتبط با SHBG در این دوره کاهش می یابد ، در حالی که کسر آزاد افزایش می یابد. میانگین Vd ظاهری لونورژسترل حدود 106 لیتر است.

پس از شروع تجویز در ترکیب VTS ، لوونورژسترل در پلاسمای خون پس از یک ساعت یافت می شود ، T max 2 هفته است. مطابق با کاهش سرعت رهاسازی ، غلظت متوسط \u200b\u200bلومونورژسترول در پلاسما در زنان در سن باروری با وزن بدن بالای 55 کیلوگرم از 206 pg / ml (صدک 25-75th: صدک 25-75: pg / ml) ، تعیین شده پس از 6 ماه کاهش می یابد. 194 pg / ml (146-266 pg / ml) پس از 12 ماه و حداکثر 131 pg / ml (113-161 pg / ml) پس از 60 ماه.

نشان داده شده است که وزن بدن و غلظت SHBG در پلاسمای خون بر غلظت سیستمی لوونورژسترل اثر می گذارد ، یعنی. با وزن کم بدن و / یا غلظت بالای SHBG ، غلظت لوونورژسترل بیشتر است. در زنان در سن باروری با وزن کم بدن (55-37 کیلوگرم) ، غلظت متوسط \u200b\u200bپلاسمائی لونورژسترل تقریباً 1.5 برابر بیشتر است.

در خانم های یائسه که از لونورژسترل به عنوان بخشی از VTS به طور همزمان و با استفاده از استروژن به صورت داخل رحمی یا به صورت transdermally استفاده می کنند ، غلظت متوسط \u200b\u200bلوونورژسترول در پلاسمای خون از 257 pg / ml (صدک 25-75: pp / ml 186) تعیین می شود ، پس از 12 ماه تعیین می شود. ، بعد از 60 ماه تا 149 pg / ml (122-180 pg / ml). هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS به طور همزمان با تجویز خوراکی استروژن ها ، غلظت لوونورژسترول در پلاسمای خون ، تعیین شده پس از 12 ماه ، تا حدود 478 pg / ml (صدک 25-75th: صدک 25-75: 341-655 pg / ml) افزایش می یابد ، که دلیل آن القای سنتز SHBG است. ...

انتقال اطلاعات

Levororgestrel به طور گسترده متابولیزه می شود. متابولیتهای اصلی موجود در پلاسمای خون اشکال غیر منجمد و مزدوج از 3α- ، 5 β-tetrahydrolevonorgestrel هستند. متابولیتهای فعال دارویی لونورژسترل ناشناخته هستند. براساس نتایج تحقیق درونکشتگاهی و داخل بدن، ایزوآنزیم اصلی درگیر در متابولیسم لوونورژستر CYP3A4 است. ایزوآنزیم های CYP2E1 ، CYP2C19 و CYP2C9 همچنین می توانند در متابولیسم لوونورژسترل شرکت کنند ، اما تا حدی کمتر.

حذف

ترخیص کالا از گمرک کل لوونورژسترل از پلاسمای خون تقریبا 1 میلی لیتر در دقیقه / کیلوگرم است. به صورت غیرقابل تغییر ، لوونورژسترل فقط در مقادیر کمیاب دفع می شود. متابولیت ها از طریق روده ها و کلیه ها با ضریب دفع مساوی برابر با 1.77 دفع می شوند. T 1/2 بعد از تجویز خوراکی و با استفاده از لوونوژسترل به عنوان بخشی از VTS (در مرحله ترمینال ، که عمدتا توسط متابولیت ها نشان داده می شود) حدود یک روز است.

خطی / غیر خطی

MTC فارماکوکینتیک لونورژسترل به غلظت SHBG بستگی دارد که به نوبه خود تحت تأثیر استروژن ها و آندروژن ها قرار می گیرد. با استفاده از لوونورژسترل در VTS ، کاهش میانگین غلظت SHBG تقریباً 30٪ مشاهده شد که همراه با کاهش غلظت لوونورژسترل در پلاسمای خون بود. این نشان دهنده غیرخطی بودن فارماکوکینتیک لوونورژسترل در زمان استفاده از آن در VTS است. با توجه به اقدام عمدتا محلی لوونورژسترل در VTS ، اثر تغییر در غلظت سیستمیک لوونورژسترل بر اثربخشی آن در این مورد بعید است.

کاربرد ماده Levororgestrel

داخل. پیشگیری از بارداری پس از زایمان در زنان (پس از مقاربت محافظت نشده یا غیرقابل اطمینان بودن روش پیشگیری از بارداری).

برای همکاری نظامی-فنی. پیشگیری از بارداری (طولانی مدت) ، منوراژی ایدیوپاتیک ، جلوگیری از هایپرپلازی آندومتر در طول درمان جایگزینی استروژن.

موارد منع مصرف

داخل. حساسیت به لونورژسترل؛ نارسایی شدید کبد؛ بارداری (از جمله ادعا شده) دوره شیردهی سن تا 16 سال

برای همکاری نظامی-فنی. بارداری یا سوء ظن آن؛ بیماریهای التهابی موجود یا مکرر ارگانهای لگن. عفونت دستگاه ادراری تحتانی و دستگاه تناسلی. آندومتریت پس از زایمان؛ سقط جنین در 3 ماه گذشته دهانه رحم؛ بیماری های همراه با افزایش حساسیت به عفونت ها. دیسپلازی دهانه رحم. نئوپلاسم های بدخیم رحم یا دهانه رحم. تومورهای وابسته به پروژستوژن ، شامل سرطان پستان؛ خونریزی پاتولوژیک رحم از علت ناشناخته. ناهنجاری های مادرزادی یا اکتسابی رحم ، شامل. فیبرومهایی که منجر به تغییر شکل حفره رحمی می شوند. بیماری حاد کبدی یا تومور. حساسیت به لونورژسترل.

استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در زنان بالای 65 سال مورد مطالعه قرار نگرفته است ، بنابراین برای این دسته از بیماران توصیه نمی شود.

محدودیت در استفاده

داخل. بیماری های کبد یا مجاری صفراوی ، زردی (از جمله تاریخچه) ، بیماری کرون. سابقه بیماری التهابی لگن یا حاملگی خارج رحمی. حضور مستعد ارثی یا اکتسابی به ترومبوز.

برای همکاری نظامی-فنی. پس از مشورت با یک متخصص: میگرن ، میگرن کانونی با از بین رفتن نامتقارن بینایی یا سایر علائم حاکی از ایسکمی مغزی گذرا. سردرد غیرمعمول شدید. زردی؛ فشار خون بالا شریانی؛ اختلالات شدید گردش خون ، شامل سکته مغزی و انفارکتوس میوکارد؛ نقص مادرزادی قلب یا بیماری دریچه قلب (به دلیل خطر ابتلا به اندوکاردیت سپتیک). دیابت.

لوونورژسترل نباید در دوران بارداری مصرف شود. اگر حاملگی در حین مصرف آن ایجاد شود ، بر اساس داده های موجود ، اثر منفی لوونورژسترول بر روی جنین انتظار نمی رود.

MTC... استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در بارداری یا بارداری مشکوک منع مصرف دارد. بارداری در خانمهایی که دارای VTS تأسیس شده حاوی لوونورژسترل هستند بسیار نادر است. اما در صورت از بین رفتن VTS از حفره رحم ، زن دیگر از بارداری محافظت نمی شود و قبل از مشورت با پزشک باید از روش های دیگر پیشگیری از بارداری استفاده کند.

در حین استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS ، برخی از خانم ها خونریزی قاعدگی ندارند. از دست دادن دوره شما لزوماً نشانه بارداری نیست. اگر یک زن قاعدگی نداشته باشد و در عین حال علائم دیگری از بارداری (تهوع ، خستگی ، حساسیت به پستان) را داشته باشد ، پس لازم است که برای معاینه و آزمایش بارداری با پزشک مشورت کنید.

اگر یک زن هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS باردار شود ، توصیه می شود که VTS برداشته شود. هر نوع پیشگیری از بارداری داخل رحمی در موقعیت، خطر سقط جنین ، عفونت یا زایمان زودرس را افزایش می دهد. برداشتن PTS یا پروب کردن رحم می تواند منجر به سقط خودبخودی شود. اگر پیشگیری از بارداری داخل رحمی با دقت انجام نشود ، در مورد توصیه به سقط جنین باید بحث شود. اگر زن بخواهد حاملگی را حفظ کند و برداشتن VTS غیرممکن است ، به ویژه بیمار باید در مورد خطرات آگاه باشد - به خصوص - در مورد خطر احتمالی سقط سپتیک در سه ماهه دوم بارداری ، بیماری های چرمی-سپتیک پس از زایمان که می تواند با ایجاد سپسیس ، شوک سپتیک و مرگ و همچنین عواقب احتمالی تولد زودرس برای نوزاد.

در چنین مواردی ، دوره بارداری باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرد. حاملگی خارج رحمی باید از مطالعه خارج شود. در مورد این زن توضیح داده شده است که باید تمام علائمی که عوارض حاملگی را نشان می دهد ، به ویژه در مورد بروز درد اسپاستیک در قسمت تحتانی شکم ، خونریزی یا ترشحات خونین از مهبل و افزایش درجه حرارت بدن به پزشک اطلاع دهد. Levororgestrel به عنوان بخشی از VTS در حفره رحم آزاد می شود. این بدان معنی است که جنین در معرض غلظت موضعی نسبتاً بالایی از هورمون قرار دارد ، اگرچه این هورمون از طریق خون و جفت به مقدار کمی وارد آن می شود. با توجه به استفاده داخل رحمی و عمل موضعی این هورمون ، لازم است احتمال اثر ویروسی کننده روی جنین را در نظر بگیرید. با توجه به اثرات ضد بارداری زیاد لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS ، تجربه بالینی مربوط به پیامدهای بارداری با استفاده از آن محدود است. با این حال ، باید به زن توصیه شود كه در این مقطع زمانی ، هیچ مدرکی مبنی بر نقایص مادرزادی ناشی از مصرف لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در موارد ادامه بارداری قبل از زایمان ، بدون برداشتن VTS وجود ندارد.

Levororgestrel به شیر مادر منتقل می شود. پس از مصرف آن ، شیر مادر باید به مدت 24 ساعت متوقف شود.

MTC تغذیه با شیر مادر با استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS منع مصرف ندارد. در حدود 1/0 درصد از دوز لوونورژسترل توسط کودک می تواند در هنگام شیردهی جذب شود. اما بعید است در دوزهایی که پس از قرارگیری ITS در حفره رحم رها می شود خطری برای کودک ایجاد کند.

اعتقاد بر این است که استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS 6 هفته پس از زایمان تأثیر مضر بر رشد و نمو کودک ندارد. درمان با حاملگی بر کمیت و کیفیت شیر \u200b\u200bمادر تأثیر نمی گذارد. موارد نادر خونریزی رحمی در خانمهایی که از لونورورژستر به عنوان بخشی از VTS در دوران شیردهی استفاده می کنند ، گزارش شده است.

باروری پس از برداشتن VTS در زنان ، باروری احیا می شود.

عوارض جانبی ماده Levororgestrel

فراوانی عوارض جانبی (AP) پس از مصرف لوونورژستر: اغلب (1/10 ≥). اغلب (1/100 پوند ،

غالبا - حالت تهوع ، احساس خستگی ، درد شکم ، لکه بینی مکرر (خونریزی).

غالبا - استفراغ ، اسهال ، سرگیجه ، سردرد ، حساسیت به پستان ، تنش پستان ، دیسمنوره ، خونریزی شدید قاعدگی ، تاخیر در قاعدگی (بیش از 5-7 روز نیست ؛ اگر قاعدگی برای مدت طولانی تر اتفاق نیفتد ، باید از بارداری خارج شود). واکنش های آلرژیک ممکن است: کهیر ، بثورات ، خارش ، تورم صورت.

MTC در بیشتر خانمها ، پس از نصب VTS حاوی لوونورژسترل ، تغییری در ماهیت خونریزی حلقوی مشاهده می شود. در 90 روز اول استفاده ، افزایش مدت زمان خونریزی توسط 22٪ از خانم ها ذکر شده است ، و خونریزی نامنظم در 67٪ از خانم ها ذکر شده است ، دفعات بروز این پدیده ها به ترتیب تا پایان سال 1 استفاده از VTS به 3 و 19٪ کاهش می یابد. در همان زمان ، آمنوره در 0٪ و خونریزی نادر - در 11٪ از بیماران در 90 روز اول استفاده ایجاد می شود. با پایان سال اول کاربرد ، فراوانی این پدیده ها به ترتیب به 16 و 57٪ افزایش می یابد.

هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در ترکیب با درمان طولانی مدت جایگزینی استروژن ، در اکثر خانم ها ، در طی 1 سال استفاده ، خونریزی حلقوی به تدریج متوقف می شود.

در زیر داده های مربوط به شیوع PD گزارش شده با استفاده از لوونورژسترل در PTS. شیوع PD: اغلب (1/10 ≥)؛ اغلب داده ها (1/100 ، MedDRA. داده های فراوانی نشان دهنده بروز تقریبی PD گزارش شده در کارآزمایی های بالینی لونورژسترول در VTS برای پیشگیری از بارداری و منوراژی ایدیوپاتیک در 5091 زن است.

PD گزارش شده در مطالعات بالینی لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS برای نشانه "پیشگیری از هایپرپلازی آندومتر در حین جایگزینی با استروژن" (با مشارکت 514 زن) با همان فرکانس مشاهده شده است ، بجز مواردی که توسط ستاره ها نشان داده شده است (* ، **) ...

از سیستم ایمنی بدن: فرکانس ناشناخته - حساسیت به لونورژسترل ، از جمله بثورات ، کهیر و آنژیوادم.

از طرف روان: اغلب - خلق و خوی افسرده ، افسردگی.

از سیستم عصبی: اغلب اوقات - سردرد؛ اغلب - میگرن.

از دستگاه گوارش: اغلب اوقات - درد شکم ، درد در ناحیه لگن؛ اغلب حالت تهوع.

از طرف پوست و بافتهای زیر جلدی: اغلب - آکنه ، هیرسوتیسم. به ندرت - آلوپسی ، خارش ، اگزما.

از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت پیوندی: اغلب - کمردرد **.

از دستگاه تناسلی و غدد پستانی: اغلب اوقات - تغییر در میزان ریزش خون ، از جمله افزایش و کاهش شدت خونریزی ، لکه بینی ، لکه بینی ، الیگومنوره ، ولووواژینیت * ، ترشحات از دستگاه تناسلی *. غالباً - عفونت اندامهای لگن ، کیست تخمدان ، دیسمنوره ، درد در غددهای پستانی ** ، انسداد غدد پستان ، اخراج VTS (کامل یا جزئی). به ندرت - سوراخ شدن رحم (از جمله نفوذ).

نتایج نظرسنجی: فرکانس ناشناخته - افزایش فشار خون.

* اغلب با توجه به نشانه "جلوگیری از هایپرپلازی آندومتر در طول درمان جایگزینی استروژن".

** اغلب ، طبق نشانه "جلوگیری از هایپرپلازی آندومتر در طی درمان جایگزینی استروژن".

برای توصیف برخی واکنش ها ، مترادف ها و شرایط مرتبط با آنها ، در بیشتر موارد ، اصطلاحات استفاده شده مناسب است MedDRA.

اثر متقابل

با استفاده همزمان از داروها - القاکننده آنزیم های کبد میکروزومال ، متابولیسم لوونورژسترل تسریع می شود.

داروهای زیر می توانند اثر بخشی لوونورژسترل را کاهش دهند: آمپرنویر ، لانسوپرازول ، نویراپین ، اگزکاربازپین ، تاکرولیموس ، توپیرامات ، ترتینوئین ، باربیتورات ها (از جمله پریمیدون) ، فنوباربیتال ، فنیتوئین و کاربامازپین ، داروهای حاوی wort St. John (Hypericum perforatum)و همچنین ریفامپین ، ریتوناویر ، آمپی سیلین ، تتراسایکلین ، ریفابوتین ، گریسوفولوین ، افاویرنز. اثربخشی داروهای هیپوگلیسمی و ضد انعقاد دهنده (مشتقات کومارین ، فنیندیون) را کاهش می دهد. غلظت GCS را در پلاسما افزایش می دهد. داروهای حاوی لوونورژسترل با مهار متابولیسم آن می توانند خطر سمیت سیکلوسپورین را افزایش دهند.

Levororgestrel با تأثیر رقابتی بر گیرنده پروژسترون می تواند اثر ulipristal را کاهش دهد. بنابراین ، استفاده همزمان از داروهای حاوی لوونورژسترل با داروهای اولتریستال توصیه نمی شود.

برای MTC (علاوه بر این) اثر القاکننده های آنزیم های کبدی میکروزومی بر اثربخشی لوونورژسترول در VTS ناشناخته است ، اما اعتقاد بر این است که این ماده ناچیز است ، زیرا لوونورژسترول در VTS عمدتا اثرات محلی دارد.

مصرف بیش از حد

علائم: حالت تهوع ، استفراغ ، لکه بینی / خونریزی.

رفتار: علامت دار ، هیچ پادزهر خاص.

برای همکاری نظامی-فنی. قابل استفاده نیست

مسیر اداره

داخل ، داخل رحمی.

اقدامات احتیاطی برای ماده Levororgestrel

گوارشی

Levororgestrel را باید صرفاً برای پیشگیری از بارداری اضطراری مصرف کرد. تجویز مکرر در یک چرخه قاعدگی توصیه نمی شود.

لوونورژسترل باید در اسرع وقت ، اما حداکثر 72 ساعت پس از مقاربت محافظت نشده انجام شود. تأثیر پیشگیری از بارداری اضطراری با تأخیر در مصرف بطور چشمگیری کاهش می یابد.

Levororgestrel جایگزینی برای روشهای معمول پیشگیری از بارداری نیست. در بیشتر موارد ، این ماهیت چرخه قاعدگی را تحت تأثیر قرار نمی دهد. با این حال ، خونریزی غیرقانونی و تأخیر در قاعدگی برای چند روز امکان پذیر است. اگر قاعدگی بیش از 5-7 روز به تاخیر بیفتد و ماهیت آن تغییر یابد (ترشحات کم یا زیاد) ، باید از بارداری خارج شود. بروز درد در قسمت تحتانی شکم ، غش ، ممکن است نشانگر حاملگی خارج رحمی (خارج رحمی) باشد.

در نوجوانان زیر 16 سال ، استفاده از لوونورژسترل فقط در موارد استثنایی (از جمله تجاوز جنسی) و تنها پس از مشورت با متخصص زنان ممکن است. پس از پیشگیری از بارداری اضطراری ، مشاوره مکرر با متخصص زنان توصیه می شود.

در بیماری های دستگاه گوارش (به عنوان مثال بیماری کرون) و همچنین در خانم های دارای اضافه وزن ، ممکن است اثر لوونورژسترول کاهش یابد.

لوونورژسترول باید با احتیاط در زنان مبتلا به بیماریهای کبدی یا مجاری صفراوی ، با سابقه بیماری التهابی لگن یا حاملگی خارج رحمی ، با یک ارثی ارثی یا اکتسابی به ترومبوز مصرف شود.

هنگام استفاده از MTC

قبل از نصب PTS حاوی لوونورژسترل ، باید فرآیندهای آسیب شناختی در آندومتر از مطالعه خارج شود ، زیرا در ماه های اول استفاده از آن ، اغلب خونریزی / لکه بینی لکه بینی نامنظم است. اگر خونریزی بعد از شروع درمان جایگزینی استروژن در خانمی که همچنان از لوونورژسترول به عنوان بخشی از VTS استفاده می کند ، که قبلاً برای جلوگیری از بارداری ایجاد شده است ، باید فرایندهای پاتولوژیک را نیز در آندومتر محروم کنید. اقدامات خوني مناسب هنگام تشخيص خونريزي نامنظم در طي درمان طولاني مدت نيز بايد انجام شود.

Levororgestrel به عنوان بخشی از PTS برای پیشگیری از بارداری بعد از زایمان استفاده نمی شود.

لوونورژسترول در VTS باید با احتیاط در زنان مبتلا به بیماری قلبی مادرزادی یا اکتسابی قلب استفاده شود ، با توجه به خطر اندوکاردیت سپتیک. در هنگام نصب یا از بین بردن PTS ، این بیماران باید برای پیشگیری از آنتی بیوتیک ها تجویز شوند.

لوونورژسترول در دوزهای پایین می تواند در تحمل گلوکز تأثیر بگذارد ، بنابراین باید غلظت آن در پلاسمای خون به طور منظم در زنان مبتلا به دیابت که از لوونورژسترول بعنوان بخشی از VTS استفاده می کنند ، کنترل شود. به عنوان یک قاعده ، تنظیم دوز داروهای هیپوگلیسمی لازم نیست.

برخی از تظاهرات پولیپ یا سرطان آندومتر می تواند با خونریزی نامنظم پوشانده شود. در چنین مواردی برای روشن شدن تشخیص ، معاینه اضافی لازم است.

Levororgestrel به عنوان بخشی از VTS متعلق به انتخاب اول نیست یا به معنی زنان جوان ، که قبلاً آنها حامله نبودند ، یا برای زنان یائسه که دارای آتروفی شدید رحمی هستند.

داده های موجود نشان می دهد که استفاده از لوونورژسترل در VTS خطر ابتلا به سرطان پستان در زنان یائسه زیر 50 سال را افزایش نمی دهد. با توجه به داده های محدود به دست آمده در جریان مطالعه این دارو برای نشانه "جلوگیری از هایپرپلازی آندومتر در طی درمان جایگزینی استروژن" ، خطر ابتلا به سرطان پستان هنگام استفاده از این نشانه نمی تواند تأیید یا رد شود.

الیگو- و آمنوره. الیگو و آمنوره در زنان در دوره باروری به تدریج رشد می کند ، در حدود 57 و 16٪ موارد تا پایان سال اول استفاده از لوونورژسترول در VTS به ترتیب. اگر قاعدگی ظرف 6 هفته پس از شروع آخرین دوره قاعدگی وجود نداشته باشد ، باید از بارداری خارج شود. در صورت عدم وجود علائم دیگر بارداری ، آزمایش های مکرر بارداری برای آمنوره ضروری نیست.

هنگامی که لوونورژسترول در VTS در ترکیب با درمان مداوم جایگزینی استروژن استفاده می شود ، بیشتر زنان به تدریج در طی سال اول آمنوره ایجاد می کنند.

بیماری التهابی لگن (PID). لوله راهنما به محافظت از PTS حاوی لوونورژسترل در برابر عفونت در هنگام قرارگیری کمک می کند ، و دستگاه تحویل PTS مخصوصاً برای به حداقل رساندن خطر عفونت طراحی شده است. PID در بیمارانی که از VTS استفاده می کنند اغلب به عنوان بیماری های مقاربتی گفته می شود. مشخص شده است که حضور شرکای جنسی متعدد ، یک عامل خطر برای PID است. PID می تواند عواقب جدی داشته باشد: آنها می توانند باروری را مختل کرده و خطر بارداری خارج رحمی را افزایش دهند.

مانند سایر روشهای جراحی یا جراحی ، عفونت شدید یا سپسیس (از جمله سپسیس استرپتوکوکی گروه A) ممکن است بعد از قرارگیری VTS ایجاد شود ، اگرچه این بسیار نادر است.

برای آندومتریت مکرر یا PID یا برای عفونت های شدید یا حاد که برای درمان چند روز مقاوم است ، PTS حاوی لوونورژسترل باید از بین برود. اگر زنی درد مداوم در قسمت تحتانی شکم ، لرز ، تب ، درد ناشی از مقاربت (دیس پارونیا) ، لکه بینی طولانی مدت یا عمیق / خونریزی از مهبل داشته باشد ، باید ماهیت ترشحات واژینال فوراً انجام شود. درد شدید یا تب که اندکی پس از نصب PTS ظاهر می شود ممکن است نشان دهنده وجود عفونت شدید باشد که باید فوراً درمان شود. حتی در مواردی که فقط تعداد کمی از علائم احتمال عفونت را نشان می دهد ، معاینه باکتریولوژیک و نظارت انجام می شود.

اخراج علائم احتمالی اخراج جزئی یا کامل از هر نوع VTS خونریزی و درد است. انقباضات عضلات رحم در دوران قاعدگی ، گاهی اوقات منجر به جابجایی VTS یا حتی به بیرون کشیدن آن از رحم می شود ، که منجر به خاتمه عملکرد پیشگیری از بارداری می شود. اخراج جزئی ممکن است اثر VTS حاوی لوونورژسترل را کاهش دهد. از آنجا که لوونورژسترول در VTS باعث از بین رفتن خون قاعدگی می شود ، این افزایش ممکن است نشان دهنده اخراج VTS باشد. به خانم توصیه می شود که نخ ها را با انگشتان خود چک کنید ، به عنوان مثال هنگام دوش گرفتن. اگر زنی علائم جابجایی یا از بین رفتن VTS را پیدا کرده یا نخ ها را ندیده است ، باید از مقاربت یا سایر روش های جلوگیری از بارداری جلوگیری شود ، همچنین در اسرع وقت با پزشک مشورت کنید.

اگر موقعیت در حفره رحم نادرست باشد ، باید VTS برداشته شود. یک سیستم جدید می تواند همزمان نصب شود.

سوراخ شدن و نفوذ. سوراخ شدن یا نفوذ بدن یا گردن رحم VTS بسیار نادر است ، به طور عمده در هنگام قرار دادن ، و ممکن است اثر لوانورژسترول در VTS را کاهش دهد. در این موارد ، سیستم باید برداشته شود. با تاخیر در تشخیص سوراخ و مهاجرت VTS ، ممکن است عوارضی مانند چسبندگی ، پریتونیت ، انسداد روده ، سوراخ شدن روده ، آبسه یا فرسایش اندامهای داخلی مجاور ایجاد شود. خطر سوراخ شدن رحم در خانمهایی که شیرده می شوند افزایش یافته است. ممکن است با قرار دادن VTS بعد از زایمان و در زنان با خم ثابت رحم ، خطر سوراخ شدن وجود داشته باشد.

حاملگی خارج رحمی. زنانی که سابقه بارداری خارج رحمی (خارج رحمی) دارند که جراحی توبول یا عفونت لگنی داشته اند ، در معرض خطر بیشتری برای بارداری خارج رحمی هستند. در صورت بروز درد زیر شکم ، حاملگی خارج رحمی باید در نظر گرفته شود ، به خصوص اگر همراه با قطع قاعدگی باشد یا هنگامی که زن مبتلا به آمنوره شروع به خونریزی می کند. میزان حاملگی خارج رحمی با استفاده از VTS حاوی لوونورژسترل تقریباً 1/0٪ در سال است. خطر مطلق بارداری خارج رحمی در خانمهایی که از این دارو استفاده می کنند کم است. با این حال ، اگر زنی با PTS ایجاد شده حاوی لوونورژسترول باردار شود ، احتمال نسبی بارداری خارج رحمی بیشتر است.

از دست دادن موضوعات اگر معاینه زنان و زایمان از نخ برای از بین بردن VTS در ناحیه گردن رحم قابل تشخیص نباشد ، حاملگی باید از مطالعه خارج شود. نخ ها را می توان به داخل حفره رحم یا کانال گردن رحم کشید و دوباره بعد از قاعدگی بعدی مجدداً نمایان شد. در صورت رد حاملگی ، محل رشته\u200cها معمولاً با کاوش دقیق با ابزار مناسب قابل تعیین است. اگر رشته ها یافت نشوند ، ممکن است که اخراج VTS از حفره رحم وجود داشته باشد. از اسکن سونوگرافی می توان برای تعیین اینکه آیا سیستم درست درج شده است استفاده کرد. اگر در دسترس نباشد یا ناموفق باشد ، از معاینه اشعه X برای تعیین محلی سازی PTS استفاده می شود.

کیست های تخمدان. از آنجا که اثر ضد بارداری لوونورژسترول در VTS عمدتا به دلیل عمل موضعی آن است ، چرخه های تخمک گذاری با پارگی فولیکول ها معمولاً در زنان در سن بارور مشاهده می شود. گاهی اوقات آترزی فولیکول به تأخیر می افتد ، و توسعه آنها می تواند ادامه یابد. چنین فولیکولهای بزرگ شده از نظر بالینی از کیست تخمدان قابل تشخیص نیستند. کیست تخمدان تقریباً در 7٪ از زنان با استفاده از VTS حاوی لوونورژسترل به عنوان یک عارضه جانبی گزارش شده است. در بیشتر موارد ، این فولیکول ها هیچ علامتی ایجاد نمی کنند ، اگرچه بعضی اوقات با درد یا شکم پایین در هنگام مقاربت همراه هستند.

به عنوان یک قاعده ، کیست تخمدان در طی دو تا سه ماه مشاهده از بین می رود. اگر این اتفاق نیفتد ، توصیه می شود با سونوگرافی و همچنین انجام اقدامات درمانی و تشخیصی ، مانیتورینگ را ادامه دهید. در موارد نادر ، لازم است که به مداخله جراحی متوسل شوید.

استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در ترکیب با درمان جایگزینی استروژن. هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در ترکیب با استروژن ها ، لازم است علاوه بر این ، اطلاعات مشخص شده در دستورالعمل ها برای استفاده از استروژن مربوطه را نیز در نظر بگیرید.

تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کاری. تأثیر لوونورژسترل بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات مورد مطالعه قرار نگرفته است. در صورت بروز سرگیجه ، باید از رانندگی وسایل نقلیه و کار با مکانیسم ها ، مکانیسم هایی که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنشهای روانی دارند خودداری شود.

فرمول: C21H28O2 ، نام شیمیایی: (17alpha) -13-اتیل-17-هیدروکسی-18،19-dinopregn-4-en-20-yn-3-one.
گروه داروسازی: هورمون ها و آنتاگونیست ها / استروژن ها ، حاملگی ها ، همولوگها و دشمنان آنها.
اثر دارویی: حاملگی ، ضد بارداری.

خواص دارویی

لوونورژسترول ایزومر فعال دارویی نوروژستر است. Levororgestrel 2 برابر قوی تر از norgestrel است. لوونورژسترول آندومتر را تغییر داده و تخمک گذاری را کند می کند ، از لانه گزینی تخم بارور جلوگیری می کند ، حساسیت گیرنده های پروژسترون و استروژن را در اندومتر کاهش می دهد و باعث می شود که از استرادیول مصون شود و خاصیت ضد پریشی خوبی داشته باشد. لوونورژسترول با افزایش ویسکوزیته مخاط دهانه رحم در پیشرفت اسپرم دخالت می کند. لوونورژسترل به عنوان بخشی از یک سیستم درمانی داخل رحمی دارای تأثیر مستقیم موضعی بر روی لوله های فالوپ ، آندومتر ، ویسکوزیته مخاط کانال گردن رحم است. لوونورژسترول بر روی عملکرد غده هیپوفیز غده هیپوفیز عمل می کند و در نتیجه باعث کاهش جزئی اوج هورمون های لوتئین کننده و محرک فولیکول می شود.
هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، به طور کامل و سریع در دستگاه گوارش جذب می شود ، دسترسی فراهمی زیستی تقریباً 100٪ است. حداکثر غلظت سرم در هنگام مصرف 0.75 میلی گرم یک بار پس از 0.9 - 2.3 ساعت به دست می آید و 8/6 - 21.8 نانوگرم در میلی لیتر است. لوونورژسترول حدود 50٪ به آلبومین پلاسما و 47.5٪ به گلوبولین اتصال دهنده هورمون جنسی متصل می شود. متوسط \u200b\u200bحجم ظاهری توزیع لونورژسترل حدود 106 لیتر است. لوونورژسترول در کبد متابولیزه می شود و متابولیت های غیرفعال دارویی را تشکیل می دهد (اشکال کونژوگه و بدون مزدوج از 3alpha- ، 5beta-tetrahydrolevonorgestrel). ایزوآنزیم اصلی درگیر در متابولیسم لوونورژستر CYP3A4 است. ایزوآنزیم ها CYP2E1 ، CYP2C19 و CYP2C9 همچنین می توانند شرکت کنند ، اما به میزان کمتری. نیمه عمر 19.1 - 29.7 ساعت است. ترخیص کالا از گمرک کل لوونورژسترل از پلاسمای خون در حدود 1.0 میلی لیتر در دقیقه / کیلوگرم است. لوونورژسترول عمدتاً در ادرار دفع می شود ، مقدار کمی از مدفوع دفع می شود.
هنگام استفاده از یک سیستم درمانی داخل رحمی ، سرعت آزاد شدن لوونورژسترل در رحم در ابتدا حدود 20 میکروگرم در روز است و پس از پنج سال ، به حدود 11 میکروگرم در روز کاهش می یابد. میانگین میزان آزاد شدن لونورژسترل در حدود 14 میکروگرم در روز تا 5 سال است. سیستمهای درمانی داخل رحمی در خانمهایی که تحت درمان با هورمون درمانی قرار می گیرند ، همراه با آماده سازی استروژن ترانس درمال یا خوراکی که حاوی پروژستوژن نیست ، قابل استفاده است. پس از تجویز ، لوونورژسترل بعد از یک ساعت در پلاسما یافت می شود ، حداکثر غلظت 2 هفته پس از تجویز دارو می رسد.

نشانه ها

سیستم درمانی داخل رحمی: منوراژی ایدیوپاتیک ، پیشگیری از بارداری (طولانی مدت) ، جلوگیری از هایپرپلازی آندومتر با جایگزینی استروژن.
از طریق دهان: پیشگیری از بارداری پس از زایمان در زنان (از جمله بعد از مقاربت محافظت نشده و در صورت استفاده از روش پیشگیری از بارداری قابل اطمینان نیست).

دوز و مسیر لوونورژسترول

لوونورژسترول به صورت خوراکی گرفته می شود ، به صورت داخل رحمی تزریق می شود. در داخل ، در 96 ساعت اول پس از مقاربت با دوز 75/0 - 1.5 میلی گرم استفاده می شود. روش پیشگیری از بارداری اضطراری توصیه نمی شود بیش از یک بار در هر 4 تا 6 ماه استفاده شود. داخل رحمی ، یک سیستم درمانی داخل رحمی به داخل حفره رحم وارد می شود.
به دلیل احتمال اختلال در قاعدگی ، باید از استفاده مجدد لوونورژسترول از طریق دهان در همان چرخه قاعدگی خودداری شود. از فرم های خوراکی لوونورژسترل نباید به عنوان وسیله ای برای پیشگیری از مداوم و منظم استفاده شود ، زیرا این امر منجر به افزایش عوارض جانبی و کاهش اثر بخشی دارو می شود.
اگر خونریزی رحم پس از پیشگیری از بارداری اضطراری پس از زایمان رخ دهد ، معاینه زنان و زایمان توصیه می شود و اگر قاعدگی بیش از 5 تا 7 روز به تاخیر بیفتد ، باید از بارداری خارج شود.
فقط پس از مشاوره با متخصص زنان و فقط در موارد استثنایی (از جمله تجاوز جنسی) می توان از لوونورژسترل برای پیشگیری از بارداری اضطراری پس از زایمان در نوجوانان زیر 16 سال استفاده کرد.
قبل از نصب سیستم درمانی داخل رحمی ، لازم است معاینه پزشکی زنان و زایمان از جمله معاینه غدد پستانی ، اندام های لگن ، معاینه اسمیر از دهانه رحم انجام شود.
معاینه مجدد 4 تا 12 هفته پس از نصب سیستم درمانی داخل رحمی لازم است ، در صورت وجود یک بار در سال یا بیشتر اوقات. سیستم درمانی داخل رحمی به مدت پنج سال مؤثر است. یک سیستم درمانی داخل رحمی فقط باید توسط پزشک نصب شود که در این روش به خوبی آموزش دیده یا تجربه ای با این شکل از دارو داشته باشد.
در خانمهایی که داروهای ضد بارداری حاوی پروژستوژن مصرف می کنند ، خطر ترومبوز وریدی ممکن است افزایش یابد. در صورت بروز علائم ترومبوز وریدی ، اقدامات تشخیصی و درمانی مناسب باید سریعاً انجام شود.
پس از برداشتن سیستم درمانی داخل رحمی ، باروری پس از شش ماه در 50٪ از زنان ، بعد از یک سال - در 4/96٪ بازسازی می شود.
اثر ضد بارداری لوونورژسترل در بیماران دارای اضافه وزن کمتر موثر است.

موارد منع مصرف

حساسیت ، ترومبوفلبیت ، اختلالات ترومبوآمبولیک ، بیماری عروق کرونر ، بیماری عروق مغزی ، بارداری (یا ظن آن). علاوه بر این برای تجویز خوراکی - زردی (شامل سابقه) ، آسیب شناسی شدید مجاری صفراوی یا کبد ، شیردهی ، بلوغ ؛ علاوه بر این برای سیستم درمانی داخل رحمی - عفونت دستگاه ادراری تحتانی ، بیماریهای التهابی مکرر یا موجود در اندامهای لگن ، آندومتریت بعد از زایمان ، سرویسیت ، بیماریهای حاد یا تومورهای کبدی ، سقط سپتیک در 3 ماه گذشته ، دیسپلازی دهانه رحم ، خونریزی پاتولوژیک رحم با منشا ناشناخته ، نئوپلاسم های بدخیم دهانه رحم یا رحم ، ناهنجاری های اکتسابی یا مادرزادی رحم ، از جمله فیبروم هایی که باعث تغییر شکل حفره رحم می شوند. تومورهای وابسته به پروژستوژن ، از جمله سرطان پستان. آسیب شناسی ، که با افزایش حساسیت به عفونت ها ، سن بالای 65 سال همراه است (داده ایمنی ندارد).

محدودیت در استفاده

برای سیستم درمانی داخل رحمی. بعد از مشورت با پزشک: سردرد غیرمعمول شدید ، میگرن ، میگرن کانونی با از بین رفتن نامتقارن بینایی ، یا سایر علائمی که نشان دهنده ایسکمی مغزی گذرا است. فشار خون بالا شریانی ، زردی ، اختلالات شدید گردش خون ، از جمله انفارکتوس میوکارد و سکته مغزی. دیابت.
توصیه از بین بردن سیستم درمانی داخل رحمی در اولین یا حضور هر یک از شرایط ذکر شده در بالا باید مورد بحث قرار گیرد.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

استفاده از لوونورژسترل در بارداری منع مصرف دارد.
اگر حاملگی هنگام استفاده از یک سیستم درمانی داخل رحمی اتفاق بیفتد ، توصیه می شود سیستم را بردارید ، زیرا هر نوع پیشگیری از بارداری داخل رحمی که در محل خود باقی بماند ، خطر زایمان زودرس و سقط جنین را افزایش می دهد. پروب کردن رحم یا از بین بردن سیستم درمانی داخل رحمی می تواند منجر به سقط خودبخودی شود. در صورت عدم امکان با دقت از بین بردن پیشگیری از بارداری داخل رحمی ، در مورد توصیه خاتمه مصنوعی در بارداری بحث شده است. اگر سیستم درمانی داخل رحمی نتواند برطرف شود و زن بخواهد بارداری را حفظ کند ، باید در مورد عواقب و خطرات احتمالی زایمان زودرس برای نوزاد آگاه شود. در این موارد ، نظارت دقیق بر دوره بارداری ضروری است. زنی که یک سیستم درمانی داخل رحمی نصب کرده است ، خطر بارداری خارج رحمی را افزایش می دهد ، بنابراین لازم است که یک حاملگی خارج رحمی را از بین ببریم. خانم باید توضیح دهد که باید فوراً تمام علائمی را نشان دهد که عارضه بارداری را نشان می دهد (به عنوان مثال ، درد شکمی کلیکی همراه با تب و سایر موارد).
لوونورژسترول در شیر مادر دفع می شود: هنگام شیردهی ، تقریبا 1/0٪ از دارو به همراه شیر مادر وارد بدن کودک می شود. تغذیه با شیر مادر هنگام مصرف لوونورژسترل خوراکی برای پیشگیری از بارداری اضطراری بعد از زایمان باید به مدت 36 ساعت قطع شود.
برای سیستم درمانی داخل رحمی ، اعتقاد بر این است که استفاده از هر روش بارداری صرفاً حاملگی 6 هفته پس از زایمان تأثیر منفی بر رشد و رشد کودک نمی گذارد ، بنابراین بعید نیست که این دارو در دوزهایی که توسط سیستم درمانی داخل رحمی واقع در حفره رحم آزاد می شود ، خطری برای کودک ایجاد کند. ...

عوارض جانبی لونورژسترل

سیستم عصبی و حواس: عصبی بودن ، خلق و خوی کم ، سردرد ، افسردگی ، میگرن ، از بین رفتن خلقی ، خستگی ، سرگیجه ، تغییر در انحنای قرنیه ، عدم تحمل لنزهای تماسی.
دستگاه گوارش: درد شکم ، تهوع ، نفخ ، استفراغ ، اسهال ، نفخ شکم ، گرفتگی شکم.
سیستم تناسلی: لکه بینی ، خونریزی رحمی / واژن ، کیست خوش خیم تخمدان ، الیگو و آمنوره ، خونریزی شدید قاعدگی ، درد در ناحیه لگن ، خونریزی قاعدگی کم ، دیسمنوره ، ولوووآژینیت ، ترشحات واژن ، فشارخون ، کاهش میل جنسی ، حساسیت به پستان ، اندومتریت ، بیماری التهابی لگنی ، سرویسیت ، سوراخ شدن رحم ، کلوزاسما ، کاندیدیازیس واژینال ، تغییر در ترشح دهانه رحم ، بارداری خارج رحمی ، احساس نخ توسط یک شریک در طول مقاربت ، سرطان پستان ،
پوست: آکنه ، راش ، آلوپسی ، هیرسوتیسم ، اگزما ، خارش ، بثورات ، کهیر.
دیگران: کمردرد ، افزایش وزن ، ورم ، کاهش وزن ، فشار خون بالا ، حساسیت به دارو یا اجزای دارویی از جمله کهیر ، راش ، آنژیوادم ، سپسیس.
در طی روش درج / حذف سیستم درمانی داخل رحمی: درد ، خونریزی ، واکنش وازوواگال ، همراه با سرگیجه یا غش ، تشنج صرع در بیماران مبتلا به صرع.

تعامل لوونورژسترل با سایر مواد

با استفاده ترکیبی از لونورژسترل با القاکننده ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 ، اثر لوانورژسترل با افزایش متابولیسم آن کاهش می یابد. داروهای زیر ممکن است اثر بخشی لوونورژسترل را کاهش دهد: لانسوپرازول ، آمپرنویر ، نویراپین ، تاکرولیموس ، اگزکاربازپین ، توپیرامات ، باربیتوراتها (از جمله پریمیدون) ، ترتینوئین ، کاربامازپین ، فنیتوئین ، خیابان ریفابوتین ، تتراسایکلین ، گریسوفولوین. لوونورژسترل اثرات ضد انعقاد دهنده ها (مشتقات كومارين ، فنينديون) ، هيپوگليسمي ، ضد فشار خون ، ضد تشنج را كاهش مي دهد. لوونورژسترول سطح سرمی گلوکوکورتیکواستروئیدها را افزایش می دهد. Levororgestrel با مهار متابولیسم آن می تواند سمیت سیکلوسپورین را افزایش دهد. لوونورژسترول می تواند فرآیندهای متابولیکی کلردیازپوکسید و دیازپام را مختل کند ، که منجر به تجمع در پلاسمای خون دوم می شود. با توجه به مهار چرخش انتروئه کبدی استروئیدهای جنسی ، که با تغییر در فلور روده همراه است ، ممکن است افزایش خونریزی بین قاعدگی هنگامی اتفاق بیفتد که لوونورژسترل به همراه سولفامتوکسیپیریدازین ، آمپی سیلین ، کلرامفنیکلول ، فنوکسی متیپنی سیلین ، نیتروفورانتین ، نئومایسینین استفاده شود.

مصرف بیش از حد

با مصرف بیش از حد لوونورژسترل ، عوارض جانبی افزایش می یابد. درمان علامتی ضروری است ، پادزهر خاصی وجود ندارد.

نام تجاری داروها با ماده فعال لوونورژسترل

داروهای ترکیبی:
Levonorgestrel + Ethinylestradiol: Anteovin، Mikroginon®، Minisiston، Minisiston® 20 زن، Ovidon، Oralcon، Trigestrel، Tricvilar®؛
لوونورژسترل + استرادیول: کلیمونورم؛
اتینیل استرادیول + لوونورژسترل: ریگیدون® ، ریگیدون® 21 + 7 ، Tri-regol® ، Tri-regol® 21 + 7 ، Tricvilar®.

Levororgestrel یک داروی ضد بارداری است.

ترکیب و شکل انتشار

صنعت داروسازی یک داروی ضد بارداری را در کپسول ها و به شکل یک سیستم درمانی داخل رحمی تولید می کند ، که در آن ماده فعال لوونورژسترول است.

خواص دارویی

Levororgestrel ایزومر نورسترل است. دارو آندومتر را تغییر می دهد ، تخمک گذاری را کند می کند ، علاوه بر این ، از ورود یک تخم بارور شده به بافت رحم جلوگیری می کند ، حساسیت گیرنده های آندومتر را کاهش می دهد و خاصیت ضد پرولیفراتیو دارد.

داروی پیشگیری از بارداری باعث افزایش ویسکوزیته به اصطلاح مخاط دهانه رحم می شود که از ورود اسپرم به رحم جلوگیری می کند. لوونورژسترول ، موجود در سیستم درمانی داخل رحمی ، بر آندومتر ، لوله های فالوپ و ویسکوزیته مخاط اثر می گذارد.

هنگام مصرف Levororgestrel ، فراهمی زیستی قابل دسترس آن 100٪ است. حداکثر غلظت خون در طی دو ساعت رخ می دهد. در پلاسما ، 50٪ به آلبومین متصل می شود. متابولیزه در کبد. نیمه عمر از 19 تا 29 ساعت است. در ادرار دفع می شود ، بخش کوچکی از مدفوع.

هنگام استفاده از یک سیستم درمانی داخل رحمی ، ترکیب فعال لوونورژسترل با 20 میکروگرم در روز ، بعد از یک دوره 5 ساله - تا 11 میکروگرم در روز - داخل رحم آزاد می شود.

نشانه های استفاده

دارو Levororgestrel برای استفاده در قالب یک سیستم درمانی داخل رحمی برای منوراژی ایدیوپاتیک ، علاوه بر این ، به عنوان پیشگیری طولانی مدت و همچنین برای جلوگیری از هایپرپلازی آندومتر نشان داده شده است.

در داخل ، داروی لوونورژسترل برای پیشگیری از بارداری اضطراری به اصطلاح پس از زایمان برای زنان تجویز می شود.

موارد منع مصرف

من در چه شرایطی موارد منع مصرف Levonorgestrel را ذکر خواهم کرد:

حساسیت به اجزای دارویی.
با ترومبوفلبیت
بارداری؛
اختلالات ترومبوآمبولی؛
بیماری عروق کرونر؛
شیردهی
زردی؛
بیماری عروق مغزی؛
آسیب شناسی مجاری صفراوی.
از دارو در دوران بلوغ استفاده نکنید.
عفونت ادراری
سرویسیت؛
آسیب شناسی التهابی اندام های لگن.
دیسپلازی دهانه رحم؛
آندومتریت پس از زایمان؛
تومورهای کبدی؛
خونریزی پاتولوژیک رحم.
ناهنجاری های رحمی؛
تومورهای رحم؛
تومورهای وابسته به پروژستوژن.
سرطان پستان؛
سن بالای 65 سال.

با احتیاط ، در هنگام ایجاد سیستم درمانی داخل رحمی ، میگرن ، فشار خون بالا ، سکته مغزی ، اختلالات گردش خون ، دیابت ، انفارکتوس میوکارد ، از قرص ضد بارداری استفاده می شود. هنگامی که این علائم ظاهر می شود ، لازم است در مورد توصیه از بین بردن سیستم داخل رحمی با پزشک صحبت کنید.

کاربرد و دوز

Levororgestrel ضد بارداری به صورت خوراکی مصرف می شود ، علاوه بر این ، به صورت داخل رحمی تجویز می شود. در داخل کپسول در چهار روز اول پس از مقاربت محافظت نشده استفاده می شود ، معمولاً از این ماده در دوز 0.75 - 1.5 میلی گرم استفاده می شود. پیشگیری از بارداری اضطراری بیش از یک بار در هر 4 یا 6 ماه توصیه نمی شود.

از فرم های خوراکی داروسازی لوونورژسترل نباید به عنوان پیشگیری از بارداری منظم استفاده شود ، زیرا این امر منجر به افزایش عوارض جانبی می شود و همچنین باعث کاهش اثر بخشی دارو می شود.

قبل از نصب سیستم درمانی داخل رحمی برای زن ، باید معاینه زنان و زایمان بر روی بیمار انجام شود. لازم است یک ماه یا 12 هفته پس از نصب این سیستم ، که در طی یک دوره 5 ساله مؤثر است ، مجددا بررسی کنید.

اثرات جانبی

استفاده از قرص ضدبارداری لوونورژسترل می تواند عوارض جانبی زیر را به همراه داشته باشد: یک زن عصبی تر می شود ، روحیه او کاهش می یابد ، سردرد ممکن است ، خستگی ، افسردگی ، سردردهای میگرنی ، علاوه بر این ، به سستی و خلقی ، سرگیجه و عدم تحمل لنزهای تماسی اشاره می شود.

استفاده از داروی ضدبارداری می تواند باعث تظاهرات منفی از طرف هضم شود ، که خود را با درد شکم ، تهوع ، نفخ ، استفراغ ، اسهال ، نفخ شکم نشان می دهد و بیمار نیز ممکن است از گرفتگی شکم شکایت کند.

سایر واکنشهای منفی در مورد دارو به شرح زیر خواهد بود: لکه بینی خونریزی ، خونریزی رحم ، کیست تخمدان ، ولووواژینیت پیوست ، در غدد پستانی تنش وجود دارد ، آندومتریت ، کاهش میل جنسی ، درد در لمس لثه های پستانی ، سرویسیت ، سوراخ شدن رحم مستثنی نیست ، کاندیدیازیس واژینال ، روی پوست علاوه بر این ، بثورات آکنه ، آکنه ، پوستی ، هیرسوتیسم ، کهیر وجود دارد.

عوارض جانبی دیگر عبارتند از: کمردرد ، افزایش وزن بدن ، ورم ، افزایش فشار خون ، علاوه بر این ، حساسیت به داروهای ضد بارداری ، آنژیوادم ، سپسیس.

مصرف بیش از حد دارو

در صورت استفاده بیش از حد از داروی ضد بارداری Levororgestrel ، درمان علامت دار انجام می شود.

شرایط خاص

عمل پیشگیری از داروی لوونورژسترول در زنان دارای اضافه وزن کمتر موثر است.

آنالوگ ها

علاوه بر این ، دارویی Mikrolut ، Postinor ، Mirena ، Eskinor-F ، Norplant ، و همچنین Escapel.

نتیجه

قبل از استفاده از قرص ضدبارداری Levororgestrel ، یک زن باید با یک متخصص زنان و زایمان مجرب مشورت کند.

Levororgestrel یک ماده فعال در کل گروه های پیشگیری از بارداری اضطراری و دائمی است. تأثیر آن بر بدن زن قابل توجه است ، دارای موارد منع مصرف و عوارض جانبی مکرر است. برای اینکه به سلامتی آسیب نرساند ، مهم است که قبل از استفاده از این ماده ، این موارد را مطالعه کنید.

لوونورژسترل برای چیست؟

زمینه اصلی استفاده از داروها با ماده فعال ذکر شده جلوگیری از بارداری ناخواسته و پیشگیری از بارداری اضطراری است.

وجوه در کشور صادر می شود سه شکل - هرکدام هدف از کاربرد خود را دارد:

• قرص... بیشتر اوقات ، داروها برای پیشگیری از بارداری اضطراری پس از مقاربت محافظت نشده یا ضعیف محافظت می شوند.
• دستگاههای داخل رحمی (IUD)... طولانی مدت پیشگیری از بارداری ، به مدت 5 سال معتبر است. علاوه بر این ، IUD می تواند به عنوان یک پیشگیری از فشار خون بالا در غشای داخلی رحم در درمان استروژن ، و همچنین در قاعدگی های شدید و دردناک مورد استفاده قرار گیرد.
• کپسول های کاشت زیر جلدی... دقیقاً مانند IUD ، یک داروی ضد بارداری با مدت 5 سال است.

چگونه levonorgestrel کار می کند

هنگام مصرف دارویی حاوی لوونورژسترل ، تأثیر بر بدن زن طبق مکانیسم زیر رخ می دهد:

1. تخمک گذاری کند می شود ، غشای داخل رحمی تغییراتی ایجاد می کند ، در نتیجه تخمک بارور شده نمی تواند در حفره رحم صید و بماند.
2. تحت تأثیر ماده فعال ، مخاط موجود در دهانه رحم متراکم تر می شود و این مانع از نزدیک شدن اسپرم به تخم می شود.

لوونورژسترل به عنوان بخشی از دستگاه های داخل رحمیبراساس یک اصل مشابه عمل می کند:

1. ساختار آندومتر تغییر می کند.
2. غده مخاط چسبناک تر و ضخیم تر می شود.
3. پتانسیل لوله های فالوپ کاهش می یابد.

پس از استفاده دیگر این دارو ، توانایی بارداری دوباره احیا می شود.

لوونورژسترول به چه کسانی منع مصرف دارد؟

این ماده به دلیل تأثیر قابل توجه آن دارای موارد منع مصرف بسیاری است.

در چنین مواردی نباید از مصرف داروهای دارای لوونورژسترل خودداری کنید:

• وقتی یک زن به یک ماده حساسیت دارد ،
• این پیشگیری از بارداری در دوران بارداری و شیردهی ممنوع است.
• موارد منع مصرف بیماری کبد است.
• را نمی توان به دختران زیر 18 سال برد؛
• IUD برای دیسپلازی دهانه رحم ، تومورهای بدخیم در دستگاه تناسلی یا غدد پستانی مورد استفاده قرار نمی گیرد ، همچنین اگر زن در 4 ماه گذشته سقط جنین پیچیده داشته باشد.

عوارض جانبی استفاده

براساس این که کدام نوع از بارداری ها لوونورژسترول است ، احتمال بروز عوارض جانبی می تواند از 5 تا 15٪ متغیر باشد.

بیشتر اوقات ، آنها احساس ضعف می کنند ، عوارض و ناراحتی خاصی ایجاد نمی کنند.

رایج ترین عوارض جانبی:

• حالت تهوع ، اختلال در دستگاه روده.
• درد در شکم؛
• از دست دادن قدرت ، سوزش؛
• اختلال در چرخه قاعدگی ، تغییر در شدت خون ، ترشح لکه دار در 2-3 هفته از چرخه.
• سردرد مکرر؛
• تنش و بزرگ شدن غدد پستان.
• بثورات روی پوست؛
• ورم اندام تحتانی

آماده سازی های حاوی لوونورژسترل

انتخاب زیادی از داروهای ضد بارداری با ماده فعال موجود وجود دارد. بودجه زیر به اشکال مختلف موجود است و از لحاظ ماهیت تأثیر در بدن زن متفاوت است.

در هنگام انتخاب داروی ضد بارداری ، حتما به فراهمی قابل دسترس بودن آن یا توانایی جذب آن توجه کنید.

نام (فرم انتشار)	حداکثر غلظت بعد از استفاده	فواید	معایب
لوونورژسترل (قرص)	1 تا 2 ساعت	1. ارزان ترین در میان آنالوگ؛ 2. نیمه عمر طولانی؛ 3. دوز به 2 قرص تقسیم می شود. به همین دلیل ، غلظت مؤثر ماده فعال برای مدت زمان بیشتری حفظ می شود.	1. مقدار ناچیز از جذب؛ 2. عوارض جانبی اغلب رخ می دهد - در 15٪ موارد.
پستینور (قرص)		1. قیمت پایین؛ 2. بسته شامل 2 قرص؛ 3. عوارض جانبی در 8٪ موارد مشاهده می شود. 4. قابلیت دسترسی زیستی بالا؛ 5- حداکثر نیمه عمر.	1. زمان لازم برای رسیدن به حداکثر غلظت بالاتر از حد متوسط \u200b\u200bاست.
اسکاپل (قرص)		1. حداکثر دسترسی فراهمی زیستی؛ 2. حداکثر نیمه عمر؛ 3. در 5٪ موارد عوارض جانبی مشاهده شده است.	1. یک داروی گران قیمت؛ 2. در 1 قرص موجود است ، زیرا غلظت بالای بدن طولانی نمی ماند.
اسکینور-اف (قرص)		1. تولید شده در 2 دوز مختلف ، که اجازه می دهد تا برای مدت طولانی بهره وری را حفظ کنید. 2. داروهای ارزان قیمت؛ 3. حداکثر قابلیت هضم.	1. احتمال نسبتاً زیاد عوارض جانبی - حدود 11٪.
میکرولوت (قرص ، IUD)	1 تا 1.5 هفته	1. می توان برای پیشگیری از بارداری دائمی استفاده کرد. 2. در برخی آسیب شناسی های زنان دارای اثر درمانی است. 3. به طور متوسط \u200b\u200b، تنها 6٪ از مصرف این دارو عوارض جانبی را نشان می دهد.	1. ضعیف جذب می شود. 2. نیمه عمر کوتاه.
نورپلانت (کپسول های کاشت زیر پوست)		1. فرم راحت رهاسازی به شما امکان می دهد از دارو برای پیشگیری از بارداری به مدت 5 سال و بدون مداخله در رحم استفاده کنید. 0

لوونورژسترل

نام لاتین

لوونورژسترل

نام شیمیایی

(17 سلفا) -13-اتیل-17-هیدروکسی-18،19-دینوپرنگن-4-آن-20-در-3-یک

فرمول ناخالص

C 21 H 28 O 2

گروه داروسازی

استروژن ها ، ژست ها همولوگها و دشمنان آنها

طبقه بندی بینی (ICD-10)

N92 حالت های سنگین ، مکرر و نامنظم
N95.1 یائسگی و وضعیت آب و هوایی در زنان
Z30.0 مشاوره و مشاوره عمومی در مورد پیشگیری از بارداری
Z30.5 نظارت بر استفاده از قرص های ضد بارداری (داخل رحمی)

کد CAS

797-63-7

مشخصه

ضد بارداری (gestagen).

داروسازی

عمل دارویی - ضد بارداری ، حاملگی.

این مانع تخمک گذاری و تغییر در آندومتر می شود ، از لانه گزینی یک تخم بارور جلوگیری می کند. ویسکوزیته مخاط دهانه رحم را افزایش می دهد ، که در حرکت اسپرم تداخل دارد.

به عنوان بخشی از سیستم درمانی داخل رحمی (IUD) ، لوونورژسترول تأثیر موضعی مستقیمی در آندومتر ، لوله\u200cهای فالوپی و ویسکوزیته مخاط مخاط کانال گردن رحم دارد.

پس از تجویز خوراکی ، به سرعت و کاملاً از دستگاه گوارش جذب می شود ، دسترسی به فراهمی زیستی در حدود 100٪ است. حداکثر C در پلاسما پس از مصرف یک دوز منفرد 0.75 میلی گرم پس از (0.7 1.6 1.6) ساعت دیده می شود و (7/7 14 1/14)) نانوگرم در میلی لیتر است. این ماده به آلبومین سرم (تقریبا 50٪) و گلوبولین اتصال دهنده هورمون جنسی (5/47٪) متصل می شود. در کبد متابولیزه می شود ، متابولیت ها از نظر دارویی غیرفعال هستند. T 1/2 - (5.3 .4 24.4 24 ساعت) که به طور عمده در ادرار دفع می شود ، مقدار کمی از مدفوع.

هنگام استفاده از IUD ، میزان آزاد شدن لوونورژسترل در حفره رحمی در آغاز تقریباً 20 میکروگرم در روز است و پس از پنج سال به حدود 11 میکروگرم در روز کاهش می یابد. میانگین میزان آزاد شدن لونورژسترل تقریباً 14 میکروگرم در روز تا 5 سال است. IUD در زنانی که تحت درمان با هورمون درمانی قرار می گیرند ، بهمراه آماده سازی استروژن فاقد پروژستوژن یا ترانس درمال استفاده می شود.

کاربرد

داخل. پیشگیری از بارداری پس از زایمان در زنان (از جمله بعد از مقاربت محافظت نشده و در صورت استفاده از روش پیشگیری از بارداری قابل اعتماد نیست).

برای سیستم درمانی داخل رحمی. پیشگیری از بارداری (طولانی مدت) ، منوراژی ایدیوپاتیک ، جلوگیری از هایپرپلازی آندومتر در طول درمان جایگزینی استروژن.

موارد منع مصرف

حساسیت به حاملگی ، حاملگی (یا ظن آن)؛ برای تجویز خوراکی (علاوه بر این) - بیماری های شدید کبدی یا مجاری صفراوی ، زردی (شامل سابقه) ، بلوغ ، شیردهی. برای IUD (اختیاری) - بیماریهای التهابی موجود یا مکرر ارگانهای لگن ، عفونتهای دستگاه ادراری تحتانی ، آندومتریت پس از زایمان ، سقط جنین در 3 ماه گذشته ، سرویسیت ، بیماریهایی همراه با افزایش حساسیت به عفونتها. دیسپلازی دهانه رحم ، نئوپلاسم های بدخیم رحم یا دهانه رحم ، تومورهای وابسته به پروژستوژن ، شامل. سرطان پستان؛ خونریزی پاتولوژیک رحم از علت ناشناخته ، ناهنجاری های مادرزادی یا اکتسابی رحم ، شامل. فیبرومهایی که منجر به تغییر شکل حفره رحمی می شوند. بیماریهای حاد کبدی یا تومورها.

محدودیت در استفاده

برای نیروی دریایی. پس از مشورت با یک متخصص: میگرن ، میگرن کانونی با از بین رفتن نامتقارن بینایی یا سایر علائم حاکی از ایسکمی مغزی گذرا. سردرد غیرمعمول شدید. زردی ، فشار خون بالا شریانی؛ اختلالات شدید گردش خون ، شامل سکته مغزی و انفارکتوس میوکارد

در مورد توصیه حذف IUD باید در صورت حضور یا اولین بار در هر یک از شرایط ذکر شده در زیر بحث شود.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

منع مصرف در بارداری.

اگر حاملگی در حین استفاده از IUD اتفاق افتاد ، توصیه می شود این سیستم برداشته شود. هر دستگاه داخل رحمی که درجا مانده باشد ، خطر سقط جنین و تولد زودرس را افزایش می دهد. برداشتن IUD یا پیش بینی رحم ممکن است منجر به سقط جنین شود. در صورت عدم امکان با دقت از بین بردن پیشگیری از بارداری داخل رحمی ، در مورد توصیه خاتمه مصنوعی حاملگی بحث شده است. اگر زنی بخواهد بارداری را حفظ کند و IUD از بین نرود ، باید در مورد خطرات و پیامدهای احتمالی زایمان زودرس برای نوزاد آگاه شود. در چنین مواردی ، دوره بارداری باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرد. لازم است که از بارداری خارج رحمی جدا شود (اگر زنی با IUD نصب شده باردار شود ، خطر نسبی بارداری خارج رحمی افزایش می یابد). به زن گفته می شود که باید تمام علائم حاکی از عوارض حاملگی ، به ویژه درد شکم کلیکی با تب را گزارش کند.

نفوذ به شیر مادر: در هنگام شیردهی ، حدود 1/0 درصد لوونورژسترول به همراه شیر مادر وارد بدن نوزاد می شود. تغذیه با شیر مادر بعد از مصرف دارو به منظور پیشگیری از بارداری اضطراری پس از زایمان باید به مدت 36 ساعت قطع شود.

برای نیروی دریایی. اعتقاد بر این است که استفاده از هر روش خالص بارداری از بارداری 6 هفته پس از تولد تأثیر مضر بر رشد و نمو کودک نمی گذارد ، بعید به نظر می رسد که در دوزهای آزاد شده توسط IUD واقع در حفره رحم ، کودک را در معرض خطر قرار دهد.

اثرات جانبی

در کارآزمایی های بالینی ، شایع ترین موارد در زنانی که لوونورژسترل خوراکی (0.75 میلی گرم) مصرف می کنند تهوع (1/23٪) ، درد شکم (6/17٪) ، خستگی (9/16٪) ، سردرد (16 ، 8٪) ، بی نظمی های قاعدگی ، شامل. خونریزی شدید قاعدگی (8/13٪) ، خونریزی کمبود قاعدگی (12.5٪) ، سرگیجه (11.2٪) ، فشار خون در سینه (10.7٪) ، استفراغ (5.6٪) ، اسهال (5 ، 0٪)

هنگام استفاده از IUD

از طرف سیستم عصبی و اندامهای حسی: 1٪ ،<10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

از دستگاه گوارش: 1 ≥ ،<10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

از سیستم تناسلی: 1 - - خونریزی رحمی / واژن ، لکه بینی ، الیگو و آمنوره ، کیست خوش خیم تخمدان. ≥ 1، ،<10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

از طرف پوست: 1٪ ،<10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

سایر موارد: 1٪<10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

اثر متقابل

با تجویز همزمان القاکننده ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 ، ممکن است متابولیسم لوونورژسترل افزایش یابد و اثر آن کاهش یابد. داروهای زیر ممکن است اثر بخشی لوونورژسترل را کاهش دهد: آمپرنویر ، لانسوپرازول ، نویراپین ، اکسکاربازپین ، تاکرولیموس ، توپیرامات ، ترتینوئین ، باربیتورات ها (از جمله پریمیدون) ، فنیتوئین و کاربامازپین ، داروهای حاوی سنت ، ریفابوتین ، گریسوفولوین. لوونورژسترول اثر داروهای هیپوگلیسمی و ضد انعقاد دهنده ها (مشتقات کومارین ، فنیندون) را کاهش می دهد ، غلظت پلاسما را افزایش می دهد. داروهای حاوی لوونورژسترل با مهار متابولیسم آن می توانند خطر سمیت سیکلوسپورین را افزایش دهند.

روش مصرف و دوز

داخل ، داخل رحمی. در داخل ، در 96 ساعت اول پس از مقاربت با دوز 5 / 0-1 / 0 میلی گرم استفاده شود. استفاده از روش پیشگیری از بارداری اضطراری بیش از هر بار 4-6 ماه توصیه نمی شود.

داخل رحمی ، IUD در حفره رحم وارد می شود.

موارد احتیاط

از تکرار مصرف داروی داخل در همان چرخه قاعدگی به دلیل احتمال اختلال در قاعدگی باید خودداری شود. استفاده از فرم های دوز خوراکی به عنوان وسیله پیشگیری از بارداری منظم و مداوم مجاز نیست ، زیرا این امر منجر به کاهش اثر بخشی دارو و افزایش واکنش های جانبی می شود. اگر قاعدگی بیش از 5-7 روز پس از پیشگیری از بارداری اضطراری پس از تأخیر در بارداری به تأخیر بیفتد ، حاملگی باید خارج شود و در صورت خونریزی رحم ، معاینه زنان و زایمان توصیه می شود.

در نوجوانان زیر 16 سال ، استفاده برای پیشگیری از بارداری بعد از زایمان اضطراری تنها در موارد استثنایی (از جمله تجاوز جنسی) و تنها پس از مشورت با متخصص زنان ممکن است.

قبل از نصب IUD ، لازم است یک معاینه پزشکی و پزشکی عمومی از جمله معاینه اندام های لگن و غدد پستانی و همچنین معاینه اسمیر از دهانه رحم انجام شود. زن باید 4-12 هفته پس از نصب IUD مجدداً مورد معاینه قرار گیرد و سپس در صورت مشخص بودن از نظر بالینی ، سالی یک بار یا بیشتر از اوقات. IUD به مدت پنج سال مؤثر است. فقط باید توسط پزشکانی که تجربه IUD دارند یا در این روش به خوبی آموزش دیده اند ، نصب شود.

نتایج برخی از مطالعات اخیر نشان می دهد که زنانی که دارای قرص های ضد بارداری هستند که حاوی فقط پروژستوژن هستند ، خطر افزایش ترومبوز وریدی را دارند. با این حال ، این نتایج به خوبی تعریف نشده اند. اما اگر علائم ترومبوز وریدی ظاهر شود ، اقدامات تشخیصی و درمانی مناسب باید سریعاً انجام شود.

پس از حذف IUD ، باروری در 50٪ از زنان پس از 6 ماه ، در 96.4٪ - بعد از 12 ماه احیا می شود.

سال آخرین تنظیم

2011

تعامل با سایر ترکیبات فعال

آکاربوز *
Glipizid *	در برابر پس زمینه لوونورژسترل ، اثر هیپوگلیسمی ضعیف می شود. با قرار ملاقات ترکیبی ، نظارت مداوم بر غلظت گلوکز در خون ضروری است.
محلول در انسولین [تک قطعه خوک] *	در برابر پس زمینه لوونورژسترول ، اثر هیپوگلیسمی تضعیف می شود (افزایش دوز ممکن است لازم باشد).
کاربامازپین *	کاربامازپین فعالیت سیستم CYP450 را در کبد القا می کند ، سطح پلاسما را کاهش می دهد و قابلیت اطمینان اثر ضد بارداری لوونورژسترل را کاهش می دهد.
لووتیروکسین سدیم *	در برابر پس زمینه لوونورژسترول ، سطح پلاسمایی گلوبولین اتصال دهنده تیروکسین افزایش می یابد (افزایش دوز ممکن است لازم باشد).
رتینول *	در برابر پس زمینه لوونورژسترل ، افزایش قابل توجهی در سطح پلاسما امکان پذیر است.
ریفامپین *	ریفامپین به عنوان یک عامل تحریک کننده آنزیم های کبدی باعث تسریع در انتقال بیولوژیک می شود ، می تواند اثر لوونورژسترول را تضعیف کرده و قابلیت اطمینان پیشگیری از بارداری را کاهش دهد.
فنیتوئین *	فنیتوئین باعث تحریک فعالیت سیتوکروم P450 ، تسریع در انتقال اطلاعات می شود و می تواند اثر پیشگیری از بارداری لونورژسترل را تضعیف کند.