Nitratsepaami - käyttöohjeet, analogit, käyttö, käyttöaiheet, vasta -aiheet, toiminta, sivuvaikutukset, annostus, koostumus. Lääkehakemisto Nitrazepam synonyymit

Nitratsepaami on bentsodiatsepiiniryhmään kuuluva synteettinen lääkeaine. Sillä on myös antikonvulsantteja, keskushermoston lihasrelaksantteja ja ahdistusta lievittäviä (ahdistusta ehkäiseviä) ominaisuuksia.

Koostumus ja vapautusmuoto

Lääke on saatavana kellertävänvalkoisina tableteina, joissa on litteä lieriömäinen tai pallomainen muoto. Nitratsepaamia markkinoidaan:

• 50 tai 20 tablettia lasipurkkeissa, pahvipakkauksissa;
• 10 tai 20 tablettia, pakattu läpipainopakkauksiin, pahvilaatikoihin.

Yhdessä lääkkeen tabletissa nitratsepaami 5 mg: n annoksena toimii vaikuttavana aineena. Muut komponentit ovat: perunatärkkelys, laktoosimonohydraatti, talkki, magnesiumstearaatti.

Käyttöaiheet

Nitratsepaamin liitteenä olevien ohjeiden mukaan lääke on määrätty:

• Eri vaikeusasteiset ja etiologiset unihäiriöt - usein herääminen öisin, nukahtamisvaikeudet jne .;
• Enkefalopatioiden yhdistelmähoito myoklonisten (epileptisten) kohtausten kanssa;
• Epilepsiakohtaukset (West -oireyhtymä) alle 2 -vuotiailla vauvoilla;
• Psykopatia, neuroosi, endogeeniset psykoosit;
• Esilääkitys.

Aine on myös määrätty osana keskushermoston orgaanisten vaurioiden monimutkaista hoitoa.

Vasta -aiheet

Nitratsepaamin käyttö ohjeiden mukaan on vasta -aiheista taustaa vasten:

• Kulman sulkeminen glaukooma;
• Temporaalilohkon epilepsia;
• Huumeriippuvuus;
• Akuutti myrkytys lääkkeillä tai etanolilla, jolla on masentava vaikutus keskushermostoon;
• Sokki, kooma;
• Raskaus (synnynnäisten epämuodostumien uhan vuoksi);
• Nielemishäiriöt lapsilla;
• Vaikea masennus, johon liittyy itsemurha -taipumuksia;
• Myasthenia gravis;
• Yliherkkyys lääkkeen komponenteille;
• Akuutti hengitysvajaus;
• Hyperkapnia;
• Alkoholi- ja huumeriippuvuus;
• Imetys.

Äärimmäisen varovaisesti nitratsepaamin käyttö on määrätty:

• Psykoosit (täynnä paradoksaalisten reaktioiden kehittymistä);
• Historia huumeriippuvuudesta;
• Vaikea munuais- ja maksavaurio;
• Hyperkineesi;
• Hypoproteinemia;
• Taipumus psykoaktiivisten lääkkeiden liialliseen käyttöön;
• Uniapnea (diagnosoitu tai epäilty).

Iäkkäät potilaat tarvitsevat annoksen säätämistä ja lääkärin säännöllistä seurantaa.

Käyttöohjeet ja annostus

Nitratsepaami otetaan ohjeiden mukaan suun kautta lääkkeenä, jolla on hypnoottinen vaikutus - 30 minuuttia ennen nukkumaanmenoa. Aikuisille määrätään 5-10 mg lääkettä, enimmäisannos on 20 mg, vanhuksille-2,5-5 mg. Alle 12 kuukauden ikäisille vauvoille lääke on määrätty kerran annoksella 1,25-2,5 mg, 1-6 -vuotiaille lapsille - 2,5-5 mg kukin, 6-14 -vuotiaille - 5 mg.

Epilepsialääkkeenä ja anksiolyyttisenä aineena aikuiset ottavat Nitrazepam-valmistetta kolme kertaa päivässä, 5-10 mg (enimmäisannoksella enintään 30 mg päivässä), lapset ja nuoret-2-3 kertaa päivässä iästä riippuen otetusta lääkkeestä voi olla 2, 5-15 mg päivässä. Suurin osa annoksesta suositellaan käytettäväksi nukkumaan mennessä, illalla.

Sivuvaikutukset

Nitratsepaamia käytettäessä potilaiden arvioiden mukaan voi kehittyä: lisääntynyt väsymys, lihasheikkous, uneliaisuus, huimaus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, ataksia, kävelyn muutokset, reaktioiden esto, letargia, tunteiden vakavuuden heikentyminen. Harvinaisissa tapauksissa havaittiin - muistinmenetys, päänsärky, euforia, myasthenia gravis, masennus, sekavuus, muistinmenetys, vapina, masentunut mieliala, katalepsia, dysartria.

Jos potilaalla on taipumus siihen, itsemurha -taipumukset, pelko, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, lihaskouristukset ja aistiharhat voivat lisääntyä. Tällaisissa tapauksissa sinun on välittömästi lopetettava lääkityksen ottaminen.

Myös nitrasepaamin käyttö voi aiheuttaa:

• Neutropenia, leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, anemia;
• Ruokahalun heikkeneminen, ummetus, närästys, oksentelu, suun kuivuminen, ripuli, maksan vajaatoiminta
• Libidon muutokset, virtsaumpi tai pidätyskyvyttömyys, dysmenorrea, muutokset munuaisten toiminnassa
• Kutina, ihon punoitus, ihottuma.

Nitratsepaamin käytön äkillinen lopettaminen tai annoksen jyrkkä pienentäminen voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän, joka ilmaistaan: liiallinen ärtyneisyys, unettomuus, syyllinen ahdistus, pelon tunne, lisääntynyt lihasääni, dysforia, lisääntynyt hikoilu, valonarkuus, vapina, masennus, hyperestesia, takykardia, hyperaktiivisuus, akuutti psykoosi (hyvin harvinainen).

erityisohjeet

Nitratsepaamihoitoa käytettäessä ei pidä aloittaa työskentelyä, joka vaatii enemmän huomiota ja nopeutettua psykomotorista reaktiota, eikä ajaa autoa.

Pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa riippuvuutta lääkkeestä.

Samanaikainen käyttö klotsapiinin kanssa voi lisätä hengityslaman riskiä.

Kun lääkettä käytetään yhdessä huumaavien kipulääkkeiden kanssa, riippuvuus nitratsepaamista voi lisääntyä.

Analogit

Samanlaisella toimintamekanismilla lääkkeen analogit sisältävät Fulsed, Dormikum, Midazolam-Hameln, Flunitrazepam-Ferein.

Varastointiolosuhteet ja -ajat

Nitratsepaami on säilytettävä huomautusten mukaan enintään 3 vuotta julkaisupäivästä, suojaten lääkettä kosteudelta ja auringonvalolta, pitäen lapset poissa säilytyspaikasta.

Nitrazepam: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Nitratsepaami

ATX -koodi: N05CD02

Vaikuttava aine: nitratsepami

Tuottaja: Altai Federal Scientific and Practical Center (Venäjä), Moskovan endokriininen tehdas FSUE (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvien päivitys: 01.10.2019

Nitratsepaami on bentsodiatsepiiniryhmän voimakas unilääke, jolla on ahdistusta lievittäviä, kouristuksia ehkäiseviä, rauhoittavia ja lihasrelaksanttisia vaikutuksia.

Julkaisumuoto ja koostumus

Annostusmuoto-tabletit: litteä lieriömäinen tai pallomainen, valkoinen, kellertävän vihertävä sävy, viiste (10 kpl. Läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 5 pakkausta; 20 tai 50 kpl. Polymeerissä purkki tai valmistettu valonsuojalasista, pahvipakkauksessa 1 tölkki ja ohjeet nitratsepaamin käytöstä).

Vaikuttava aine: nitratsepaami, sen sisältö 1 tabletissa on 5 mg.

Lisäkomponentit: pienimolekyylipainoinen lääketieteellinen polyvinyylipyrrolidoni (povidoni), maitosokeri (laktoosi), talkki, primogeeli (natriumkarboksimetyylitärkkelys), perunatärkkelys, magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Nitratsepaami on bentsodiatsepiiniryhmän unilääke. Lisäksi lääkkeellä on keskeinen lihasrelaksantti, kouristuksia estävä ja ahdistusta lievittävä vaikutus.

Hypnoottisen toiminnan pääasiallinen mekanismi perustuu aivorungon retikulaarisen muodostumisen solujen estämiseen. Nitratsepaamin vaikutuksesta unen kesto ja syvyys lisääntyvät. Uni ja herääminen ovat fysiologisia.

Nitratsepaami tehostaa GABA: n (gamma-aminovoihappo) estävää vaikutusta, joka on yksi tärkeimmistä välittäjistä pre- ja postsynaptiselle impulssien siirtymisen estämiselle keskushermostossa. Vähentää aivojen subkortikaalisten rakenteiden (limbinen järjestelmä, talamus, hypotalamus) herkkyyttä, estää polysynaptisia selkärefleksejä. Vähentää nukahtamismekanismia häiritsevien emotionaalisten, motoristen ja autonomisten ärsykkeiden vaikutusta.

Nitratsepamin ahdistusta lievittävä vaikutus johtuu vaikutuksesta limbisen järjestelmän amygdalakompleksiin. Se ilmenee emotionaalisen stressin vähenemisessä, pelon, ahdistuksen ja ahdistuksen heikentymisessä.

Sedaatio perustuu vaikutukseen aivorungon retikulaariseen muodostumiseen ja talamuksen epäspesifisiin ytimiin. Tämä lääkkeen ominaisuus ilmenee neuroottisen alkuperän oireiden (pelko, ahdistus) vähenemisenä.

Nitratsepaamin antikonvulsanttivaikutus saadaan lisääntyneestä presynaptisesta inhibitiosta. Aine estää epileptogeenisen aktiivisuuden leviämistä, mutta keskittymän viritettyä tilaa ei poisteta.

Keskeinen lihasrelaksanttivaikutus perustuu selkärangan polysynaptisten aferenssireittien estämiseen. Lihasten ja motoristen hermojen suora esto on myös mahdollista.

Terapeuttisen vaikutuksen kehittyminen havaitaan 30 minuuttia suun kautta annon jälkeen, sen kesto vaihtelee 6-8 tuntiin.

Farmakokinetiikka

Nitratsepaamin imeytyminen ruoansulatuskanavasta on täydellistä ja nopeaa. Biologinen hyötyosuus on 54–98% (riippuen lääkemuodosta). Jos se otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, imeytyminen hidastuu, kun taas plasman maksimipitoisuus pienenee noin 30%.

Maksimipitoisuuden keskiarvo, kun ainetta annetaan kerta -annoksena 10 mg ainetta, on 0,08 - 0,1 μg / ml, aika sen saavuttamiseen on 1–4 tuntia. Yhteys plasman proteiineihin on noin 85–90%.

Nitratsepaamin jakautumisvaihe kehossa vaihtelee suuresti ja voi olla 1,7-3,5 tuntia. Iän myötä jakautumistilavuus kasvaa, tämä luku on 1,3–2,6 l / kg. Se tunkeutuu hyvin histohematogeenisten esteiden läpi, mukaan lukien veri-aivo- ja istukan esteet, ja se löytyy äidinmaidosta.

Metabolia tapahtuu maksassa vähentämällä nitroryhmää ja sen jälkeen asetyloimalla muodostaen inaktiivisia asetyylijohdannaisia.

Puoliintumisaika on 16–48 tuntia (tämän indikaattorin arvo määräytyy iän ja painon mukaan), aivo -selkäydinnesteestä - 68 tuntia.

Tärkeimmät metaboliitit ovat: 7-asetamino-nitratsepaami, 7-amino-nitratsepaami, 2-amino-5-nitrobentsofenoni ja hydroksi-2-amino-5-nitrobentsofenoni. Ne erittyvät virtsaan ja ulosteeseen (65–71% ja 14–20%). Noin 1–5% annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Toistuvassa annostelussa aineen kertyminen on minimaalista (nitratsepami viittaa bentsodiatsepiineihin, joiden puoliintumisaika on lyhyt / keskipitkä), hoidon lopettamisen jälkeen erittyminen on nopeaa.

Käyttöaiheet

• Erilaiset unihäiriöt (nukahtamisvaikeudet, usein yöllä ja / tai varhain aamulla herääminen);
• Unissakävely;
• Tietyt kohtausten muodot, mukaan lukien Westin oireyhtymä (fulminanttiset nyökkäävät kohtaukset) pikkulapsilla;
• Keskushermoston orgaaniset vauriot (aivojen verenkiertohäiriöt, traumaattisen aivovamman seuraukset);
• Neuroosit;
• Affektiivinen hulluus;
• Mielenterveyshäiriöt, joihin liittyy lisääntynyt ahdistuneisuus ja ahdistuneisuus;
• Enkefalopatia, johon liittyy epileptisiä oireita;
• Vieroitusoireet alkoholismissa ja huumeriippuvuudessa;
• Skitsofrenia (osana yhdistelmähoitoa).

Vasta -aiheet

Ehdottomasti:

• Vakava masennus;
• Akuutti hengitysvajaus;
• Huume- tai alkoholiriippuvuus;
• Riippuvuus;
• Akuutti alkoholimyrkytys, johon liittyy elintoimintojen heikkeneminen;
• Temporaalilohkon epilepsia;
• Suljetun kulman glaukooma;
• Kooma;
• Myasthenia gravis;
• Hyperkapnia;
• Vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus;
• Akuutti myrkytys lääkkeillä, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon;
• Nielemishäiriöt lapsilla;
• Raskaus ja imetys;
• Yliherkkyys lääkekomponenteille tai muille bentsodiatsepiineille.

Suhteellinen:

• Hengitysvajaus;
• Hyperkineesi;
• Aivojen ja selkärangan ataksiat;
• Maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta
• Orgaaniset aivosairaudet;
• Uniapnea (mukaan lukien uniapnea)
• Hypoproteinemia;
• Ataksia;
• Psykoosi;
• Taipumus käyttää psykoaktiivisia lääkkeitä;
• Historia huumeriippuvuudesta;
• Iäkkäät ikä.

Nitratsepaami, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Nitrazepam -tabletit tulee ottaa suun kautta.

Unilääkkeenä unihäiriöihin - 1 kerta päivässä 30 minuuttia ennen nukkumaanmenoa. Suositellut annokset:

• Alle 1 -vuotiaat lapset - 1,25-2,5 mg;
• 1-5-vuotiaat lapset-2,5-5 mg;
• 6-14 -vuotiaat lapset - 5 mg;
• Yli 14 -vuotiaat nuoret ja aikuiset - 5-10 mg, suurin sallittu vuorokausiannos on 20 mg;
• Iäkkäät (yli 65 -vuotiaat) - 2,5-5 mg.

• Aikuiset-5-10 mg 2-3 kertaa päivässä;
• Iäkkäät potilaat-2,5-5 mg 2-3 kertaa päivässä;
• 6-14-vuotiaat lapset-7,5-15 mg (päivittäinen annos) jaettuna 3 annokseen;
• 1-6-vuotiaat lapset-5-10 mg (päivittäinen annos) 3 jaettuna annoksena;
• Alle 1 -vuotiaat lapset - 2,5-7,5 mg (päivittäinen annos) jaettuna 3 annokseen.

West-oireyhtymässä 1-2-vuotiaille lapsille määrätään 2,5-5 mg päivässä 1 annoksena.

Imeväisille ja lapsille, jotka eivät pysty nielemään tablettia kokonaisina, sopiva määrä lääkettä voidaan murskata ja liuottaa (suspendoida) pieneen määrään vettä.

Hoidon kesto on yleensä 30-45 päivää.

Kaikki edellä mainitut annokset ovat suuntaa antavia. Kussakin tapauksessa lääkäri määrittää optimaalisen annoksen yksilöllisesti käyttöaiheen, potilaan yleisen tilan, etiopatogeneesin ja lääkkeen yksilöllisen toleranssin mukaan.

Sivuvaikutukset

• Hermosto: hoidon alussa (erityisesti vanhuksilla) - keskittymiskyvyn heikkeneminen, henkisten ja motoristen reaktioiden hidastuminen, huimaus, väsymys, tunteiden tylsyys, uneliaisuus, letargia, ataksia; harvoin - sekavuus, euforia, katalepsia, päänsärky, dystoniset ekstrapyramidaaliset reaktiot (hallitsemattomat kehonliikkeet, mukaan lukien silmät), näön hämärtyminen, masennus, anterogradinen muistinmenetys, dysartria, lihasheikkous, vapina; joissakin tapauksissa - paradoksaaliset reaktiot (psykomotorinen levottomuus, ahdistuneisuus, pelko, unettomuus, aggressiiviset puhkeukset, lisääntynyt ärtyneisyys, hallusinaatiot, lihaskouristukset, itsemurha -taipumukset);
• Ruoansulatuskanava: kuolaaminen tai suun kuivuminen, ruokahalun heikkeneminen tai lisääntyminen, pahoinvointi, oksentelu, ripuli / ummetus, keltaisuus, lisääntynyt maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin aktiivisuus, maksan toimintahäiriö;
• Sukupuolielimet: inkontinenssi tai virtsaumpi, lisääntynyt tai vähentynyt libido, munuaisten vajaatoiminta, dysmenorrea;
• Hematopoieettiset elimet: anemia, neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, agranulosytoosi (epätavallinen väsymys tai heikkous, kurkkukipu, hypertermia, vilunväristykset);
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen alentaminen; harvoin - takykardia;
• Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma;
• Muut: riippuvuus, huumeriippuvuus; harvoin - laihtuminen, bulimia, näkövamma (diplopia), hengityskeskuksen masennus.

Kun Nitratsepaamin annosta vähennetään jyrkästi tai se lopetetaan, voi kehittyä vieroitusoireyhtymä, joka ilmenee seuraavista oireista: psykomotorinen levottomuus, ahdistuneisuus, pelko, lisääntynyt ärtyneisyys, depersonalisaatio, dysforia, vapina, unihäiriöt, päänsärky, näköhäiriöt (mukaan lukien parestesia, hyperestesia, hyperacusis, valonarkuus), masennus, aistiharhat, lisääntynyt hikoilu, takykardia, pahoinvointi, oksentelu, sisäelinten ja luustolihasten sileiden lihasten kouristukset, kouristukset; harvoin - akuutti psykoosi.

Vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nitratsepaamia raskauden aikana, imeytymisrefleksin tukahduttaminen, hengitysvajaus ja keskushermoston masennus ovat mahdollisia.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: refleksien heikkeneminen, paradoksaalinen levottomuus, uneliaisuus, ataksia, dysartria, eriasteinen tajunnan masennus (jopa koomaan asti), heikentynyt vaste kivuliaille ärsytyksille, syvä uni, vaikea heikkous, nystagmus (näkövamma), vapina, hengenahdistus tai hengenahdistus, bradykardia, verenpaineen aleneminen, hengitys- ja sydämen toiminnan masennus, romahtaminen.

Hoito: määrätty mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti, pakotettu diureesi, oireenmukainen hoito (hengityksen ja verenpaineen ylläpitämiseksi). Flumaseniilia käytetään spesifisenä antagonistina sairaalassa. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

On huolehdittava hoidon aloittamisesta potilaille, jotka ennen nitratsepaamin määräämistä saivat jonkin muun lääkkeen hoitoa pitkään.

Vaikeaa masennusta sairastavien potilaiden tulee olla erityisvalvonnassa hoidon aikana, koska he voivat käyttää lääkettä itsemurha -aikomusten toteuttamiseen.

Nitratsepaamia ei tule käyttää pitkään ilman lääkärin määräystä.

Hoidon aikana alkoholin nauttiminen on ehdottomasti kielletty, pidättäydy ajamasta autoa ja suorittamasta mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka vaativat suurta reaktionopeutta ja enemmän huomiota.

Pitkäaikaishoidossa sekä munuaisten ja / tai maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on tarpeen valvoa maksaentsyymien ja perifeerisen veren kuvaa.

Nitratsepaamilla on ensisijainen riippuvuutta aiheuttava potentiaali. Huumeriippuvuuden muodostumisen riski kasvaa potilailla, jotka ovat aiemmin käyttäneet huumeita tai alkoholia väärin, sekä silloin, kun lääkettä käytetään suurina annoksina tai pitkään, jopa tavanomaisilla terapeuttisilla annoksilla. Tästä syystä lääkäri määrää tämän lääkkeen yksilöllisesti arvioidessaan huolellisesti hyödyt ja mahdollisen riippuvuuden tai riippuvuuden kehittymisen riskin.

Vieroitusoireyhtymän kehittymisen välttämiseksi hoitoa ei pidä lopettaa äkillisesti, vaan annosta on pienennettävä vähitellen.

Lääke on peruutettava, jos kehittyy paradoksaalisia reaktioita, kuten aistiharhat, pinnallinen uni, nukahtamisvaikeudet, psykomotorinen levottomuus, lisääntynyt lihaskrampit, pelko, aggressiivisuus, itsemurha -ajatukset.

Jos lääkettä käytetään usein raskauden aikana, vastasyntyneellä on riski kehittää fyysinen riippuvuus (vieroitusoireyhtymä).

Nitratsepaamin ottaminen välittömästi ennen synnytystä tai synnytyksen aikana voi aiheuttaa vastasyntyneelle heikon imeytymistoimenpiteen ("hilseilevän vauvan oireyhtymä"), lihasten ja verenpaineen laskua, hypotermiaa ja hengityslamaa.

Pienillä lapsilla ysköksen ja liman tuotanto lisääntyy hengitysteissä, joten on ryhdyttävä toimenpiteisiin hyvän hengitysteiden avoimuuden varmistamiseksi.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja monimutkaisia ​​mekanismeja

Nitratsepaamihoidon aikana potilaiden tulee välttää ajamista ja monimutkaisia ​​mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Nitratsepaamia ei ole määrätty raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Jos nieleminen on heikentynyt lapsilla, hoito on vasta -aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Nitratsepaamia määrätään varoen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toimintahäiriöihin

Nitratsepaamia määrätään varoen potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksilla

Lääkkeen käyttö vanhuksilla vaatii lääkärin valvontaa.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit vähentävät nitratsepamin, suun kautta otettavien estrogeenia sisältävien ehkäisyvalmisteiden ja simetidiinin tehokkuutta - tehostavat ja pidentävät.

Toiminnan keskinäistä tehostumista havaitaan, kun nitratsepaamia käytetään yhdessä psykotrooppisten ja kouristuslääkkeiden, yleisanestesioiden, narkoottisten kipulääkkeiden, lihasrelaksanttien, litiumvalmisteiden, antihistamiinien ja rauhoittavien aineiden, anksiolyyttien, barbituraattien, klonidiinin ja etanolin kanssa.

Samanaikaisesti otetut huumeiden kipulääkkeet lisäävät euforiaa ja lisäävät huumeriippuvuutta.

Nitratsepaami heikentää levodopan tehokkuutta, voi lisätä tsidovudiinin toksisuutta.

Jos klotsapiinia käytetään samanaikaisesti, hengityslama on mahdollista, verenpainelääkkeet - voimakas verenpaineen lasku.

Mikrosomaalisen hapettumisen estäjät pidentävät nitratsepaamin puoliintumisaikaa ja lisäävät sen toksisten vaikutusten kehittymisen riskiä.

Valproiinihappo todennäköisesti tehostaa nitratsepaamin vaikutusta epilepsiaa sairastavilla lapsilla.

Probenesidi ja simetidiini hidastavat nitratsepaamin erittymistä, minkä seurauksena aine kerääntyy elimistöön, mikä johtaa liialliseen sedaatioon.

Rifampisiini tehostaa nitratsepaamin erittymistä.

Analogit

Varastoinnin ehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojattuna, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ºС lämpötilassa.

Säilyvyys on 3 vuotta.

Sävellys

1 tabletti lääkettä sisältää vaikuttavaa ainetta: nitratsepaami - 5 mg, apuaineet: maitosokeri (laktoosi), perunatärkkelys, magnesiumsteariinihappo (magnesiumstearaatti), talkki.

Kuvaus

Tabletit, valkoiset tai valkoiset, kellertävänvihreän sävyiset, litteät lieriömäiset ja viistetyt. Tabletin pinnan tulee olla sileä ja tasainen, ja sen reunat ovat kiinteät.

farmakologinen vaikutus

Nitratsepaami on bentsodiatsepiiniryhmän rauhoittava aine. Vaikutus alkaa 30-60 minuuttia nauttimisen jälkeen ja kestää 6-8 tuntia.

Farmakokinetiikka

Imu:

Lääke imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta, nitratsepaamin enimmäispitoisuus veressä saavutetaan 2 tunnin kuluessa nauttimisesta. Kaksi tuntia annostelun jälkeen aivo -selkäydinnesteessä oleva nitratsepamin pitoisuus on noin 8% ja 36 tunnin kuluttua noin 16% plasman pitoisuudesta. Siten aivo -selkäydinnesteessä oleva pitoisuus vastaa vaikuttavan aineen fraktiota plasmassa, joka ei ole sitoutunut proteiiniin. Kiinteä taso saavutetaan 5 päivän kuluessa.

Jakelu:

Jakautumistilavuus nuorilla on 2 l / kg, iäkkäillä potilailla jakautumistilavuus on suurempi ja keskimääräinen puoliintumisaika kasvaa 40 tuntiin.

Aineenvaihdunta:

Nitratsepaami muuttuu biotransformaatiossa muodostaen useita metaboliitteja, joista yhdelläkään ei ole merkittävää kliinistä aktiivisuutta.

Johtaminen:

Noin 5% lääkkeestä erittyy muuttumattomana virtsaan yhdessä alle 10%: n kanssa jokaisen 7-amino- ja 7-dioksaanimetaboliitin ensimmäisten 48 tunnin aikana. Puoliintumisaika on keskimäärin 24 tuntia.

Farmakokineettiset / farmakodynaamiset suhteet:

Nitratsepaamin pitoisuuksien veren ja sen kliinisten vaikutusten välillä ei ole osoitettu selvää yhteyttä.

Käyttöaiheet

Lyhytaikainen hoito vaikeasta, työkyvyttömästä unettomuudesta tai henkilölle, jota ei voida hyväksyä, kun päiväsaika on hyväksyttävä.

Unettomuuden perimmäinen syy on selvitettävä ennen kuin päätetään käyttää bentsodiatsepiineja oireiden lievittämiseen.

Vasta -aiheet

Yliherkkyys bentsodiatsepiineille, nitratsepaamille tai jollekin apuaineelle, joka on annosmuodossa.

Allergisia reaktioita bentsodiatsepiineille, kuten ihottumaa, Quincken turvotusta ja kohonnutta verenpainetta, on raportoitu harvoin alttiilla potilailla.

Lääkkeen käyttö on vasta -aiheista myös potilailla, joilla on akuutti keuhkojen vajaatoiminta; hengityslama; fobiset tai pakko -oireiset tilat; krooniset psykoosit; myasthenia gravis; uniapnean oireyhtymä; vaikea maksan vajaatoiminta; lapsilla.

Raskaus ja imetys

Ei ole tietoa lääkkeen turvallisuudesta sekä raskauden aikana naisilla että eläinkokeissa. Älä käytä lääkettä raskauden aikana, erityisesti ensimmäisen ja viimeisen kolmanneksen aikana, käyttö on mahdollista vain poikkeustapauksissa, jos siihen on pakottavia syitä.

Jos lääke on määrätty hedelmällisessä iässä olevalle naiselle, häntä on varoitettava ottamaan yhteyttä lääkäriinsä tuotteen lopettamisesta, jos hän suunnittelee raskautta tai epäilee raskautta.

On raportoitu, että bentsodiatsepiinien käyttö raskauden viimeisellä kolmanneksella tai synnytyksen aikana aiheuttaa sikiön sydämenlyönnin poikkeavuuksia ja hypotensiota; huono imeminen, hypotermia ja lievä hengityslama vastasyntyneillä.

Imeväisille, jotka ovat syntyneet äideille, jotka ovat käyttäneet bentsodiatsepiineja kroonisesti raskauden loppuvaiheessa, voi kehittyä fyysinen riippuvuus ja synnytyksen jälkeiset vieroitusoireet.

Imetys:

Koska bentsodiatsepiinit erittyvät äidinmaitoon, imettävän äidin on vältettävä nitratsepamin käyttöä.

Antotapa ja annostus

Nitrazepam -tabletteja käytetään suun kautta.

Annostus:

Aikuiset

5 mg nukkumaan mennessä. Tätä annosta voidaan tarvittaessa nostaa 10 mg: aan.

Iäkkäät tai heikentyneet potilaat: Iäkkäät tai potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, ovat erityisen alttiita nitrasepaamin haittavaikutuksille. Annokset eivät saa ylittää puolta tavallisesti suositelluista annoksista.

Jos aivojen orgaanisia muutoksia esiintyy, nitratsepaamin annos ei saa ylittää 5 mg.

Muut populaatiot

Potilailla, joilla on krooninen keuhkojen vajaatoiminta ja potilailla, joilla on krooninen munuais- tai maksasairaus, annoksen pienentäminen voi olla tarpeen.

Nitrazepam -tabletit ovat vasta -aiheisia lapsille.

Annos on säädettävä yksilöllisesti. Jos mahdollista, hoito on suoritettava säännöllisin väliajoin.

Hoidon tulee olla mahdollisimman lyhyt ja aloittaa pienimmillä suositeltuilla annoksilla. Suurinta annosta ei saa ylittää. Tyypillisesti hoidon kesto vaihtelee muutamasta päivästä kahteen viikkoon ja enintään neljään viikkoon; mukaan lukien prosessin kaventaminen. Potilaat, jotka ovat käyttäneet bentsodiatsepiineja pitkään, saattavat tarvita pidemmän ajan, jonka aikana annoksia pienennetään. Ammatillinen apu voi olla tarkoituksenmukaista. Bentsodiatsepiinien tehoa ja turvallisuutta pitkäaikaisessa käytössä ei tunneta hyvin.

Joissakin tapauksissa enimmäishoitoaikaa voidaan pidentää; jos näin on, sen ei pitäisi edetä arvioimatta potilaan tilaa uudelleen. Pitkäaikaista kroonista käyttöä ei suositella. Potilaalle on ilmoitettava hoidon aloittamisesta, sen rajoitetusta kestosta ja selitettävä tarkasti, miten annosta pienennetään. Lisäksi on tärkeää, että potilas on tietoinen haittavaikutusten mahdollisuudesta, mikä vähentää tällaisten oireiden ilmenemistä, jos ne ilmenevät lääkkeen keskeyttämisen aikana. Nitratsepaamihoitoa ei pidä lopettaa äkillisesti, vaan annosta on pienennettävä. Lääke tulee ottaa nukkumaan mennessä.

Lisäksi pitkävaikutteisten bentsodiatsepiinien osalta on huomattava, että potilasta on seurattava jatkuvasti hoidon alussa, jotta annosta tai antotiheyttä voidaan tarvittaessa pienentää lääkkeiden kertymisen yliannostuksen estämiseksi.

Yliannostus

Nitratsepaamin yliannostus aiheuttaa useita sääntelyongelmia eikä välttämättä ole hengenvaarallinen, ellei sitä ole yhdistetty muihin keskushermostoa lamaaviin aineisiin (mukaan lukien alkoholi). Minkä tahansa lääkkeen yliannostuksen sääntelyssä on pidettävä mielessä, että useita lääkkeitä voidaan ottaa.

Oireet:

Bentsodiatsepiinien yliannostus ilmenee yleensä keskushermoston masennuksen asteena uneliaisuudesta koomaan. Lievissä tapauksissa oireita ovat uneliaisuus, sekavuus, dysartria ja apatia; vakavammissa tapauksissa oireita voivat olla ataksia, hypotensio, hengityslama, harvoin ja hyvin harvoin kuolema.

Jos bentsodiatsepiineja yliannostetaan, oksennuta (tunnin kuluessa), jos potilas on tajuissaan, tai suorita mahahuuhtelu putkella, jos potilas on tajuton. Jos mahalaukun tyhjentämisestä ei ole hyötyä, imeytymisen vähentämiseksi on otettava aktiivihiiltä.

Tehohoidossa hoidettaessa on kiinnitettävä erityistä huomiota hengitys- ja sydän- ja verisuonitoimintoihin. Dialyysin arvoa ei ole määritetty. Flumaseniili on erityinen laskimonsisäinen vastalääke hätäkäyttöön. Potilaita, jotka tarvitsevat tällaista hoitoa, on seurattava tarkasti sairaalassa. Bentsodiatsepiiniantagonisti flumaseniili ei ole tarkoitettu epilepsiapotilaille, joita on hoidettu bentsodiatsepiineilla. Bentsodiatsepiinin vaikutuksen ristiriita näillä potilailla voi aiheuttaa kohtauksia.

Jos levottomia, barbituraatteja ei tule käyttää.

Sovellusominaisuudet

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja, mekanismeja:

Potilaille on kerrottava, että kuten kaikki tämäntyyppiset lääkkeet, nitratsepaami voi muuttaa potilaiden käyttäytymistä suorittaessaan ammatillisia tehtäviä. Sedaatio, muistinmenetys, keskittymiskyvyn heikkeneminen ja lihastoiminnan heikkeneminen voivat vaikuttaa kykyysi ajaa tai käyttää koneita. Riittämätön uni lisää todennäköisyyttä heikentynyttä huomiota. Potilaille on kerrottava, että alkoholi voi pahentaa tilaa ja siksi niitä on vältettävä hoidon aikana.

Varotoimenpiteet

Potilaat, joilla on krooninen hengitysvajaus ja krooninen munuais- tai maksasairaus, saattavat joutua pienentämään annostusta. Bentsodiatsepiinit ovat vasta -aiheisia potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Nitratsepaamia ei tule käyttää yksinomaan masennuksen tai masennukseen liittyvän ahdistuksen hoitoon, koska itsetuhoisia taipumuksia voi esiintyä. Bentsodiatsepiineja tulee käyttää äärimmäisen varovasti potilailla, joilla on taipumus väärinkäyttää alkoholia tai huumeita. Bentsodiatsepiineja ei suositella mielisairauksien ensisijaiseen hoitoon.

Menetyksissä tai vakavissa menetyksissä bentsodiatsepiinit voivat estää psykologista sopeutumista.

Bentsodiatsepiinien käyttö voi johtaa fyysisen ja psyykkisen riippuvuuden kehittymiseen. Riippuvuusriski kasvaa käytettäessä suuria annoksia, etenkin pitkän ajan kuluessa. Tämä pätee erityisesti alkoholismiin tai huumeiden väärinkäyttöön tai potilaisiin, joilla on ilmeisiä persoonallisuushäiriöitä. Tällaisten potilaiden säännöllinen seuranta on välttämätöntä; tavanomaisia ​​toistuvia lääkemääräyksiä tulee välttää ja hoito on lopetettava vähitellen. Oireita, kuten masennusta, päänsärkyä, lihasheikkoutta, hermostuneisuutta, liiallista ahdistusta, jännitystä, ahdistusta, sekavuutta, mielialan vaihteluja, unettomuutta, ärtyneisyyttä, hikoilua ja ripulia on raportoitu johtuvan hoidon äkillisestä lopettamisesta potilailla, jotka saavat tavanomaista hoitoa annoksia lyhyeksi ajaksi.

Vieroitusoireita voi kehittyä, kun vaihdetaan pitkävaikutteisista bentsodiatsepiineista lyhytvaikutteisiin bentsodiatsepiineihin.

Vaikeissa tapauksissa voi ilmetä seuraavia oireita: derealisaatio, depersonalisaatio, hyperakusia, raajojen tunnottomuus ja pistely, lisääntynyt valoherkkyys, melun ja fyysisen kosketuksen tunteet, aistiharhat tai kouristukset. Harvinaisissa tapauksissa myöhempien yliannosten peruuttaminen voi johtaa ahdistuneisuuteen, psykoottisiin oireisiin ja kohtauksiin. Bentsodiatsepiinien väärinkäytöstä on näyttöä.

Lyhytvaikutteisten bentsodiatsepiinien hypnoottisten vaikutusten teho voi heiketä jonkin verran, jos niitä toistetaan useita viikkoja.

Riittämättömiä psykologisia vasteita on raportoitu bentsodiatsepiineilla. Harvinaisia ​​käyttäytymisvaikutuksia olivat paradoksaaliset, aggressiiviset purkaukset, jännitys, sekavuus, ahdistus, levottomuus, ärtyneisyys, harhaluulot, raivokohtaukset, painajaiset, hallusinaatiot, psykoosi, epäasianmukainen käyttäytyminen ja masennuksen ilmeneminen itsemurha -taipumuksilla. Siksi varovaisuutta on noudatettava määrättäessä bentsodiatsepiineja potilaille, joilla on persoonallisuushäiriöitä. Jos jokin näistä reaktioista ilmenee, sinun on lopetettava lääkkeen käyttö. Nämä reaktiot voivat olla hyvin vakavia ja yleisempiä iäkkäillä ihmisillä.

Varastointiolosuhteet

Pimeässä paikassa enintään 30 ° C lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyys

5 vuotta. Älä käytä pakkaukseen painetun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Kansainvälinen nimi

Nitrazepam (Nitrazepam)

Ryhmään kuuluminen

Unilääke

Annostusmuoto

Pillerit

farmakologinen vaikutus

Bentsodiatsepiiniryhmän hypnoottinen lääke. Sillä on myös keskushermoston lihasrelaksantti, anksiolyyttinen ja kouristuksia estävä vaikutus.

Parantaa GABA: n (pre- ja postsynaptisen esteen välittäjä kaikissa keskushermoston osissa) estävää vaikutusta hermoimpulssien siirtoon. Stimuloi bentsodiatsepiinireseptoreita, jotka sijaitsevat postsynaptisten GABA -reseptorien allosteerisessa keskuksessa aivorungon nousevan aktivoivan retikulaarisen muodostumisen ja selkäytimen sivusarvien interneuronien välillä; vähentää aivojen subkortikaalisten rakenteiden (limbinen järjestelmä, talamus, hypotalamus) herkkyyttä, estää polysynaptisia selkärefleksejä.

Hypnoottisen toiminnan pääasiallinen mekanismi on aivorungon retikulaarisen muodostumisen solujen estäminen. Vähentää nukahtamismekanismia häiritsevien emotionaalisten, autonomisten ja motoristen ärsykkeiden vaikutusta.

Lääkkeen vaikutuksesta unen syvyys ja kesto lisääntyvät. Uni ja herääminen ovat fysiologisia.

Anksilyyttinen vaikutus johtuu limbisen järjestelmän amygdalakompleksiin kohdistuvasta vaikutuksesta, ja se ilmenee emotionaalisen stressin vähenemisessä, ahdistuksen, pelon, ahdistuksen rentoutumisessa.

Sedaatio johtuu vaikutuksesta aivorungon ja talamuksen epäspesifisten ytimien retikulaariseen muodostumiseen, ja se ilmenee neuroottisen alkuperän oireiden (ahdistuneisuus, pelko) vähenemisenä.

Antikonvulsanttinen vaikutus toteutuu tehostamalla presynaptista estoa. Epileptogeenisen aktiivisuuden leviäminen tukahdutetaan, mutta keskittymän viritettyä tilaa ei poisteta.

Keskeinen lihasrelaksanttivaikutus johtuu selkärangan polysynaptisten afferenttisten estämisreittien (vähäisemmässä määrin ja monosynaptisista) estämisestä. Myös moottorihermojen ja lihasten toiminnan suora esto on mahdollista.

Vaikutus alkaa 30 minuuttia nauttimisen jälkeen ja kestää 6-8 tuntia.

Käyttöaiheet

Erilaiset unihäiriöt (nukahtamisvaikeudet, usein yöllä ja / tai varhain aamulla herääminen); enkefalopatia, johon liittyy epileptisiä myoklonisia kohtauksia (osana yhdistelmähoitoa), epilepsia 4 kuukauden - 1–2 -vuotiailla lapsilla - Westin oireyhtymä (infantiilinen kouristus tai fulminantti nyökkäävä salaamikouristus); neuroosit, psykopatiat, krooninen alkoholismi, endogeeniset psykoosit, keskushermoston orgaaniset vauriot (osana monimutkaista hoitoa); esilääkitys.

Vasta -aiheet

Yliherkkyys, kooma, sokki, akuutti alkoholimyrkytys ja elintoimintojen heikkeneminen, akuutti lääkemyrkytys, jolla on masentava vaikutus keskushermostoon (mukaan lukien narkoottiset kipulääkkeet ja unilääkkeet); huumeriippuvuus, alkoholismi; myasthenia gravis; kulman sulkeva glaukooma (akuutti hyökkäys tai alttius); ajallinen lohkon epilepsia, vaikea keuhkoahtaumatauti (hengitysvajauksen aste), akuutti hengitysvajaus, hyperkapnia, vaikea masennus (itsemurha -taipumuksia voi esiintyä), heikentynyt nieleminen lapsilla, raskaus (erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana), imetys. Maksa- ja / tai munuaisten vajaatoiminta, hengitysvajaus, aivojen ja selkärangan ataksiat, hyperkineesi, aiempi huumeriippuvuus, taipumus käyttää psykoaktiivisia lääkkeitä, orgaaniset aivosairaudet, psykoosi (paradoksaaliset reaktiot ovat mahdollisia), hypoproteinemia, uniapnea (todettu tai epäilty) ), vanhus.

Sivuvaikutukset

Hermosto: hoidon alussa (erityisesti iäkkäillä potilailla) - uneliaisuus, väsymys, huimaus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, ataksia, epävarmuus kävellessä, kävelyhäiriöt, letargia, tunteiden tylsyys, henkisten ja motoristen reaktioiden hidastuminen ; harvoin - päänsärky, euforia, masennus, vapina, mielialan masennus, katalepsia, anterogradinen muistinmenetys, sekavuus, dystoniset ekstrapyramidaaliset reaktiot (hallitsemattomat kehonliikkeet, mukaan lukien silmät), heikkous, myasthenia gravis, dysartria; erittäin harvoin - paradoksaaliset reaktiot (aggressiiviset purkaukset, pelko, itsemurha -taipumukset, lihaskouristukset, sekavuus, hallusinaatiot, akuutti levottomuus, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, unettomuus).

Hematopoieettisten elinten puolelta: leukopenia, neutropenia, agranulosytoosi (vilunväristykset, hypertermia, kurkkukipu, liiallinen väsymys tai heikkous), anemia, trombosytopenia.

Ruoansulatusjärjestelmästä: suun kuivuminen tai kuolaaminen, närästys, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ummetus tai ripuli; maksan vajaatoiminta, "maksan" transaminaasien ja alkalisen fosfataasin lisääntynyt aktiivisuus, keltaisuus.

Urogenitaalijärjestelmästä: virtsankarkailu, virtsaumpi, munuaisten vajaatoiminta, lisääntynyt tai vähentynyt libido, dysmenorrea.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina.

Vaikutus sikiöön: teratogeenisuus (erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana), keskushermoston masennus, hengitysvajaus ja imeytymisrefleksin tukahduttaminen vastasyntyneillä, joiden äidit käyttivät lääkettä.

Muut: riippuvuus, huumeriippuvuus; verenpaineen lasku; harvoin - hengityskeskuksen masennus, näkövamma (diplopia), bulimia, laihtuminen, takykardia. Kun annosta pienennetään jyrkästi tai lääkitys lopetetaan - vieroitusoireyhtymä (ärtyneisyys, päänsärky, ahdistuneisuus, jännitys, levottomuus, pelko, hermostuneisuus, unihäiriöt, dysforia, sisäelinten ja luustolihasten sileiden lihasten kouristukset, depersonalisaatio, lisääntynyt hikoilu , masennus, pahoinvointi, oksentelu, vapina, havaintohäiriöt, mukaan lukien hyperacusis, hyperesthesia, paresthesia, valonarkuus, takykardia, kouristukset, aistiharhat, harvoin akuutti psykoosi).

Käyttö ja annostus

Sisällä. Unilääkkeenä puoli tuntia ennen nukkumaanmenoa: aikuiset - 5-10 mg, vanhukset - 2,5-5 mg; alle 1 -vuotiaat lapset - 1,25-2,5 mg ennen nukkumaanmenoa; 1-6 -vuotiaat - 2,5-5 mg ennen nukkumaanmenoa; 6-14 -vuotiaat - 5 mg nukkumaan mennessä. Suurin kerta -annos unilääkkeenä aikuisille on 20 mg.

Ahdistuneina ja epilepsialääkkeinä: aikuiset-2-3 kertaa päivässä, 5-10 mg. Suurin vuorokausiannos on 30 mg.

Imeväisten vuorokausiannos on 2,5-7,5 mg, varhaislapsuudessa-5-10 mg, kouluikäisenä-7,5-15 mg 2-3 annoksena tai alle 30 kg painaville lapsille-0,3-1 mg / kg / vrk 3 jaettuna annoksena; kun suurin osa annoksesta otetaan illalla ennen nukkumaanmenoa.

erityisohjeet

Hoidon aikana potilaat ovat ehdottomasti kiellettyjä käyttämästä etanolia.

Sitä ei saa käyttää pitkään ilman erityisiä ohjeita.

Munuaisten / maksan vajaatoiminnan ja pitkäaikaisen hoidon yhteydessä on välttämätöntä kontrolloida ääreisveren kuvaa ja "maksa" -entsyymejä.

Huumeriippuvuuden muodostumisen riski kasvaa suurilla annoksilla, mikä on merkittävä hoidon kesto potilailla, jotka ovat aiemmin käyttäneet väärin etanolia tai lääkkeitä. Nitratsepaamilla on ensisijainen riippuvuutta aiheuttava potentiaali. Jo kun sitä käytetään päivittäin useita viikkoja, on olemassa riski kehittää fyysistä ja henkistä riippuvuutta. Tämä tunne kehittyy paitsi silloin, kun nitratsepamia käytetään väärin, erityisesti suurina annoksina, mutta myös silloin, kun sitä käytetään normaaleina terapeuttisina annoksina. Siksi hoitoa jatketaan vain "elintärkeiden" käyttöaiheiden jälkeen, kun hoidon hyödyt on punnittu huolellisesti ja riski siitä, että kehittyy riippuvuus huumeista ja riippuvuus siitä.

Huumeriippuvuuden tapauksessa äkilliseen vieroitukseen liittyy vieroitusoireyhtymä (päänsärky, lihaskipu, ahdistuneisuus, jännitys, sekavuus, ärtyneisyys; vakavissa tapauksissa - derealisaatio, depersonalisaatio, hyperakusia, valonarkuus, raajojen tunnehäiriöt; aistiharhat ja epileptiset kohtaukset) . Lääke on poistettava asteittain.

Jos potilailla ilmenee epätavallisia reaktioita, kuten lisääntynyt aggressiivisuus, akuutit jännitystilat, pelko, itsemurha -ajatukset, aistiharhat, lisääntynyt lihaskrampit, nukahtamisvaikeudet, matala uni, nitratsepaamihoito on lopetettava.

Raskauden aikana sitä käytetään vain poikkeustapauksissa ja vain "elintärkeisiin" käyttöaiheisiin.

Kun sitä annetaan ensimmäisen kolmanneksen aikana, synnynnäisten epämuodostumien riski kasvaa. Jatkuva käyttö raskauden aikana voi johtaa fyysiseen riippuvuuteen ja vieroitusoireyhtymän kehittymiseen vastasyntyneellä.

Käyttö välittömästi ennen synnytystä tai sen aikana voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengityslamaa, heikentynyttä lihasääntä, hypotensiota, hypotermiaa ja huonoa imettämistä (hilseilevän vauvan oireyhtymä).

Pienillä lapsilla on lisääntynyt liman ja ysköksen tuotanto hengitysteissä, joten on ryhdyttävä toimenpiteisiin hyvän hengitysteiden avoimuuden varmistamiseksi (ottaen huomioon lääkkeen estovaikutus).

Hoidon aikana on oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja harrastettaessa muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat enemmän keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Vuorovaikutus

Vähentää levodopan tehoa potilailla, joilla on parkinsonismi.

Toiminnan keskinäinen parantaminen yhdistettynä psykoaktiivisiin lääkkeisiin, Li + -lääkkeisiin, narkoottisiin kipulääkkeisiin, yleisanesteetteihin, etanoliin, lihasrelaksantteihin, antihistamiineihin ja rauhoittaviin lääkkeisiin, klonidiiniin, barbituraatteihin ja ahdistusta lievittäviin lääkkeisiin.

Vaikutusta tehostavat ja pitkittävät simetidiini, suun kautta otettavat estrogeenia sisältävät ehkäisyvalmisteet (erittymisen viivästyminen ja pitkäaikainen puoliintumisaika).

Mikrosomaalisen hapettumisen estäjät pidentävät T1 / 2, lisäävät lääkkeen toksisten vaikutusten kehittymisen riskiä.

Maksan mikrosomaaliset entsyymi -induktorit vähentävät nitrasepaamin tehoa.

Narkoottiset kipulääkkeet lisäävät euforiaa, mikä lisää huumeriippuvuutta.

Verenpainetta alentavat lääkkeet voivat lisätä verenpaineen alenemisen vakavuutta.

Kun otetaan samanaikaisesti klotsapiinia, hengityslama voi lisääntyä.

Voi lisätä tsidovudiinin toksisuutta.

Valproiinihappo luultavasti tehostaa nitratsepaamin vaikutusta epilepsiaa sairastavilla lapsilla.

Arvostelut lääkkeestä Nitrazepam: 0

Kirjoita arvostelu

Käytätkö nitratsepaamia analogina vai päinvastoin?

(tietoa asiantuntijoille)

Rekisterinumero

Lääkkeen kauppanimi: Nitratsepaami

Kansainvälinen ei-kaupallinen nimi- Nitratsepaami

Annostusmuoto: pillereitä

Koostumus yhdelle tabletille:
Vaikuttavat aineet: Nitratsepaami - 5 mg
Apuaineet: Maitosokeri (laktoosi), perunatärkkelys, pienimolekyylipainoinen lääketieteellinen polyvinyylipyrrolidoni (povidoni), talkki, magnesiumstearaatti, primogeeli (natriumkarboksimetyylitärkkelys) - riittävä määrä 100 mg: n tabletin saamiseksi.

Kuvaus: Tabletit ovat valkoisia, kellertävän vihertävän sävyisiä, pallomaisia ​​tai litteitä lieriömäisiä ja viistettyjä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: unilääke

ATX -koodi N05CD02

Farmakologiset ominaisuudet
Lääke kuuluu tehokkaiden lääkkeiden luetteloon PKKN -kokouksen protokollan mukaisesti.
Bentsodiatsepiiniryhmän unilääkkeellä on masentava vaikutus hermostoon (CNS), joka toteutuu pääasiassa talamuksessa, hypotalamuksessa ja limbisessä järjestelmässä. Parantaa gamma-aminovoihapon (GABA) estävää vaikutusta, joka on yksi tärkeimmistä välittäjistä pre- ja postsynaptiselle impulssinsiirron estämiselle keskushermostossa.
Lääkkeellä on myös anksiolyyttisiä, rauhoittavia, lihaksia rentouttavia ja kouristuksia estäviä vaikutuksia. Hypnoottinen vaikutus ilmenee 20-40 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen ja kestää 6-8 tuntia. Lääkkeen vaikutuksesta unen syvyys ja kesto lisääntyvät. Uni ja herääminen ovat fysiologisia.
Lääke kulkee hyvin veri-aivoesteen, istukan, läpi äidinmaitoon, mikä on otettava huomioon määrättäessä lääkettä raskaana oleville ja imettäville naisille.

Farmakokinetiikka
Imeytyminen ruoansulatuskanavasta on nopeaa ja täydellistä. Hyötyosuus - 54% - 98% (riippuen lääkemuodosta). Kun ruoka otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, imeytyminen hidastuu ja huippupitoisuus plasmassa laskee noin 30%. Kun suun kautta annetaan 10 mg nitratsepamia, maksimipitoisuuden keskiarvo on 0,08-0,1 μg / ml ja se saavutetaan 1-4 tunnin kuluttua. Yhteys plasman proteiineihin on noin 85-90%. Vaikuttavan aineen jakautumisvaihe kehossa vaihtelee suuresti ja vaihtelee välillä 1,7-3,5 tuntia, jakautumistilavuus kasvaa potilaiden iän myötä ja on 1,3-2. 6 l / kg. Se tunkeutuu hyvin histohematologisten esteiden, kuten BBB: n ja istukan, läpi, ja sitä löytyy äidinmaidosta.
Se metaboloituu maksassa vähentämällä nitroryhmää ja sen jälkeen asetyloimalla muodostaen inaktiivisia asetyylijohdannaisia. Puoliintumisaika on 16-48 tuntia (potilaiden iästä ja ruumiinpainosta riippuen) aivo-selkäydinnesteestä-68 tuntia. nitrobentsofenoni ja hydroksi-2- amino-5-nitrobentsofenoni, erittyy munuaisten kautta (65-71%) ja ulosteiden kanssa (14-20%). Noin 1-5% erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.
Kerääntyminen toistuvan annon yhteydessä on minimaalista (viittaa bentsodiatsepiineihin, joiden puoliintumisaika on lyhyt tai keskisuuri), erittyminen hoidon lopettamisen jälkeen on nopeaa.

Käyttöaiheet

eri alkuperää olevat unihäiriöt (nukahtamisvaikeudet, usein yöllä ja / tai varhain aamulla herääminen);

jotkut kohtausten muodot (erityisesti lapsilla), mukaan lukien Westin oireyhtymä.

Vasta -aiheet

yliherkkyys bentsodiatsepiineille;

kooma, sokki;

kulman sulkeva glaukooma (akuutti hyökkäys tai alttius);

akuutti alkoholimyrkytys, joka heikentää elintoimintoja;

akuutti myrkytys lääkkeillä, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon;

riippuvuus;

vaikea masennus (itsemurha -taipumuksia voi esiintyä);

myasthenia gravis;

huume- tai alkoholiriippuvuus;

raskaus, imetys;

akuutti hengitysvajaus;

hyperkapnia;

nielemisvaikeudet lapsilla;

ajallisen lohkon epilepsia;

vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (hengitysvajauksen etenemisen riski)

Huolellisesti

maksa- ja / tai munuaisten vajaatoiminta, hengitysvajaus, aivojen ja selkärangan ataksia, hyperkineesi, aiempi huumeriippuvuus, taipumus käyttää psykoaktiivisia lääkkeitä, orgaaniset aivosairaudet, psykoosi (paradoksaaliset reaktiot ovat mahdollisia), hypoproteinemia, uniapnea (todettu tai epäilty) ), vanhus.

Antotapa ja annostus
Sisällä. Unilääkkeenä 30 minuuttia ennen nukkumaanmenoa:
- aikuisille 2,5–5 mg nitratsepamia, suurin päivittäinen annos on 10 mg;
- vanhukset ja heikentyneet potilaat - 2,5 mg, suurin päivittäinen annos on 5 mg.
West-oireyhtymän hoitoon päivittäinen annos 1–2-vuotiaille lapsille ja imeväisille on 2,5–5 mg. Päivittäinen annos otetaan kerran, kun se annetaan imeväisille, sopiva määrä lääkettä murskataan ja liuotetaan (suspendoidaan) sopivaan tilavuuteen vettä.

Sivuvaikutus
Hermosto: hoidon alussa (erityisesti iäkkäillä potilailla) - uneliaisuus, väsymys, huimaus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, ataksia, letargia, tunteiden tylsyys, henkisten ja motoristen reaktioiden hidastuminen; harvoin - päänsärky, euforia, masennus, vapina, katalepsia, anterogradinen muistinmenetys, sekavuus, dystoniset ekstrapyramidaaliset reaktiot (hallitsemattomat kehonliikkeet, mukaan lukien silmät), lihasheikkous, dysartria, näön hämärtyminen; erittäin harvoin - paradoksaaliset reaktiot (aggressiiviset purkaukset, pelko, itsemurha -taipumukset, lihaskouristukset, hallusinaatiot, psykomotorinen levottomuus, lisääntynyt ärtyneisyys, ahdistuneisuus, unettomuus).
Hematopoieettisten elinten puolelta: leukopenia, neutropenia, agranulosytoosi (vilunväristykset, hypertermia, kurkkukipu, epätavallinen väsymys tai heikkous), anemia, trombosytopenia. Ruoansulatusjärjestelmästä: suun kuivuminen tai kuolaaminen, närästys, pahoinvointi, oksentelu, ruokahalun väheneminen tai lisääntyminen, ummetus tai ripuli; maksan vajaatoiminta, "maksan" transaminaasien ja alkalisen fosfataasin lisääntynyt aktiivisuus, keltaisuus. Urogenitaalijärjestelmästä: virtsankarkailu, virtsaumpi, munuaisten vajaatoiminta, lisääntynyt tai vähentynyt libido, dysmenorrea. Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina. Vaikutus sikiöön: Keskushermoston esto, hengitysvajaus ja imeytymisrefleksin tukahduttaminen vastasyntyneillä, joiden äidit käyttivät lääkettä raskauden aikana.
Muut: riippuvuus, huumeriippuvuus; verenpaineen alentaminen; harvoin - hengityskeskuksen masennus, näkövamma (diplopia), bulimia, laihtuminen, takykardia. Kun annosta pienennetään jyrkästi tai hoito lopetetaan - vieroitusoireyhtymä (lisääntynyt ärtyneisyys, päänsärky, ahdistuneisuus, psykomotorinen levottomuus, pelko, unihäiriöt, dysforia, sisäelinten ja luustolihasten sileiden lihasten kouristus, depersonalisaatio, lisääntynyt hikoilu, masennus, pahoinvointi, oksentelu, vapina, havaintohäiriöt, mukaan lukien hyperacusis, hyperesthesia, paresthesia, valonarkuus, takykardia, kouristukset, aistiharhat, harvoin akuutti psykoosi).

Yliannostus
Oireet: uneliaisuus, eriasteinen tajunnan masennus (jopa koomaan asti), paradoksaalinen levottomuus, refleksien heikkeneminen, heikentynyt vaste kivuliaille ärsytyksille, syvä uni, dysartria, ataksia, näkövamma (nystagmus), vapina, bradykardia, hengenahdistus tai hengenahdistus hengenahdistus, vaikea heikkous, verenpaineen lasku, romahtaminen, sydämen ja hengityselinten toiminnan masennus. Hoito: mahahuuhtelu, pakotettu diureesi, aktiivihiilen saanti. Oireinen hoito (hengityksen ja verenpaineen ylläpito). Flumaseniiliä käytetään spesifisenä antagonistina (sairaalassa). Hemodialyysi on tehoton.

Vuorovaikutus
Vähentää levodopan tehoa potilailla, joilla on parkinsonismi.
Toiminnan keskinäinen parantaminen yhdistettynä psykotrooppisiin lääkkeisiin, litiumvalmisteisiin, narkoottisiin kipulääkkeisiin, yleisanestesioihin, alkoholiin, lihasrelaksantteihin, antihistamiineihin ja rauhoittaviin aineisiin, klonidiiniin, barbituraatteihin ja ahdistusta lievittäviin lääkkeisiin.
Vaikutusta tehostavat ja pidentävät simetidiini, suun kautta otettavat estrogeenia sisältävät ehkäisyvalmisteet (eliminaation viivästyminen ja pitkä puoliintumisaika).
Mikrosomaalisen hapettumisen estäjät pidentävät puoliintumisaikaa ja lisäävät lääkkeen toksisten vaikutusten kehittymisen riskiä.
Maksan mikrosomaaliset entsyymi -induktorit vähentävät nitrasepaamin tehoa.
Narkoottiset kipulääkkeet lisäävät euforiaa, mikä lisää huumeriippuvuutta.
Verenpainelääkkeet voivat lisätä verenpaineen laskun vakavuutta.
Kun otetaan samanaikaisesti klotsapiinia, hengityslama voi lisääntyä.
Voi lisätä tsidovudiinin toksisuutta.
Valproiinihappo luultavasti tehostaa nitratsepaamin vaikutusta epilepsiaa sairastavilla lapsilla.

erityisohjeet
Erityistä varovaisuutta tarvitaan määrättäessä nitratsepamia vakavaan masennukseen, koska lääkettä voidaan käyttää itsemurha -aikomusten toteuttamiseen.
Hoidon aikana on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja ja osallistumasta mahdollisesti vaarallisiin toimintoihin, jotka vaativat enemmän keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Hoidon aikana potilaat ovat ehdottomasti kiellettyjä juomasta alkoholia.
Sitä ei saa käyttää pitkään ilman erityisiä ohjeita.
Jos potilas on ennen nitratsepaamihoidon aloittamista saanut muita lääkkeitä pitkään, hoito aloitetaan varoen.
Munuaisten / maksan vajaatoiminnassa ja pitkäaikaisessa hoidossa on välttämätöntä kontrolloida ääreisveren kuvaa ja "maksa" -entsyymejä.
Huumeriippuvuuden muodostumisen riski kasvaa suurilla annoksilla, mikä on merkittävä hoidon kesto, potilailla, jotka ovat aiemmin käyttäneet väärin alkoholia tai huumeita.
Nitratsepaamilla on ensisijainen riippuvuutta aiheuttava potentiaali.
Jo kun sitä käytetään päivittäin useita viikkoja, on olemassa riski kehittää fyysistä ja henkistä riippuvuutta. Tämä vaikutus kehittyy paitsi silloin, kun nitratsepamia käytetään väärin, erityisesti suurina annoksina, mutta myös silloin, kun sitä käytetään normaaleina terapeuttisina annoksina. Siksi hoitoa jatketaan vain terveydellisistä syistä sen jälkeen, kun hoidon hyödyt on punnittu huolellisesti ja riippuvuus lääkkeestä ja riippuvuus siitä.
Lääke on lopetettava vähitellen vieroitusoireyhtymän välttämiseksi.
Jos potilailla esiintyy epätavallisia reaktioita, kuten aggressiivisuutta, psykomotorista levottomuutta, pelkoa, itsemurha -ajatuksia, hallusinaatioita, lisääntynyttä lihaskramppia, nukahtamisvaikeuksia, matalaa unta, nitratsepamihoito on lopetettava.
Jos huolimatta siitä, että lääke on vasta -aiheinen raskauden aikana, sitä käytetään usein, on mahdollista kehittää fyysinen riippuvuus ("vieroitusoireyhtymä") vastasyntyneelle.
Käyttö välittömästi ennen synnytystä tai sen aikana voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengityslamaa, heikentynyttä lihasääntä, verenpaineen laskua, hypotermiaa ja huonoa imettämistä ("hilseilevän vauvan oireyhtymä").
Pienillä lapsilla on lisääntynyt liman ja ysköksen tuotanto hengitysteissä, joten on ryhdyttävä toimenpiteisiin hyvän hengitysteiden avoimuuden varmistamiseksi (ottaen huomioon lääkkeen estovaikutus).

Julkaisumuoto
10 tablettia läpipainopakkauksessa. 1, 2 tai 5 läpipainopakkausta, joissa on ohjeet lääketieteelliseen käyttöön pahvilaatikossa. 20 tai 50 tablettia valoa suojaavassa lasi- tai polymeeripurkissa. 1 tölkki yhdessä käyttöohjeiden kanssa pahvilaatikossa.

Varastointiolosuhteet
Luettelo nro 1 PKKN: n voimakkaista aineista. Kuivassa, pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa.

Säilyvyys
3 vuotta. Älä käytä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Apteekeista annostelun ehdot
Reseptillä.

Valmistaja:
Liittovaltion yksikkö "Moskovan endokriininen tehdas", 109052, Moskova, Novokhokhlovskaya st., 25.