Действующее вещество

Диклофенак

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Производитель

Новартис, Швейцария

Состав

Действующее вещество: диклофенак (в форме натриевой соли) - 25 мг (1 ампула - 75 мг);

Вспомогательные вещества: маннит, натрия дисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, вода д/и, натрия гидроксид.

Фармакологическое действие

Вольтарен - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

При применении Вольтарена в таблетках и суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также было установлено, что Вольтарен способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

Показания

• повышенная температура тела при различных инфекционно-воспалительных заболеваниях
• слабые и умеренные боли
• артриты
• воспаление суставов при подагре.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вольтарен нельзя применять во время беременности, кормления грудью, детям до 6 лет и с массой тела менее 7 кг.

Противопоказания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• бронхиальная астма
• повышенная чувствительность к препарату Вольтарен.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

Иногда - боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, Анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Редко - желудочно-кишечное кровотечение (рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой.

В отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, расстройства со стороны дистального отдела толстой кишки, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

Иногда - головная боль, Головокружение

Редко - сонливость.

В отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая Парестезии, расстройства памяти, дезориентация, Бессонница, раздражительность, судороги, Депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, Асептический менингит.

Со стороны органов чувств:

В отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

В отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Дерматологические реакции:

Иногда - кожные сыпи.

Редко - крапивница.

В отдельных случаях – буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура (в т.ч. аллергическая).

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко - отеки.

В отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения:

В отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Реакции повышенной чувствительности:

Редко - бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию.

В отдельных случаях - васкулит, пневмонит.

Местные реакции:

Уплотнение, боль.

В отдельных случаях - абсцессы, некрозы.

Перечисленные побочные эффекты наблюдались в т.ч. при применении доз препарата и продолжительности лечения, отличающихся от рекомендуемых.

Взаимодействие

Вольтарен может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.

Вольтарен, как и другие НПВП, может уменьшать эффект диуретиков. Одновременное применение Вольтарена с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

Одновременное применение Вольтарена с другими НПВП может повысить риск возникновения побочных эффектов.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения об увеличении риска кровотечений в случаях их совместного применения. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, получающими эти препараты одновременно.

Вольтарен может быть назначен совместно с пероральными гипогликемическими препаратами и при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения Вольтарена.

Следует проявлять осторожность при использовании НПВП менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, т.к. его уровень в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться.

Влияние НПВП на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВП и хинолоновые антибактериальные препараты.

Не следует смешивать раствор Вольтарена, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутримышечно вводят 75 мг препарата внутримышечно, затем дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или свечей.

Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг и, при необходимости, раствор для уколов.

Суточная доза препарата Вольтарен - 2 мг/кг массы тела ребенка.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания.

Лечение: поддерживающее и симптоматическое. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Лекарство Вольтарен во всех лечебных формах в качестве активного ингредиента включает в свой состав препарат .

• Вольтарен в таблетках может содержать 25 мг или 50 мг диклофенака натрия . Дополнительно: безводный коллоидный , карбоксиметилкрахмал натрия микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния. Оболочка: глицерилгидроксистеарат макрогола, тальк, гипромеллоза, оксид железа (желтый краситель), диоксид титана. Кишечнорастворимая оболочка: противовспенивающая силиконовая эмульсия SE2, тальк, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1), макрогол 8000. Окрашенная оболочка: оксид железа (желтый краситель), тальк, глицерилгидроксистеарат макрогола, диоксид титана.
• Вольтарен в таблетках ретард (пролонгированных, солютаб) может содержать 75 мг или 100 мг диклофенака натрия (Voltaren SR 75 мг или 100 мг). Дополнительно: безводный коллоидный диоксид кремния, цетиловый спирт, повидон К30, стеарат магния, сахароза. Оболочка: гипромеллоза, оксид железа (красный краситель), тальк, полисорбат 80, диоксид титана. Полировка: кристаллическая сахароза, макрогол 8000, маркировочные черные чернила (фармацевтическая глазурь, раствор шеллака в этаноле), оксид железа (черный краситель), пропиленгликоль, гидроксид аммония 28%).
• Уколы Вольтарена включают 25 мг диклофенака натрия в 1 мл инъекционного раствора. Дополнительно: безпирогенный маннит, инъекционный гидроксид натрия – до pH 7.8-8.0, дистиллированный пропиленгликоль, бензиловый спирт, бисульфит натрия, инъекционная вода – до 3 мл.
• Ректальные свечи Вольтарен могу содержать 25 мг; 50 мг или 100 мг диклофенака натрия в 1 суппозитории. Дополнительно: твердый жир — до 2 граммов.
• Дозированный спрей Вольтарен включает 8 мг диклофенака натрия на 1 дозу (200 мг). Дополнительно: пропиленгликоль, аскорбил пальмитат, изопропанол, этанол, лецитин соевый, дигидрат и додекагидрат дигидрофосфата натрия, эдетат динатрия, масло перечной мяты, вода.
• Трансдермальный пластырь Вольтарен может включать 15 мг/сут (70 см2) или 30 мг/сут (140 см2) диклофенака натрия . Дополнительно: , бутилгидрокситолуол, метилпирролидон, меркаптобензимидазол, жирнокислотные пропиленгликолевые эфиры, лимонная кислота, полиизобутилен, изопренстирол сополимер, эфиризированная камедь, жидкий парафин – до 1500 мг, полиэстеровая основа из волокон (50 den) 70 см2 или 140 см2, полиэстеровая защитная пленка (толщина 75 мкм).

Форма выпуска

Лекарство Вольтарен производится в следующих лечебных формах:

• таблетки №20 или №30;
• таблетки ретард (СР) №20 или №30;
• инъекции (внутримышечные) в ампулах по 3мл №5;
• суппозитории ректальные №5 или №10;
• спрей наружный по 57 доз (флакон 15 мл) или 114 доз (флакон 30 мл);
• пластырь трансдермальный площадью 70 см2 или 140 см2 №2, №5, №7 или №10.

Фармакологическое действие

Антивоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее, противоревматическое, обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки, инъекционный в/м раствор и свечи Вольтарен

Лечебный препарат Вольтарен (Voltaren) относится к лекарственной группе НПВС и включает в качестве активного ингредиента диклофенак натрия , представляющий собой субстанцию нестероидной структуры, от чего проявляется ее выраженная антивоспалительная, жаропонижающая и обезболивающая эффективность.

В условиях эксперимента было установлено, что центральный механизм действия основан на препятствовании биосинтезу , играющих значительную роль в генезе таких болезненных состояний, как болевой синдром , и воспаление .

In vitro концентрации диклофенака натрия , эквивалентные достигающимся при проведении терапии больных, не угнетают биосинтез протеогликанов тканей хрящей. При ревматических патологиях анальгезирующие и противовоспалительные эффекты Вольтарена создают клиническую картину, которая характеризуется значимым снижением выраженности таких негативных симптомов заболеваний, как утренняя скованность, боль в движении/покое, суставная припухлость, а также повышением функционального состояния пациента.

При послеоперационных и посттравматических воспалительных процессах Вольтарен довольно быстро купирует болевой синдром , проявляющийся как при движении, так и в покое, снижает воспалительную отечность и послеоперационных тканевых повреждений.

При приеме таблеток или применении суппозиториев Вольтарена отмечено выраженное анальгезирующее действие этих лекарственных форм в отношении болей неревматического происхождения умеренного и сильного характера. В случае применения в/м инъекционного раствора его действие наблюдается по прошествии 1-15 минут, что следует учесть, перед тем, как колоть препарат. Вдобавок была отмечена способность Вольтарена снижать болевые ощущения и уменьшать кровопотерю, отмечаемую при первичной . При применении суппозиториев препарата фиксировали облегчение приступов . Свечи Вольтарен при обладают положительным противовоспалительным и обезболивающим действием.

После перорального приема таблеток Вольтарена с кишечнорастворимой оболочкой их активный ингредиент (диклофенак ) в полном объеме всасывается из кишечника. Сам процесс всасывания препарата происходит быстро, однако его начало несколько отсрочено именно из-за оболочки, растворяемой только в кишечнике. При одноразовом приеме 50 мг лекарства диклофенак его Cmax в среднем отмечается через 120 минут и равняется 5 мкмоль/л (1,5 мкг/мл). Уровень абсорбции данного препарата напрямую зависит от принятой дозировки. В случае перорального применения Вольтарена в таблетках во время еды или после ее приема прохождение лекарственной формы сквозь желудок замедляется (сравнительно с приемом натощак), но объем всасывающегося диклофенака остается неизменным.

По причине того, что примерно половина используемой дозы диклофенака поддается метаболическим преобразованиям в процессе «первого прохождения» сквозь печень, его AUC при ректальном и внутреннем применении практически вдове меньше, чем при парентеральном введении эквивалентной дозировки препарата. При повторном применении показатели фармакокинетики препарата остаются неизменными. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается.

Исходя из количества выводимого почками неизмененного диклофенака , а также гидроксилированных продуктов его доказано полное соответствие количества высвобожденного и всасываемого активного ингредиента Вольтарена как из обычных таблеток с кишечнорастворимой оболочкой, так и из таблеток ретард (пролонгированных) с кишечнорастворимой оболочкой. Несмотря на это, системная биодоступность вещества диклофенак , высвобождаемого из таблеток ретард, в среднем равна 82% от этого же значения, наблюдаемого после приема идентичной дозы обычных таблеток. Возможно, это обусловлено отличной выраженностью эффекта пролонгированной лекарственной формы при ее «первом прохождении» сквозь печень. В связи с тем, что из таблетки ретард активный ингредиент высвобождается медленнее, плазменная Cmax диклофенака меньше, чем при приеме обычной таблетки.

После перорального приема таблетки Вольтарен 100 мг с пролонгированным эффектом, плазменная Cmax диклофенака достигается примерно по прошествии 4 часов и равняется в среднем 1,6 мкмоль/л (0,5 мкг/мл). Совместно принимаемая пища клинически значимо не влияет на всасывание и системную биодоступность активного ингредиента пролонгированных таблеток.

Наблюдение на протяжении 24 часов после перорального приема таблетки ретард 100 мг показало, что плазменная концентрация диклофенака в среднем равна 40 нмоль/л (13 нг/мл). Уровень абсорбции данного препарата напрямую зависит от принятой дозировки. По причине того, что примерно половина используемой дозы диклофенака поддается метаболическим преобразованиям в процессе «первого прохождения» сквозь печень, его AUC при внутреннем применении пролонгированных таблеток практически вдове меньше, чем при парентеральном введении эквивалентной дозировки лекарственного средства. При повторном применении показатели фармакокинетики препарата ретард остаются неизменными. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается. Базальная концентрация активного ингредиента пролонгированных таблеток Вольтарен в принимаемой суточной дозе 100 мг, отмечаемая утром перед очередным приемом прописанной дозировки препарата, составляет приблизительно 70 нмоль/л (22 нг/мл).

Процесс всасывание диклофенака из ректальных свечей Вольтарен начинается и происходит достаточно быстро, хотя и уступает скорости всасывания активного ингредиента, наблюдаемой при пероральном приеме таблеток данного лечебного средства. После использования ректального суппозитория, включающего 50 мг диклофенака , его плазменная Cmax в среднем достигается через 60 минут, но величина данного показателя, рассчитанная на единицу вводимой дозировки, равна приблизительно 2/3 от равносильного показателя, наблюдаемого при пероральном приеме таблеток. Уровень абсорбции активного ингредиента суппозиториев напрямую зависит от принятой дозировки. При повторном применении показатели фармакокинетики свечей остаются неизменными. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается.

При в/м введении инъекционного раствора Вольтарен в дозировке 75 мг всасывание диклофенака происходит незамедлительно. Плазменная Сmax достигается уже по прошествии 20 минут и равняется 8 мкмоль/л (2,5 мкг/мл). Уровень абсорбции активного ингредиента раствора для инъекций напрямую зависит от принятой дозировки. Показатель АUC, замеряемый после в/м ведения лечебного средства приблизительно вдвое больше в сравнении с данным показателем, наблюдаемым при ректальном и пероральном применении соответствующей дозы, поскольку отсутствует эффект «первого прохождения» сквозь печень. При повторном применении показатели фармакокинетики инъекционного раствора остаются неизменными. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается.

Связь диклофенака с сывороточными кровяными белками равна 99,7%, из них 99,4% препарата связывается с . Показатель кажущегося Vd составляет приблизительно 0,12-0,17 литра на килограмм.

Диклофенак способен проникать в синовиальную жидкость , однако в ней его Cmax наблюдается на 2-4 часа позже, чем в сыворотке . Видящийся T1/2 лечебного средства из синовиальной жидкости равняется 3-6 часам. По прошествии 120 минут после достижения плазменной Cmax диклофенака , его содержание в синовиальной жидкости больше, чем в плазме и на протяжении 12 часов значения этого показателя остаются на более высоком уровне.

Метаболические преобразования диклофенака частично осуществляются в процессе глюкуронизации его нетрансформированной молекулы, но в основном происходят с помощью однократного и многократного метоксилирования и гидроксилирования, приводя впоследствии к выделению нескольких фенольных продуктов метаболизма, большая часть которых преобразуется в глюкуронидные конъюгаты . Биологически активными считаются только 2 фенольных диклофенака , эффекты которых значительно слабее их исходного продукта.

Совокупный плазменный системный клиренс диклофенака равен 263±56 мл/мин. Окончательный T1/2 составляет в среднем 60-120 минут. T1/2 продуктов метаболизма препарата, включая оба фармакологически активных метаболита, также непродолжителен и примерно составляет 60-180 минут. Один из полностью неактивных метаболитов, называющийся 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, обладает более продолжительным T1/2, однако это не имеет принципиального значения.

Приблизительно 60% применяемой дозы диклофенака экскретируется с мочой в форме глюкуроновых конъюгатов , получаемых из неизмененного активного ингредиента, а также в форме метаболитов, большая часть из которых находятся в виде тех же глюкуроновых конъюгатов . Полностью в неизмененной форме выводится меньше 1% лекарственного средства. Остальная его часть экскретируется с желчью в виде метаболитов.

При пероральном приеме диклофенака возрастных отличий в процессах его абсорбции, метаболического преобразования и выведения не наблюдается.

В детском возрасте плазменная концентрация активного ингредиента Вольтарена, при применении идентичных дозировок лечебного средства (мг/кг веса), сходна с аналогичными показателями у взрослых пациентов.

Существуют единичные сообщения о формировании судорог у пациентов, одновременно принимавших Вольтарен и хинолонового ряда.

Сочетаемое применение Вольтарена с СИОЗС увеличивает риск формирования кровотечений ЖКТ .

Параллельное применение Вольтарена и может стать причиной увеличения системного действия последнего, в связи с чем необходимо следить за сывороточной концентрацией фенитоина .

Недопустимо смешивать инъекционный раствор Вольтарена с прочими лекарственными растворами для инъекций.

Для спрея и пластыря

Активный ингредиент этих наружных лекарственных форм Вольтарена попадает в системный кровоток в незначительной степени, поэтому его взаимодействие с прочими лечебными средствами маловероятно.

Совместное назначение наружных средств Вольтарена с прочими препаратами из группы НПВС может увеличивать риск формирования негативных побочных явлений.

Применение пластыря Вольтарен может привести к усилению действия лечебных средств, вызывающих фотосенсибилизацию .

Условия продажи

Для приобретения таблеток, инъекционного раствора и свечей Вольтарен необходим рецепт; спрей и пластырь данного препарата находятся в свободной продаже.

Условия хранения

Все лечебные формы Вольтарена не требуют особых температурных условий хранения.

Срок годности

Таблетки, суппозитории и спрей – 3 года.

Инъекционный в/м раствор и трансдермальный пластырь – 2 года.

Таблетки ретард – 5 лет.

Особые указания

Во время проведения терапии с использованием Вольтарена врач обязан тщательно наблюдать за состоянием тех пациентов, у которых присутствуют жалобы, свидетельствующие о , имеются исходные данные о предыдущем кишечника и/или желудка, а также наблюдаются такие патологии, как болезнь Крона , язвенный колит или нарушения печеночной функции .

В процессе лечения Вольтареном, как и прочими лечебными средствами из группы НПВС , возможно увеличение уровня печени (одного или нескольких). В связи с этим продолжительное лечение Вольтареном должно сопровождаться контролем печеночной функциональности. В случае сохранения или усиления негативных показателей функции печени, возникновении клинической симптоматики печеночных заболеваний или прочих неблагоприятных проявлений (включая образование и эозинофилию ) применение Вольтарена следует прекратить. Необходимо помнить, что на фоне проведения терапии Вольтареном развитие может происходить без продромальных симптомов.

Осторожного назначения Вольтарена требуют пациенты с наблюдаемой печеночной порфирией , так как это может стать причиной учащения приступов данного заболевания.

Поскольку простагландины , угнетаемые Вольтареном, имеют важное значение в поддержании нормального почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при терапии больных с функциональными нарушениями почек или сердца , пациентов, получающих диуретики или тех у которых наблюдается значительное снижение количества циркулирующей крови различного происхождения (например, при серьезных хирургических операциях). В данных случаях применение Вольтарена должно проходить под контролем почечной функции. При завершении терапии функция почек обычно восстанавливается до исходных значений.

Больным пожилого возраста следует назначать Вольтарен с осторожностью, в особенности при низкой массе тела и общем недомогании. В этом случае рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозировке.

В любое время на фоне проведения терапии Вольтареном возможно возникновение (первичное или вторичное) кровотечения из ЖКТ , а также формирование перфораций /изъязвлений этой системы иногда протекающих без симптомов-предшественников. Наиболее тяжелые последствия данных осложнений присущи пожилым пациентам. В случае развития таких побочных явлений на фоне лечения Вольтареном его применение необходимо незамедлительно отменить.

Особая осторожность требуется при назначении инъекционного в/м раствора Вольтарена пациентам с , так как введение препарата может стать причиной усиления выраженности негативной симптоматики заболевания.

В редких случаях при первом применении препаратов Вольтарен могут наблюдаться , включительно с анафилактоидными/анафилактическими явлениями.

У пациентов, применяющих инъекционный раствор возможно развитие явлений гиперчувствительности на входящий в состав препарата метабисульфат натрия .

Вследствие своих характерных фармакодинамических качеств Вольтарен может маскировать негативную симптоматику заболеваний инфекционной природы .

Эффекты Вольтарена временно могут угнетать тромбоцитарную агрегацию , в связи с чем больные с нарушениями гемостаза требуют тщательного наблюдения за соответствующими показателями лабораторных тестов.

В случае продолжительного применения Вольтарена необходимо регулярно следить за формулой периферической крови пациента.

Больным, у которых при применении Вольтарена фиксируется или прочие расстройства ЦНС (например, нарушения зрения/слуха), лучше воздержаться от управления автотранспортом или опасными механизмами.

Для спрея

Пациентам, использующим накожный спрей, необходимо избегать его контакта со слизистыми оболочками тела, в особенности с глазами, и ни в коем случае не принимать препарат перорально.

Спрей можно распылять исключительно на неповрежденные кожные участки.

Не следует использовать спрей совместно с герметичными повязками или плотно прилегающей одеждой.

При обнаружении кожной сыпи использование спрея следует прекратить.

Следует помнить, что спрей Вольтарен включает и пропиленгликоль , которые могут стать причиной аллергических явлений и раздражения кожных покровов.

Для пластыря

Аппликации пластырем Вольтарен следует проводить только на неповрежденные кожные покровы, избегая его соприкосновения с открытыми раневыми поверхностями.

Необходимо избегать контакта пластыря со слизистыми оболочками тела, в особенности с глазами.

При продолжительном использовании пластыря Вольтарен нельзя полностью исключить возможность формирования негативных системных явлений. В случае параллельного применения прочих лечебных форм диклофенака нужно учитывать его дозировку в пластыре для избегания превышения его максимально допустимой суточной дозы, составляющей 150 мг.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

диклофенак

Назначать детям до 18-ти лет обычные таблетки в дозе 50 мг и более, также как таблетки ретард и инъекционный раствор, не рекомендуют.

Назначать детям до 15-ти лет спрей и пластырь Вольтарен не рекомендуют.

С алкоголем

Проведение терапии любыми лечебными средствами из группы НПВС (включая Вольтарен) и совместно принимаемый алкоголь значительно увеличивают риск формирования негативных явлений со стороны ЖКТ ( , ) и сердечно-сосудистой ситемы ( , сердцебиение , сердечная недостаточность ). По этой причине параллельно принимать таблетки, свечи, уколы лекарства и алкоголь не рекомендуют.

При беременности (и лактации)

Для таблеток, инъекционного раствора и свечей

Назначать Вольтарен при допустимо исключительно в случаях существенного превышения предполагаемой пользы такого лечения для матери, в сравнении с возможными негативными последствиями для плода. При этом беременным женщинам следует применять Вольтарен в минимально эффективной дозировке. Данные рекомендации имеют особое значение для женщин, находящихся на III триместре беременности , так как применение НПВС на этом сроке может привести к угнетению сократительной маточной способности и преждевременной закупорке у плода артериального протока.

Назначать инъекционный раствор Вольтарена беременным женщинам не рекомендуют.

При пероральном приеме Вольтарена внутрь в суточной дозировке 150 мг наблюдается проникновение диклофенака в грудное молоко, однако его количество настолько незначительно, что вряд ли приведет к каким-либо негативным явлениям у грудничка.

Назначать инъекционный раствор Вольтарена кормящим женщинам не рекомендуют.

Для спрея

Распыление спрея Вольтарен на кожные покровы матерей и женщин на III триместре не рекомендуется.

На протяжении первых 6-ти месяцев беременности лучше воздержаться от использования спрея на больших площадях кожных покровов (больше 600 см2), как и применять его в течение продолжительного времени (больше 3-х недель).

Для пластыря

Безопасность использования трансдермального пластыря Вольтарен для беременных женщин не изучалось, в связи с чем его применение во время беременности (особенно в III триместре) не рекомендуется.

Данные о проникновении активного ингредиента пластыря в грудное молоко отсутствуют, поэтому его не советуют назначать кормящим матерям .

Сервис поиска дженериков в Москве

Долго любить женщину в постели или полностью отдаваться своему мужчине - одно из главных удовольствий взрослого человека. Не всегда сексуальное возбуждение взмывает с нуля в небеса. Случается так, что телу нужно помочь, чтобы настроиться на интим самому и завести партнера. Для этого мы предлагаем купить дженерики в Москве. Недорогие, проверенные с точки зрения состава, а главное - действенные препараты увеличат потенцию мужчинам, сделают половой акт долгим и приносящим глубокое удовлетворение.

Дженерики.RU: что это такое и как работает?

Дженерики.RU - агрегатор, через который можно дешево заказать дженерики в интернет-аптеках, чьи цены и условия доставки вас устроят. Сайт выдает препараты по запросу, сортируя их по стоимости, вы выбираете подходящий и заказываете курьерскую доставку по городу. В наличии безрецептурные лекарственные препараты, БАДы и рецептурные средства для повышения потенции.

Мы выступаем в роли посредника между клиентом и интернет-аптекой. Автоматизированная система осуществляет поиск доступных дженериков и БАДов. Вы видите конечный результат поиска, с каждого сайта берется самое выгодное на текущий день предложение и выводится на нашем сайте (результаты поиска обновляются раз в сутки). В нашей базе исключительно сайты, которые существуют более 5 лет. Это позволяет работать только с надежными интернет-аптеками, поставщиками, минимизировать риски и получать для вас более низкие цены.

Вы оформляете заявку на интересующий вас препарат или БАД, наш менеджер проверяет и подтверждает вашу заявку, уточняет пожелания (рецепт для рецептурных препаратов), после этого отдел покупки, выкупает ваш заказ, курьер забирает его из аптеки и привозит к вам домой.

Что можно найти на нашем сайте?

Аптеки, по которым мы ведем поиск, предлагают:

➤ Виагру (силденафил цитрат). Классическое средство для улучшения эрекции с доказанной эффективностью. Благодаря нему мужчина быстро возбуждается, становится выносливым в постели и способным доставить сексуальное удовольствие. Препарат лечит импотенцию, делает эрекцию мощной и долговременной.

➤ Сиалис (тадалафил). Еще одно популярное средство для качественного улучшения секса. При грамотном применении этих таблеток стойко улучшается не только мужское здоровье, но и настроение. Действие сохраняется в течение 1-1,5 суток.

➤ Левитру (варденафил). Дешевый дженерик для восстановления эрекции и лечения ряда проблем, связанных с мочеполовым трактом. Эрекция становится мощной через 2-3 часа после приема сосательных таблеток или растворенного в воде порошка, действие продолжается 6-8 часов.

➤ Аванафил . Таблетки для улучшения эрекции быстрого действия: результат вы увидите через 15-20 минут после приема, когда приступите к интимному общению с партнером. Эффект будет длиться 5-6 часов.

➤ Дапоксетин . Препарат, продлевающий половой акт и провоцирующий спазмы мускулатуры малого таза, которые необходимы для эякуляции. Действует 3-4 часа. Применяется при половой дисфункции и преждевременной эякуляции.

⭐Вся продукция сертифицирована! ⭐

Для женщин

Также в аптеках, предлагающих купить дженерики в Москве через наш сайт-агрегатор, представлены средства для женщин - возбуждающие капли, таблетки, БАДы, капсулы. Женские препараты имеют, в основном, натуральный состав, принимаются за 15-20 минут до секса, увеличивают выделение смазки и повышают чувствительность половых органов.

Еще по каталогу можно заказать:

• презервативы;
• комбинированные таблетки (2-3 действующих вещества в 1 средстве);
• общеукрепляющие БАДы, мягко помогающие справиться с эректильной дисфункцией при длительном приеме;
• наборы из нескольких различающихся по составу таблеток для восстановления эрекции (Пробный) и одновременного решения двух проблем - эректильной дисфункции и преждевременной эякуляции (Профессионал).

Почему стоит купить дженерики для потенции на нашем сайте-агрегаторе?

1. Зайдя к нам и введя название препарата в поиск, можно найти его по самой выгодной цене, не надо идти в аптеку, тратить время и силы, наш курьер, сделает это за вас и доставит заказ по Москве в максимально сжатые сроки.
2. Воспользовавшись услугами нашей компании, вы можете купить в Москве дженерики оптом и в розницу по низким ценам, а также БАДы для улучшения эрекции, презервативы, товары для красоты и здоровья с доставкой из аптек Москвы.
3. Мы предлагаем гибкую систему лояльности для постоянных покупателей, уже после первой покупки вы получите скидку.
4. Секретные промокоды и постоянные акции, публикуемые на сайте, гарантируют, что вы всегда будете получать низкие цены и выгодные условия обслуживания.
5. Если вы нашли цены ниже, чем в нашей базе, расскажите нам, где дешевле и мы, проверив легальность указанной аптеки, включим ее в поиск.
6. Заявки, сделанные на сайте, принимаются круглосуточно. Прием заявок по бесплатной горячей линии осуществляется с 10 до 21 часа по московскому времени.
7. Наши клиенты имеют возможность бесплатной консультации по действию любого препарата у профессионального фармацевта, если у вас есть вопросы по схеме приема и противопоказаниям.
8. Удобный поиск по сайту, сравнение и анализ цен по всем предложениям в интернете.
9. На каждый реализуемый нами товар имеется необходимая документация, справки и сертификаты.
10. Делая заказ в Дженерики.RU, вы сможете забыть о неловких моментах - у вас больше не будет необходимости лично встречаться с аптекарем для объяснения своей проблемы. Мы покраснеем за вас, нам несложно!

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ВОЛЬТАРЕН ® Ретард 75

Торговое название

Вольтарен ® Ретард 75

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - диклофенак натрия 75 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, поливинилпиролидон (повидон), спирт цетиловый, сахароза,

состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, железа (III) оксид красный Е172, титана диоксид Е171, сахароза кристаллическая, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000).

Описание

Бледно-розовые, треугольные, двояковыпуклые со скошенными краями, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью черными чернилами «ID» на одной стороне и «CG» - на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ M01A B05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приема 75 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 4 часа и составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием еды не влияет на всасывание и системную биодоступность препарата. Средняя концентрация в плазме 13 нг/мл (40 млмоль/л) может сохраняться в течение 16 часов после приема препарата. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.

Системная биодоступность составляет 82% от соответствующего показателя после приёма внутрь кишечно-растворимой таблетки. В следствие длительного высвобождения активного вещества из препарата его максимальные концентрации в плазме крови ниже, нежели после приема таблеток покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При приеме препарата 2 раза в сутки, кумуляции не отмечается. Относительная концентрация составляет 25 нг/мл (80 нмоль/л).

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99.4%).

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака не изменяются.

Фармакодинамика

Вольтарен Ретард оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Вольтарен в концентрациях, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в суставах в покое и при движении, утренняя скованность и отечность суставов.

Показания к применению

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно -двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз и спондилоартрит, боли в позвоночнике, внесуставной ревматизм
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, в т. ч. после стоматологических или ортопедических операций
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея и аднексит

В относительно легких случаях заболевания, а также при длительной терапии, как правило, достаточно одной таблетки в сутки.

Если симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, препарат необходимо принимать вечером.

Таблетки следует принимать целиком с жидкостью, предпочтительно во время еды.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до <1/10)

• тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, спазмы в животе, вздутие живота, диспепсия, диарея, пониженный аппетит
• головная боль, головокружение
• вертиго
• повышение уровня трансаминаз
• кожная сыпь

Редко (≥1/10,000 до <1/1,000)

• реакции гиперчувствительности (бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок)
• сонливость
• астма (включая диспноэ)
• гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией
• крапивница
• гепатит, желтуха, нарушение функции печени

Очень редко (<1/10,000)

• тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз
• ангионевротический отек (включая отек лица)
• дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства
• парестезии, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт
• расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия
• звон в ушах, нарушение слуха
• сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
• артериальная гипертензия, васкулит
• пневмонит
• колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит
• фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность
• буллезный дерматит, экзема, различные виды эритем, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд
• острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз
• женское бесплодие

Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу, либо к любому другому компоненту препарата
• острая язва желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
• сердечная недостаточность
• Вольтарен ® Ретард, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит
• заболевания кроветворной системы
• лечение послеоперационной боли после операций коронарного шунтирования или применения аппарата искусственного кровообращения
• период беременности и лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP2C9. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин. Вольтарен ® Ретард может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови.

Диуретические и антигипертензивные средства. Вольтарен ® Ретард, как и другие НПВП, при сопутствующем применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а после начала и при окончании сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности, при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности.

Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать).

Препараты, вызывающие гиперкалиемию . Сопутствующее лечение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. В связи с этим следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Другие НПВП и кортикостероиды. Сопутствующее применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата Вольтарен ® Ретард с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, в виду отсутствия каких-либо доказательств возможной пользы от синергического действия.

Антикоагулянты и противотромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен ® Ретард и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение пациентов.

Противодиабетические препараты. Установлено, что Вольтарен ® Ретард может применяться совместно с оральными противодиабетическими средствами и не изменяет их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что вынуждало изменять дозу сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена Ретард.

Фенитоин . При одновременном применении фенитоина с Вольтарен ® Ретард рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови из-за возможного увеличения экспозиции фенитоина.

Метотрексат. Необходима осторожность при использовании НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин. Воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Хинолоновые антибактериальные средства. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно хинолоновые производные и НПВП.

Особые указания

Общие

Следует избегать применения препарата Вольтарен Ò Ретард с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Желудочно-кишечные кровотечения

Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Вольтарен Ò Ретард пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы (ПС), с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы препарата у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на ПС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного воздействия на ПС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПС). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Вольтарен Ò Ретард необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательный медицинский контроль и соответствующие предупредительные меры, в связи с потенциальным обострением.

Астма в анамнезе

У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу. Таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, включая Вольтарен ® Ретард, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен ® Ретард следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Вольтарен ® Ретард, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в одиночных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение необходимо при назначении препарата Вольтарен ® Рапид пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может обостриться. Во время применения препарата, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом Вольтарен ® Ретард как предупредительное мероприятие показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен ® Ретард следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Следует быть осторожными при назначении препарата Вольтарен ® Ретард пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать приступ.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеке, рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые значимо влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.

Сердечно-сосудистые эффекты

Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, Вольтарен Ò Ретард может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Вольтарен ® Ретард, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекций.

Поскольку таблетки содержат сахарозу, Вольтарен Ò Ретард не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Беременность и период лактации

Применение Вольтарена Ретард может отрицательно повлиять на фертильность женщин, поэтому этот препарат не рекомендован женщинам, желающим забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или тем, которые проходят обследование из-за бесплодия, прием Вольтарена Ретард следует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автомашину и работать с механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена Ретард головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, управлять автомашиной или другими механизмами не следует.

Передозировка

Симптомы: типичной для передозировки диклофенака клинической картины не существует.

Лечение: симптоматическое. Особенно это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной прозрачной бесцветной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 о С, в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Новартис Фарма С.п.А., Тор, Италия

Владелец регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ

Лихтштрассе 35

4056 Базель, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Филиал Новартис Фарма Сервисэз АГ в Казахстане

г. Алматы, ул. Жамакаева 155А

тел.: 8-800-080-0650 (бесплатно со стационарных телефонов по РК)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Состав

действующее вещество: диклофенак натрия;

Каждая таблетка содержит диклофенака натрия 75 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки - магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, спирт цетиловый, сахароза; покрытие таблетки - гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 8000, сахароза, чернила черные (шеллак, изопропиловый спирт, железа оксид черный Е172, бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты. Код АТС М01А В05.

Клинические характеристики

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания:

ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит; артроз; внесуставной ревматизм.

Боль и воспалительный процесс неревматического или посттравматического происхождения. Симптоматическое лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, к другим анальгетикам, жаропонижающим средствам, нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и, в частности, к ацетилсалициловой кислоте; Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация. Воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит); Последний триместр беременности; Печеночная недостаточность; Почечная недостаточность, (СКФ

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая или разламывая, запивая жидкостью, предпочтительно во время еды.

Дозу следует подбирать индивидуально. Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Меры предосторожности).

Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых составляет 75 - 150 мг в сутки (1-2 таблетки Вольтарена Ретард 75 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточным является применение 1 таблетки Вольтарена Ретард 75 мг в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, Вольтарен Ретард необходимо принимать вечером.

Применение у особых групп пациентов.

Дети (в возрасте до 18 лет)

Вольтарен ретард таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 75мг не рекомендуется применять у детей из-за высокого содержания действующего вещества.

Пожилые пациенты (65 лет и старше). Для пожилых пациентов обычно не требуется корректировки начальной дозы. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA - I ) или значимыми сердечно сосудистыми факторами риска

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или неконтролируемой гипертонией терапия препаратом Вольтарен, как правило, не рекомендуется. При необходимости препарат назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или со значительными факторами риска их развития только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель - только в дозах

Пациенты с нарушением функции почек. Вольтарен Ретард противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ

Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Вольтарена Ретард у пациентов нарушением функции почек (см. Меры предосторожности).

Пациенты с нарушением функции печени. Вольтарен Ретард противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. Противопоказания). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Вольтарена Ретард у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (см. Меры предосторожности).

Побочные эффекты

Побочные реакции на препарат в зависимости от частоты описаны в следующем порядке: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, нечасто (> 1/1000, редко (> 1/10000, очень редко (

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита.

Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, геморрагическая диарея, мелена, желудочно-кишечная язва (с кровотечением или перфорацией или без них, гастроинтестинальный стеноз или перфорация, которая может привести к перитониту).

Очень редко: колит (в том числе геморрагический колит, ишемический колит или обострение язвенного колита, или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, заболевания пищевода, диафрагмоподобное сужение кишечника, панкреатит.

Вольтарен Ретард может вызывать в нижних отделах кишечника (в тонкой и толстой кишке) хронические воспалительные состояния с образованием псевдомембран и стриктур.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, головокружение.

Редко: сонливость.

Очень редко: парестезия, расстройства памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, нарушение вкусовых ощущений, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы,

нечасто* - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, сердцебиение, боль в груди; очень редко - артериальная гипертензия, васкулит; частота неизвестна - синдром Коуниса.

Со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушения зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринта:

Часто: вертиго.

Очень редко: шум в ушах, нарушения слуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: кожные высыпания.

Редко: крапивница.

Очень редко: буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительных путей.

Часто: задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия.

Очень редко: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови.

Редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени.

Очень редко: фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы.

Редко: бронхиальная астма (в том числе одышка).

Очень редко: пневмонит.

Со стороны иммунной системы.

Редко: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в том числе артериальная гипотензия и шок).

Очень редко: ангионевротический отек (в том числе отек лица).

Нарушения психики.

Очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические нарушения.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт).

Общие расстройства.

Редко: отеки.

* Частота отражает данные длительной терапии с применением высокой дозы (150 мг в сутки).

Описание отдельных побочных эффектов.

Артериотромботические явления

Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).

Зрительные нарушения

Нарушение зрения, нечеткость или двоение в глазах - характерные нежелательные эффекты для класса НПВП, которые обычно обратимы после прекращения приема. Возможным механизмом возникновения является ингибирование синтеза простагландинов и других соединений, которые нарушают регуляцию кровотока сетчатки, вызывая возможные зрительные нарушения. Если такие нарушения возникают во время лечения диклофенаком, для исключения других возможных причин их возникновения следует провести офтальмологическое обследование.

Передозировка

Нет типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании средств поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. Возможно применение активированного угля после потенциально токсической передозировки, а также желудочная деконтаминация (например, рвота, промывание желудка) после потенциально угрожающей жизни передозировки.

Женщины детородного возраста, беременность, грудное вскармливание, фертильность

Нет данных, позволяющих давать какие-либо рекомендации женщинам детородного возраста.

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса у плода после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности, однако обобщенные данные являются неубедительными. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Вольтарен Ретард не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия, почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов. У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. Таким образом, диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, Вольтарен Ретард не следует применять при грудном вскармливании, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.

Как и другие НПВП, Вольтарен Ретард может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, необходимо рассматривать целесообразность отмены препарата.

Меры предосторожности

Желудочно-кишечные эффекты

При приеме всех НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и отмечаться в период лечения как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе, предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных нарушений. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, принимающих Вольтарен Ретард, развиваются эти осложнения, отменить лечение этим препаратом следует прекратить.

Во время приема препарата Вольтарен Ретард необходимо медицинское наблюдение за пациентами, которые имеют заболевания желудочно-кишечного тракта или язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона. Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с увеличением дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией либо имела место у пожилых.

Для уменьшения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.

У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения малых доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).

Пациентам, которые получают сопутствующую терапию системными кортикостероидами, антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, рекомендуется соблюдать осторожность.

Сердечно-сосудистые эффекты

Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), которые могут быть ассоциированы с применением диклофенака, в частности при применении в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (напр., артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель - только в дозах

Пациенты должны проявлять настороженность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в подобных случаях.

Гематологические эффекты

При длительном приеме Вольтарена Ретард рекомендуется, как и при длительном приеме других НПВП, контролировать анализ крови. Вольтарен Ретард, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательное наблюдение.

Респираторные эффекты

У пациентов с астмой, аллергическими ринитами, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническим обструктивным заболеванием дыхательных путей (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакции на НПВП, такие как провокация астмы, отек Квинке или крапивница, встречается более часто. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность (готовность к экстренной ситуации). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, напр., с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Гепатобилиарные эффекты

Тщательное наблюдение необходимо при назначении Вольтарена Ретард пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Во время приема препарата, также как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном Ретард в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен Ретард следует отменить.

Кроме повышения уровня ферментов печени, сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и в очень редких случаях фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Вольтарена Ретард больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Кожные реакции

При приеме НПВП, включая Вольтарен Ретард, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Побочные реакции). Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен Ретард следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Вольтарен Ретард, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Эффекты со стороны почек

Терапия НПВП, включая Вольтарен Ретард, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время приема Вольтарена Ретард в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Пожилые пациенты

С осторожностью следует принимать препарат пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела.

Взаимодействие с НПВП

Необходимо избегать одновременного приема Вольтарена Ретард и других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Маскирование инфекции

Препарат Вольтарен Ретард может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Вспомогательные вещества

Вольтарен ретард содержит сахарозу, поэтому он не рекомендуется у пациентов с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицита сахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению ме ханизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена Ретард головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не рекомендуется водить автомашину или управлять механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении Вольтарена Ретард с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Вольтарен Ретард может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить мониторинг уровней лития и дигоксина в сыворотке крови.

Вольтарен Ретард, так же как и другие НПВП, может угнетать активность диуретиков или антигипертензивных препаратов (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)). Следовательно, комбинация должна применяться с осторожностью, а артериальное давление пациентов, особенно пожилых, должно периодически контролироваться. Пациенты должны получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в случае применения диуретиков и ингибиторов АПФ по причине повышенного риска нефротоксичности. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (данный показатель следует регулярно контролировать).

Одновременное применение с другими системными НПВП или кортикостероидами может увеличивать частоту побочных реакций Вольтарена Ретард со стороны желудочно- кишечного тракта.

Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена Ретард на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен Ретард и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.

В клинических исследованиях установлено, что Вольтарен Ретард может применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами, и не изменяет их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена Ретард. По этой причине рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови в качестве меры предосторожности в ходе сопутствующей терапии.

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Влияние НПВП, в том числе и Вольтарена Ретард, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим Вольтарена Ретард следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.

При совместном применении фенитоина с Вольтареном Ретард рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине возможного увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин могут вызывать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Рекомендуется принимать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 часов после применения колестипола /холестирамина.

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .

Диклофенак - действующее вещество Вольтарена Ретард, является нестероидным соединением с выраженным противоревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Вольтарен Ретард подходит для пациентов, у которых суточная доза 75 мг является подходящей, принимая во внимание клиническую картину. Возможность назначения лекарственного средства, предполагающего возможность однократного применения всей суточной дозы, значительно упрощает долгосрочное лечение и помогает избежать возможной ошибки в дозировке. Вольтарен Ретард дает возможность применения максимальной суточной дозы 150 мг в виде сбалансированного режима два раза в день.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена Ретард обеспечивают значительное уменьшение выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, таким образом, улучшение функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную припухлость тканей и отек в месте хирургической раны. В клинических исследованиях было установлено, что Вольтарен Ретард проявляет также сильное анальгетическое действие при умеренных и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического генеза.

Фармакокинетика .

Анализ выведенного с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такое же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечнорастворимым покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного из Вольтарена Ретард) составляет, в среднем, 82 % от соответствующего показателя после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки Вольтарена в той же самой дозе. Вследствие длительного высвобождения активного вещества из Вольтарена Ретард максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме, ниже, нежели после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается, в среднем, через 4 часа после приема таблетки 75 мг или 100 мг. Прием еды клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Вольтарена Ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 часа (16 часов) после приема Вольтарена Ретард 75 мг. Количество абсорбированного действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Так как около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень ("эффект первого прохождения"), площадь под кривой зависимости концентрация/время (AUC) после приема таблетки Вольтарена Ретард почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарена Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 нг/мл или 25 нг/мл (70 нмоль/л или 80 нмоль/л) при приеме Вольтарена Ретард 75 мг 2 раза в сутки.

Фармакокинетическое поведение не изменяется после многократного применения. Не происходит аккумуляции при условии, что соблюдаются рекомендуемые интервалы между применениями.

Распределение. 99,7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой на протяжении 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины, кормящей грудью. Количество, потребленное младенцем вместе с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/день.

Биотрансф ормаиия . Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая 2 фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения. Однако, этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.

Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Линейность. Абсорбируемое количество линейно связано с дозировкой.

Специальные группы патентов. Связанных с возрастом различий поглощения, метаболизма или выведения лекарственного средства выявлено не было. Тем не менее, у нескольких пожилых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия привела к концентрациям в плазме крови на 50% выше, чем ожидалось на основе данных, полученных у молодых здоровых испытуемых.

У пациентов с нарушением функции почек не было выявлено аккумуляции неизмененного действующего вещества на основе данных однодозовой кинетики при использовании обычной схемы применения. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вычисленные равновесные уровни гидроксиметаболитов в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Новартис Фарма С.п.А., Италия для Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария.

Адрес

ул. Провинциале Скито 131, 80058, г. Торре Аннунциата (провинции Неаполь), Италия.