Тамоксифен форма выпуска в таблетках. Инструкция по применению и побочные эффекты тамоксифена. Ограничения к применению

Тамоксифен – тамоксифена цитрат является нестероидным анти-эстрогенным препаратом, его широко используют в клинической медицине. Классифицируют его в качестве избирательного регулятора активности эстрогенных рецепторов, с агонистическими и антагонистическими свойствами. Химическая формула (Z)2--N,N-диметилэтанамин-2-гидрокси-1,2,3-пропанэтрикарбоксилат.

Историческая справка

Впервые тамоксифен синтезировали в 1962 году, это сделала компания ICI. Использовался в США для лечения некоторых форм бесплодия у женщин. Начиная с 1971 года, его начали применять при терапии рака молочной железы. С 1977 года препарат поступает на рынки во множестве стран под различными наименованиями, начинает пользоваться популярностью.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Тамоксифен относят к нестероидным антиэстрогенным средствам, несмотря на это, у него присутствуют слабые эстрогенные свойства. Действие препарата основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен и некоторые его метаболиты соперничают с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В отличие от рецепторного комплекса эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не оказывает стимулирующий эффект на синтез ДНК в ядре, он подавляет деление клетки, а это ведет к регрессии опухолевых клеток, а в дальнейшем и гибели.

Свойства тамоксифена

Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, у которого смешанное агонистически\антагонистическое действие. Тамоксифен применяют в лечебной практике как средство влияния на рак молочной железы, спровоцированный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств.

Спортсмены мужского пола используют его с целью борьбы с побочными эффектами ароматизации ААС (кроме борьбы с пролактиновой гинекомастией от нандролонов). Одной из проблем спортивного мира является гинекомастия, то есть развитие тканей молочной железы у мужчин. Изначально оно может проявляться как отек или маленькое уплотнение в районе соска. Уже позже это может превратиться в более плотные и объемные ткани, вплоть до необходимости хирургического вмешательства. Эстроген приводит к задержке воды и возрастанию количества подкожного жира. Помимо этого, препарат прекращает обратную отрицательную связь эстрогенов по оси гипоталамус-гипофиз-яички, влияя на возрастание выработки гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). В этом действии он напоминает кломид и циклофенил. Больше ЛГ - больше тестостерона. Этот эффект больше всего ценится после «курса», в рамках комплексной программы ПКТ.

Не стоит забывать о том, что все трифенилэтиленовые соединения (тамоксифена цитрат, кломифена цитрат, торемифена цитрат), чаще всего имеют эстрогеноподобное влияние в печени. Имеется в виду то, что они могут блокировать эстроген в некоторых областях тела, и при этом могут работать в качестве эстрогена в других областях. Важную роль тут имеет возможность регулирования уровня синтеза хорошего и плохого холестерина. У людей, применяющих стероиды, существует вероятность возникновения факторов риска для сердечнососудистой системы, которые усугубляются употреблением ингибиторов ароматазы. Применение тамоксифена может привести к исчезновению гинекомастии и одновременно поддерживать необходимый баланс хорошего и плохого холестерина.

Применение тамоксифена

Прием (для мужчин):

Принимая препарат с целью угнетения эстрогенных побочных эффектов, доза равна 10-30мг в день. Для угнетения уже развитых признаков гинекомастии 40 мг в день (20 мг утром и 20 мг вечером). Для ПКТ (послекурсовой терапии, она обычно длится 3 недели) как правило, достаточно 40 мг в день (20 мг утром и 20 мг вечером), в случае, если курс стероидов был коротким или слабым (курс с оксандролоном), то можно обойтись 20 мг в сутки (10 мг утром и 10 мг вечером).

Прием (для женщин):

Тамоксифен используется женщинами только в одном случае – при борьбе с раком молочных желёз.

Побочные эффекты тамоксифена

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
Со стороны ЦНС: редко - депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
Со стороны органа зрения: не часто – ретинопатия, кератопатия, катаракта.
Со стороны системы кроветворения: не часто – тромбоцитопения, лейкопения. (в связи с этим, людям с тромбофлебитом, с тромбоцитопенией, а так же лейкопенией не советуют использовать этот препарат!)
Со стороны эндокринной системы: у женщин – гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин – импотенция, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.
Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.
Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Следует сказать о том, что побочные эффекты тамоксифена проявляются в случаях его длительного применения в дозах 40мг в сутки и выше. Получается, ПКТ на протяжении 3-4 недель или применение тамоксифена в дозе 10 мг в день в течение курса стероидов, почти никогда не станет причиной возникновения любого из описанных побочных эффектов.

Показания к лекарственному применению

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Противопоказания к медицинскому применению

Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.

– это медицинский препарат, на химической основе, встречается в мире довольно редко. Ведь этот препарат совершенно уникален, он существенно отличается от подобных ему средств. Медики его относят к группе сексуальных гормонов. Как и любое другое медицинское лекарство, применение тамоксифена проводиться строго по назначению врача. Самостоятельный прием тамоксифена может негативно сказаться на вашем здоровье.

Препарат «» имеет еще и другое название. Его еще называют «Нольвадекс». Изначально этот препарат был разработан исключительно для лечения женщин. Его применяли с целью профилактики раковых болезней. Ведь он способен выявлять и предупреждать человека о развитии онкологии, что позволяло вовремя диагностировать и вылечить болезнь. Но через некоторое время, тамоксифен начали активно использовать в спорте, в частности в бодибилдинге. Действие этого препарата проходит очень медленно, особенно на первых этапах лечения, поэтому его рекомендуют принимать вместе с другими аналогическими препаратами.

Как уже говорилось, тамоксифен начали активно применять в спорте. И на то есть весомые причины. Дело в том, что тамоксифен значительно повышает уровень тестостерона в организме мужчины, ведь этот препарат является антиэстрогеном. Согласно статистике, если сравнить начальные данные эндогенного тестостерона в организме мужчины, то, если он будет употреблять препарат по двадцать мг на протяжении десяти дней, уровень тестостерона в его крови повыситься на 42%. А если употреблять его более полтора месяца, этот уровень может повыситься даже до 83%. Такая статистика свидетельствует о том, что тамоксифен намного эффективные других препаратов. Это одно из его главных достоинств.

1. Практически сразу же после применения, препарат повышает уровень холестерина в крови. При этом существенно снижается риск сердечных заболеваний. Ведь, как известно, многие спортсмены бодибилдинга могут страдать такими болезнями;

2. По сравнению с другими препаратами, так как тамоксифен является очень легким эстрогеном, он не вредит внутренним органам, а наоборот, положительно влияет на людской организм;

3. Тамоксифен намного безопаснее других препаратов. Даже длительное его употребление не несет особого вреда организму.

Недостатки препарата

Как и любое другое медицинское средство, тамоксифен имеет ряд побочных эффектов:

Из-за своей структуры, препарат подавляет рост инсулиноподобного фактора в организме человека;
Тамоксифен очень медленно действует. Его действие проходит на протяжении многих часов. Особенно это заметно на начальном этапе принятия;

К недостаткам можно также отнести тот факт, что многие врачи в бодибилдинге советуют спортсменам принимать тамоксифен вместе с другими препаратами. Очень часто его советуют употреблять с провироном. Ведь именно этот препарат способен сжигать лишний жир в организме. Как видим, тут четко указывается еще один недостаток препарата.

Побочные эффекты

Как и многие медицинские препараты, тамоксифен также имеет свои побочные эффекты.

Очень часто, именно после приема препарата, у многих людей наблюдается:

1. Повышение температуры;

3. Тошнота, сухость во рту, существенное снижение эрекции.

Реже проявляются и такие симптомы:

1. Сыпь по телу;

2. Очень быстрая утомляемость;

3. Анорексия;

4. Возможные временные запоры.

Среди таких побочных эффектов есть и довольно опасные. Например, медикам известны случаи, когда у пациента наблюдались сильные головные боли, существенное понижение остроты зрения, помутнение сознания и другие. Также бывали случаи, когда происходили нарушения в работе печени и других, жизненно важных для человека органов. Такие случаи бывают очень редко, но, к сожалению бывают. Именно поэтому препарат нужно принимать по строгому назначению врача. Как видим, препарат обладает очень сильными побочными действиями, поэтому его не рекомендуют принимать людям, чувствительным к его составу.

Тамоксифен в бодибилдинге

В бодибилдинге препарат принимают ради увеличения массы мышц, увеличения их рельефности. Также для поднятия общей массы тела, или наоборот, для уменьшения. Приобрести его можно в аптеках города. Продается без рецепта. Так как это редкое вещество, он может быть не во всех аптеках. Хотя его продажа и допускается без рецепта, покупать его в такой способ не следует. Перед использованием нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Как принимать Тамоксифен

Прием Тамоксифена после курса стероидов рекомендуется комбинировать с ингибиторами ароматазы, наиболее популярным из которых является . Тамоксифен как основное средство используется в дозировках от 10 до 20 миллиграмм ежесуточно, начиная с последней недели курса и заканчивая второй неделей по его окончании. Если же Провирон не принимается, Тамоксифен включается чуть позже – на 2 неделе, и заканчивается через 2-3 недели после его отмены.

Обратите внимание, что наивысший уровень эстрогенов наблюдается в организме на конец первой недели курса ААС. Что касается того, как принимать Тамоксифен в бодибилдинге на курсе стероидов, не оказывающем эффекта ароматизации, то рекомендуется добавлять его только под конец цикла.

Тамоксифен или кломид — что лучше? Агапурин в бодибилдинге

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата , что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат , характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса ”, который, транслоцируясь в ядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов , тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов , лютеотропина и фоллитропина .

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях . Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань .

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

эстроген-чувствительных опухолях ;
злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
раке груди , в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
раке эндометрия .

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:

присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
отсутствие онкогенного эффекта ;
способность индуцировать апоптоз;
действенность при РЭ-отрицательных опухолях .

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

HEXAL LEIRAS LYKA LABS ORION CORPORATION ORION PHARMA INTERNATIONAL TEVA Pharvaceutical Industries Ltd БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО ВОСТОК Гексал АГ Дальхимфарм ОАО Дальхимфарм/Мастерлек Лэнс/Дальхим ЛЭНС-ФАРМ, ООО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Орион Корпорейшен/Фармакор Продакшен, ООО Орион Корпорейшн Салютас Фарма ГмбХ Северная Звезда, ЗАО СКОПИНФАРМ Тева Фарм. Предприятия Лтд, завод Фармахеми/расфас Тева Чешские Предприятия с.р.о. Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО ФЕРЕЙН ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД Эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ

Страна происхождения

Австрия Германия Израиль /Россия Индия Нидерланды/Россия Россия Финляндия Финляндия/Россия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 30 - флаконы полипропиленовые белые (1) - пачки картонные. 30 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 30 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 30 таб в уп Таблетки по 20мг - 100 шт в уп. Таблетки по 20мг - 30шт в уп. упак 30 табл упак 30 таблеток

Описание лекарственной формы

Таблетки Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "10" на одной стороне Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "10" на одной стороне. Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "20" на одной стороне. Таблетки круглые, почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны. Таблетки круглые, почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны. Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами. Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы. Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.

Фармакокинетика

После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация Тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы – 99%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение Тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Особые условия

До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить). У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень). При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Состав

1 таб. тамоксифена цитрат 15.2 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000. 1 таб. тамоксифена цитрат 15.2 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 10 мг тамоксифен цитрат 10мг; Вспомогательные в-ва: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода тамоксифен цитрат 20мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат Тамоксифена цитрат 15,2 мг, что эквивалентно 10 мг Тамоксифена. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат. тамоксифена цитрат 30.4 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 20 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода очищенная тамоксифена цитрата 30.4 мг, что соответствует содержанию тамоксифена 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000.

Тамоксифен показания к применению

- эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин. Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Тамоксифен противопоказания

Повышенная чувствительность к Тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата. - Беременность и кормление грудью. С осторожностью: Почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами

Тамоксифен дозировка

10 мг 20 мг

Тамоксифен побочные действия

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель. Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит. У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась ги перкальциемия. Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования. При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма. У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием. При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина. У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома. При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома. Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Билем, Веро-Тамоксифен, Веро-Тамоксифен, Ген-Тамоксифен, Зитазониум, Интам-10, Йеноксифен 10, Йеноксифен 20, Йеноксифен 30, Новофен, Нолвадекс, Нолвадекс Д, Нолвадекс-форте, Тамифен, Тамоксен, Тамоксифен, Тамоксифен (Тамоплекс), Тамоксифен цитрат, Тамокси

Мужчины принимают тамоксифен для сохранения мышечной массы и предотвращения развития гинекомастии (роста грудных желез).

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен цитрат, наиболее известный под торговым названием Нолвадекс, или Нольвадекс (Nolvadex), относится к специфическим модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Мощный и эффективный Нолвадекс был разработан для борьбы с эстрогеном у больных раком молочной железы. Эстрогены (женские гормоны) связываются с рецепторами в области грудной клетки и способствуют развитию опухолей. Тамоксифен препятствует этому связыванию. Действие на мозг заключается в том, что тамоксифен препятствует превращению тестостерона в эстроген, поэтому уровень женского гормона остаётся низким.

Тамоксифен у мужчин применяется также после курса анаболических стероидов для стимулирования естественного производства и повышения тестостерона, которое было подавлено из-за использования стероидов.

В этом случае тамоксифен стимулирует выработку лютеинизирующого () и фолликулостимулирующего гормонов () гипофизом, которые, в свою очередь, влияют на производство тестостерона у мужчины. Без ЛГ и ФСГ нет естественного продуцирования тестостерона; ЛГ в этом процессе играет главную роль. Благодаря этому эффекту тамоксифен иногда назначают мужчинам для лечения бесплодия.

ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН

Первоначально препараты тамоксифена применялись для борьбы с раком молочной железы, но сейчас их всё чаще используют мужчины, принимающие анаболические стероиды.

Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин). При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия. Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

Другой случай применения тамоксифена у мужчин – антиандрогенная терапия.

Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за . Например, могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах.
Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин. Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

При длительном приёме тамоксифен цитрат может в некоторой степени подавить продукцию инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

Хотя тамоксифен классифицируется как антагонист (противник) эстрогена, в некоторых частях тела тамоксифен фактически работает как агонист эстрогена. Это означает, что он работает как эстроген.

Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина ( , SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая в организме. Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо. Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц. Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ.

Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:

Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
Увеличение массы тела (22 % мужчин).
Сексуальные расстройства (22 %).
Приливы (13 %).
Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
Проблемы со зрением (3 % мужчин).

Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.