Золофт (Сертралин): побочные эффекты. Золофт: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России Золофт тахикардия

Золофт – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Золофта – покрытые оболочкой таблетки.

Действующее вещество препарата – сертралин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке его может содержаться 50 или 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальций фосфорнокислый, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбаты, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Реализуются таблетки по 14 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в упаковке.

Показания к применению

Золофт применяется для лечения:

Панических расстройств;
Социальной фобии;
Депрессии различной этиологии (а также для ее профилактики);
Посттравматических стрессорных расстройств (ПТСР);
Обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).

Противопоказания

Применение Золофта противопоказано:

Детям до 6 лет;
Во время беременности;
Кормящим грудью женщинам;
Пациентам, которые принимают пимозид;
Одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены;
При повышенной чувствительности к сертралину или вспомогательным компонентам.

Возможно применение препарата, но под тщательным медицинским наблюдением при:

Эпилепсии;
Органических заболеваниях головного мозга, включая задержку умственного развития;
Выраженном снижении массы тела;
Почечной/печеночной недостаточности;
Необходимости применения других препаратов, связывающихся белками плазмы крови (например, с толбутамидом или диазепамом);
Назначении пациенту средств, влияющих на серотонинергическую передачу (например, препаратов лития).

Способ применения и дозировка

Золофт следует принимать один раз в сутки (утром или вечером) вне зависимости от приема пищи.

Начальная суточная доза при панических расстройствах, социальной фобии и ПТСР составляет 25 мг, спустя 7 дней ее увеличивают до 50 мг. Такой режим дозирования предпочтителен, т.к. позволяет снизить частоту развития побочных эффектов, характерных для лечения панического расстройства.

Терапию депрессии и ОКР начинают с суточной дозы 50 мг.

Если 50 мг/сутки недостаточно для достижения необходимого терапевтического эффекта, дозу постепенно, не чаще 1 раза в неделю, повышают. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 200 мг. При этом важно учитывать, что первая положительная динамика может наблюдаться уже спустя неделю после начала приема Золофта, однако выраженный эффект достигается к концу 2-4 недели, а иногда еще позже (например, при ОРК).

При проведении поддерживающей терапии лекарственное средство назначают в минимальной эффективной дозе. При необходимости ее корректируют в зависимости от клинического эффекта.

При ОРК у детей в возрасте 6-12 лет препарат назначают в стартовой дозе 25 мг/сутки и только спустя 7 дней увеличивают до 50 мг. По мере необходимости (в случае недостаточного эффекта) дозировку и дальше постепенно увеличивают до максимальной допустимой, составляющей 200 мг. Чтобы избежать передозировки, при назначении дозы свыше 50 мг следует учитывать меньшую по сравнению с взрослым человеком массу тела ребенка.

Лечение ОРК у подростков старше 13 лет сразу начинают с суточной дозы 50 мг.

Побочные действия

При применении Золофта могут отмечаться побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы относительно часто возникают тошнота и/или рвота, запор или диарея, метеоризм, сухость во рту, панкреатит, гепатит, боль в животе, желтуха, снижение аппетита вплоть до анорексии, печеночная недостаточность. Редко возможно повышение аппетита, в редких случаях длительного применения – обратимое асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови;
Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, проявляющиеся артериальной гипертензией, тахикардией, ощущением сердцебиения;
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной систем, выражающиеся экстрапирамидными расстройствами (нарушением походки, скрежетом зубов, акатизиями, дискинезией), непроизвольными мышечными сокращениями, обмороком, парестезиями, сонливостью или бессонницей, головной болью, мигренью, тремором, головокружением, манией, гипоманией, ажитацией, эйфорией, галлюцинациями, психозом, ночными кошмарами, снижением либидо, попытками суицида, комой;
Реакции со стороны костно-мышечной системы, такие как мышечные судороги и артралгия;
Патологии со стороны дыхательной системы, проявляющиеся зевотой и бронхоспазмом;
Со стороны мочевыделительной системы возможны задержка или недержание мочи, энурез;
Нарушения органов чувств: звон в ушах, мидриаз, нарушения зрения;
Расстройства эндокринной системы, выражающиеся гипотиреозом, гиперпролактинемией, неадекватной секрецией АДГ;
Реакции со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, галакторея, снижение потенции, задержка эякуляции, приапизм, нарушение менструального цикла;
Реакции со стороны системы кроветворения (есть риск развития лейкопении, тромбоцитопении);
Прочие побочные эффекты: увеличение или снижение массы тела, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, слабость, периферический отек, кровотечения (в т.ч. желудочно-кишечные, носовые, гематурия);
Дерматологические реакции: алопеция, повышенное потоотделение, пурпура, приливы крови к лицу или покраснение кожи, фотосенсибилизация;
Аллергические реакции, проявляющиеся зудом, крапивницей, периорбитальным отеком, ангионевротическим отеком, отеком лица, анафилактоидными реакциями. Известны отдельные случаи эпидермального некролиза и синдрома Стивенса-Джонсона.

При резком прекращении приема Золофта есть риск развития синдрома отмены, выражающегося галлюцинациями, симптомами психоза и депрессии, гипестезиями, парестезиями, агрессивными реакциями, беспокойством – признаками, которые невозможно отличить от симптоматики основного заболевания.

Передозировка сертралина, как правило, не сопровождается развитием тяжелых симптомов. Однако при одновременном применении Золофта с другими препаратами и алкогольными напитками может возникать тяжелое отравление, в некоторых случаях приводящее к коме и летальному исходу. В некоторых случаях передозировка препарата чревата развитием серотонинового синдрома, проявляющегося тошнотой, рвотой, ажитацией, тахикардией, сонливостью, диареей, психомоторным возбуждением, повышенным потоотделением, гиперрефлексией, миоклонусом. Специфического антидота сертралина нет. Пациентам, принявшим высокую дозу Золофта, требуется интенсивная терапия, направленная на поддержание жизненно важных систем и функций. Вызывать рвоту не рекомендуется. Прием активированного угля считается более предпочтительным, нежели промывание желудка. Важно поддерживать проходимость дыхательных путей.

Особые указания

Сам по себе сертралин, как правило, не оказывает негативного влияния на психомоторные функции. Однако его применение в комбинации с другими препаратами может стать причиной нарушения внимания и/или координации движений. По этой причине в период лечения Золофтом не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды работ.

Пристальное внимание необходимо пациентам, которым Золофт назначен в комбинации с препаратами, угнетающими ЦНС.

В период лечения запрещено употреблять алкоголь и лекарственные средства, содержащие этанол.

Пациентам, которые принимают антикоагулянты непрямого действия (например, варфарин), необходим контроль протромбинового времени в начале лечения Золофтом и после его отмены.

Циметидин значительно снижает клиренс сертралина.

При длительном применении Золофта в суточной дозе 50 мг отмечается повышение концентрации в плазме крови лекарственных средств IС класса (пропафенона, флекаинида), антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов.

При сочетанном применении сертралина и препаратов лития может появляться тремор.

При приеме сертралина в дозе 200 мг в комбинации с антипирином отмечается снижение периода полувыведения последнего.

Особое наблюдение требуется пациентам, которым Золофт назначен в период приема суматриптана, поскольку такое сочетание может привести к спутанности сознания, повышению сухожильных рефлексов, выраженной слабости, возбуждению и возникновению чувства тревоги.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются препараты Алевал, Асентра, Депрефолт, Сералин, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин.

Золофт представляет собой синтетический препарат, который применяют при лечении депрессивных состояний и некоторых других расстройств нервной системы. Действующий компонент Золофта – сертралин, характеризуется антидепрессантным действием, не оказывая при этом стимулирующего, седативного либо антихолинергического эффектов.

Как утверждают многочисленные отзывы о Золофте, его преимуществом перед другими антидепрессантами является то, что при продолжительном приеме он не провоцирует увеличение массы тела и медикаментозной зависимости.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Золофт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Золофтом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант. Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: сертралин – 50 или 100 мг (в виде гидрохлорида сертралина);
Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, фосфорнокислый кальций, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гликолят крахмал натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбаты, полиэтиленгликоль, двуокись титана (Е171).

Золофт выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: продолговатые, белого цвета, на одной из сторон выдавлена надпись «Pfizer», на другой стороне для дозы 50 мг –«ZLT|50», для дозы 100 мг – «ZLT|100» (по 14 шт. в блистерах из алюминиевой фольги и непрозрачного полипропилена, по 1 или 2 блистера в картонной пачке).

Для чего применяется Золофт?

Показания препарата Золофт:

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
Обсессивно-компульсивные расстройства;
Панические расстройства;
Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР);
Социальная фобия.

Фармакодинамика

Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Инструкция по применению

Как сообщает инструкция по применению, Золофт применяют внутрь, 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

Через 7 дней после начала приема препарата может наблюдаться начальный результат, однако максимальный эффект обычно достигается спустя 2-4 недели (в случае ОКР для этого обычно требуется более длительное время).

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.
Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Противопоказания

Противопоказания препарата Золофт:

Известная повышенная чувствительность к сертралину;
Одновременное использование ингибиторов МАО и пимозида;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития); эпилепсия; печеночная и/или почечная недостаточность; выраженное снижение массы тела.

Побочные действия

Со стороны периферической и центральной нервных систем Золофт может вызывать следующие побочные явления:

Нарушение походки;
Скрежет зубами;
Сонливость или бессонница;
Эйфория;
Снижение либидо;
Мания и гипомания;
Галлюцинации;
Акатизии;
Непроизвольные мышечные сокращения;
Дискинезии;
Парестезии;
Мигрень и головные боли;
Ночные кошмары;
Головокружение;
Обмороки;
Тремор;
Психоз;
Кома.

Применение Золофта может приводить к следующим побочным эффектам со стороны пищеварительной системы :

Запор или диарея;
Панкреатит;
Печеночная недостаточность;
Гепатит;
Метеоризм;
Тошнота и рвота;
Боли в животе;
Сухость во рту;
Желтуха;
Снижение аппетита, вплоть до развития анорексии.

Применение Золофта может стать причиной развития следующих аллергических и дерматологических реакций :

Периорбитальный отек;
Эпидермальный некролиз;
Реакция фотосенсибилизации;
Покраснение кожи;
Алопеция;
Пурпура;
Ангионевротический отек;
Синдром Стивена-Джонсона;
Анафилактоидная реакция;
Отек лица;
Крапивница;
Кожный зуд;
Повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне использования Золофта могут наблюдаться побочные эффекты в виде тахикардии, сердцебиения и артериальной гипертензии, а со стороны костно-мышечной системы – мышечные судороги и артралгия. Применение препарата может вызывать нарушения половой функции, припиазм, галакторею, нарушение менструального цикла и гинекомастию.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Дополнительно

При заболеваниях печени Золофт назначают в сниженных по сравнению с обычными дозировками.Влияния Золофта на психомоторные функции не отмечено, но следует учитывать риск побочных эффектов с ослаблением внимания и концентрации, ухудшением зрения, при принятии решения о возможности управления автомобилем. При работе с опасными механизмами в период приема Золофта необходимо быть крайне осторожным.

Две недели – необходимый перерыв между приемом Золофта и ингибиторами МАО, для предотвращения возможных летальных осложнений.

Аналоги

Цены

Средняя цена в аптеках (Москва) 433 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Вера
Принимала золофт длительное время. Препарат помог справиться с жутким ПА. Однако после отмены наблюдается увеличение массы тела. Спортом занимаюсь серьезно и очень давно. Сейчас ни изнурительные тренировки, ни контроль за пищей не помогают. Если у кого-то была такая проблема, подскажите, есть шанс, что со временем вес придет к прежним показаниям.
Жанна
Мне 22 года, состояние было очень тяжелое, 3 недели в больнице лежала и лечили меня не тем, очень дорого плачу хорошему квалифицированному психотерапевту за занятия, она выписала мне этот препарат, побочки были 2 недели не значительные, cейчас все супер, я уверена что не повториться, потому что состояние отличное. Боялась ужасно их пить прошла 17 врачей за пол года (неврологи терапевты эндоеринологи) никто не мог помочь тогда, было страшно думала что не закончиться, но увы все прошло и вспоминается с улыбкой благодаря золофту и психотерапии.
Гуля
мучилась почти год, поставили диагноз холецистит, гастрит, киста печени и т.д. осенью было о6бострение холецистита, как я думала, одышка, потеряла аппетит, слабость, прошла МРТ,ФГДС уже второй раз, УЗИ третий раз, сдавала много анализов: биохимию, иммунотесты, онкотесты, даже не помню,какие то сложные анализы,не смогли поставить диагноз, потому что, не сбиваемая темпертура 37,4 стоял весь день, к вечеру нормализовалась, подозрева ли на ранний климакс, потому что то жар,то озноб, жар потому что температура, все горит, и все болит, особенно желудок и брюшной полость. Пропила весь курс антибиотики, дорогие лекарства от желудка и от холецистита. Не помогло, уже 7 ой месяц стоит субфебриальная темп-ра. Стала прощаться с родными и близкими, думала вот мой конец в 44 года. Потеряла интерес к жизни, сижу и плачу …. И наконец врачи рекомендовали пройти псих9отерапию,лечилась 20 дней в отделении невр3озов. Вот думаю дура не слушалась пораньше, скоко время упустила на безполезные лечения, сказали же “это у тебя невроз, не ходи к врачам уже на втьорой круг….” Врач назначил “ЗОЛОФТ” – гармоны счастья, как я думаю.. все нормализовалась со временем, боли прошли, не сразу конечно, стала улыбаться, радость пришла. уже второй месяц принимаю, конечно побочные эффекты есть, сонливость и все. Но другой вариант нет пока. Мне помогло!
Александра
После неудачного, я бы даже сказала бесполезного 8ми-месячного лечения другими препаратами (Паксил, Алевал и др.), который выписывал участковый врач, частный врач выписал дочери-подростку Золофт. И практически сразу началось улучшение состояния здоровья, терапию будем продлевать, т.к. мы в начале пути. Эффект от лечения за полгода очень хороший и побочки не такие страшные, как в вышеописанных аналогах.

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах.
Препарат: ЗОЛОФТ™

Активное вещество препарата: sertraline
Кодировка АТХ: N06AB06
КФГ: Антидепрессант
Рег. номер: П №013622/01-2002
Дата регистрации: 18.07.08
Владелец рег. удост.: PFIZER {Италия}

Форма выпуска Золофт, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью «Pfizer» с одной стороны, с риской и выдавленной надписью «ZLT50» — с другой стороны таблетки.
1 таб.

50 мг

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью «Pfizer» с одной стороны и «ZLT100» — с другой стороны таблетки.
1 таб.
сертралин (в форме гидрохлорида)
100 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (E171).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Золофт

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Абсорбируется полностью, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, Cmax увеличивается на 25% и Tmax уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

До наступления равновесного состояния через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут) наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата.

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.

Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.

Выведение

Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Показано, что

Фармакокинетика препарата.

сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в 2 группах не было.

У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы.

Показания к применению:

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

Панические расстройства;

Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);

Социальная фобия.

Дозировка и способ применения препарата.

Золофт назначают 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение Золофтом следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

В пожилом возрасте препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

У пациентов с нарушениями функции печени следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы с учетом выраженности почечной недостаточности не требуется.

Побочное действие Золофт:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, бессонница (редко — сонливость), тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, нарушение зрения, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизия), парестезии, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи развития синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Со стороны организма в целом: повышенное потоотделение, снижение или увеличение массы тела, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, сухость во рту, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе.

Со стороны половой системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение либидо, снижение потенции, аноргазмия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение кожи или приливы крови к лицу, кровотечения (в т.ч. носовые), сердцебиение.

Аллергические реакции: крапивница, зуд.

Дерматологические реакции: кожная сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, галакторея, гиперпролактинемия.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторная гипонатриемия (чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ); редко (при длительном применении) — асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (отмена препарата приводит к нормализации активности ферментов).

Противопоказания к препарату:

Одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский возраст до 6 лет;

Повышенная чувствительность к сертралину.

С осторожностью — при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Применение при беременности и лактации.

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение Золофта в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Золофт.

Золофт можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Ингибиторы МАО также можно назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены Золофта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Золофта с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин или 5-HT-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

С осторожностью следует применять Золофт с препаратами, угнетающими ЦНС. Употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол, во время лечения сертралином запрещено.

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Во время клинических исследований гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применять Золофт у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью; необходимо провести коррекцию режима дозирования.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Передозировка препаратом:

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление.

Симптомы: проявления серотонинового синдрома: тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Взаимодействие Золофт с другими препаратами.

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО, включая избирательно действующие (селегилин) и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, который в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

При совместном назначении варфарина с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом и толбутамидом).

Одновременное применение с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных средств, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства класса IC — пропафенон, флекаинид).

Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментами CYP3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются.

Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.

Однако при одновременном приеме сертралин снижает клиренс толбутамида — необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика препарата.

лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина.

При совместном введении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина.

Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Золофт.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

Таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл.:

сертралин (в виде гидрохлорида) - 50/100 мг;
вспомогательные вещества: фосфорнокислый кальций; МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; натрия крахмал гликолат; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; полисорбаты; титана диоксид (E 171)

В блистере 14 шт.; в коробке 1 или 2 блистера.

Фармакологическое действие

Специфически ингибирует обратный захват серотонина.

Показания к применению Золофт

Депрессии различного происхождения.

Противопоказания к применению Золофт

тяжелые нарушения функции почек;
глаукома;
аденома предстательной железы;
эпилепсия;
повышенная чувствительность к препарату.

Золофт Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Золофт Побочные действия

головная боль, нарушения сна, усиление тревоги;
головокружение, повышенная утомляемость;
уменьшение либидо, ослабление или исчезновение оргазма;
тошнота, понос, сухость во рту, снижение аппетита;
аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Конкурирует с др. препаратами за связь с белками плазмы (диазепам, толбутамид, варфарин, циметидин). Совместное применение с литием приводит к увеличению частоты побочных эффектов. Несовместим с серотонинергическими средствами (типа триптофана или фенфлурамина).

Дозировка Золофт

Назначают 1 раз в сутки по 1 таблетке утром или вечером, принимать можно независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Передозировка

Маловероятна (обладает широкими границами безопасности). Известны летальные случаи при передозировке сертралина в комбинации с другими препаратами или алкоголем. Лечение симптоматическое, специфических антидотов нет.

Меры предосторожности

Между отменой препарата и назначением ингибитора МАО и наоборот должно пройти не менее 2 нед. Больных с нарушением функции печени следует лечить меньшими дозами. С осторожностью использовать в сочетании с диазепамом, толбутамидом, варфарином, циметидином, а также у пациентов с нарушениями функции почек. При комбинированном применении с препаратами лития рекомендуется контролировать уровень последнего в плазме.