Золофт влияние на печень. Золофт инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Золофт (Zoloft) - антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующее, седативное или антихолинергическое действие. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственную зависимость, и увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (но с медленной скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает Cmax на 25% и укорачивает Tmax. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней Tmax в плазме — 4,5-8,4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны в диапазоне доз 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличаются от таковых у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно конечному T1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления CSS через 1 нед лечения (прием дозы — 1 раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР, см. ниже) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.
Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Золофт являются: депрессии различной этиологии (лечение и профилактика); обсессивно-компульсивные расстройства; панические расстройства; посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР); социальная фобия.

Способ применения

Таблетки Золофт принимать внутрь, 1 раз в сутки, утром или вечером, независимо от приема пищи.
Начальная доза
Депрессия и ОКР. Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 нед до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
Подбор дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем раз в неделю, до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.
Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 нед (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
Поддерживающая терапия
Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной — с соответствующими ее изменениями, в зависимости от терапевтического эффекта.
Применение для лечения детей
Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 нед ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато, по 50 мг/сут, до 200 мг/сут, по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина сходен с таковым у взрослых.

Однако чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.
Подбор дозы у детей и подростков. T1/2 сертралина составляет приблизительно 1 сут, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 нед.
Особые группы пациентов
Пожилые люди. В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.
Нарушение функции печени. Сертралин следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата (см. «Особые указания»).
Нарушение функции почек. Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы, в зависимости от выраженности почечной недостаточности, не требуется (см. «Особые указания»).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту.
Со стороны ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные судороги.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.
Со стороны системы дыхания: бронхоспазм, зевота.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, мидриаз.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция.
Прочие: слабость, покраснение кожи или приливы крови к лицу, звон в ушах, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, снижение или увеличение массы тела, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия), периферический отек, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.
Данные лабораторных анализов: редко, при длительном применении, возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.
Возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, а также повышение уровня холестерина в сыворотке крови.
При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Золофт являются: известная повышенная чувствительность к сертралину; одновременное использование ингибиторов МАО и пимозида; беременность; период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития); эпилепсия; печеночная и/или почечная недостаточность; выраженное снижение массы тела.

Беременность

Контролируемых результатов применения Золофта у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить. В случае применения сертралина в период беременности и кормления грудью у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы СИОЗС, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пимозид. При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.
Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие — селегилин и с обратимым типом действия — моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (СС) (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхания и ССС) изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, или сразу после их отмены.
ЛC, угнетающие ЦНС, и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания; также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирование эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин). При их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение ПВ (в этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены).
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепам и толбутамид).
Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
ЛС, метаболизируемые изоферментом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС IС класса — пропафенон, флекаинид).
ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме толбутамида (но при одновременном приеме снижает клиренс толбутамида — необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP2С19. По данным исследований in vitro, сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других СИОЗС, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде отмывания. Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению T1/2 антипирина.
Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.
Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственное взаимодействие с этими препаратами не выявлено.
Фенитоин. Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимое воздействие и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина.
Суматриптан. Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов, одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Золофт : тяжелые симптомы при передозировке сертралина не выявлены даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.
Передозировка может вызвать СС с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфический антидот препарата не существует. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Золофт - таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг.
В блистерах из непрозрачного полипропилена и алюминиевой фольги, 14 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Золофт содержит активное вещество: сертралин (в виде гидрохлорида) 50 мг и 100 мг.
Вспомогательные вещества: фосфорнокислый кальций; МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; натрия крахмал гликолат; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; полисорбаты; титана диоксид (E171).

Дополнительно

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
СС и злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении СИОЗС описаны случаи развития СС и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптаны), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторы МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления СС, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.
Другие серотонинергические средства. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими cеротонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение по возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен.
У больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.
Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Активация мании/гипомании. Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0,4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
Применение при недостаточности функции печени. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Патологические кровотечения/кровоизлияния. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Гипонатриемия. Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Основные параметры

Название:	ЗОЛОФТ
Код АТХ:	N06AB06 -

Антидепрессанты - избирательные ингибиторы нейронального захвата.

Состав Золофт

Активное вещество - сертралин.

Производители

Пфайзер (Италия), Пфайзер (Соединенные Штаты Америки), Хаупт Фарма Латина С.р.л. (Италия)

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Селективно блокирует захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на уровень других нейромедиаторов (норадреналина и дофамина) в синаптической щели.

При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается.

Максимальная концентрация определяется через 4,5-8,4 часа (в зависимости от дозы).

Подвергается биотрансформации в печени.

Период полувыведения составляет 26 часов.

Экскретируется в равной степени с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Побочное действие Золофт

Нарушение сознания, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, генерализованные судороги, мигрень, мидриаз, нистагм, головокружение, головная боль, артериальная гипертензия или гипотония, тахикардия, коллаптоидные состояния, птоз, гипорефлексия, нарушение сна, агрессивность, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм, синдром отмены, отеки, бронхоспазм, кашель, диспноэ, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, гиперсаливация, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит, артралгии, дисменорея, увеличение и болезненность грудных желез, анемия, лимфоаденопатия, дизурия, аллергические реакции.

Показания к применению

Депрессии, обсессивно-компульсивные расстройства.

Противопоказания Золофт

Повышенная чувствительность, детский возраст, лактация.

Способ применения и дозировка

Внутрь, по 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение 8 недель) увеличивается до максимальной суточной - 200 мг на прием.

Передозировка

Симптомы:

сонливост,
беспокойств,
тошнот,
рвот,
тахикарди,
изменения ЭКГ.

Лечение:

активированный угол,
промывание желудк,
форсированный диуре,
поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому.

Способствует кумуляции H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд).

Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Особые указания

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 недели после их отмены.

Золофт — это антидепрессант, пользующийся большой популярностью в США. На отечественный рынок фармацевтических препаратов он попал относительно недавно и постепенно приобретает популярность. Основным преимуществом золофта является борьба сразу с несколькими психическими расстройствами, включая депрессию, навязчивости и тревогу. Это очень удобно при наличии у пациента смешанных расстройств. Основной недостаток препарата — его влияние на вегетативную нервную систему, что обуславливает большое количество побочных реакций.

Форма выпуска

Золофт выпускается исключительно в форме таблеток, покрытых оболочкой. В одной таблетке содержится 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества. В одном блистере по 14 таблеток. В каждой упаковке один или два блистера. Золофт — это торговое название средства, выпускаемого американской компанией Pfizer. Международное название препарата основывается на названии его основного действующего вещества — сертралина.

Состав

Основным действующим веществом препарата является сертралин . Его концентрация в каждой таблетке написана на упаковке с лекарством. Фармакологические свойства золофта обусловлены действием на организм сертралина.

Помимо основного действующего вещества в препарате содержится ряд вспомогательных веществ. Они не воздействуют на организм, но оказывают влияние на всасывание сертралина. К вспомогательным веществам золофта относятся: соединения кальция, магния, натрия, титана, целлюлоза и ее соединения, гипромеллоза, полисорбат, полиэтиленгликоль.

Фармакологическая группа

Золофт, как и его действующее вещество, относится к психотропным лекарственным средствам — антидепрессантам. Все антидепрессанты подразделяются на группы в зависимости от механизма действия. Золофт относится к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. Это наиболее популярный в США представитель данной группы.

Фармакологические свойства

Механизм действия Золофта основан на избирательном блокировании поступления серотонина внутрь нейронов после его высвобождения. В норме из нейронов центральной нервной системы высвобождается серотонин, взаимодействует с другими нейронами, передавая им определенную информацию, а затем молекула этого вещества возвращается обратно в свой нейрон.

Серотонин, как и другие представители моноаминов, отвечает за эмоционально-волевую сферу деятельности человека. Чем его больше, тем лучше настроение и меньше тревога. Золофт, препятствуя поступлению серотонина внутрь клеток, увеличивает его концентрацию между клетками. Именно от этой концентрации зависит передача информации между нейронами. При этом в самих клетках усиливается синтез нового серотонина. Это основной механизм борьбы с депрессией, поскольку при этом заболевании уровень моноаминов в головном мозге значительно снижается.

Помимо серотонина существуют еще два важных моноамина — дофамин и норадреналин. Золофт незначительно влияет на их передачу, что обусловлено его избирательностью. Это объясняет меньшее, в сравнении с ингибиторами моноаминоксидазы, количество побочных эффектов.

Опосредованно через серотонин золофт влияет на адренергическую передачу. Адреналин — один из медиаторов вегетативной нервной системы. Практически все побочные реакции золофта связаны с его влиянием на вегетативную систему.

Показания

Золофт — препарат, который в повседневной практике врачей-психиатров применяется достаточно часто. Его назначение оправдано в следующих случаях:

Повторяющееся депрессивное расстройство, профилактика и лечение обострений;
Лечение единичного эпизода депрессии;
Маниакально-депрессивные состояния, текущий депрессивный эпизод;
Навязчивые мысли и навязчивые действия;
Лечение и профилактика панических атак;
Расстройства, связанные со стрессом;
Патологические страхи.

Золофт безопаснее, чем все трициклические антидепрессанты, потому он может использоваться при лечении депрессии любой степени тяжести. В отличие от других представителей группы селективных ингибитором обратного захвата серотонина, золофт не склонен вызывать инверсию аффекта при биполярном аффективном расстройстве, то есть риск перехода депрессии в манию минимальный. Это препарат выбора для лечения данного заболевания.

Противопоказания

Существуют абсолютные и относительные противопоказания к назначению золофта. К абсолютным противопоказаниям относятся:

Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Маниакальный синдром;
Использование одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и некоторыми антипсихотиками;
Грудное вскармливание;
Детский возраст.

При наличии вышеперечисленных противопоказаний, золофт назначать нельзя. Исследование влияния препарата на организм беременных не проводилось, потому при беременности его можно назначать только если польза для матери превышает возможные риски для плода. .

К числу относительных противопоказаний относятся:

Органические поражения головного мозга;
Эпилепсия;
Умственная отсталость любой степени выраженности;
Декомпенсированные заболевания внутренних органов;
Кахексия или низкий индекс массы тела.

При наличии хотя бы одного относительного противопоказания, риск назначения препарата должен оценить врач. Использование средства в этом случае возможно, но не рекомендуется, если есть более безопасная альтернатива.

Побочные действия

Наиболее частым побочным эффектом золофта является тошнота, которая возникает после приема таблеток. Помимо этого, у мужчин может наблюдаться отсутствие эрекции и значительное снижение либидо. Было доказано, что эти реакции связаны именно с приемом золофта. Однако при регулярном применении препарата эти побочные действия исчезают самостоятельно, лечения они не требуют.

Другие реакции встречаются несколько реже. Возможно возникновение головокружений, головной боли, бессонницы или сонливости. У многих пациентов возникает тремор рук и ног, который исчезает при продолжении приема золофта. Также частым побочным эффектом является снижение или полное отсутствие аппетита. В официальной инструкции производителя указано, что золофт является анорексигенным средством.

Помимо прочего, золофт способен влиять на вегетативную нервную систему. Это обусловливает ряд частых побочных симптомов: диарею, сухость во рту, сухость глаз, увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления. Перечисленные состояния не исчезают самостоятельно, они требуют специфического лечения или смены препарата.

Золофт ингибирует захват серотонина не только нейронами головного мозга, но и тромбоцитами крови, потому во время лечения тромбоциты в крови могут снижаться. Это увеличивает риск кровотечений, особенно носовых, из мелких ран, петехиальной сыпи на коже. У женщин прием золофта может сопровождаться длительными обильными менструациями, требующими специфического лечения.

Золофт влияет на обменные процессы в печени. При длительном его применении возможно увеличение печени, повышением трансаминаз в анализе крови, в редких случаях — привкус горечи во рту и видимая желтуха.

Как и при приеме любых других лекарственных препаратов, во время лечения золофтом может развиться аллергическая реакция. У большинства пациентов с гиперчувствительностью она проявляется в виде крапивницы. В редких случаях возможен ангионевротический отек. При развитии данных осложнений необходимо срочно прекратить прием препарата и начать введение антигистаминных и стероидных средств.

Передозировка

Симптомы передозировки сходны с побочными реакциями, но могут быть более выраженными. Чаще всего возникает тошнота и рвота, таким образом организм пытается избавиться от излишков препаратов. У некоторых пациентов возможно диарея. Часто возникает тахикардия и повышение артериального давления, патологическая сонливость. Возможно развитие нарушения сознания вплоть до комы.

Таким пациентом необходимо мониторировать электрокардиограмму, поскольку передозировка золофта может привести к желудочковой тахикардии, переходящей в фибрилляцию желудочков. Последняя является причиной остановки сердца и клинической смерти.

Специфического лечения передозировки золофта не существует. При возникновении симптомов передозировки, необходимо принять внутрь сорбенты и вызвать скорую медицинскую помощь. Лечение заключается в дезинтоксикационной терапии и поддержании жизненно важных функций организма.

Инструкция к препарату

Суточную дозу золофта не следует делить на несколько приемов. Препарат пьют один раз в день в любое время. Прием пищи на всасывание и распределение золофта не влияет. Доза препарата зависит от конкретного заболевания и длительности приема медикамента. Выделяют стартовую дозу, которую назначают в самом начале лечения, и среднетерапевтическую дозу, которая оказывает наилучший лечебный эффект. Также существует максимальная дозировка — та, которую нельзя превышать даже в том случае, когда лечебный эффект не достигается.

При лечении депрессии и навязчивостей начинать следует с 50 мг в сутки. Через неделю можно повысить дозу в два раза до 100 мг в сутки. Таким образом можно повышать дозу на 50 мг в неделю до достижения желаемого эффекта или максимальной дозировки в 200 мг в сутки.

Для лечения любых проявлений тревожно-фобического расстройства следует начинать с половинной дозы в 25 мг в сутки. Через неделю ее можно повысить в два раза. Как правило, этого достаточно для того, чтобы достигнуть терапевтического эффекта. Если желаемый результат не достигнут, дозу можно увеличить еще на 25 мг.

Препарат начинает действовать не раньше, чем через неделю регулярного приема. При этом желаемый результат появится не ранее, чем через 14 дней. Принимать золофт следует не меньше трех месяцев.

Аналоги

Существует ряд препаратов, которые имеют такое же действующее вещество, как и золофт. Они также относятся к дженерикам, но выпускаются другими фирмами. Такими аналогами золофта являются:

Асентра;
Депрефолт;
Сералин;
Эмотон;
Торин;
Алевал;
Мисол;
Серанта;
Серлифт;

Все перечисленные медикаменты сходны по фармакологическим свойствам и принципу воздействия на организм, но отличаются в способах доставки, периоду полувыведения, противопоказаниях и побочных действия. Подробная информация указана в инструкции к каждому из перечисленных препаратов. При смене одного аналога на другой, необходимо проконсультироваться с врачом.

Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, C max увеличивается на 25% и T max уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C max достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. C max и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

Соответственно конечному Т 1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут).

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.

Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.

Выведение

Средний T 1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль у подростков и пациентов пожилого возраста существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

У больных циррозом печени увеличиваются T 1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью "Pfizer" с одной стороны и "ZLT100" с другой стороны таблетки.

Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат применяют внутрь, 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР лечение препаратом Золофт ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Т 1/2 сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Препарат в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Передозировка

Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой V d , в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы МАО

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол

Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания. Запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)

При их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом и толбутамидом).

Циметидин

Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2D6

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных препаратов, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства IС класса - пропафенон, флекаинид).

Лекарственные препараты, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450

Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментом CYP3А3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида (при одновременном приеме снижает клиренс толбутамида - необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1А2.

Препараты лития

Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с препаратами лития), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомалъных ферментов печени

Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т 1/2 антипирина.

Атенолол

При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Фенитоин

Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательный контроль содержания фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина.

Суматриптан

Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. При необходимости одновременного применения сертралина и суматриптана рекомендуется наблюдение за пациентами.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии; редко, при длительном применении - возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз, звон в ушах.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Дерматологические реакции: покраснение кожи или "приливы" крови к лицу, алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, периорбитальный отек, отек лица, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении.

Прочие: снижение или увеличение массы тела, периферический отек, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, слабость, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия). При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Показания

депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
панические расстройства;
посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
социальная фобия.

Противопоказания

одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 6 лет;
повышенная чувствительность к сертралину.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт ® при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт ® в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

Особые указания

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

Другие серотонинергические средства

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у пациентов с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у пациентов с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Пациенты с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% пациентов, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение Т 1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и C max препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата пациенту с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и C max) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T 1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Общие побочные эффекты лекарства Золофт включают:

диарею,
головокружение,
сонливость,
диспепсию,
усталость,
бессонницу,
сыпучий стул,
тошноту,
тремор,
головную боль,
парестезию,
анорексию,
снижение либидо,
задержку эякуляции,
потоотделение,
эякуляцию и ксеростомию.

Другие побочные эффекты включают:

боль в животе,
ажитацию,
рвоту,
беспокойство,
гипоармиемию и недомогание.

Ниже приведен полный список неблагоприятных эффектов.

Побочные эффекты Золофт

Выпуск лекарственного препарата Золофт (Сертралин): оральная капсула, оральный раствор, таблетка для орального применения.

Наряду с его основными эффектами, сертралин (активный ингредиент, содержащийся в Золофт) может вызвать некоторые нежелательные эффекты. В некоторых случаях больному может потребоваться медицинская помощь.

Немедленно обратитесь к врачу, если возникает какой-либо из следующих побочных эффектов при приеме сертралина:

Частые побочные эффекты

Снижение сексуального желания или способности быстрой эякуляции (у мужчин)

Менее распространенный или редкий

агрессивные реакции
болезненность или увеличение молочных желез
путаница в мыслях
судороги
понос
сонливость
сухость рта
чувство возбуждения или действия, которые выходят из-под контроля
лихорадка
нетерпеливость
нарушение координации движений
повышенное потоотделение
повышенная жажда
недостаток энергии
потеря контроля мочевого пузыря (недержание)
изменения настроения или поведения
мышечный спазм или дергание всех конечностей
носовое кровотечение
сверхактивные рефлексы
учащенное сердечное биение
красные или - фиолетовые пятна на коже
неугомонность
тремор
кожная сыпь, крапивница или зуд
внезапная потеря сознания
необычные или внезапные движения тела или лица
выделение секрета из молочных желез (у женщин)

Редкие побочные действия сертралина:

боль в животе или желудке
кровоточащие десны
слепота
шелушение кожи
вспучивание живота
кровь в моче
кровавый, черный или смолистый стул
помутнение зрения
боль в груди или ощущение дискомфорта за грудиной
озноб
твердый стул
кашель или охриплость
темная моча
уменьшение количества мочи
снижение зрения
депрессия
трудности с дыханием
трудности с разговором
трудности с глотанием
слюнотечение
сухая кожа и волосы
глазная боль
обморок
ощущение холода
чувство дискомфорта
слуховые и визуальные галлюцинации
общее чувство дискомфорта, болезни, усталости или слабости
выпадение волос
высокая температура
высокое или низкое кровяное давление
хриплость голоса
враждебный настрой к окружающим
уменьшение светываемости крови
расстройство желудка
воспаленные суставы
раздражительность
боли в суставах
большие отеки на лице, веки, губы, язык, горло, руки, ноги, ноги или половые органы
вялость
потеря аппетита
потеря баланса
недержание мочи
боль в нижней части спины или в боку
боль в мышцах
мышечные судороги и спазмы
дрожание мышц, подергивание или скованность движений
подергивание мышц
болезненное или затрудненное мочеиспускание
боли в животе, в боку с иррадиацией в спину
бледная кожа
отечность или отек век или кожи вокруг глаз, лица, губ или языка
быстрое увеличение веса
красные, раздраженные глаза
покраснение, боль или зуд кожи
абдоминальная боль с правой стороны
изменения настроения
мышечные спазмы
больное горло
язвы, язвы или белые пятна во рту или на губах
язвы, рубцы или волдыри на коже
потливость
отеки лица, лодыжек или рук
увеличение и болезненность лимфатических узлов
говорить или действовать с волнением, вы не можете контролировать
герметичность в сундуке
беспокойное дыхание
крутящие движения тела
дергания
неконтролируемые движения, особенно лица, шеи и спины
необъяснимое кровотечение или кровоподтеки
ощущение неприятных запахов
необычное поведение
необычная усталость или слабость
рвота с кровью
увеличение веса
пожелтение глаз и кожи

Некоторые побочные эффекты сертралина не предполагают медицинскую помощь. Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, так как ваше тело приспосабливается к лекарству. Ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых неприятных симптомов. Проконсультируйтесь с вашим врачом, если какой-либо из следующих признаков не проходит в течение длительного времени, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

повышение кислотности желудочного сока
отрыжка
снижение аппетита или потеря веса
диарея или сухой стул
изжога
сонливость или летаргия
метеоризм, газы в животе или боль
проблемы со сном.

Симптомы, которые проявляются реже:

агитация, беспокойство или нервозность
боль в мочевом пузыре
ощущение жжения, зуда, онемения, "иголок" и покалывания в коже
изменения зрения
мутная моча
запор
затрудненное, или болезненное мочеиспускание
покраснение кожи, ощущение жара
частое желание мочиться
повышенный аппетит
боль или опухание кожи вокруг глаз и скул
насморк

Крайне редкие симптомы при приеме сертралина:

изменение цвета кожи, сухая кожа
усиление голода
повышенное мочеиспускание
покраснение или другое обесцвечивание кожи
сильный солнечный ожог
отек груди (у женщин)
необъяснимая потеря веса
необычная секреция молока (у женщин).

Информация для врачей о препарате Золофт (Сертралин)

Применяется для сертралина: оральный концентрат, оральная таблетка

Основные симптомы при приеме Золофта

Наиболее часто сообщаемым побочным эффектом является тошнота, сила которой зависит от дозы. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с прекращением лечения сертралином (активным ингредиентом, содержащимся в Золофте), в клинических испытаниях включали:

боль в животе,
ажитацию,
диарею,
головокружение,
сухость во рту,
диспепсия,
быстрая эякуляция,
усталость,
головная боль,
приливы,
бессонница,
тошнота,
нервозность,
сердцебиение,
сонливость и тремор.

Общий профиль побочных эффектов сертралина в педиатрических клинических испытаниях, в целом, был аналогичен наблюдаемому во взрослых исследованиях. Лихорадка, гиперкинезия, недержание мочи, агрессивная реакция, синусит, носовое кровотечение и пурпура отмечались в клинических испытаниях у детей и подростков с частотой не менее 2% и со скоростью, по меньшей мере, вдвое превышающей плацебо.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством частота отмены из-за побочных эффектов была зарегистрирована у 9%; наиболее распространенными реакциями, приводящими к прекращению, были агитация, суицидальные мысли, гиперкинезия, попытка самоубийства и угнетенная депрессия.

Эффекты сертралина со стороны психики

Антидепрессанты могут играть определенную роль в индуцировании ухудшения депрессии и возникновении суицидальности у некоторых пациентов на ранних стадиях лечения. Сообщалось о повышенном риске суицидального мышления и поведения у детей, подростков и молодых людей (от 18 до 24 лет) с основным депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами при кратковременном применении антидепрессантов.

Взрослые и педиатрические пациенты, получающие антидепрессанты для лечения депрессивного синдрома, а также различных психических патологий и состояний, сообщили о симптомах, которые могут быть предшественниками возникающего суицидальности, включая - тревогу, агитацию, приступы паники, бессонницу, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, акатизию, гипоманию и манию. Причинность не установлена.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с ОКР побочные эффекты наблюдались при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне сертралина (активного ингредиента, содержащегося в Золофте) по сравнению с плацебо, наблюдались бессонница и возбуждение у детей в возрасте от 6 до 12 лет и бессонница у подростков 13-17 лет.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, с основным депрессивным расстройством, агитация (возбужденное состояние психики) возникала с частотой не менее 2% и, по крайней мере, в два раза превышала продолжительность плацебо. Попытки самоубийства наблюдались у того же числа пациентов в группе сертралина (2 из 189) и плацебо (2 из 184). Идеи о самоубийстве были зарегистрированы 3 пациентами, получавшими сертралин, чего не наблюдалось у пациентов, получавших плацебо; однако разница не была статистически значимой.

Мания, влияющая на лабильность психики, также наблюдалась в контролируемых исследованиях у педиатрических пациентов.

Очень часто (10% и более):

Бессонница (до 21%).

Общие (от 1% до 10%):

Aффективная / эмоциональная лабильность, усугубленная депрессия, агрессивная реакция, агрессия, агитация, беспокойство, бруксизм / зуд, измельчение, снижение либидо, деперсонализация, депрессия, нервозность, кошмар, мания, паронирия, суицидальные мысли, самоубийство попытка

Достаточно редкие явления (от 0,1% до 1%):

Аномальные сны, аномальное мышление, апатия, эйфория / эйфорическое настроение, галлюцинации.

Редкие (менее 0,1%):

Наркотическая зависимость, паранойя, психотическое расстройство, летаргия, суицидальное поведение.

Частота не сообщается: психомоторная гиперактивность, раздражительность.

Самые возможные реакции по итогам тестирования: Депрессивные симптомы, сильные сны, маниакальная реакция, психоз, нарушения сна, абстинентный синдром.

Побочные эффекты сертралина со стороны нервной системы

Очень часто (10% и более):

головная боль (до 22%), сонливость (до 13%), головокружение (до 12%).

Общие (от 1% до 10%):

судороги (включая миоклонус), нарушение внимания, дисгезия, гипертония, гиперкинезия, гипоэстезия, нарушение концентрации, мигрень, парестезия, тремор.

Необычный (от 0,1% до 1%): аномальная координация, амнезия, непроизвольные мышечные сокращения, постуральное головокружение, расстройство речи, обморок.

Редкие (менее 0,1%): хореоатетоз, кома, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения.

Частота не сообщается: акатизия, атаксия, цереброваскулярный спазм (включая синдром реверсивного вазоконстрикции мозга и синдром Колла-Флемминга), путаное состояние / замешательство, снижение бдительности, дистония, экстрапирамидные симптомы, нарушение походки, нарушения движения, нейролептический злокачественный синдром, сенсорные нарушения, синдром серотонина.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с ОКР побочные эффекты наблюдались при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне для сертралина по сравнению с плацебо, были: головная боль (у 6-12-летних) и тремор (у подростков в возрасте от 13 до 17 лет). В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с крупным депрессивным расстройством гиперкинезия и тремор отмечались с частотой не менее 2% и, по крайней мере, вдвое больше, чем у плацебо.

Сообщалось, что синдромы серотонина, угрожающие жизни, проявлялись с одновременным использованием других серотонинергических препаратов и лекарств, нарушающих метаболизм серотонина в организме. Признаки и симптомы, связанные с синдромом серотонина или нейролептическим злокачественным синдромом, включали: агитацию, спутанность сознания, потоотделение, диарею, лихорадку, гипертонию, жесткость и тахикардию, и в некоторых случаях были связаны с одновременным использованием серотонинергических препаратов.

Реакции на сертралин со стороны сердечно-сосудистой системы

Общие (от 1% до 10%): боль в грудной клетке, приливы, сердцебиение.

Нечасто (от 0,1% до 1%): удлинение на ЭКГ зубца QT / удлинение QTc, промывка, гипертония, периферический отек, тахикардия.

Редкие (менее 0,1%): брадикардия, сердечные расстройства, инфаркт миокарда , периферическая ишемия, вазодилатация.

Частота не сообщается: отек, кровоизлияние.

Постмаркетинговые отчеты: предсердные аритмии, сердечные блокады, васкулит , желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты Золофта со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто (10% и более): тошнота (до 26%), диарея / сухой и твердый стул (до 20%), сухость во рту (до 14%).

Общие (от 1% до 10%): боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, рвота.

Необычный (от 0,1% до 1%): дисфагия, отрыжка, эзофагит, геморрой, гиперсекреция слюны, расстройство языка.

Редкие (менее 0,1%): гастроэнтерит, глоссит, гематоцезия, мелена, изъязвление рта, стоматит, изъязвление языка .

Частота не сообщается: Желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, ректальное кровоизлияние.

В медицинской литературе описаны случаи, в которых использование капсул Lactobacillus acidophilus помогало при лечении стойкой, вызванной сертралином диареи.

Изучение 26 005 больных, принимающих антидепрессанты, показало в 3,6 раза больше случаев кровоизлияния верхних GI с использованием СИОЗС по сравнению с больными, не получавшими антидепрессантов. Кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта наблюдалось в 4,1 раза чаще у пациентов, принимающих сертралин.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством сообщалось о диарее, рвоте и сухости во рту с частотой не менее 2%, это вдвое больше, чем при плацебо.

Метаболический синдром при приеме Золофт

Результаты одного исследования показывают, что лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к увеличению общего холестерина в сыворотке, холестерина ЛПВП и / или холестерина ЛПНП. Однако для подтверждения этих результатов необходимы дополнительные исследования.

Сообщалось о многочисленных случаях гипонатриемии после лечения селективным ингибитором обратного захвата серотонина (SSRI). Были идентифицированы факторы риска развития гипонатриемии, связанной с SSRI, включая преклонный возраст, женский пол, одновременное использование диуретиков, низкий вес тела и уровни сывороточного натрия с более низким исходным уровнем.

Гипонатриемия имеет тенденцию развиваться в течение первых нескольких недель лечения (от 3 до 120 дней) и обычно разрешается в течение 2 недель (от 48 часов до 6 недель) после прекращения терапии с некоторыми пациентами, нуждающимися в лечении. Предлагаемый механизм развития гипонатриемии включает синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH) путем высвобождения антидиуретического гормона.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством анорексия встречалась с частотой не менее 2%, в два раза превышая частоту плацебо.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством анорексия наблюдалась при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне для сертралина (активного ингредиента, содержащегося в препарате Золофт), по сравнению с плацебо в 13-17 летних.

Общие (от 1% до 10%): анорексия, увеличение / снижение аппетита, увеличение / уменьшение массы тела.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): Жажда.

Редкие (менее 0,1%): сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипогликемия.

Частота не сообщается: Гипергликемия, гипонатриемия.

Другие метаболические реакции на сертралин

Очень часто (10% и более): Усталость (до 12%)

Общие (от 1% до 10%): лихорадка / пирексия, недомогание, тиннитус.

Необычный (от 0,1% до 1%): астения, озноб, боль в ушах.

Редкий (менее 0,1%): снижение толерантности к лекарственным средствам, средний отит.

Частота не сообщается: Летаргия.

Постмаркетинговые отчеты: аномальные клинические лабораторные результаты.

Реакции на сертралин со стороны мочеполовой системы

В плацебо-контролируемых испытаниях спад эякуляции (прежде всего - отсроченная эякуляция) у мужчин был зарегистрирован как побочный эффект лечения. Он наблюдался у 14% мужчин, принимавших сертралин (активный ингредиент, содержащийся в Золофт), по сравнению с 1% в группе плацебо. Оценки частоты неблагоприятного сексуального опыта и производительности могут недооценивать их фактическую заболеваемость, отчасти потому, что пациенты и врачи могут неохотно обсуждать этот вопрос.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством сообщалось о недержании мочи с частотой не менее 2% и, по крайней мере, вдвое больше, чем при плацебо.

Очень часто (10% и более): сбой эякуляции (до 14%).

Общие (от 1% до 10%): задержка / расстройство эякуляции, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла, другая сексуальная дисфункция мужчин и женщин, недержание мочи, удержание мочи, влагалищное кровоизлияние.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): альбуминурия, боль в груди, цистит, нарушение менструального цикла, нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия, полиурия, недержание мочи.

Редкие (менее 0,1%): аномальная сперма, атрофический вульвовагинит, баланопостит , дивертикулит , галакторея, гастроэнтерит, половые выделения, гематурия, повышенное либидо, меноррагия, олигурия, преждевременная эякуляция, приапизм,

Постмаркетинговые отчеты: Энурез.

Побочные дерматологические реакции на Золофт

Общие (от 1% до 10%): Акне, гипергидроз / повышенное потоотделение, сыпь, крапивница.

Необычные (от 0,1% до 1%): алопеция, холодный пот, дерматит, сухая кожа, отек лица, зуд, пурпура, гнойнички.

Частота не сообщается: Буллезный дерматит, эритематозная / макулопапулезная сыпь.

Постмаркетинговые отчеты: Эксфолиативные кожные заболевания, гематома, реакция светочувствительности, тяжелые кожные реакции кожи (СКАР) / фатальный СКАР, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Побочные эффекты Золофта со стороны эндокринной системы

Сообщалось, что эндокринные побочные эффекты, включая два случая галактореи, связаны с терапией сертралином (активным ингредиентом, содержащимся в Золофте). Сообщалось также о двух случаях дискомфорта в груди без галактореи.

В сообщениях о случаях предположили, что сертралин, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызвать синдром неправильной секреции антидиуретического гормона (SIADH). Сообщалось о семи случаях гипонатриемии, четыре из которых были связаны с SIADH. Шесть из семи пациентов были старше 60 лет.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): гипотиреоз.

Частота не сообщается: Гинекомастия.

Итоговые сообщения исследований: Гиперпролактинемия, синдром неправильной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Гематологические реакции на Золофт

Нечасто (от 0,1% до 1%): анемия.

Редко (менее 0,1%): лимфаденопатия.

Частота не сообщается: аномальное кровотечение, измененная функция тромбоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Постмаркетинговые отчеты: агранулоцитоз, апластическая анемия, увеличение времени свертывания, панцитопения.

Реакции на сертралин со стороны печени

Необычные (от 0,1% до 1%): аномальная печеночная функция, ALT / AST увеличена.

Частота не сообщается: повышенные печеночные ферменты, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Постмаркетинговые отчеты: острая печеночная недостаточность, бессимптомное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, фатальная печеночная недостаточность.

Большинство патологий печени обратимо при прекращении лечения сертралином.

Повышенная чувствительность как реакция на сертралин

Нечасто (от 0,1% до 1%): Гиперчувствительность.

Редко (менее 0,1%): Анафилактоидная реакция.

Частота не сообщается: аллергия, анафилаксия.

Постмаркетинговые отчеты: аллергическая реакция, ангиодистрофия, сывороточная болезнь.

Иммунологические реакции на Золофт

Побочные эффекты сертралина со стороны опорно-двигательного аппарата

Общие (от 1% до 10%): Артралгия, миалгия.

Необычные (от 0,1% до 1%): боль в спине, мышечная слабость, подергивание мышц, остеоартрит.

Редко (менее 0,1%): патологии костной системы.

Частота не сообщается: судороги / спазмы мышц, подергивание.

Постмаркетинговые отчеты: перелом кости, волчаночный синдром, мышечные спазмы, тризм.

Эпидемиологические исследования у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск переломов костей у лиц, получающих СИОЗС или ТЦА.

Реакции на Золофт со стороны органов зрения

Общие (от 1% до 10%): аномальное зрение, нарушение зрения / ухудшение зрения.

Необычные (от 0,1% до 1%): боль в глазах, мидриаз, периорбитальный отек.

Редкие (менее 0,1%): диплопия, глаукома, гипма, слезотечение, фотофобия, скотома, дефект поля зрения.

Частота не сообщается: помутнение зрения, неравные зрачки.

Постмаркетинговые отчеты: слепота, катаракта, неврит зрительного нерва .

Онкология как реакция на сертралин

Был один случай новообразования, сообщаемый у одного пациента, получавшего сертралин, по сравнению с отсутствием случаев в группе, получавшей плацебо.

Редкие явления (менее 0,1%): неоплазм.

Реакции на Золофт со стороны почек

Нечасто (от 0,1% до 1%): цистит.

Постмаркетинковые отчеты: острая почечная недостаточность.

Респираторные реакции на сертралин

Общие (от 1% до 10%): фарингит.

Нечасто (от 0,1% до 1%): бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение, ринит, инфекции дыхательных путей.

Редкие (менее 0,1%): дисфония, икота, гипервентиляция, гиповентиляция, ларингоспазм, стридор.

Частота не сообщается: интерстициальная болезнь легких.

Постмаркетинговые отчеты: легочная гипертензия.