Средства с глюкокортикостероидной активностью.

Состав Депо-Медрол

Активное вещество:

• Метилпреднизолон.

Производители

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Бельгия), Фармация и Апджон (Бельгия)

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие.

Влияет на все фазы воспаления.

Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокинов в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ:

• снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткан,
• увеличивает синтез белка в печен,
• синтез высших жирных кислот и триглицеридо,
• вызывает перераспределение жира и гипергликеми,
• стимулирует гликонеогене,
• повышает содержание гликогена в печени и мышца,
• нарушает минерализацию костной ткани.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.

Биотрансформация происходит в печени.

Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко.

Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Побочное действие Депо-Медрол

Синдром Иценко - Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции:

• крапивниц,
• анафилактический шо,
• бронхоспазм.

Показания к применению

Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность, болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний:

• псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит;
• коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит;
• аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит;
• анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии, глазные болезни, аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;
• заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония;
• гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы;
• лейкемия и лимфомы у взрослых;
• миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками), заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит;
• неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией), трихиноз, подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Противопоказания Депо-Медрол

Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации; для внутрисуставного применения - искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных - амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода.

Противопоказан недоношенным детям.

Передозировка

Симптомы:

• отек,
• гипертензи,
• появление белка в моч,
• снижение объема фильтраци,
• аритми,
• гипокалиеми,
• кардиопатия.

Лечение:

• антацид,
• форсированный диуре,
• хлорид кали,
• при депрессии и психозах - снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Взаимодействие

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Фенобарбитал, димедрол, фенитоин, рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность.

Ускоряет выделение аспирина, снижает его уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Действие усиливает АКТГ.

Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты - тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.

Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь).

Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 недели.

Противопоказано интратекальное введение суспензии метилпреднизолона ацетата.

Необходимо с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, дивертикулах, тяжелой миастении.

При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Заканчивать курс надо постепенно снижая дозу.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить - натрия.

Расчет дозы у детей лучше проводить не на кг массы тела, а на кв.м поверхности.

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте при температуре 15 - 25град. С.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Депо-медрол - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N012327/01-030411

Торговое название: ДЕПО-МЕДРОЛ ® .

Международное непатентованное название:

метилпреднизолон.

Лекарственная форма:

суспензия для инъекций.

Состав (на 1 мл):
активного вещества метилпреднизолона ацетата - 40 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 3350 29 мг, натрия хлорид 8,7 мг, миристил-γ-пиколиния хлорид 0,2 мг, натрия гидроксид (для доведения рН до 3,5-7), хлористоводородная кислота (для доведения рН до 3,5-7), вода для инъекций до 1 мл.

Описание: суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероидное средство (ГКС).

Код АТХ: Н02АВ04.

Фармакологические свойства
Препарат представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического ГКС. Метилпреднизолона ацетат обладает выраженной и длительной противовоспалительной, противоаллергической и иммуносупрессивной активностью и применяется внутримышечно для достижения пролонгированного системного эффекта, а также in situ в качестве средства для местной терапии. Пролонгированное действие препарата объясняется медленным высвобождением активного вещества.

Фармакодинамика.
Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия.

ГКС, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков (в том числе ферментов), чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:

уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;

уменьшение вазодилатации;

стабилизация лизосомальных мембран;

ингибирование фагоцитоза;

уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.

Доза в 4,4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона.

Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на углеводный и белковый обмен
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.

Влияние на жировой обмен
ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также усиливают липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, их действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим периодом полувыведения и фармакологическим периодом полувыведения. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови.

Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.

После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл максимальная концентрация (C max) в сыворотке крови достигалась в среднем через 7,3±1 часа и составляла в среднем 1,48±0,86 мкг/100 мл (период полувыведения = 69,3 часа). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.

После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась через 4-8 часов и составляла приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в мочу в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Показания к применению
ГКС следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.

А. Внутримышечное введение
Метилпреднизолона ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ ®) не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают внутривенно хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ ®).

Если нет возможности провести пероральную терапию ГКС, то показано внутримышечное применение препарата при следующих заболеваниях:
1. Эндокринные заболевания

Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора -гидрокортизон или кортизон; при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике).

Острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов).

Врожденная гиперплазия надпочечников

Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.

Подострый тиреоидит

2. Ревматические заболевания
В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:

Псориатический артрит

Анкилозирующий спондилит

При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ:

Посттравматический остеоартроз

Синовит при остеоартрозе

Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами)

Острый и подострый бурсит

Эпикондилит

Острый подагрический артрит

3. Коллагенозы
В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:

Системная красная волчанка

Системный дерматомиозит (полимиозит)

Острый ревматический миокардит

4. Кожные болезни

Пузырчатка

Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

Эксфолиативный дерматит

Грибовидный микоз

Буллезный герпетиформный дерматит (препарат выбора - сульфон, системное применение ГКС является адъювантным)

5. Аллергические состояния
Для контроля следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний, которые не удается вылечить обычными методами:

Астматический статус

Контактный дерматит

Атопический дерматит

Сывороточная болезнь

Сезонный или круглогодичный аллергический ринит

Лекарственная аллергия

Реакции на переливание/введение лекарственных средств по типу крапивницы

Острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора - эпинефрин)

6. Офтальмологические заболевания
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:

увеит и воспалительные заболевания глаз, не отвечающие на применение местных кортикостероидов

7. Заболевания желудочно-кишечного тракта
Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях:

Язвенный колит (системная терапия)

Болезнь Крона (системная терапия)

8. Заболевания органов дыхания

Симптоматический саркоидоз

Бериллиоз

Очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией)

Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами

Аспирационный пневмонит

9. Гематологические заболевания

Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия

Вторичная тромбоцитопения у взрослых

Эритробластопения (большая талассемия)

Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия

10. Онкологические заболевания
В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях:

Лейкозы и лимфомы у взрослых

11. Отечный синдром
Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой

12. Нервная система

Рассеянный склероз в фазе обострения

13. Другие показания к применению

Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией

Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда

Б. Внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное применение и введение в мягкие ткани (см. раздел "Особые указания").
В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:

Синовит при остеоартрозе

Ревматоидный артрит

Острый и подострый бурсит

Острый подагрический артрит

Эпикондилит

Острый неспецифический тендосиновит

В. Введение в патологический очаг
Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при:

Красном плоском лишае (Вильсона)

Псориатических бляшках

Кольцевидных гранулемах

Простом хроническом лишае (нейродермите)

Дискоидной красной волчанке

Диабетической липодистрофии

Гнездной алопеции

Также эффективен при кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).

Противопоказания

Интратекальное введение.

Внутривенное введение.

Системные грибковые инфекции.

Установленная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью:
при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса; поскольку это может привести к перфорации роговицы; при язвенном колите, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите; при наличии свежих кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве; почечной недостаточности; сахарном диабете; артериальной гипертензии; остеопорозе; миастении gravis, когда ГКС применяются в качестве основной или дополнительной терапии; при психических расстройствах в анамнезе; у детей.

Применение при беременности и период грудного вскармливания:
Ряд исследований на животных показал, что введение самкам ГКС в высоких дозах может приводить к возникновению тератогенного эффекта. Адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении ГКС беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует соотносить потенциальную пользу от применения препарата для матери (будущей матери) и возможный риск для плода или ребёнка. ГКС следует назначать при беременности строго по показаниям.

ГКС легко проникают через плаценту. Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы ГКС во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко.

Способ применения и дозы

внутримышечно

внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани

введение в патологический очаг

Введение в патологический очаг для достижения местного эффекта
Несмотря на то, что лечение препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ ® приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния на причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию. Ревматоидный артрит и остеоартроз. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного. В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от одной до пяти или больше в неделю, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции. В качестве общих рекомендаций приводятся следующие дозы (см. таблицу):

Процедура. Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется оценить анатомию пораженного сустава. Для полноценного противовоспалительного действия важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать правила асептики и антисептики так же, как и при люмбальной пункции. Стерильная игла 20-24 G (надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше). Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата ДЕПО-МЕДРОЛ. Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.

Препарат можно вводить в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, пястно-фаланговые, межфаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением в тазобедренный сустав, поскольку следует избегать попадания в крупные кровеносные сосуды. В следующие суставы инъекции не производятся: анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, в том числе крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.

Местная терапия не оказывает влияния на процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую базисную противовоспалительную терапию, физиотерапию и ортопедическую коррекцию.

После внутрисуставного введения ГКС следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС.

ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется провести рентгенологический контроль для выявления повреждения.

Если до введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® применяется местный анестетик, то следует внимательно прочитать инструкцию по применению данного анестетика для соблюдения всех необходимых мер предосторожности.

Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции подходящим антисептиком проводят местную инфильтрационную анестезию 1%-ым раствором прокаина. На сухой шприц надевают иглу 20-24 G, которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают повязку.

Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом ползучего инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением правил асептики и антисептики (обработка кожи подходящим антисептиком).

Доза подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.

Кожные заболевания. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. При введении препарата следует соблюдать осторожность, так как необходимо избегать побеления кожи, что может в последующем привести к шелушению. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.

Внутримышечное введение для достижения системного эффекта
Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии. Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.

Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У детей (в том числе младенцев) применяется более низкая доза, которую выбирают прежде всего с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.

Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, предполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 ч после приема пищи, определение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени. Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.

Больным с адреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг. Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи, позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.

После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель. У больных с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.

Побочное действие
Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.

При внутримышечном введении

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, задержка жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.
При использовании синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона или гидрокортизона.

Скелетно-мышечные: «стероидная» миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллова сухожилия, снижение мышечной массы.

Желудочно-кишечные/печень: пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, перфорация кишки. Может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата.

Со стороны кожных покровов: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи.

Метаболические: отрицательный азотный баланс, обусловленный катаболизмом белков.

Неврологические: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги.

Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.

Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Иммунная система: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно подавление реакций при проведении кожных тестов.

Дополнительные реакции, связанные с парентеральной ГКС-терапией:

Случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы.

Анафилактические или аллергические реакции.

Гиперпигментация или гипопигментация.

Атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость.

Артропатия по типу Шарко.

Инфицирование места проведения инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики.

Стерильный абсцесс.

Передозировка
Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона ацетата не существует. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к «рикошетной» надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат ДЕПО-МЕДРОЛ ® не следует разводить или смешивать с другими растворами.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма этих лекарственных средств, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог. Индукторы микросомальных ферментов, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому необходимо производить подбор дозы ГКС, чтобы не допустить передозировки. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью.

Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта непрямых антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта непрямого антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции (в том числе международное нормализованное отношение).

При парентеральном введении ГКС необходимо соблюдать дополнительные меры предосторожности:

При внутрисуставном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты.

Необходимо проводить соответствующее исследование аспирированной суставной жидкости, чтобы исключить септический процесс.

Значительное усиление боли, сопровождающееся местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, лихорадка и болезненность являются признаками септического артрита. Если развивается подобное осложнение, и диагноз сепсиса подтвердился, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную противомикробную терапию.

Нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс.

ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы.

Необходимо соблюдение правил асептики и антисептики для профилактики инфекций и заражения.

Следует учитывать, что всасывание метилпреднизолона при внутримышечном введении происходит медленнее.

Хотя контролируемые клинические исследования показали, что ГКС эффективно ускоряют процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС влияют на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы ГКС.

Поскольку выраженность осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и длительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и предполагаемый положительный эффект при выборе дозы и длительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом.

Сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. Однако при отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия.

Нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенным или мутагенным действием или влияют на репродуктивную функцию.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, принимающим ДЕПО-МЕДРОЛ ® , следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или управлении другими механизмами.

Форма выпуска:
суспензия для инъекций 40 мг/мл; 1 мл или 2 мл во флакон из прозрачного стекла класса I (Евр. Фарм.). По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения:

При температуре 15 - 25 °С, в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек:
по рецепту.

Предприятие-производитель:
"Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В.", Бельгия.
Адрес производителя: Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия.
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства: «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» Москва, 109147, Таганская ул., 17-23.

Лекарственная форма:   суспензия для инъекций Состав:

На 1 мл:

активного вещества: метилпреднизолона ацетата - 40 мг;

вспомогательные вещества: макрогол 3350 29 мг, натрия хлорид 8,7 мг, миристил-γ-пиколиния хлорид 0,2 мг, натрия гидроксид (для доведения pH до 3,5-7), хлористоводородная кислота (для доведения pH до 3,5-7), вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Cуспензия белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B.04 Метилпреднизолон

Фармакодинамика:

Препарат представляет собой инъекционную форму синтетического метилпреднизолона. Метилпреднизолона ацетат обладает выраженной и длительной противовоспалительной, противоаллергической и иммуносупрессивной активностью и применяется внутримышечно для достижения пролонгированного системного эффекта, а также in situ в качестве средства для местной терапии. Пролонгированное действие препарата объясняется медленным высвобождением активного вещества.

Фармакодинамика

Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и , но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия. , проникая через клеточные мембраны, образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков (в том числе ферментов), чем и объясняется эффект метилпреднизолона при системном применении. не только оказывает существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияет на углеводный, белковый и жировой обмен. Он также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ

Большинство показаний к применению метилпреднизолона обусловлено его противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:

- уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;

- уменьшение вазодилатации;

- стабилизация лизосомальных мембран;

- ингибирование фагоцитоза;

- уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.

Доза в 4,4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона. обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на углеводный и белковый обмен

Метилпреднизолон оказывает катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.

Влияние на жировой обмен

Метилпреднизолон обладает липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. также усиливает липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений. Наиболее высокая фармакологическая активность метилпреднизолона проявляется не при достижении максимальной концентрации в плазме крови, а после ее снижения, следовательно, его действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика:

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз плазмы крови с образованием активного метаболита. В организме человека образует слабую, дислоцирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности метилпреднизолона выявляется выраженное различие между периодом полувыведения из плазмы крови и фармакологическим периодом полувыведения.

Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови. Длительность противовоспалительной активности метилпреднизолона примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой (ГГН) системы.

После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл максимальная концентрация (С m ах ) в плазме крови достигалась в среднем через 7,3±1 часа (Т m ах ) и составляла в среднем 1,48±0,86 мкг/100 мл (период полувыведения = 69,3 часа). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.

После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигалась через 4-8 часов и составляла приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в плазме крови.

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются неактивные 20β -гидроксиметилпреднизолон и 20β -гидрокси-6α -метилпреднизон. Метаболизм осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP3A4. Метаболиты выводятся почками в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Средний период полувыведения по всем формам метилпреднизолона составляет от 1,8 до 5,2 часов. Предполагаемый объем распределения приблизительно равен 1,4 л/кг, а его общий клиренс приблизительно составляет от 5 до 6 мл/мин/кг.

Как и многие другие субстраты изофермента CYP 3 A 4, может также являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, влияющих на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Показания:

ГКС следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.

А. ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Метилпреднизолона ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ®) не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают внутривенно хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ®).

При невозможности приема внутрь, если доза, лекарственная форма и путь введения препарата адекватны для лечения состояния/заболевания, то показано внутримышечное применение препарата при следующих заболеваниях:

1.Эндокринные заболевания

Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - или ; при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике).

Острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - или ; может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.

Подострый тиреоидит.

2.Ревматические заболевания

В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:

Псориатический артрит.

Анкилозирующий спондилит.

При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ :

Посттравматический остеоартроз.

Синовит при остеоартрозе.

Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами).

Острый и подострый бурсит.

Эпикондилит.

Острый подагрический артрит.

3.Коллагенозы

В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:

Системная красная волчанка.

Системный дерматомиозит (полимиозит).

Острый ревматический миокардит.

4.Кожные болезни

Пузырчатка.

Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Эксфолиативный дерматит.

Грибовидный микоз.

Буллезный герпетиформный дерматит (препарат выбора - сульфон, системное применение ГКС является адъювантным).

5.Аллергические состояния

Для купирования тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний/заболеваний, не отвечающих на адекватную традиционную терапию:

Бронхиальная астма.

Контактный дерматит.

Атопический дерматит.

Сывороточная болезнь.

Сезонный или круглогодичный аллергический ринит.

Лекарственная аллергия.

Реакции на переливание/введение лекарственных средств по типу крапивницы.

6.Офтальмологические заболевания

Тяжелые острые и хронические аллергические (аллергический конъюнктивит, аллергические язвы угла глаза) и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:

Увеит и воспалительные заболевания глаз (ирит, иридоциклит, воспаление передней камеры глаза, хориоретинит, неврит зрительного нерва, кератит), не отвечающие на применение местных кортикостероидов.

7.Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях:

Язвенный колит (системная терапия).

Болезнь Крона (системная терапия).

8.Заболевания органов дыхания

Симптоматический саркоидоз.

Бериллиоз.

Очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией).

Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами.

Аспирационный пневмонит.

9.Гематологические заболевания

Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия.

Вторичная тромбоцитопения у взрослых.

Эритробластопения (большая талассемия).

Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

10.Онкологические заболевания

В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях:

Лейкозы и лимфомы у взрослых.

11.Отечный синдром

Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой.

12.Нервная система

Рассеянный склероз в фазе обострения.

13.Другие показания к применению

Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

Б. ВНУТРИСУСТАВНОЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНОЕ, ИНТРАБУРСАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВВЕДЕНИЕ В МЯГКИЕ ТКАНИ (см. раздел "Особые указания").

В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:

Синовит при остеоартрозе.

Ревматоидный артрит.

Острый и подострый бурсит.

Острый подагрический артрит.

Эпикондилит.

Острый неспецифический тендосиновит.

В. ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ

Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при:

Красном плоском лишае (Вильсона).

Псориатических бляшках.

Кольцевидных гранулемах.

Простом хроническом лишае (нейродермите).

Дискоидной красной волчанке.

Диабетической липодистрофии.

Гнездной алопеции.

Препарат ДЕПО-МЕДРОЛ® также может быть показан при сухожильных и апоневротических ганглиях (кисты влагалища сухожилия).

Противопоказания:

Интратекальное введение.

Внутривенное введение.

Эпидуральное введение.

Системные грибковые инфекции.

Установленная повышенная чувствительность к метилпреднизолону или любому другому компоненту препарата.

Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата ДЕПО-МЕДРОЛ®.

Период грудного вскармливания.

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы (введение высоких доз препарата).

С осторожностью:

Поражение глаз, вызванное вирусом простого герпеса, поскольку это может привести к перфорации роговицы, открытоугольная глаукома; язвенный колит, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также дивертикулит; наличие свежих кишечных анастомозов; активная или латентная пептическая язва, эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; почечная недостаточность; сахарный диабет, гиперлипидемия; судорожный синдром; артериальная гипертензия; остеопороз; миастения gravis , когда ГКС применяются в качестве основной или дополнительной терапии; психические расстройства в анамнезе; у детей; ветряная оспа, корь; латентный или активный туберкулез; нарушения функции щитовидной железы; хроническая сердечная недостаточность, острый и подострый инфаркт миокарда; СПИД; тяжелые бактериальные или вирусные инфекционные заболевания, стронгилоидоз (увеличивает риск суперинфекции, маскирует симптомы заболевания); при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антихолинергическими препаратами.

Следует избегать приема препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии (вследствие задержки жидкости).

Беременность и лактация:

Ряд исследований на животных показал, что введение ГКС самкам может приводить к возникновению тератогенного эффекта. Тем не менее нет предпосылок к тому, что ГКС могут вызывать врожденные аномалии у детей, матери которых получали терапию ГКС во время беременности. Так как адекватных исследований влияния метил преднизолона ацетата на репродукцию у человека не проводилось, препарат ДЕПО-МЕДРОЛ ® следует назначать при беременности только в том случае, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает риск отрицательного влияния препарата на плод. В случае отмены препарата во время беременности после длительной терапии, необходимо постепенно снизить дозу.

ГКС легко проникают через плаценту. Отмечалось увеличение количества детей с низкой массой тела при рождении у матерей, которые получали . В исследованиях было установлено, что риск рождения детей с низкой массой тела является дозозависимым и, таким образом, может быть минимизирован посредством введения более низких доз ГКС.

Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности. Надпочечниковая недостаточность редко встречается у новорожденных, матери которых принимали ГКС во время беременности. Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали во время беременности.

Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно.

Метилпреднизолон проникает в грудное молоко в количествах, которые могут вызвать задержку роста и взаимодействие с эндогенными ГКС, поэтому при необходимости применения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутримышечное;

- внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани;

- введение в патологический очаг.

ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ МЕСТНОГО ЭФФЕКТА

Несмотря на то, что лечение препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ® приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния па причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию.

Ревматоидный артрит и остеоартроз

Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного. В случае хронических заболеваний интервал между инъекциями может составлять от одной до пяти или больше недель, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции. В качестве общих рекомендаций приводятся следующие дозы (см. таблицу):

Размер сустава	Название сустава	Диапазон дозы
Крупный	Коленный Голеностопный Плечевой	20-80 мг
Средний	Локтевой сустав Лучезапястный	10-40 мг
Мелкий	Пястно-фаланговый Межфаланговый Грудино-ключичный Акромиально-ключичный	4-10 мг

Процедура . Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется оценить анатомию пораженного сустава.

Для полноценного противовоспалительного действия важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать правила асептики и антисептики так же, как и при люмбальной пункции. Стерильная игла 20-24 G (надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость.

Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином.

Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше). Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® . Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла но-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.

Препарат можно вводить в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, пястно-фаланговые, межфаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением в тазобедренный сустав, поэтому следует избегать попадания в крупные кровеносные сосуды. В следующие суставы инъекции не производятся: анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, в том числе крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.

Местная терапия не оказывает влияния па процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую базисную противовоспалительную терапию, физиотерапию и ортопедическую коррекцию.

После внутрисуставного введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®.

ДЕПО-МЕДРОЛ ® нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется провести рентгенологический контроль для выявления повреждения.

Если до введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® применяется местный анестетик, то следует внимательно прочитать инструкцию по применению данного анестетика для соблюдения всех необходимых мер предосторожности.

Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции антисептиком проводят местную инфилы рационную анестезию 1%-ым раствором прокаина. на сухой шприц надевают иглу 20-24 G. которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют па месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают стерильную повязку.

Киста влагалища сухожилия, тендинит, эпикондилит . При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в влагалище сухожилия, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом ползучего инфильтрата. При кистах влагалищ сухожилий суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удастся добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата.

Каждую инъекцию следует делать с соблюдением правил асептики и антисептики (обработка кожи антисептиком).

Доза подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.

Кожные заболевания. После обработки кожи антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения доту 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. При введении препарата следует соблюдать осторожность, так как необходимо избегать побеления кожи, что может в последующем привести к шелушению. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.

ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ВВЕДЕНИЕ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ СИСТЕМНОГО ЭФФЕКТА

Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии.

Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.

Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У детей (в том числе младенцев) применяется более низкая доза, которую выбирают прежде всего с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.

Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, п редполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 ч после приема пищи, измерение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени.

Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ. При длительной терапии у таких пациентов рекомендуется также проведение эндоскопического обследования.

Больным с адреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг.

Доза при терапии препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ® у больных с заболеваниями кожи , позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.

После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель.

У больных с аллергическим ринитом ( сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.

Побочные эффекты:

При введении препарата интратекально или эпидурально (см. раздел "Противопоказания") отмечались следующие побочные реакции: арахноидит, нарушение функций ЖКТ или мочевого пузыря, головная боль, менингит, парестезия/параплегия, судороги, нарушения чувствительности. Частота данных нежелательных реакций неизвестна.

-Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : лейкоцитоз.

- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: метаболический ацидоз, липоматоз, задержка натрия, задержка жидкости, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, нарушение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, повышение аппетита (что может привести к увеличению массы тела), вторичная надпочечниковая недостаточность.

При применении синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при применении кортизона или гидрокортизона.

-Нарушения со стороны сердца : хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, брадикардия, тахикардия, нарушения ритма сердца, гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных детей, разрыв миокарда у пациентов с острым или подострым инфарктом миокарда, остановка сердца, увеличение сердца.

- Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, снижение артериального давления, тромбоэмболии (в том числе тромбоэмболия легочной артерии), тромбофлебит, васкулит, тромбоз, сосудистый коллапс.

- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, остеонекроз, снижение мышечной массы, нейропатическая артропатия. артралгия, миалгия, артропатия по типу Шарко.

- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярный менструальный цикл.

-Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, эзофагит, перфорация стенки кишечника, боль в области живота, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, перитонит*.

-Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : увеличение печени, может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата.

- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи, ангионевротический отек, стрии, гирсутизм, сыпь, эритема, крапивница, кожный зуд, акне, гипергидроз, гиперпигментация или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, аллергический дерматит.

- Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия)), когнитивные расстройства, судороги, амнезия, головокружение, головная боль, эпидуральный липоматоз, невриты, невропатии, парестезии.

- Нарушения со стороны эндокринной системы: развитие синдрома Иценко-Кушинга, гипопитуитаризм, синдром "отмены" ГКС, задержка роста у детей.

- Нарушения со стороны органа зрения: катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы, хориретинопатия.

- Нарушения со стороны иммунной системы: инфекционные заболевания, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

- Нарушения психики: аффективные растройства (в том числе, аффективная лабильность, депрессивное настроение, эйфория, лекарственная зависимость, суицидальное мышление), психотические расстройства (в том числе, мания, делюзии, галлюцинации, шизофрения), спутанность сознания, нарушение мышления, тревожность, изменения личности, перепады настроения, неадекватное поведение, бессонница, раздражительность.

- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: икота, отек легких.

- Общие расстройства и нарушения в месте введения: периферические отеки, реакции в месте инъекции, инфицирование места проведения инъекции, слабость, повышенная утомляемость, анафилактоидные реакции, анафилактические или аллергические реакции, постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость, "стерильный" абсцесс, гипертрихоз, ухудшение заживления ран.

- Нарушения, выявленные при клинических и лабораторных исследованиях: снижение переносимости углеводов, снижение концентрации калия в плазме крови, повышение концентрации кальция в моче, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, замедление реакций на кожные пробы, увеличение или уменьшение подвижности и количества сперматозоидов.

- Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: компрессионный перелом позвонков, разрыв сухожилия.

* Основным и тяжелым осложнением при заболеваниях органов ЖКТ (перфорации стенок желудка и кишечника, панкреатите) является перитонит (см. раздел "Особые указания").

Передозировка:

Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона ацетата не существует. Сообщения о случаях острой токсичности и/или летальных исходах вследствие передозировки ГКС, встречаются редко.

Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к "рикошетной" надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется. Следует обеспечить поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. выводится во время диализа.

Взаимодействие:

Ингибиторы изофермента CYP 3A 4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать его клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона.

Индукторы изофермента CYP 3A 4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Субстраты изофермента CYP 3A 4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP 3A 4 клиренс метилпреднизолона может меняться, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.

Класс или тип лекарственного средства - лекарственное средство или вещество	Взаимодействие/эффект
Антибактериальные препараты Изониазид	Ингибитор изофермента CYP 3A 4. Кроме того, существует вероятность, что увеличивает степень ацетилирования и клиренс изониазида.
Антибиотик, противотуберкулезный Рифампицин	Индуктор изофермента CYP3A4.
Антикоагулянты (для приема внутрь)	Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходим постоянный контроль коагулограммы.
Противосудорожные препараты Карбамазепин	Индуктор и субстрат изофермента CYP 3A 4.
Противосудорожные препараты Фенобарбитал Фенитоин	Индукторы изофермента CYP3A4.
Антихолинергические препараты Блокаторы нейромышечной передачи	Препарат ДЕПО-МЕДРОЛ® может влиять на антихолинергические препараты. 1.сообщалось о случаях острой миопатии при одновременном применении высоких доз препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® и антихолинергических препаратов, таких как блокаторы нейромышечной передачи (см. раздел "Побочное действие"). 2.отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония и векурония при одновременном применении с препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®. Данный эффект можно ожидать при применении любых блокаторов нейромышечной передачи.
Антихолинестеразы	ГКС могут снижать эффект антихолинестераз у пациентов с миастенией gravis .
Гипогликемические препараты	Так как препарат ДЕПО-МЕДРОЛ® может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических препаратов.
Противорвотные препараты Апрепитант Фозапрепитант
Противогрибковые препараты Итраконазол Кетоконазол	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4.
Противовирусные препараты Ингибиторы протеазы ВИЧ	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4. 1)Ингибиторы протеазы ВИЧ, такие как и , могут повышать концентрацию метилпреднизолона в плазме крови. 2)ГКС могут индуцировать метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, что приводит к снижению их концентрации.
Ингибиторы ароматазы Аминоглутетимид	Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®.
Блокаторы кальциевых каналов Дилтиазем	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4.
Пероральные контрацептивные препараты Этинилэстрадиол/норэтиндрон	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4.
Грейпфрутовый сок
Иммунодепрессанты Циклоспорин	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4. 1.Одновременное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, что может привести к повышению концентрации в плазме крови одного или обоих препаратов. Поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. 2.При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог.
Иммунодепрессанты Циклофосфамид Такролимус	Субстраты изофермента CYP3A4.
Антибиотики-макролиды Кларитромицин Эритромицин	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP 3A 4.
Антибиотики-макролиды Тролеандомицин	Ингибитор изофермента CYP3A4.
НПВП высокие дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты)	1.вероятно повышение частоты случаев желудочно- кишечного кровотечения и образования язв при одновременном применении препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® и НПВП. 2.Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в плазме крови. При отмене терапии метилпреднизолоном концентрация салицилатов в плазме крови повышается, что может привести к повышенному риску токсичности салицилатов. Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту в сочетании с препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®.
Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови	При одновременном применении препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® и препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. Также следует учитывать, что существует повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® и ксантинов или β 2 -агонистов.
Сердечные гликозиды	У пациентов с гипокалиемией при одновременном применении метилпреднизолона и сердечных гликозидов повышен риск развития аритмий.

В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат ДЕПО-МЕДРОЛ® не следует разводить или смешивать с другими растворами.

Метилпреднизолон может подавлять реакцию на проведение кожных тестов.

Особые указания:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

- Препараты для парентерального введения перед применением следует подвергать визуальному контролю для выявления инородных частиц и изменения цвета препарата.

- Флаконы нельзя хранить в перевернутом виде! Перед использованием хорошо взболтать.

- Один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы флакон с остатками суспензии следует уничтожить.

- ДЕПО-МЕДРОЛ ® не следует вводить каким-либо иным способом, кроме перечисленных в разделе "Способ применения и дозы". Имеются сообщения о тяжелых осложнениях, связанных с ведением препарата интратекально или эпидурально. Следует принять меры, предотвращающие введение препарата внутрисосудисто.

- Поскольку кристаллы метилпреднизолона подавляют воспалительные реакции, их присутствие может вызвать деградацию клеточных и внеклеточных элементов соединительной ткани, что в редких случаях проявляется в виде деформации кожи в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного метилпреднизолона. После полного всасывания препарата (обычно по прошествии нескольких месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции.

- Чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной клетчатки, следует следить за тем, чтобы не превысить рекомендованную дозу для парентерального введения. По возможности область поражения следует мысленно разделить на несколько участков и в каждый из них вводить часть от общей дозы препарата. При проведении внутрисуставных и внутримышечных инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат в кожу, или чтобы не было попадания препарата в кожу, а также, чтобы случайно не ввести препарат в дельтовидную мышцу, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной клетчатки.

- Если больные, получающие терапию метилпреднизолоном, могут подвергнуться или уже подверглись воздействию сильного стресса, следует вводить повышенные дозы быстродействующих форм метилпреднизолона до, во время и после этого воздействия.

- При применении препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия ГГН системы (вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и длительность надпочечниковая недостаточности индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день либо постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат ДЕПО-МЕДРОЛ ® .

- Кроме того, развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® .

- Синдром "отмены", по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата ДЕПО-МЕДРОЛ®.

Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и/или снижение артериального давления.

Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

- У пациентов с гипотиреозом отмечается усиление эффекта препарата ДЕПО-МЕДРОЛ®.

- ГКС могут стирать клиническую картину инфекционного заболевания, при их применении могут развиться новые инфекции, может увеличиваться восприимчивость к инфекциям. На фоне терапии метилпреднизолоном возможно снижение сопротивляемости организма к инфекции, а также нарушается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибки, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением метилпреднизолона, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими лекарственными средствами иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем, чем более высокие дозы метилпреднизолона применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

При длительном применении метилпреднизолона может развиться задняя субкапсулярная катаракта и ядерная катаракта (особенно у детей), экзофтальм или повышенное внутриглазное давление, что может приводить к глаукоме с возможным поражением зрительного нерва; возрастает вероятность развития вторичных инфекций, вызванных грибками и вирусами.

Терапия метилпреднизолоном может привести к развитию центральной серозной хориоретинопатии, что в свою очередь может привести к отслойке сетчатки.

В исследованиях на животных показано, что применение ГКС приводит к снижению фертильности.

Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®. У детей, получающих терапию метилпреднизолоном длительно ежедневно, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях. Риск развития задержки роста у детей на фоне длительной терапии возможно снизить при режиме дозирования препарата через день.

Дети, получающие длительную терапию препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

Применение высоких доз метилпреднизолона может приводить к развитию панкреатита у детей.

Эффективность препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® при септическом шоке считалась сомнительной, так как согласно результатам проводимых ранее исследований, был зарегистрирован как и полезный, так и пагубный эффект при применении препарата. Позднее предполагалось, что дополнительная терапия кортикостероидами оказывает благоприятный эффект на пациентов с септическим шоком, у которых наблюдается недостаточность коры надпочечников. Однако регулярное применение ГКС при септическом шоке не рекомендуется. Результаты систематического обзора применения препарата короткими курсами в высоких дозах не поддерживают возможность их применения в таком режиме. Однако согласно данным мета-анализа и систематического обзора применение кортикостероидов более длинными курсами (5-11 дней) в низких дозах может снизить смертность, особенно у пациентов с вазопрессорно-зависимым септическим шоком.

Больным, получающим иммуносупрессивные дозы метилпреднизолона, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин. Таким больным могут вводиться убитые или инактивированные вакцины; вместе с тем, ответ на введение таких вакцин может быть снижен. Больным, получающим лечение метилпреднизолоном в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

Применение препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® при активном туберкулезе показано только в тех случаях очагового или диссеминированного туберкулеза, когда применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если назначается больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, то дозы следует подбирать особенно тщательно, т.к. может произойти реактивация заболевания. Во время длительной терапии метилпреднизолоном такие больные должны получать противотуберкулезную химиопрофилактику.

Возможно развитие аллергических реакций. Поскольку у больных, получающих терапию метилпреднизолоном, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у больного в анамнезе были аллергические реакции на какое-либо лекарственное средство.

Применение метилпреднизолона может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ® , могут иметь предрасположенность к развитию сахарного диабета.

На фоне терапии метилпреднизолоном возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, колебаний настроения, личностных нарушений и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут обостряться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонность к психотическим реакциям.

Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении системных форм метилпреднизолона. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.

Сообщалось о психологических нарушениях на фоне отмены препарата ДЕПО-МЕДРОЛ®, их частота неизвестна. Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.

При внутрисуставном введении метилпреднизолона могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты.

Необходимо проводить соответствующее исследование аспирированной суставной жидкости, чтобы исключить септический процесс.

Значительное усиление боли, сопровождающееся местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, лихорадка и болезненность являются признаками септического артрита. Если развивается подобное осложнение, и диагноз сепсиса подтвердился, местное введение метилпреднизолона следует прекратить и назначить адекватную противомикробную терапию.

Нельзя вводить в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс.

Метилпреднизолон нельзя вводить в нестабильные суставы.

Необходимо соблюдение правил асептики и антисептики для профилактики инфекций и заражения.

Следует учитывать, что всасывание метилпреднизолона при внутримышечном введении происходит медленнее.

При интраартикулярном введении метилпреднизолона могут возникать системные побочные эффекты.

Хотя контролируемые клинические исследования показали, что эффективно ускоряет процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что влияет на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы метилпреднизолона.

Имеются сообщения о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, получающих . Обычно он развивается при длительной терапии высокими дозами.

Поскольку выраженность осложнений при лечении метилпреднизолоном зависит от величины дозы и длительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и предполагаемый положительный эффект при выборе дозы и длительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом.

Сообщалось о случаях развития кризов (в том числе с летальным исходом) у пациентов с феохромоцитомой, получающих системную терапию ГКС, в том числе метилпреднизолоном. У пациентов с подозрением на феохромоцитому или с подтвержденным заболеванием ДЕПО-МЕДРОЛ ® следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Сообщается, что у больных, получавших терапию метилпреднизолоном, отмечалась саркома Капоши. Однако при отмене метилпреднизолона может наступить клиническая ремиссия.

Нет данных о том, что обладает канцерогенным или мутагенным действием или влияет на репродуктивную функцию.

Терапия препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ® может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома. Терапия ГКС может маскировать симптомы перитонита, а также другие признаки и симптомы, связанные с нарушением функции ЖКТ, такие как перфорация, обструкция и панкреатит. При одновременном применении с НПВП риск образования язв ЖКТ повышается.

Имеются сообщения о развитии обратимого поражения печени, которое купируется на фоне отмены терапии. В связи с этим следует проводить соответствующий мониторинг.

Наблюдается усиление эффекта ГКС у пациентов с циррозом печени вследствие сниженного метаболизма кортикостероидов.

Сообщалось о случаях тромбозов, включая венозную тромбоэмболию, при применении ГКС. Поэтому ГКС следует применять с осторожностью у пациентов страдающих или имеющих предрасположенность к тромбоэмболическим осложнениям.

Такие побочные реакции препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение артериального давления, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® и длительного лечения. В связи с этим, следует с осторожностью принимать у предрасположенных к сердечно-сосудистым заболеваниям пациентов и уделять особое внимание дополнительном мониторингу состояния сердечно-сосудистой системы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применение препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® требует соблюдения мер предосторожности и должно назначаться только по абсолютным показаниям.

Применение метилпреднизолона в высоких дозах может приводить к развитию острого панкреатита.

Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз метилпреднизолона у больных с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis ), или у больных, одновременно получающих лечение антихолинергическими препаратами, такими, как периферические миорелаксанты (например, панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение активности креатинкиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены метилпреднизолона может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет.

При длительном применении больших доз ГКС отмечается обычный, но нечасто распознаваемый побочный эффект - остеопороз.

На фоне терапии ГКС отмечается высокий риск развития остеопороза у пожилых пациентов (особенно у женщин в постменопаузе).

ГКС не следует применять системно при травматическом повреждении головного мозга. Выло выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение парентеральными формами ГКС. Причинная связь летальных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена.

При применении препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® отмечается повышение артериального давления, задержка жидкости и натрия в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребления поваренной соли и повышение потребления продуктов, содержащих калий. Следует учитывать, что все ГКС увеличивают выведение кальция.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Систематически влияние метилпреднизолона на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Па фоне применения метилпреднизолона могут отмечаться такие побочные реакции, как головокружение, вертиго, нарушение зрения и слабость. В случае, если какие-либо из перечисленных побочных реакций проявляются у пациента, ему следует отказаться от управления транспортными средствами или механизмами.

Форма выпуска/дозировка: Суспензия для инъекций, 40 мг/мл. Упаковка:

1 мл или 2 мл во флакон из прозрачного стекла класса I (Евр. Фарм.).

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Условия хранения:

При температуре 15-25 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012327/01 Дата регистрации: 03.04.2011 / 14.01.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. Бельгия Производитель:   Представительство:   Пфайзер ООО США Дата обновления информации:   23.04.2017 Иллюстрированные инструкции

Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол — это лекарственные средства из группы глюкокортикостероидов, синтетически полученных аналогов гормонов, которые широко используются для терапии заболеваний внутренних органов. Отличаются между собой препараты формой выпуска. Медрол выпускают в виде таблеток, Депо-Медрол в виде суспензии для инъекций, Солу-Медрол — это лиофилизат для приготовления инъекционного раствора.

Формы выпуска

Основные действующие вещества препаратов и концентрации:

• Медрол содержит метилпреднизолон по 4, 16 или 32 мг в таблетках;
• Депо-Медрол — метилпреднизолона ацетат в ампулах по 1 и 2 мл, 40 и 80 мг соответственно;
• Солу-Медрол — метилпреднизолона натрия сукцинат, в ампулах с лекарством по 250, 500 и 1000 мг, отдельно с растворителем.

Производитель компания Pfizer.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолон и его соли является синтетическим глюкокортикостероидом. Вещество способно проникать через мембраны клеток, образуя при этом комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. После этого новообразованные комплексы попадают в ядро клеток, связываются с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) и начинают активно стимулировать транскрипцию матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК) с последующим синтезированием разных ферментов. Этим объясняется терапевтический эффект от введения метилпреднизолона в организм.

Метилпреднизолона ацетат медленнее трансформируется до неактивного состояния и действует более длительное время после введения.

Перечисленные препараты обладают следующими свойствами:

• противовоспалительным;
• противоаллергическим;
• иммунодепрессивным.

Благодаря этому у пациента возникают следующие изменения:

• снижается концентрация иммуноактивных клеток, расположенных очень близко к очагу воспалительного процесса;
• уменьшается релаксация гладкой мускулатуры в стенках сосудов, по которым активно циркулирует кровь;
• стабилизируются мембраны лизосом;
• подавляется фагоцитоз;
• снижается уровень простагландинов.

Также обладает катаболической активностью на белки, свойством перераспределять жиры в верхнюю часть тела, шею, голову с конечностей.

Метаболизм основного вещества происходит в печени.

Когда применяют

Препараты Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол используются для терапии внутренних болезней всех систем организма, а также заболеваний кожного покрова.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в их состав;
• воспаление слизистой оболочки пищевода;
• язвенные новообразования, локализующиеся в желудке или двенадцатиперстной кишке;
• воспаление слизистой оболочки желудка;
• кишечная непроходимость;
• дивертикул;
• язвенный колит;
• патологическая быстрая утомляемость поперечно полосатых мускул;
• заболевание глаз, при котором происходит сильное повышение внутриглазного давления;
• нарушения работоспособности почек или печени;
• вирус иммунодефицита человека;
• тиреотоксикоз;
• корь;
• ветрянка;
• диарея;
• острый психоз;
• системные грибковые инфекции;
• период грудного вскармливания;
• полная неподвижность сустава, спровоцированная его травмированием.

Дозировка

Таблетки Медрол предназначены исключительно для перорального использования. Начальная дозировка медикаментов с метилпреднизолоном подбирается индивидуально для каждого пациента и напрямую зависит от показаний к его применению.

В случае менее тяжёлого протекания недуга прием лекарственного препарата начинают с 4 до 48 мг. Более высокие дозы используются для устранения крайне тяжёлых синдромов, таких, как склероз и отёк мозга. Для лечения склероза суточная доза медикамента составляет 200 мг, а при отёке мозга от 200 до 1000 мг в день. Если через определённый временной период нет положительного результата, то использование этого лекарственного средства следует отменить и пациенту назначается альтернативная терапия. Отмену препарата следует проводить постепенно.

Когда результат терапии будет удовлетворителен, больному подбирается индивидуальная дозировали поддержания достигнутого состояния.

Инъекционные формы Медрола можно вводить несколькими способами:

• внутримышечно (в ягодичный мускул);
• внутрисуставно (напрямую в сустав);
• периартикулярно (в околосуставную сумку);
• интрабурсально (в мягкую ткань, окружающую сустав);
• в прямую кишку;
• внутривенно (для Солу-Медрол).

Дозировка медикамента зависит от тяжести протекания недуга и назначается врачом. Для достижения более длительного эффекта, недельную дозировку рассчитывают следующим образом: суточное пероральное количество умножают на 7 дней. Полученную дозу вводят в виде инъекции.

С осторожностью

В очень крайних случаях может быть назначен детям, беременным, при нарушении работы почек и печени, пациентам старшей возрастной группы.

Передозировка

В медицинской практике нет данных о возникновении состояния передозировки при использовании лекарственных средств Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол.

Побочное действие

• синдром гиперкортицизма;
• билирубиновая энцефалопатия;
• повышение концентрации холестерина в крови;
• образование в подкожной клетчатке большого количества липом;
• спинальная липома;
• повышенный аппетит, который приводит к появлению лишней массы тела;
• психические расстройства;
• внезапные изменения настроения;
• кровотечения в желудке;
• воспаление поджелудочной железы;
• рефлюкс-эзофагит;
• дезориентация;
• воспалительные недуги печени, приводящие к сбою функционирования органа;
• проблемы со сном;
• гипергидроз;
• растяжки на эпидермисе;
• снижение мышечной массы, приводящая к слабости мускул;
• внутричерепная гипертензия;
• внезапные и непроизвольные сокращения одной или одновременно нескольких мускул верхних или нижних конечностей;
• корковая катаракта;
• патологическое выпячивание одного или сразу двух глаз, при этом размер самого глазного яблока не изменяется;
• кровоизлияния на кожном покрове или слизистых оболочках, размер которых превышает 3 миллиметра в диаметре;
• очень плохое заживление ран;
• истончение кожного покрова и очень сильное снижение её прочности;
• изменение клеточного состава крови, для которого характерным является увеличение концентрации лейкоцитов в ней;
• появление кровяных сгустков в просвете сосудов, которые в последующем нарушают кровоток;
• снижение прочности костей;
• недуг тазобедренного сустава, приводящий к некрозу костной ткани головки бедра, спровоцированный нарушением кровотока и обменных процессов;
• омертвение отдельных участков кости, вызванное нарушением кровообращения в ней;
• язвенные новообразования в желудке;
• нарушение функционирования органов желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

В ходе курса терапии с использованием данных лекарственных средств очень часто происходит снижение устойчивости к инфекционным болезням.

Пациентам, принимающим препараты метилпреднизолона, запрещено проводить вакцинацию в ходе которой используются живые и ослабленные вакцины.

Назначение при беременности и лактации

По результатам ряда исследований, проводимых на самках животных, стало известно, что введения кортикостероидов в большом количестве может спровоцировать развитие различных пороков у плода. Исходя из этого, лекарственное средство Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол назначается во время беременности только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для будущей мамы и её малыша. Кортикостероиды проникают в материнское молоко и при этом активно подавляют рост и оказывают воздействие на эндогенную продукцию глюкокортикоидов у малыша, находящегося на грудном вскармливании. В связи с этим препарат не рекомендован к использованию в период лактации.

Приём детьми

Медикаментозные лекарственные средства с метилпреднизолоном используют в практике педиатрии только в случае их назначения врачами. При этом внимательно следят за ростом и развитием детей. Ежедневный приём гормональных средств может привести к задержке роста, а также повышению внутричерепного давления и панкреатита.

Лекарственное взаимодействие

В случае комплексного использования метилпреднизолона и циклоспорина у пациентов могут возникать судороги из-за подавления некоторых метаболических процессов.

Одновременно с антикоагулянтами может привести как к снижению, так и, наоборот, значительному усилению эффективности последних. Исходя из этого, следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин могут индуцировать метаболизм либо же значительно ослаблять эффективность глюкокортикоидов.

При совместном с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает опасность возникновения кровотечений в кишечнике, а также гноящихся или воспалительных ран на поверхности кожного покрова, либо же слизистой оболочке желудка.

Использование кортикостероидов с медикаментами, выводящими калий, должно проходить под постоянным контролем специалистом. Это необходимо для того чтобы не допустить развития гипокалиемии.

Условия и сроки хранения

Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол следует хранить при температурном режиме не более 25°С.

Депо-Медрол не подлежит заморозке. Готовые растворы Солу-Медрол использовать не позднее 48 ч. после приготовления.

Отпуск в аптеке

По рецепту.

Аналоги

• Метипред;
• Лемод;
• Ивепред.

Источники

1. Медрол® (Medrol®) https://www.vidal.ru/drugs/medrol__1432
2. Депо-Медрол® (Depo-Medrol®)

Депо Медрол – глюкокортикоидный препарат, применяемый для терапии различных эндокринных и других патологий. Используется средство только по назначению врача.

Депо Медрол выпускается в форме суспензии для выполнения инъекций. Продукт имеет белый оттенок. Выпускается во флаконах, объемом по 1 или 2 мл. Упаковка выполнена из картона. Содержит один флакон, а также инструкцию по использованию средства.

Состав

Главное функционирующее вещество – метилпреднизолин. Его содержание в продукте – 40 мг. Действие вещества усиливают такие компоненты, как хлорид натрия, макрогол, гидроксид натрия, хлороводородная кислота, вода для инъекций, хлорид миристил-у-пиколиния. Такой состав и обуславливает свойства препарата.

Инструкция по применению

Фармакология

Фармакологическое функционирование – глюкокортикоидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря составу Депо Медрол останавливает воспалительный процесс, происходящий в организме, подавляет действие аллергенов и выводит их из организма. Препарат также обладает противошоковыми и иммунодепрессивными свойствами. Освобождает организм от шлаков и токсинов. Данные свойства обусловлены присутствием метилпреднизолина в составе.

Средство предназначено для введения в мышечную или суставную ткань, а также непосредственно в очаг патологии.

Максимального предела в сыворотке Депо Медрол достигает через 7,5 часов после использования средства. Возможно также введение препарата в коленные суставы. При применении 40 мг Депо Медрол максимальная консистенция в сыворотке наступит через 5 часов. Присутствие средства в крови будет обнаружено даже через 7 дней после проведения процедуры.

В печени осуществляется метаболизм. Средство покидает организм вместе с мочой.

Показания к применению

Лекарство Депо Медрол показано для терапии многих патологий.

Заболевания эндокринной системы:

• Повышение уровня кальция в плазме из-за развивающейся онкологической патологии злокачественного характера;
• Тиреоидит, при котором происходит воспалительный процесс из-за перенесенной ранее болезни, спровоцированной вирусами;
• Наследственное нарушение производства кортизола надпочечниками;
• Недостаточность надпочечников как первичная, так и вторичная;
• Недостаточность надпочечников в острой форме.

Патологии эпидермиса:

1. Экссудативная эритема в злокачественной форме;
2. Появление на эпидермисе и слизистых оболочках пузырей, которые образуются ухудшения состояния иммунной системы (пузырчатка);
3. Буллезный герпетиформный дерматит;
4. Микоз грибковый.

Ревматические недуги:

Аллергические реакции:

• На употребление некоторых лекарственных препаратов;
• На переливание крови;
• Отек гортани, вызванный не инфекционными патологиями, который развивается в острой форме;
• На сывороточные средства животного происхождения;
• Аллергические насморк, возникающий в сезон цветения растений или круглогодично;
• Контактный и атопический дерматит;
• Астма.

Препарат рекомендован к применению также в следующих случаях:

1. Патологии органов зрения;
2. Заболевания ЖКТ;
3. Болезни органов дыхания;
4. Анемия и тромбоцитопения;
5. Отечный синдром;
6. Острый рассеянный синдром;
7. Онкологические патологии в злокачественной форме.

Противопоказания

Депо Медрол имеет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания

Абсолютные противопоказания применения Депо Медрола:

• Индивидуальная непереносимость любого компонента, входящего в состав продукта;
• Введение средства в вену;
• Грибковые инфекции.

Относительные противопоказания

Относительные противопоказания применения Депо Медрола:

1. Дивертикулит и язвенный колит;
2. Поражение органов зрения вирусным герпесом;
3. Остеопороз;
4. Сахарный диабет любого типа;
5. Нестабильный эмоциональный фон;
6. Пептические язвы как в период покоя, так и во время обострения;
7. Артериальная гипертензия;
8. Почечная недостаточность;
9. Детский возраст.

Побочные действия

Побочные эффекты Депо Медрола:

Передозировка

Не были зафиксированы случаи передозировки.

Инструкция по применению Депо Медрола прилагается к препарату. Суспензия вводится в мышечную ткань, плевральную брюшную полость, внутрисуставно, в очаг возникновения патологии, периартикулярно, интрабусально, путем инстилляции в прямую кишку. Дозировку назначает врач, в зависимости от характера патологии и индивидуальных особенностей пациента.

Допустимая дозировка также указана в инструкции к Депо Медролу, которая прилагается к препарату.

Взрослым могут назначить введение средства в мышечные ткани. Рекомендованная дозировка – от 40 до 120 мл в сутки. Детям до 18 лет назначают по 0,14 мг на 1 кг веса.

Если произошло отторжение имплантата или случился шок, то назначается от 5 до 20 мг на кг массы тела. Введение происходить каждые полчаса или каждые сутки, в зависимости от ситуации.

Особые указания

Депо Медрол применяется только по назначению врача. Перед использованием средства флакон тщательно взбалтывается. Нельзя применять средство из одного флакона для многократного использования. Не рекомендуется превышать дозировку.

Иногда в месте прокола эпидермиса наблюдается небольшое искажение кожного покрова. Степень деформации зависит от дозировки средства. Чтобы исправить ситуацию, не нужно применять никаких действий, поскольку эпидермис восстановится сам через несколько месяцев после использования средства.

Самое медленное всасывание препарата происходит при введении препарата в мышечные ткани. Быстрее всего действует средство, которое внедряется непосредственно в очаг патологии.

Средство не вводится в сустав, если в нем идет воспалительный процесс, при наличии инфекции и в том случае, если сустав нестабилен. Несоблюдение этого правила влечет за собой возникновение системных осложнений. Избежать этого поможет исследование аспирированной суставной жидкости, которое проводится до начала терапии.

При парентеральном введении препарата необходимо обработать эпидермис обеззараживающим средством с целью предотвращения попадания инфекции внутрь организма.

Во время применения средства в малых дозах организм испытывает сильный стресс. По этой причине через какой-то период после начала терапии может потребоваться увеличение дозировки. Решения по этому поводу принимает врач.

Употребление продукта в течение длительного периода может спровоцировать развитие заболеваний органов глаз и рецидива недуга. У детей есть риск замедления роста. По этой причине препарат назначается в самых тяжелых случаях, где остальные методы терапии оказались бессильны.

Если препарат назначен в дозировке, вызывающей стресс, нельзя в это время использовать живые или живые ослабленные вакцины. Процедуру рекомендуется перенести на более поздний срок. Если нельзя отказаться от вакцинации, то следует использовать инактивированные или убитые вакцины.

Если терапия проводится при активной форме туберкулеза, то наряду с Депо Медролом назначаются противотуберкулезные препараты.

Средство может спровоцировать возникновение анафилактического шока. Избежать таких последствий поможет профилактика. Она особенно важна, если пациент склонен к возникновению аллергии.

На протяжении всего времени лечения у больного наблюдается нестабильный эмоциональный фон.

Возникает проблемы с осознанием себя, появляются фобии и подавленные настроения, начинаются проблемы с отхождением ко сну, с качеством и продолжительностью ночного отдыха.

Если препарат используется для терапии лиц, которые большую часть времени проводят за рулем, должны быть соблюдены все меры безопасности во время применения средства.

Появление осложнений из-за применения продукта зависит от индивидуальных особенностей организма, характера патологии, размера дозировки и продолжительности терапии. Врач обязан сопоставить все эти факторы и так рассчитать дозу, чтобы уменьшить риск развития осложнений.

Применение во время беременности и лактации

До конца не была изучено то, как влияет Депо Медрол на беременность и состояние будущего малыша. По этой причине от применения препарата в период вынашивания младенца рекомендуется отказаться. Средство назначается только в крайнем случае, когда другие терапевтические методы доказали свою неэффективность.

Депо Медрол просачивается через плаценту к ребенку. По этой причине младенцы, появившиеся на свет у мамы, проходившей курс препарата во время беременности, должны находиться на контроле у педиатров, поскольку они попадают в группу риска развития недостаточности надпочечников.

Применение в детском возрасте

Применяется с соблюдением всех профилактических мер возникновения осложнений и с осторожностью.

Взаимодействия с другими препаратами

Депо Медрол нельзя смешиваться с другими растворами или разводить препарат какими-либо медикаментозными средствами.

Лекарство нельзя принимать совместно с циклоспорином, поскольку такое сочетание приводит к ухудшению биотрансформации препаратов. В результате могут возникнуть побочные эффекты от использования каждого средства. Особенно часто от такого смешения появляются судороги.

Фенобарбитал, рифампицин и фенитоин угнетаю действие Депо Медрола. Это приводит к необходимости увеличения дозировки препарата для достижения желаемого эффекта.

Фенобарбитал Рифампицин Фенитоин

Кетоконазол и олеандомицин повышают биотрансформацию препарата. Это приводит к передозировке. При таком совмещении врач должен уменьшить дозу Депо Медрола.

Препарат увеличивает скорость выведения витамина С из организма при совместном применении средств, поэтому во время терапии дозу аскорбиновой кислоты увеличивают.

Кетоконазол Аскорбиновая кислота

Средство нельзя применять с антикоагулянтами. По разным данным Депо Медрол усиливает или уменьшает эффективность этих средств.

Аналоги

Аналоги Депо Медрола – Метипред, Лемод, Ивепред, Солу-Медрол, Медрол и Урбазон.

Метипред
Ивепред Солу-Медрол
Медрол

Срок годности и условия хранения

Срок годности препарата – 5 лет. Условия – температура воздуха от +15 до + 25 С. Средство держат в месте, куда нет доступа детям.